Subido por danieepm98

Caspofungina

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EQUINOCANDINAS
• Antifúngicos, de estructura compleja en forma
de lipopéptidos semisintéticos, de uso IV para
tratamiento de infecciones sistémicas.
• Las equinocandinas, inhibidores no
competitivos de la β-(1,3)-D-glucano sintasa.
Caspofungina
• Lipopéptido
semisintético e
hidrosoluble
• Se sintetiza a partir
del producto de la
fermentación de
Glarea lozoyensis
MECANISMO DE ACCIÓN
• Acción inhibidora sobre la síntesis de la pared
de los hongos.
• Inhiben de manera no competitiva la enzima
β-(1,3)-glucano sintetasa → síntesis del
glucano es inhibida → pérdida de resistencia
mecánica → lisis celular
ESPECTRO
Aspergillus spp. y sobre otros hongos filamentosos como Alternaria spp.,
Exophiala jeanselmei, Curvularia lunata, Fonsecaea pedrosoi, Paecilomyces
variotii y Scedosporium apiospermum.
Potente actividad in vitro e in vivo sobre Candida spp., incluidas C. krusei, C.
glabrata y C. dublinensis.
También es activa sobre algunos hongos dimórficos como Histoplasma
capsulatum, Coccidioides immitis o Blastomyces dermatitidis
No presenta actividad in vitro sobre C. neoformans, Trichosporon beigelii,
hongos dematiáceos, Rhizopus spp. ni Fusarium spp.
FARMACOCINÉTICA
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Administración por vía IV.
Unión a proteínas plasmáticas en un 96%.
Bajo volumen de distribución (0,3 L/kg de peso).
Se metaboliza en el hígado por hidrólisis y N-acetilación → metabolitos
(carecen de actividad antifúngica).
Eliminación lenta por: heces y orina.
Puede detectarse caspofungina más de 20 días después de la
administración de una dosis.
1,4% en orina en forma activa.
t1/2 de eliminación es de 9-11 h.
No requiere modificación de la dosis en la insuficiencia renal
Insuficiencia hepática: tras la dosis inicial de 70 mg, debe reducirse la
dosis a 35 mg/día.
No existe experiencia clínica suficiente para recomendar dosificación en
casos de insuficiencia hepática muy grave.
APLICACIONES TERAPÉUTICAS
Candidiasis invasiva en
pacientes adultos
Aspergilosis invasiva en
pacientes adultos
Refractarios o
intolerantes al
tratamiento con
anfotericina B.
Tratamiento empírico
ante la sospecha de
infecciones fúngicas
sistémicas en pacientes
con neutrocitopenia.
EFECTOS ADVERSOS
• Relativamente poco tóxica.
• Son frecuentes las alteraciones locales: dolor, eritema o
flebitis en el lugar de la administración y cefalea.
• Alteraciones gastrointestinales, aumento de enzimas
hepáticas (AST, ALT y fosfatasa alcalina) normalmente
reversible.
• Puede aparecer exantema y prurito.
• Con menor frecuencia: hipoalbuminemia,
hipopotasemia, leucocitopenia y trombocitopenia e
hipercalcemia.
• Contraindicado en el embarazo → efectos embriotóxicos
con osificación incompleta en animales de
experimentación.
INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS
• Se han descrito algunas interacciones con
fármacos metabolizados por citocromo p450.
• Incremento de 35% del AUC (área bajo la
curva) de la caspofungina con la ciclosporina.
• Asociación con algunos antirretrovíricos
(efavirenz, nelfinavir), fenitoína, rifampicina o
carbamazepina puede reducir su
concentración.
DOSIS
• Vía IV una vez al día durante 1 h.
– diluyendo el fármaco en solución salina al 0,9%, nunca en solución que
contenga glucosa
– 70 mg el primer día, seguidos de 50 mg/día, hasta finalizar el
tratamiento.
– En pacientes de más de 80 kg de peso se recomienda continuar con 70
mg/día hasta completar el tratamiento.
• En la candidemia y la terapéutica de salvamento de la
aspergilosis:
– dosis inicial de 70 mg, seguida de 50 mg/día. (puede elevarse hasta 70
mg/día en los pacientes que no responden).
• En la candidosis esofágica:
– dosis de 50 mg/día.
PRESENTACIONES
• CANCIDAS
polvo
liofilizado
– Frasco x 50
mg
– Frasco x 70
mg
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