CENTRO DE ATENCION FARMACEUTICA (CAF DIGEMID) Kanamicina Inyectable 1000mg Riesgo en el embarazo equivalente a la categoría FDA: D Indicaciones (1) Tuberculosis resistente a medicamentos de primera línea (en asociación con otros antituberculosos). Espectro: similar a gentamicina. Activa contra Mycobacterium tuberculosis. Dosis Adultos: administración IM ó IV: 15mg/Kg/día dividido en dosis iguales cada 8-12 h. Dosis máxima no exceder 1,5g/día. Ajuste de dosis de acuerdo a la depuración de creatinina: CLcr de 50-80mL/min: administrar 60 a 90% de la dosis ó administrar cada 8-12 h. Clcr 10-50mL/min: administrar 30-70% de dosis ó cada 12 h. CLcr < de 10mL/min: administrar 20 a 30% de dosis ó administrar cada 24 a 48 h. Niños: igual a adultos. Dosis mayores de 30mg/Kg/d no deben ser usados en niños. Farmacocinética Aproximadamente 1% de la dosis oral es absorbida. Por vía IM el Tmax de 1-2 horas. Relativa difusión del antimicrobiano de la sangre al LCR, aumenta solo con inflamación (usualmente excede el MIC), t½ de 2- 4 horas, incrementándose en anuria a 80 horas. Se elimina completamente por el riñón, principalmente por filtración glomerular. Precauciones Considerar siempre la relación riesgo/beneficio para su uso. Debido a su estrecho rango terapéutico y a las reacciones adversas dosis dependientes, es fundamental individualizar el calculo de la dosis administrada y la duración del tratamiento realizar un seguimiento clínico cercano evaluando la función ranal y cócleo vestibular, especialmente en los casos de alto riesgo. (1) Embarazo: cruza la placenta, con riesgo de causar nefrotoxicidad en el feto humano y sordera congénita bilateral e irreversible, debe evitarse su uso. (2) Lactancia: es excretado por la leche materna en bajos niveles, sin embargo, es pobremente absorbida por vía oral. (3) Pediatría: puede causar bloqueo neuromuscular, los neonatos tienen eliminación renal prolongada y mayor riesgo de toxicidad. (4) Geriatría: mayor riesgo de oto/nefrotoxicidad; controlar función renal y ajustar dosis de acuerdo a resultados (5) Insuficiencia renal: mayor riesgo de oto/nefrotoxicidad; requiere ajuste de dosis y de preferencia medir concentraciones plasmáticas. (6) Insuficiencia hepática: no se reportan estudios, en general no requiere ajuste de dosis. (7) Deshidratación hipovolemia, insuficiencia cardíaca: mayor riesgo de nefrotoxicidad. (8) Desórdenes neuromusculares (miastenia gravis, síndrome parkinsoniano); puede agravar síntomas, evitar su uso. (9) Alteraciones del VIII nervio craneal: riesgo de exacerbación hasta sordera bilateral irreversible parcial o total. Avenida Arenales 1302 Interior 201 – Jesús María Teléfono: 470 – 7836 Correo electrónico: [email protected] Contraindicaciones Hipersensibilidad a Kanamicina y otros aminoglucósidos (reacción cruzada). Obstrucción intestinal (administración oral). Reacciones adversas Frecuentes: nefrotoxicidad (poliuria, oliguria); neurotoxicidad (parestesias, convulsiones); ototoxicidad (puede ser irreversible) auditiva (hipoacusia inicialmente a tonos de alta frecuencia), vestibular (vértigo, náuseas, vómito, ataxia, inestabilidad a la marcha). Poco frecuente: hipersensibilidad (mayormente cutánea; prurito, eritema, edema; muy raramente anafiláctica), algunas atribuidas a la presencia de bisulfito de sodio en las formulaciones parenterales, teniendo mayor riesgo las personas con asma bronquial. Raras: bloqueo neuromuscular (depresión respiratoria, debilidad muscular). Tratamiento en sobredosis Los síntomas de sobredosis incluyen ototoxicidad, nefrotoxicidad, y toxicidad neuromuscular. El tratamiento es mantener una buena excreción urinaria, de al menos 3mL/Kg/hora. La hidratación puede ser requerida para promover la diuresis y la eliminación del fármaco. La hemodiálisis o diálisis peritoneal pueden ser usadas. Para el bloqueo neuromuscular; sales de calcio, respiración mecánica asistida y anticolinesterásicos (neostigmina), pueden ser eficaces en su reversión. Interacciones Medicamentos Otros aminoglucósidos, capreomicina: incrementan riesgo de nefrotoxicidad, ototoxicidad y bloqueo neuromuscular. Penicilinas, cefalosporinas, amfotericina B, diuréticos, AINEs, amiodarona, cisplatino, ciclosporina, aciclovir; pueden incrementar la nefrotoxicidad. Antibióticos polipeptídicos, pueden incrementar riesgo de parálisis respiratoria y disfunción renal. Bloqueadores neuromusculares y anestésicos generales; pueden incrementar el riesgo de bloqueo neuromuscular. Warfarina: pequeños incrementos en su efecto por la disminución en la absorción de vitamina K. Antimiasténicos: antagonismo de sus efectos. Alteraciones en pruebas de laboratorio Elevación de los niveles séricos de transaminasas, fosfatasa alcalina, deshidrogenada láctica, bilirrubina, BUN, lactato deshidrogenasa. Disminución de las concentraciones séricas de calcio, magnesio, potasio y sodio. Almacenamiento y estabilidad Los inyectable debe ser almacenado a una temperatura entre 15 – 30ºC evitar congelar. Kanamicina sulfato es estable por 24 horas a temperatura ambiente en la mayoría de soluciones para infusión IV, incluyendo cloruro de sodio al 0,9% ó dextrosa al 5%. La inyección no debe mezclarse con otros fármacos. Información básica para el paciente Reportar alguna sensación de vértigo o zumbidos en el oído. Advertencia complementaria Monitorizar la creatinina sérica y el BUN cada 2-3 días, así como la audición. No preparar mezclas con antibióticos betalactámicos (mutua inactivación); si es necesaria la asociación, administrarlos en lugares distintos. En general se recomienda no mezclar con otros medicamentos. Avenida Arenales 1302 Interior 201 – Jesús María Teléfono: 470 – 7836 Correo electrónico: [email protected]