INBA A.E.: Conocen los mecanismos de ... DPTO DE QUÍMICA

INBA
DPTO DE QUÍMICA
PROF. GLADYS ARAYA M.
NIVEL: 4º Medio Diferenciado
A.E.: Conocen los mecanismos de acción de las drogas,
especialmente el campo de estudio de la Farmacodinamia,
distinguen entre agonista y antagonista, identifican una curva dosisrespuesta. Bibliografía : Química Manual Esencial Ed. Santillana.
GUÍA DE ESTUDIO: FARMACODINAMIA.
NOMBRE :
CURSO:
La farmacodinamia se encarga de estudiar los mecanismos de acción de los fármacos, y los
efectos bioquímicos, fisiológicos o directamente farmacológicos que estos desarrollan.
Los fármacos poseen distintos tipos de acciones, estas pueden ser:
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Acciones específicas, donde el fármaco se une específicamente a una macromolécula presente
en la célula, llamada receptor farmacológico, originando un cambio en la actividad celular.
Acciones inespecíficas, donde el efecto que produce el fármaco se debe a sus propiedades
fisicoquímicas, así, puede ser por: cambio en la osmolaridad, modificación del pH en los
líquidos corporales o por agentes quelantes (sustancias que capturan metales).
Receptores farmacológicos.
Son estructuras macromoleculares de naturaleza proteica, que se
encuentran localizadas, en gran número, en las membranas externas de las células, en el citoplasma y
en el núcleo celular.
Entre las respuestas funcionales que los receptores pueden desencadenar, encontramos:
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Modificaciones en el movimiento de los iones y por lo tanto, de los potenciales
bioeléctricos.
Cambios en las actividades de múltiples enzimas, que ocurren cuando el receptor está
conectado a estructuras membranosas o intercelulares capaces de mediar reacciones
químicas.
Modificaciones en la producción y/o la estructura de diversas proteínas. Solo en el caso de
receptores con capacidad de modificar los procesos de transcripción y síntesis proteícas.
Algunas características que posee la unión fármaco –receptor son:
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Afinidad: que es la capacidad de unión o fijación del fármaco al receptor.
Eficacia o actividad intrínseca : que es la capacidad para producir el efecto farmacológico
después de la unión al receptor.
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Responde:
1.- ¿Cuáles son los tipos de acciones que poseen los fármacos?
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2.- ¿Qué son y donde se encuentran los receptores farmacológicos?
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3.- Indique cuales son las respuestas funcionales que los fármacos pueden desencadenar?
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4.- Indique las dos características que posee la unión fármaco-receptor?
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Concepto de agonista y antagonista.
Entre los fármacos se pueden distinguir los agonistas y los antagonistas:
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Los fármacos agonistas: Son aquellos que poseen afinidad y eficacia, estimulando
específicamente a un receptor.
Los fármacos antagonistas: Son aquellos dotados de afinidad pero no de eficacia, que impiden
que el agonista se una al receptor a través de la síntesis de compuestos capaces de unirse con alta
afinidad al receptor.
Si dos fármacos poseen afinidad y eficacia, pero uno de ellos posee mayor afinidad, entonces, este último
ocupará el receptor fijándose a él (agonista ) y bloqueando la acción del segundo fármaco (antagonista).
Ejemplos:
 El propanolol es antagonista de los receptores adrenérgicos que se usan en el tratamiento de la
hipertensión.
 El salbutamol es un agonista
2 –adrenérgico que se usa como dilatador bronquial en el
tratamiento del asma.
 La ranitidina es un antagonista del receptor de la histamina H2. Los receptores de la histamina
están involucrados en la secreción de ácido de la mucosa gástrica y los antagonistas se usan en el
tratamiento de la úlcera gástrica y duodenal.
 La morfina es un agonista de los receptores -opiodes y se utiliza para el tratamiento del dolor.
 La clorpromazina es un antagonista de los receptores de la dopamina y se utiliza en el
tratamiento de la psicosis.
Fig. 2: Agonistas y antagonistas.
-3La siguiente ilustración muestra los dos casos de interacción de un fármaco con un receptor; en el primero
de ellos un agonista provee una respuesta bioquímica, mientras que, en el segundo, un antagonista ocupa
el sitio del receptor y bloquea el ingreso de un agonista.
Fig. 3: Interacción de un fármaco con un receptor.
Observando la figura se puede concluir que……………………………………………………………...
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Investiga:
a) Acción de los fármacos bloqueadores e inhibidores.
b) ¿Cuál es la relación entre la dosis del fármaco y su efecto?