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Potencia! Eficacia! Estudios sobre el número o densidad de receptores! • • Se puede medir directamente el número (o densidad) de los receptores analizando el complejo Ligando/Receptor.! Ligandos radiomarcados (125I, 35S. o 3H) apropiados:! – Agonistas o antagonistas! – Mayor afinidad de los antagonistas! – Fijación más estable! • • • Curva de saturación en condiciones estables (equilibrio teórico). ! Permite analizar la saturación de un receptor por un determinado ligando! Proporciona información sobre la densidad de receptores y la afinidad y selectividad de los ligandos.! • La cantidad de fármaco unida en cualquier momento es determinada sólo por:! – El número de receptores! – La concentración de ligando añadida! – La afinidad del fármaco por su receptor.! • La unión de un fármaco a su receptor es esencialmente la misma que la de un sustrato a una enzima (definida por la ecuación de MichaelisMenten).! Transformación de Scatchard! • Y-axis es Bound/Free (radioligando unido total)! • X-axis es Bound (pmol/mg protein)! • Las rectas son más fáciles de interpretar. ! Antagonista competitivo! Antagonista no competitivo! Modifica la afinidad! Modifica la eficacia!
