ANTIDEPRESIVOS Otros nombres: Antidepresivos tricíclicos, Inhibidores de serotonina y norepinefrina (SNRI), Inhibidores selectivos de recaptación de serotonina (SSRI), Medicamentos para la depresión, Remedios para la depresión ¿Qué son los antidepresivos? Los antidepresivos son medicamentos recetados para tratar la depresión. La depresión es más que sentirse algo triste o "melancólico" durante unos días. Es una enfermedad médica grave y muy común que afecta su estado de ánimo y su salud mental en general. Puede hacerle sentir cansado, desesperanzado, preocupado o temeroso. Puede cambiar su manera de pensar, dormir y alimentarse. La depresión puede hacer que algunas personas piensen en terminar con sus vidas. Sin embargo, los antidepresivos pueden ayudar a muchas personas con depresión. Los investigadores creen que los antidepresivos pueden ayudar a mejorar la forma en que su cerebro usa ciertas sustancias químicas que controlan el estado de ánimo o el estrés. ¿Se usan antidepresivos para otras afecciones? Un profesional de la salud puede recetar antidepresivos para la ansiedad, el dolor crónico o el insomnio. En ocasiones, los proveedores también recetan antidepresivos para otras afecciones. ¿Cuáles son los diferentes tipos de antidepresivos? Hay muchos tipos de antidepresivos. Cada uno funciona de manera diferente. Los profesionales de la salud suelen recetar primero los antidepresivos más nuevos porque no causan tantos efectos secundarios como los tipos más antiguos. También parecen ayudar a más tipos de problemas de depresión y ansiedad. La mayoría de los antidepresivos más nuevos pertenecen a uno de estos tres grupos: Inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS) Inhibidores de la recaptación de serotonina y norepinefrina (IRSN) Antidepresivos atípicos (medicamentos más nuevos que no encajan en las otras categorías) Si estos antidepresivos no ayudan, su profesional de la salud podría sugerirle uno de los antidepresivos más antiguos. Los tipos más antiguos incluyen antidepresivos tricíclicos, tetracíclicos e inhibidores de la monoaminooxidasa. Aunque estos antidepresivos pueden causar efectos secundarios más serios, los beneficios pueden superar los riesgos para algunas personas. ¿Qué tipo de antidepresivo es adecuado para mí? Nuestros cuerpos y cerebros funcionan de manera diferente, lo que significa que un antidepresivo puede no funcionar bien para todos. Es posible que deba probar dos o más medicamentos antes de encontrar uno que sirva para usted. Su profesional de la salud trabajará con usted para elegir la mejor opción para probar primero. Considerará preguntas como: ¿Qué síntomas le molestan más? Algunos antidepresivos pueden ayudar mejor con síntomas específicos, como los problemas para dormir ¿Qué otros medicamentos y suplementos toma? Algunos antidepresivos pueden causar problemas si los toma con ciertos medicamentos y hierbas ¿Funcionó bien algún antidepresivo para un pariente cercano? Un antidepresivo que ayudó a un padre, hermano o hermana también podría ser una buena opción para usted ¿Tiene otras afecciones de salud? Ciertos antidepresivos pueden mejorar o empeorar algunas otras afecciones. Cualquier otro trastorno que tenga será parte de la elección de su tratamiento para la depresión ¿Está embarazada, planificando un embarazo o amamantando? Si es así, su proveedor la ayudará a encontrar una manera de tratar su depresión que sea segura para usted y su bebé ¿Cuánto tardan en hacer efecto los antidepresivos? Los antidepresivos suelen tardar de 4 a 8 semanas en hacer efecto, por lo que deberá tener paciencia. Puede notar que algunos problemas, como dormir y comer, mejoran antes de que mejore su estado de ánimo. Esa es una buena señal. Es posible que solo necesite darle al medicamento un poco más de tiempo para que haga su trabajo. A veces, un antidepresivo ayuda al principio, pero los síntomas regresan mientras aún lo está tomando. Pero en general hay otro que puede probar. Para obtener más alivio de la depresión, su profesional de la salud puede sugerirle combinar dos antidepresivos, usar otro tipo de medicamento con un antidepresivo o agregar terapia de conversación u otros enfoques para mejorar su salud mental. ¿Cuánto tiempo tendré que tomar un antidepresivo? Cuando un antidepresivo comienza a funcionar, usted y su proveedor pueden decidir cuánto tiempo debe seguir tomándolo. La duración típica del tratamiento es de 6 a 12 meses, pero algunas personas pueden permanecer con los antidepresivos durante mucho más tiempo. ¿Cuáles son los efectos secundarios de los antidepresivos? No todo el mundo tiene efectos secundarios de los antidepresivos. Pero si los tiene, en general son leves y pueden mejorar con el tiempo a medida que su cuerpo se acostumbra al nuevo medicamento. Los efectos secundarios más comunes de los antidepresivos incluyen: Náusea y vómitos Aumento de peso Diarrea Somnolencia Problemas sexuales, como falta de deseo o capacidad para tener relaciones sexuales Al pensar en los efectos secundarios, es importante recordar que también existen riesgos por no tratar la depresión. Su proveedor puede ayudarle a analizar los pros y los contras de todas sus opciones. Si tiene efectos secundarios debido a los antidepresivos, su proveedor puede sugerir formas de controlarlos mientras espera a que hagan efecto. Si los efectos secundarios le molestan demasiado, es posible que deba cambiar los antidepresivos. Pero nunca debe cambiar su dosis o dejar de tomar un antidepresivo por su cuenta. Si tiene problemas graves o nota cambios que le preocupan, como síntomas nuevos o que empeoran, cambios inusuales en su estado de ánimo o comienza a actuar de manera diferente, llame a su proveedor de inmediato. En algunos casos, es más probable que los niños, adolescentes y adultos jóvenes menores de 25 años piensen en lastimarse o suicidarse cuando comienzan a tomar antidepresivos o cuando se cambia la dosis. Obtenga ayuda médica de inmediato si esto sucede. ¿Qué puedo hacer para tomar antidepresivos de manera segura? En general, los antidepresivos son seguros cuando los usa correctamente: Informe a su proveedor sobre todo lo que toma: Incluye medicamentos, hierbas, suplementos y medicamentos de venta libre que toma, como analgésicos y descongestionantes. También sea honesto acerca de las drogas recreativas y el alcohol Trate de obtener todos sus medicamentos en la misma farmacia: De esa manera, el farmacéutico puede advertirle a usted y a su proveedor si toma medicamentos que pueden causar problemas cuando se usan juntos Siga todas las instrucciones sobre cómo tomar su medicamento Hable con su proveedor si le molestan los efectos secundarios Nunca deje de tomar antidepresivos sin la ayuda de su profesional de la salud: Detenerse demasiado rápido puede hacer que la depresión regrese. Incluso podría empeorar su afección. Para dejar de tomar antidepresivos de manera segura, debe darle tiempo a su cuerpo para que se acostumbre a estar sin el medicamento. Su proveedor puede indicarle la manera más segura de dejar un antidepresivo DOSIS DE LOS ANTIDEPRESIVOS Nombre genérico Nombre de la marca Wellbutrin® Bupropión Wellbutrin SR® Wellbutrin XL® Citalopram Celexa® Duloxetina Cymbalta® Escitalopram Lexapro® Prozac® Fluoxetina Prozac Weekly® Fluvoxamina Dosis 75 mg tres veces al día 150 mg tres veces al día 150 mg una vez al día 150 mg dos veces al día 200 mg dos veces al día 150 mg una vez al día 300 mg una vez al día 450 mg una vez al día 10 mg una vez al día 20 mg una vez al día 40 mg una vez al día 60 mg una vez al día 20 mg dos veces al día 30 mg dos veces al día 60 mg dos veces al día 10 mg una vez al día 20 mg una vez al día 10 mg una vez al día 20 mg una vez al día 40 mg una vez al día 40 mg dos veces al día 90 mg una vez por semana 50 mg una vez al día Nombre genérico Nombre de la marca Dosis Existe sólo el genérico 100 mg una vez al día 150 mg una vez al día 15 mg una vez al día 30 mg una vez al día 45 mg una vez al día 50 mg dos veces al día 100 mg dos veces al día 300 mg dos veces al día 10 mg una vez al día 20 mg una vez al día 40 mg una vez al día 60 mg una vez al día 50 mg una vez al día 100 mg una vez al día 200 mg una vez al día 50 mg una vez al día 100 mg tres veces al día 150 mg tres veces al día 37.5 mg dos veces al día 50 mg dos veces al día 75 mg tres veces al día 75 mg una vez al día 150 mg una vez al día 225 mg una vez al día Mirtazapina Remeron® Nefazodona Existe sólo el genérico Paroxetina Paxil® Sertralina Zoloft® Trazodona Desyrel® Effexor® Venlafaxina Effexor XR® ANTIPARASITARIOS Los medicamentos antiparasitarios son los que se usan para tratar las parasitosis. Las parasitosis son enfermedades infecciosas producidas por unos seres vivos, los parásitos. Se pueden encontrar en el aparato digestivo humano. Hay dos grupos diferentes: los protozoos y los helmintos. Son frecuentes en todo el mundo. Y aunque afectan a todas las edades, los niños tienen un riesgo mayor. El parásito puede llegar al organismo por varias vías: por el agua, las manos sucias, los alimentos contaminados con restos de heces, algunos alimentos crudos o poco cocinados (carne, pescado, crustáceos) y ciertos animales. Cada parásito tiene un ciclo vital propio. En él intervienen parásitos adultos que ponen huevos, de los que nacen nuevos individuos. Los síntomas cambian según el parásito de que se trata. Los más comunes son: prurito (picor) anal, dolor y distensión abdominal, vómitos, diarrea y fiebre. Otros menos frecuentes son pérdida de peso, malestar, tos, alteraciones del sueño e irritabilidad. El examen directo de las heces es el método de diagnóstico más habitual. ¿Cómo se utilizan? Cada tipo de parásito se trata con el medicamento más adecuado para él. En España, afectan sobre todo a niños en edad preescolar (entre 1 y 5 años). El más frecuente en los niños que van a la guardería es la Giardia lamblia. En la edad escolar, el más común es el Enterobius vermicularis (también se llaman oxiuros o lombrices). Las parasitosis más frecuentes en nuestro entorno y los fármacos que se emplean para curarlas son: Giardia Lamblia: metronidazol o tinidazol Cryptosporidiosis: rehidratación oral o intravenosa. Enterobius vermicularis: mebendazol ó pamoato de pirantel. Ascaris lumbricoides: mebendazol ó albendazol Trichuris thrichura: mebendazol Tenias (saginata, solium): praziquantel Hymenolepis nana: praziquantel En algunos casos debe repetirse el tratamiento un cierto tiempo después (por ejemplo, 15 días en los oxiuros). Es para eliminar los parásitos adultos que han nacido de los huevos que resistieron las primeras dosis de medicamento. ¿Qué problemas pueden producir? Los antiparasitarios actúan directamente sobre el parásito en el tubo digestivo humano. Alteran su estructura y provocan su destrucción. En general, se toleran bien. Sus efectos secundarios son leves. El metronidazol puede producir trastornos digestivos, pérdida de apetito, urticaria y picor de la piel, cefalea y alteraciones de la visión. El mebendazol y el albendazol pueden causar molestias digestivas, dolor de cabeza y disminución de los glóbulos blancos (raro). El pamoato de pirantel puede provocar disminución de apetito, náuseas y vómitos, calambres abdominales y diarrea. ¿Qué precauciones debo tener? A pesar de que los tratamientos son útiles, es frecuente la reinfección por oxiuros. Por eso se recomienda el tratamiento de todas las personas que conviven en el hogar. Hay un alto grado de transmisión dentro de la familia. Para el control y la prevención es muy importante poner en práctica una serie de recomendaciones: Higiene personal cuidadosa. Lavado de manos antes de las comidas y después de utilizar el inodoro. Mantener las uñas de las manos cortas y limpias. Limpiar a fondo el cuarto de baño. Lavar con frecuencia la ropa interior y de cama con agua caliente. Consumir agua potable. Lavado minucioso de frutas y verduras. Evitar alimentos crudos de riesgo, etc. 1. ALBENDAZOL El albendazol es un medicamento muy utilizado, ya que combate gran parte de las parasitosis intestinales, como ascariasis, tricocefalosis, enterobiasis (oxiuriasis), anquilostomiasis, estrongiloidiasis, teniasis y giardiasis. Su acción consiste en degenerar las estructuras de las células y los tejidos de los parásitos y protozoarios, causando la muerte de los parásitos. Dosis: generalmente, la dosis utilizada del albendazol es de 400 mg, en una única dosis, para el tratamiento de parasitosis intestinales por ascaris lumbricoides en adultos. Sin embargo, en algunos casos, puede que el médico indique su uso por más días, como por ejemplo en el caso de estrongiloidiasis, teniasis y giardiasis. Efectos secundarios más comunes: dolor abdominal, dolor de cabeza, vértigo, mareos, vómito, diarrea, urticaria y elevaciones de los niveles de algunas enzimas del hígado. 2. MEBENDAZOL El mebendazol es utilizado como antiparasitario, ya que destruye las funciones de las células responsables por la energía de los parásitos, causando la muerte de parásitos que causan enfermedades como enterobiasis (oxiuriasis), ascariasis, tricocefalosis, equinococosis, anquilostomiasis y teniasis. Dosis: la dosis recomendada, generalmente, es de 100 mg, 2 veces al día, por 3 días, o conforme la orientación del médico, para adultos y niños por encima de los 2 años. Efectos secundarios más comunes: dolor de cabeza, mareos, caída del cabello, malestar abdominal, fiebre, enrojecimiento de la piel, alteraciones en las células sanguíneas y elevaciones de los niveles de las enzimas hepáticas. 3. NITAZOXANIDA El nitazoxanida es uno de los medicamentos más eficientes para combatir los diversos tipos de protozoos y vermes, ya que actúa inhibiendo las enzimas de las células indispensables a la vida de los parásitos, entre ellos la enterobiasis (oxiuriasis), ascaridiasis, estrongiloidiasis, anquilostomiasis, tricocefalosis, teniasis e himenolepiasis, amebiasis, giardiasis, criptosporidiosis, blastocistosis, balantidiasis e isosporiasis. Dosis: la dosis generalmente recomendada es 500 mg, de 12 en 12 horas, por 3 días. Ya la dosis en niños mayores de 1 año es de 100 mg de suspensión reconstituida (100 mg/5 ml) dos veces al día con las comidas o conforme la orientación del médico. Efectos secundarios más comunes: orina de color verdosa, dolor abdominal, diarrea, mareos, vómito, dolor de cabeza, elevación de los niveles de las enzimas del hígado y anemia. 4. PIPERAZINA La piperazina es un vermífugo útil para el tratamiento de ascaridiasis y enterobiasis (oxiuriasis), y actúa bloqueando la respuesta muscular de las lombrices, causando parálisis, por lo que pueden ser eliminados aún vivos por el organismo. Dosis: la dosis recomendada de este medicamento debe ser orientado por el médico, siendo que para tratar la enterobiasis es de 65 mg por kg de peso cada 24 h, por 7 días, para adultos y niños, y en el caso de la ascaridiasis, la dosis es de 3,5 g cada 24 h, por 2 días, para adultos y 75 mg por kg de peso cada 24h, por 2 días, en niños. Efectos secundarios más comunes: mareos, vómitos, diarrea, dolor abdominal, enrojecimiento, urticaria y mareos. 5. PIRANTEL El pirantel es un antiparasitario que también actúa paralizando las lombrices, los cuales son expulsados vivos por los movimientos intestinales, siendo útil para combatir infecciones como anquilostomiasis, ascaridiasis y enterobiasis (oxiuriasis). Dosis: la dosis recomendada es de 11 mg por kg de peso, con una dosis máxima de 1 g, en una única dosis, para adultos y niños, pudiéndose repetir el tratamiento pasadas 2 semanas para garantizar el tratamiento de la enterobiasis. Efectos secundarios más comunes: falta de apetito, cólicos y dolor abdominal, náuseas, vómitos, mareos, somnolencia y dolor de cabeza. 6. IVERMECTINA La ivermectina es muy útil para el tratamiento de larvas que causan la estrongiloidiasis, oncocercosis, filariasis, escabiosis y pediculosis (piojos), y mata estos parásitos al alterar la estructura de sus células musculares y nerviosas. Dosis: la dosis recomendada de esta medicación es de 200 mcg por kg de peso en dosis única o según la indicación del médico, para adultos y para niños con más de 15 Kg de peso. Efectos secundarios más comunes: diarrea, mareos, vómitos, debilidad, dolor abdominal, falta de apetito, estreñimiento, somnolencia, temblores, urticaria. 7. TIABENDAZOL El tiabendazol también es un medicamento útil en la eliminación de larvas, siendo utilizada para tratar estrongiloidiasis, larva migrans cutánea y larva migrans visceral (toxocariasis), ya que inhibe las enzimas de las células de los parásitos causando su muerte. Dosis: la dosis recomendada puede variar de acuerdo con la indicación médica, pero normalmente es de 25 mg para cada kg de peso (máximo de 3 g), en una dosis única, para adultos y niños, pudiendo ser necesarios varios días de tratamiento para eliminar la Larva migrans visceral. Efectos secundarios más comunes: mareos, vómitos, sequedad en la boca, diarrea, pérdida de peso, dolor en el estómago, dolor abdominal y cansancio. 8. SECNIDAZOL El secnidazol es un medicamento que interfiere en el ADN de los protozoos, causando su muerte, siendo muy utilizado para el tratamiento de amebiasis y giardiasis. Dosis: la dosis recomendada para adultos de este medicamento es de 2 g, una única dosis, o conforme a la prescripción médica. Para los niños, la dosis es de 30 mg por kg de peso, en dosis única. Este medicamento se debe tomar con un poco de líquido, en una comida principal, preferiblemente después de la cena. Efectos secundarios más comunes: mareo, dolor en el estómago, alteración del gusto a un sabor metálico, inflamación de la lengua y de la mucosa de la boca y reducción del número de glóbulos blancos de la sangre. 9. METRONIDAZOL El metronidazol es un antibiótico útil para diversos tipos de bacterias, sin embargo, tiene una excelente acción contra los protozoarios que causan enfermedades intestinales como amibiasis y giardiasis, actuando al interferir en el ADN de bacterias y protozoarios, causando su muerte. Además, también es muy utilizado para otros tipos de infecciones por protozoarios, como infecciones vaginales por Gardnerella vaginalis y tricomoniasis. Dosis: el uso recomendado para tratar la giardiasis es de 250 mg 3 veces al día por 5 días, mientras que para tratar la amebiasis se recomienda tomar 400-800 mg 3 veces al día por 5-10 días, lo que debe ser orientado por el médico. Efectos secundarios más comunes: dolor abdominal, mareo, vómito, diarrea, mucositis oral, cambios en el gusto como gusto metálico, dolor de cabeza, urticaria. 10. PRAZIQUANTEL El praziquantel es un antiparasitario que sirve para el tratamiento de infecciones como esquistosomiasis, teniasis y cisticercosis, actuando al causar parálisis del gusano, que es muerto después por la acción de la inmunidad del cuerpo. Dosis: para tratar la esquistosomiasis en adultos y niños mayores de 4 años, se prescriben 3 dosis de 20 mg por kg de peso, en un solo día. Para tratar la tenias, se recomienda entre 5 a 10 mg por kg de peso, en una sola dosis y para la cisticercosis 50 mg/kg al día dividido en 3 dosis diarias, durante 14 días, conforme el prospecto del medicamento. Efectos secundarios más comunes: dolor abdominal, mareos, vómitos, dolor de cabeza, debilidad y urticaria. En algunos casos es posible que la dosis y la cantidad de días en que se utilicen los medicamentos citados varíe, y dependerá de la prescripción médica, también podrá variar en caso de existir particularidades como sistema inmune débil en el caso de personas portadoras de SIDA, si la infección por los parásitos es más grave como ocurre en casos de superinfección, o si ocurre la infección de otros órganos fuera del intestino, por ejemplo. ANTIHIPERTENSIVOS La hipertensión arterial es un factor de riesgo cardiovascular de elevada prevalencia, que puede afectar a alrededor de 8 millones de españoles. El objetivo del tratamiento antihipertensivo no es disminuir las cifras, sino obtener el control tensional, es decir, valores inferiores a 140/90 mmHg o menores si se trata de pacientes diabéticos o con otros factores de riesgo. El tratamiento de la hipertensión se inicia con recomendaciones para modificar hábitos de vida, pero casi todos los pacientes hipertensos reciben también tratamiento farmacológico, además del higienicodietético. Todas las clases de fármacos existentes son apropiadas para el inicio y el mantenimiento del tratamiento antihipertensivo, y hemos pasado del empleo de pautas escalonadas al llamado tratamiento individualizado en el que la elección del fármaco se hace, fundamentalmente, en función de los factores de riesgo cardiovascular o de las enfermedades asociadas a la hipertensión. Cada vez tiene más interés considerar, al elegir un antihipertensivo, no sólo su eficacia, sino las propiedades asociadas que pueden ser útiles para otros cuadros que padezca el paciente. En este sentido, los fármacos inhibidores del sistema renina-angiotensina, inhibidores de la enzima de conversión de la angiotensina o antagonistas de los receptores de la angiotensina II parecen tener ventajas sobre el resto de los grupos en muchos pacientes hipertensos, si bien los diuréticos, bloqueadores alfa, bloqueadores beta y antagonistas del calcio también tienen su papel en determinados individuos. En el control tensional hay un aspecto importantísimo, que es el cumplimiento del paciente. Sólo si se sigue de forma adecuada el tratamiento, farmacológico y no farmacológico, será posible alcanzar el objetivo terapéutico. A continuación se describen los principales grupos de fármacos antihipertensivos comercializados hoy día, y finalmente se concluye con una serie de criterios generales de uso para una correcta terapia antihipertensiva. Diuréticos Generalmente, el primer medicamento de elección en la hipertensión arterial (HTA) es un diurético. Los más utilizados son las tiazidas (clortalidona, hidroclorotiazida) y los diuréticos ahorradores de potasio (amilorida, espironolactona, triamtereno). Aunque ambos incrementan la pérdida de sal y agua con la consiguiente reducción del volumen plasmático a corto plazo, actúan de manera diferente a nivel renal. Las tiazidas precisan de una función renal aceptable para producir su efecto (creatinina sérica inferior a 2,5 mg/dl o aclaramiento de creatinina superior a 30 ml/min), mientras que los diuréticos ahorradores de potasio pueden incluso actuar con función renal disminuida. Las tiazidas interfieren en el transporte del sodio en el segmento de dilución cortical de la nefrona, incrementando la eliminación de sodio, cloruros y agua; asimismo, aumentan la excreción de potasio, magnesio, fosfatos, bromuros y yodo. El descenso tensional paralelo se atribuye inicialmente a la disminución del volumen extracelular, del volumen plasmático y del gasto cardíaco. Son económicos y, en general, bien tolerados a dosis bajas, ya que la mayoría de los efectos secundarios (depleción de potasio, intolerancia a la glucosa, dislipemia, hiperuricemia, impotencia y extrasístoles ventriculares) se asocian al uso de dosis elevadas. La clortalidona y la hidroclorotiazida se utilizan comúnmente, por su eficacia antihipertensiva, a dosis notablemente inferiores a las propuestas hace años. Dosis inferiores a 25 mg/día presentan una incidencia muy baja de efectos adversos. Los diuréticos ahorradores de potasio poseen una actividad antihipertensiva moderada. La reducción de la eliminación renal de iones K+ inducida por estos fármacos parece que produce mejores efectos que el suplemento de K+ sobre las concentraciones celulares de éste. Por ello se utilizan ampliamente como medicación combinada con las tiazidas y análogos en el tratamiento de la hipertensión. Bloqueadores beta La afinidad por los diferentes subtipos de receptores beta --característica que determina su cardioselectividad-- y su posible actividad simpaticomimética intrínseca diferencian entre sí al gran número de bloqueadores beta disponibles. Constituyen una de las opciones de entrada en el tratamiento antihipertensivo. En general, reducen el gasto cardíaco y algunos, como el nebivolol, provocan además vasodilatación periférica, mejorando la disfunción endotelial mediante la liberación de óxido nítrico. Dado su efecto antiarrítmico y antianginoso, se convierten en fármacos de elección en pacientes hipertensos con cardiopatía coronaria asociada. Algunos, como el bisoprolol, el metoprolol y el carvedilol, han demostrado un efecto beneficioso en pacientes con HTA e insuficiencia cardíaca. En cambio, debe evitarse su uso en pacientes con enfermedad obstructiva de las vías respiratorias, enfermedad vascular periférica, diabetes e hipertrigliceridemia, dado su efecto deletéreo sobre el metabolismo lipídico. Los efectos secundarios a su empleo se relacionan con el bloqueo ß2: broncospasmo, vasoconstricción periférica, alteraciones del metabolismo hidrocarbonado y lipídico, deterioro del gasto cardíaco, etc., efectos compensados cuando existe bloqueo * simultáneo. Otro rasgo característico del bloqueador beta es el «efecto rebote» tras su retirada brusca, con riesgos para el paciente coronario. Aunque su eficacia en el tratamiento de la hipertensión a largo plazo está bien probada en monoterapia, se podría mejorar con la adición de un vasodilatador. Existen bloqueadores beta como el labetalol que están dotados, además, de propiedades alfabloqueadoreas, por lo que producen disminución de las resistencias vasculares sin reducción del gasto cardíaco. La actividad hipotensora es intensa y rápida, pero se acompaña de hipotensión ortostática, particularmente al inicio del tratamiento. La introducción de otros agentes análogos, como el carvedilol y el celiprolol, tiende a corregir estas limitaciones. Antagonistas del calcio Su introducción en la terapéutica de la hipertensión estuvo determinada por su eficacia antihipertensiva, la ausencia de problemas metabólicos y los efectos positivos sobre las hipertrofias cardíaca y vascular que pueden complicar la evolución de la hipertensión. Su mecanismo de acción deriva del bloqueo específico de los canales de calcio tipo L, produciendo una vasodilatación de la pared vascular. Este efecto es más acusado en el caso de los dihidropiridínicos (nifedipina, nitrendipina, amlodipina, felodipina, lacidipina y lecardipina) que en el de los no dihidropiridínicos. En principio y a dosis terapéuticas, los antagonistas del calcio carecen de acción significativa sobre el sistema venoso, por lo que no producen hipotensión ortostática, presentando, sin embargo, efectos a nivel cardíaco. Así ocurre especialmente con las dihidropiridinas (tipo nifedipina) durante el primer mes de tratamiento, ya que producen taquicardia y aumento del gasto tras el descenso tensional. Este efecto se hace más manifiesto con el verapamilo (fenilalquilamina) o el diltiazem (benzodiacepina), que actúan preferentemente a nivel cardíaco, con efecto inotropo y cronotropo negativos. Derivados dihidropiridínicos más recientes del tipo amlodipina o lacidipina, que producen una acción hipotensora más gradual (vida media larga intrínseca) y menor efecto inotropo negativo, provocan menos taquicardia refleja. Se considera que los antagonistas del calcio tienen una efectividad similar a la de los diuréticos, bloqueadores beta e IECA, pero no son recomendables en situaciones con altos niveles de renina (hiponatremias). El efecto vasodilatador es de instauración rápida para la mayoría de los antagonistas del calcio y alcanza su efecto máximo en pocas horas. Este mismo hecho es motivo de ciertos efectos secundarios como cefaleas, sensación de sofoco, mareos y taquicardia. Inhibidores de la actividad angiotensínica En este grupo se encuadran los inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina (IECA) y los antagonistas del receptor de la angiotensina II (ARA II). Inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina Los IECA como captoprilo se unen al grupo activo del enzima a través de su grupo sulfhidrilo. Otros IECA como el fosinoprilo ejercen su acción mediante un grupo fosfonilo, mientras que la mayoría de los derivados introducidos con posterioridad presentan un grupo carboxilo activo. La acción antihipertensiva deriva de la vasodilatación, consecuencia de la disminución de angiotensina circulante y de la actividad adrenérgica. Al efecto vasodilatador contribuye el aumento de las concentraciones de prostaglandinas y óxido nítrico, que de forma colateral provoca la inhibición simultánea del catabolismo de la bradicinina Los IECA ejercen una potente acción hipotensora por disminución de las resistencias periféricas totales. Este efecto, que se produce en los territorios arterial y venoso, es resultante de la acción combinada sobre los sistemas renina-angiotensina y del incremento en bradicinina, que a su vez, genera producción de óxido nítrico. Su eficacia antihipertensora se consigue tanto en forma de monoterapia como combinada, especialmente con diuréticos y antagonistas del calcio, en pacientes de todas las edades. No existen diferencias significativas entre ellos en cuanto a su eficacia clínica, si bien existen diferencias de tipo farmacocinético y de duración del efecto hipotensor. Los IECA pueden provocar agravamiento de la función renal e incluso fallo renal agudo en pacientes con deterioro previo de la función renal (diabéticos, ancianos, etc.), lo que parece relacionarse con la inhibición de prostaglandinas con efecto vasodilatador renal. En ocasiones los pacientes presentan hipotensión al inicio del tratamiento, por lo que se aconseja, sobre todo en ancianos y pacientes con depleción de volumen, la dosificación progresiva. Los efectos secundarios que más se describen son tos, hipotensión, cefaleas, edema angioneurótico, exantemas en la piel y elevación de urea. Antagonistas del receptor de la angiotensina II La angiotensina II actúa por la estimulación de receptores específicos, clasificándose en dos subtipos, AT1 y AT2. Los ARA II interactúan con los aminoácidos del dominio transmembrana del receptor, previniendo la unión del agonista. Los antagonistas clínicamente útiles son de carácter no peptídico, ya que poseen una biodisponibilidad aceptable y una duración de acción mantenida. El efecto es específico sobre el sistema de la renina y no afecta a otros sistemas como el de las protaglandinas, lo que determina la principal diferencia respecto a los IECA: su tolerabilidad (fundamentalmente, ausencia de tos). Al no haber aumento de sustancias vasodilatadoras, tampoco existen hipotensiones bruscas al inicio del tratamiento; son precisas entre 3 y 6 semanas para que alcance su efecto antihipertensivo pleno. El losartán, que es el compuesto más estudiado, normaliza las cifras tensionales en el paciente hipertenso, demostrando una eficacia similar a la de los IECA. Presenta un comienzo de acción más gradual, y la disminución tensional no se acompaña de taquicardia refleja. No existen diferencias clínicamente importantes entre los miembros del grupo. Los antagonistas AT1 pueden administrarse a pacientes que hayan respondido con angioedema a la administración de IECA. Sin embargo, el losartán y afines comparten con los IECA los efectos adversos que dependen de la disminución en la actividad angiotensina II. Al igual que ellos, están contraindicados en el embarazo. Bloqueadores alfa Su efecto vasodilatador se debe al antagonismo con los receptores adrenérgicos *1 postsinápticos. Los bloqueadores *1prazosina, terazosina y doxazosina se pueden utilizar en el tratamiento de la HTA leve o moderada, presentando una eficacia similar, en monoterapia, a la de otros compuestos de primera línea. Presentan un efecto metabólico beneficioso y relajante de la fibra muscular lisa prostática, lo que hace a este grupo farmacológico especialmente indicado en pacientes con hipertrofia prostática o alteraciones metabólicas. La doxazosina, por ejemplo, ha demostrado poseer efectos beneficiosos sobre el perfil lipídico: disminuye los niveles totales de colesterol, triglicéridos y LDL. Incrementa las cifras de HDL y el cociente HDL/colesterol total, efectos confirmados tanto en individuos normoglucémicos como en diabéticos no insulinodependientes. El efecto indeseable más común es la producción de una acentuada hipotensión postural. Puede cursar con cefalea, mareo y síncope, y el riesgo es particularmente destacado tras la primera dosis. Es más, el paciente anciano tratado con otros antihipertensivos --diuréticos y antagonistas del calcio-- o con cierto grado de depleción de volumen, corre un mayor riesgo de padecer este cuadro. Se puede prevenir iniciando el tratamiento con dosis mínimas a la hora de acostarse e incrementando gradualmente, cada 2 semanas, la dosis en función de la respuesta. La prazosina es el fármaco más experimentado del grupo; sin embargo, la doxazosina ejerce un bloqueo *1 más duradero con lo que provoca un menor grado de hipotensión y tiene una mejor pauta posológica (una vez al día). Hipotensores de acción central El sistema nervioso central interviene en la regulación de la presión arterial. Se ha considerado que los mecanismos bioquímicos implicados son predominantemente de naturaleza adrenérgica. Así, la alfametildopa, la clonidina y la reserpina, entre otros, actúan modificando la transmisión adrenérgica a nivel central. El interés clínico de estas sustancias disminuyó notablemente conforme se fueron introduciendo y conociendo mejor los fármacos antes descritos, especialmente porque el perfil de efectos adversos, debidos precisamente a su actividad farmacológica central, implicaba un balance riesgo/beneficio cada vez menos asumible. Sin embargo, todavía pueden tener interés práctico como agentes de segunda o tercera línea, así como en determinadas situaciones infrecuentes o en terapia combinada. La introducción reciente de nuevos fármacos activos a nivel central (los derivados oxazolínicos) que interfieren en mecanismos distintos a los anteriores ha reabierto el interés por este grupo de fármacos antihipertensivos. Efectivamente, rilmenidina y moxonidina representan un nuevo grupo de hipotensores de acción central que actúan como antagonistas de los receptores imidazolínicos de tipo I. La moxonidina presenta una afinidad tres veces superior a la de la rilmenidina por estos receptores, lo cual concuerda con las dosis requeridas respectivamente para la respuesta antihipertensiva. Se recomiendan las dosis de 1 a 2 mg/día para la rilmenidina y de 0,2 a 0,4 mg/día para la moxonidina. El efecto antihipertensivo es consecuencia de la vasodilatación periférica que inducen. No producen hipotensión ortostática y carecen de «efecto rebote» tras su retirada, así como de efectos deletéreos metabólicos o broncopulmonares. Vasodilatadores periféricos Producen la dilatación de las arteriolas por acción directa sobre la musculatura lisa. Esta dilatación origina taquicardia refleja y retención salina, por lo que se suelen utilizar en terapia triple, asociados a un diurético y bloqueador beta que contrarresten dichos efectos. La hidralazina se considera tratamiento de tercera línea de la hipertensión crónica si es insuficiente la asociación diurético más bloqueador beta. Se puede utilizar a dosis moderadas en el paciente anciano, ya que no produce sedación y apenas hipotensión ortostática, y como segunda opción, tras un fracaso con medicamentos antiadrenérgicos. Es útil por vía parenteral para el tratamiento de las urgencias hipertensivas. El minoxidilo puede constituir una alternativa en hipertensiones refractarias a las dosis máximas de combinaciones de medicamentos estándares, aunque tiene efectos secundarios importantes, como hipertricosis. El nitroprusiato sódico es útil en la insuficiencia cardíaca del infarto agudo de miocardio con hipertensión. Es el fármaco más rápido y efectivo en el tratamiento de las urgencias hipertensivas, independientemente de la causa. Se utiliza siempre en infusión, recomendándose la asociación con diuréticos para prevenir la sobrecarga de fluidos y asegurar así la continuidad de la respuesta hipotensora. Es un medicamento para empleo en unidades de cuidados intensivos. El diazóxido también se emplea exclusivamente en crisis hipertensivas. Hasta la introducción del nitroprusiato sódico, se ha utilizado como fármaco de elección en las urgencias hipertensivas en administración intravenosa. Principio activo Rango Número Nombres dosis/día tomas/dí comerciales y (mg) a presentaciones DIURÉTICOS (ver tb tabla de asociaciones) Tiazídicos y relacionados CLORTALIDONA 12,5-50 1 HIDROCLOROTIAZID A 12,5-50 1 2,5-5 1 INDAPAMIDA XIPAMIDA 1,5(retard 1 ) 1 20-40 De asa FUROSEMIDA 20-240 1-3 TORASEMIDA 2,5-10 1-2 Observaciones A dosis bajas EA metabólicos mínimos Higrotona 50 mg Alteraciones bioquímicas: K+, Na, Mg++, Hidroclorotiazid ácido úrico y calcio. a EFG 25 y 50 niveles de glucosa y mg colesterol mínimos a dosis Esidrex 25 mg bajas y uso prolongado Hidrosaluretil 50 Impotencia (reversible) mg, Drine 50 mg No utilizar en caso de IRC avanzada, hipercalcemia, Indapamida alergia a sulfonamidas. EFG, Extur, Precauciones: Tertensif 2,5 mg hiperuricemia, gota INDAPAMIDA Interacciones: Digoxina: EFG 1,5 mg lib riesgo de toxicidad (si prol. hipopotasemia); litio (riesgo de intoxicación); AINE: Diurex 20 mg riesgo nefrotoxicidad y efecto antihipertensivo; antidiabéticos: efecto hipoglucemiante, antiarrítmicos: toxicidad de amiodarona, disopiramida, flecainida y quinidina (si hipopotasemia) Furosemida EFG Ototoxicidad. Resto: ver 40 mg tiazidas, excepto que Seguril: 40 mg aumentan excreción de calcio. Torasemida EFG, 2,5 mg, 5 y 10 mg En HTA, indicados en caso Dilutol HTA 2,5 de IRC. mg; Dilutol 5 y 10 mg Isodiur HTA 2,5 mg; Isodiur 5 y 10 mg Sutril HTA: 2,5 mg; Sutril, 5 y 10 mg, Sutril Neo 5 y 10 mg comp lib prol. Ahorradores de potasio ESPIRONOLACTONA 25-100 1 Espironolactona EFG 25 y 100 mg Aldactone A 25 mg Aldactone 100 mg EA diferentes a los diuréticos tiazídicos. Hiperpotasemia, Espironolactona: ginecomastia, alteraciones menstruales. Contraindicados en insuficiencia renal Interacciones: IECA, ARAII, tacrolimus: riesgo hiperpotasemia; AINE y ciclosporina: riesgo hiperpotasemia y nefrotoxicidad; litio: riesgo de intoxicación. BETA-BLOQUEANTES Interrupción del tratamiento debe ser gradual (riesgo de precipitar un IAM, angina). Cardioselectivos ATENOLOL 50-100 1-2 5-10 1 200-400 1 50-200 1-2 2,5-5 1 BISOPROLOL CELIPROLOL METOPROLOL NEBIVOLOL Atenolol EFG 50 y 100 mg, E.A: Broncoespasmo (menor Blokium 50 mg con cardioselectivos), y 100 mg bradicardia (menor con ASI), Tenormin 50 mg insuficiencia cardiaca, circulación periférica Bisoprolol EFG disminuida/frialdad de 5 y 10 mg; extremidades, alteraciones Bisoprolol Cor del sueño/ pesadillas, fatiga, EFG 1,25 y 2,5 enmascaramiento de mg síntomas de hipoglucemia, Emconcor 5 y 10 hiperglucemia, mg; Emconcor hipertrigliceridemia y HDL Cor 2,5 mg (menor con ASI y Euradal: 5 mg y carvedilol), disfunción 10 mg sexual. Cardem 200 mg Interacciones: verapamilo, diltiazem, amiodarona y Beloken, 100 otros antiarrítmicos: riesgo mg; de bradicardia y bloqueo Beloken Retard: cardíaco; 100 mg simpaticomiméticos: Lopresor 100 mg riesgo hipertensión severa (sobre todo con no Nebivolol EFG 5 cardioselectivos); AINE: mg efecto antihipertensivo. Lobivon 5 mg Silostar 5 mg Cardioseletivos: A dosis No cardioselectivos NADOLOL 40-320 1 PROPRANOLOL 40-320 2 Solgol: 40 y 80 mg altas se pierde cardioselectividad. Bloqueantes alfa-beta CARVEDILOL 12,5-50 LABETALOL 200-1200 2 2 Propranolol EFG ASI: acebutolol, carteolol, 10 mg y 40 mg celiprolol, oxprenolol. Sumial, 10 y 40 mg Acción vasodilatadora: labetalol, celiprolol, carvedilol, nebivolol. Sin Carvedilol EFG, evidencias que esta acción Normotride suponga ventajas. EFG, Coropres: 6,25 mg y 25 mg Eliminación fundamentalmente hepática: Trandate 100 mg carvedilol, labetalol, y 200 mg metoprolol, propranolol. Eliminación fundamentalmente renal: atenolol, celiprolol. Labetalol: Útil en el embarazo y en urgencias hipertensivas IECA BENAZEPRIL 10-40 1-2 25-150 2-3 1,25-5 1 30-120 2 5-40 1-2 10-40 1 5-20 1 5-40 1-2 CAPTOPRIL CILAZAPRIL DELAPRIL ENALAPRIL FOSINOPRIL IMIDAPRIL LISINOPRIL E.A.: Hipotensión, deterioro Cibacen 5, 10 y función renal, tos seca 20 mg persistente, angioedema, rash cutáneo, disgeusia, Captopril EFG, hiperpotasemia 25, 50 y 100 mg (especialmente en IRC, con Capoten 25 y 50 suplementos de potasio y/o mg diuréticos ahorradores de potasio), cefaleas, mareos, Inocar: 1mg, 2,5 alteraciones mg y 5 mg gastrointestinales, neutropenia, agranulocitosis. Beniod, Trinordiol 30 mg Evaluar función renal antes y durante el tratamiento. Enalapril EFG 5 mg y 20 mg Vigilar estrechamente si Enalapril aparece hipotensión con Belmac, Davur primera dosis, especialmente 2,5 y 10 mg en pacientes con depleción Enalapril de volumen, ICC, Ratiopharm 10 tratamiento con diuréticos. mg Acetensil 5 y 20 mg Contraindicados en estenosis Baripril 5 y 20 renal bilateral o unilateral en mg riñón único, historia de Crinoren, 5 y 20 angioedema asociado a mg IECA. PERINDOPRIL 2-8 1 5-80 1 QUINAPRIL Dabonal, 5 y 20 mg Herten, 20 mg Hipoartel 20 mg Iecatec, Iecatec Flas 20 mg Naprilene 5 y 20 mg Renitec: 5 mg (20 mg EXO) RAMIPRIL 1,25-20 1-2 Fosinopril EFG 20 mg Fositens, 20 mg TRANDOLAPRIL 1-4 1 Hipertene 5 mg, 10 mg y 20 mg Lisinopril EFG, 5 y 20 mg Doneka, 5 y 20 mg Prinivil, 5 y 20 mg Zestril 20 mg Perindopril EFG 4 y 8 mg Coversyl 4 mg (EXO) Quinapril EFG 5 mg, 20 mg, 40 mg Acuprel 5 mg, 20 mg, 40 mg Ectren, 20 y 40 mg Lidaltrin: 5 mg, 20 mg, 40 mg Ramipril EFG 2,5 mg, 5mg y 10 mg Acovil 2,5 mg, 5mg y 10 mg Carasel 2,5 mg y 5 mg Gopten 0,5 mg, 2 mg 28 ARA-II Precauciones: Enfermedad renovascular. Ajustar dosis en insuficiencia renal. Interacciones: Diuréticos ahorradores de potasio: riesgo hiperpotasemia; litio: toxicidad; ciclosporina: riesgo hiperpotasemia, AINE: efecto hipotensor y riesgo de IR, sobre todo si “triple whammy” (AINE+diurético+IECA/AR A II) CANDESARTAN 4-16 1 EPROSARTAN 600-800 1 IRBESARTAN 75-300 1 LOSARTAN 25-100 1-2 OLMESARTAN 10-40 1 TELMISARTAN 20-80 1 VALSARTAN 80-160 1 Candesartan EFG 4, 8, 16 y 32 mg Atacand 4, 8, 16 y 32 mg Blopress 4, 8, 16 y 32 mg Karvis EFG 4, 8, 16 y 32 mg Parapres 4, 8, 16 y 32 mg Futuran 600 mg Navixen, 600 mg Regulaten, 600 mg Tevetens: 600 mg Irbesartan EFG 75, 150 y 300 mg Aprovel, 75, 150 y 300 mg Ifirmasta EFG 75, 150 y 300 mg Karvea: 75, 150 y 300 mg Losartan EFG 50 y 100 mg Cozaar (EXO) 50 y 100 mg Cozaar Inicio 12,5 mg Soluvass EFG 50 mg Ixia, 10 mg, 20 mg y 40 mg Olmetec, 10 mg, 20 mg y 40 mg Openvas: 10 mg, 20 mg y 40 mg Telmisartan EFG 20, 40 y 80 mg Micardis 20, 40 y 80 mg Pritor E.A.: Angioedema (raro), hiperpotasemia Contraindicaciones, precauciones e interacciones similares a IECA. Tolura EFG 20, 40 y 80 mg Valsartan EFG* 40, 80,160, 320 mg Aralter EFG 80,160, 320 mg Diovan 40, 80,160, 320 mg; 3 mg/ml solución oral Kalpress 80,160, 320 mg Miten 80,160, 320 mg Vals 80,160, 320 mg *Valsartan Meiji EFG son comprimidos bucodispersables INHIBIDORES DE LA RENINA ALISKIREN 150-300 1 Rasilez 150 y 300 mg EA: diarrea, mareos, hiperpotasemia, artralgia, angioedema (raro). Contraindicado en asociación con IECA o ARAII en DM o ERC. No recomendada la asociación en general. Interacciones: ver IECA. Además: evitar zumo de pomelo y uso conjunto con ciclosporina, itraconazol, quinidina y verapamilo. Antagonistas del calcio Dihidropiridinas AMLODIPINO 2,5-10 1 BARNIDIPINO 0-20 1 FELODIPINO 2,5-20 1 LACIDIPINO 2-6 1 Amlodipino EFG 5 mg y 10 mg Astudal 5 mg y 10 mg Norvas 5 mg y 10 mg Arainno EFG 5 mg y 10 mg Zabart EFG 5 mg y 10 mg EA (DHP): Edema maleolar, rubor, cefalea, hiperplasia gingival, taquicardia refleja EA (no DHP): Defectos de conducción cardiaca, empeoramiento de la disfunción sistólica, hiperplasia gingival Diltiazem: náuseas, cefalea Verapamilo: estreñimiento Barnix 10 y 20 mg LERCANIDIPINO MANIDIPINO 10-20 10-20 1 1 NIFEDIPINO RETARD 40-120 2 NIFEDIPINO GITS 60-120 1 NISOLDIPINO 10-40 1-2 NITRENDIPINO 10-20 1-2 No dihidropiridinas DILTIAZEM LIB RETARD** 1-2 120-360 Felodipino Sandoz 5 mg Perfudal 5 mg Plendil 5 mg Lacidipino EFG Lacimen, Lacipil, Motens: 4 mg 1-2 120-480 1 240-480 No se deben fraccionar las formas retard y OROS. Las distintas marcas de diltiazem en forma retard no son intercambiables. Interacciones de antagonistas del calcio: Antiarrítmicos Lercadinipino (amiodarona, disopiramida, EFG 10 y 20 mg flecainida) y verapamil o Lercadip, 10 y diltiazem: riesgo efectos 20 mg adversos cardíacos; Lerzam, 10 y 20 rifampicina: efecto mg antihipertensivo; fenobarbital Zandip: 10 y 20 y fenitoína: efecto mg antihipertensivo; carbamazepina: efecto de Manidipino DHP, con verapamil y EFG10 mg y 20 diltiazem aumenta efecto de mg carbamazepina; digoxina: Artedil: 10 mg y toxicidad; betabloqueantes: 20 mg no asociar con verapamil o diltiazem; ciclosporina: niveles con diltiazem, Nifedipino verapamilo o nicardipino; Retard EFG 20 teofilina: riesgo toxicidad. mg Adalat retard: 20 mg Adalat Oros, 30 y 60 mg Syscor: 10 mg Sular: 10 y 20 mg lib sost VERAPAMILO RETARD HTA No retirar bruscamente (puede precipitar una angina). Nitrendipino E.F.G. 20 mg Baypresol 20 mg Tensogradal 20 mg Diltiazem R EFG: 200, 300 mg Angiodrox R 90, 120 y 180 mg Carreldon R : 240 mg Cronodine: 120 mg y 240 mg Dilaclan 90, 120 y 180 mg Dilaclan HTA 300 mg Diltiwas R: 120 mg Dinisor R: 120 mg y 180 mg Doclis R: 120 mg y 240 mg Lacerol Cor R; Lacerol HTA retard 240 mg Lacerol R 300 mg Masdil R: 120 mg y 300 mg 28 Tilker R: 120 mg, 200 y 300 mg Trumsal 180 mg Uni masdil R: 200 mg 28 caps. Manidon R 120 y 180 mg 60 comp, Manidon HTA 240 mg 30 comp retard Alfabloqueantes DOXAZOSINA 2-16 1 PRAZOSINA 2-30 2-3 Hipotensión ortostática Cefalea, somnolencia, Doxazosina EFG debilidad, fatiga 2 y 4 mg Síndrome del iris fláccido en Doxazosina Neo cirugía de cataratas, EFG 2 y 4 mg suspender 1-2 semanas antes Carduran Neo 4 de la cirugía y 8 mg Progandol: 2 mg Efecto “primera dosis”: y 4 mg síncope o colapso por Progandol Neo: hipotensión: administrar por 4 mg y 8 mg la noche, reducir dosis en ancianos. Minipres 1mg, 2 riesgo de hipotensión de mg y 5 mg 1ª dosis con otros antihipertensivos.
