DOPAMINA CARMEN ELENA YEPES M RESIDENTE MEDICINA INTERNA 2009 DOPAMINA • Grupo catecol: – Anillo de benceno – Dos hidroxilos • Cadena de etilamina o sus derivados. • Transmisor catecolaminérgico más importante del SNC. • SNP modulador de la función cardíaca, renal, tono vascular y motilidad GI SÍNTESIS DOPAMINA • LUGAR : Terminaciones nerviosas . • REGULACIÓN: Hidroxilación del aminoácido L-tirosina. • TH es la enzima limitante de la síntesis de la dopamina. •Precursor de noradrenalina y adrenalina. RECEPTORES DOPAMINÉRGICOS • Superfamilia de receptores acoplados a proteínas G. • La acción de la dopamina sobre las células blanco depende del tipo de receptor presente en éllas. • Con base en sus características moleculares se han descrito 5 subtipos de receptores para dopamina, los cuales han sido agrupados en 2 familias farmacológicas denominadas D1 y D2, a partir del efecto de agonistas y antagonistas selectivos. • Receptores de la familia D1 estimulan a la enzima adenilil ciclasa conduciendo a la producción de AMPc, en tanto que la activación de los receptores de la familia D2 inhibe su formación. PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS • La dopamina es sustrato tanto de la MAO y de la Catecol-o- metil transferasa (hígado, riñón, plasma, TGI). • Carece de eficacia cuando se administra por vía oral. • La dopamina EV suele carecer de efectos centrales porque no cruza fácilmente la BHE. • Comienzo de acción: 5 minutos, duración de menos de 10 minutos . • Vida media en plasma de 2 minutos. EFECTOS CARDIOVASCULARES • Concentraciones bajas Receptores D1 – Lecho renal, mesentérico y coronario. – Vasodilatación – ↑ FG, flujo sanguíneo renal y excreción de Na. GASTO CARDIACO BAJO + FUNCIÓN RENAL ALTERADA INSUFICIENCIA CARDIACA GRAVE CHOQUE CARDIOGÉNICO CHOQUE HIPOVOLÉMICO EFECTOS CARDIOVASCULARES • Concentraciones intermedias β 1 adrenérgicos – INOTROPICO + – Cronotropico + – ↑ PAS , sin cambios en la resistencia periférica total • Concentraciones altas α 1 adrenérgicos vasculares – Vasoconstricción – ↑ Resistencia vascular y ↓ flujo sanguíneo renal VIGILAR : FUNCIÓN RENAL Y TA DOSIS • • • • • – Baja 0.5 - 3 µg/kg/min Dosis Dopa. – Media 3 - 10 µg/kg/min Dosis Beta. – Alta >10 µg/kg/min Dosis Alfa. Insuficiencia cardiaca refractaria: 0.5 - 1 µg/kg/min, se ↑ hasta obtener adecuado flujo urinario, PA aceptable o buena FC. 5 µg/kg/min produce ↑ máximo del Volumen de Eyección. Vasoconstricción ~ 10 µg/kg/min. El flujo renal alcanza un máximo de 7.5 µg/kg/min Arritmias 10 µg/kg/min PRESENTACIÓN • • • • DOPAMINA Ampollas de 200 mg en 5 ml 40 mg = 1 cc Sln 0.9 % 95 cc + 1 ampolla = dilución = 2000 µg/ ml • Sln 0.9 % 195 cc + 1 ampolla = dilución = 1000 µg/ ml EJERCICIO • Sln 0.9 % 95 cc + 1 ampolla = dilución = 2000 µg/ ml • PESO 80 KG, DOSIS 5 µg/kg/min • 5 * 80* 60 = 2400 µg/h • 1 CC = 2000 µg x = 2400 µg • 1 (1.2) cc /hora PRECAUCIONES • • • • • No debe diluirse en soluciones alcalinas (bicarbonato). Monitoreo continuo de TA , EKG, y flujo urinario. Medida intermitente de GC y P capilar pulmonar, Primero corregir hipovolemia. Riesgo de necrosis en enfermedad oclusiva vascular. INTERACCIONES • El uso de la dopamina en pacientes con IMAO requiere una extrema precaución y reducción de la dosis. • El uso con digital puede aumentar el riesgo de arritmias cardiacas. • CONTRAINDICADO – Arritmias Ventriculares – Taquiarritmias – Feocromocitoma. • Usar con precaución en estenosis aórtica. EFECTOS ADVERSOS • DOSIS DEPENDIENTE – Nauseas – Vomito – Dolor anginoso – Arritmias – Cefalea – Hipertensión – Vasoconstricción • Desaparecen o ↓ al hacer mas lenta la infusión EV de dopamina • Bloqueo del receptor α adrenérgico: fentolamina. GRACIAS.
