09/04/2008 PSICOFARMACOLOGÍA 9 ANSIOLÍTICOS 9 NEUROLEPTICOS 9 ANTIDEPRESIVOS 9 ESTABILIZADORES DEL ÁNIMO (EUTIMIZANTES) ANSIOLÍTICOS PUROS ACCIÓN SOBRE RECEPTORES DE LA SEROTONINA: BUSPIRONA ANSIOLÍTICOS Í Y SEDANTES ACCIÓN Ó SOBRE RECEPTORES GABA: BENZODIAZEPINAS CLASIFICACIÓN. DURACIÓN DEL EFECTO CORTA BENTAZEPAM, BROTIZOLAM, MIDAZOLAM, TRIAZOLAM INTERMEDIA ALPRAZOLAM, BROMAZEPAM, FLUNITRAZEPAM, KETAZOLAM, LOPRAZEPAM, LORAZEPAM, LORMETAZEPAM, OXAZEPAM, TEMAZEPAM. LARGA CLOBAZAM, CLORAZEPATO, CLORDIAZEPÓSIDO, DIAZEPAM, FLURAZEPAM, HALAZEPAM, MEDAZEPAM, NITRAZEPAM, PRAZEPAM, QUAZEPAM. 1 09/04/2008 INDICACIONES ANSIEDAD PÁNICO CON Y SIN AGORAFOBIA INSOMNIO SINDROME DEPRIVACIÓN ALCOH. CONVULSIONES MIORRELAJANTE (CONTRACTURA MUSCULAR Y ESPACTICIDAD) REACCIONES ADVERSAS CARDIOVASSCULARES TAQUICARDIA, PALPITACIONES CUTÁNEAS ERUPCIONES TIPO URTICARIA, PRURITO, FOTOSENSIBILIDAD DIGESTIVAS ESTREÑIMIENTO, SEQUEDAD DE BOCA, NAÚSEAS, SABOR METÁLÍCO, VÓMITOS. GENITOURINARIAS DIFICULTADMICCIONAL Y RETENCIÓN URINARIA, INCONTINENCIA, N ON NEN , REDUCCIÓN ED ÓN DE LA L LÍBIDO, L B DO, ALT. L . MENSTRUALES NERVIOSAS REDUCCIÓN DE LA CAPACIDAD PARA MTOS COORDINADOS, SOMNOLENCIA, AMNESIA RETRÓGRADA, REACCIÓN PARADOJICA, DEPRESIÓN RESPIRATORIA. DIPLOPIA, VISIÓN BORROSA, ANEMIA.......... Antídoto: FLUMAZENIL(antagonista receptor BDZ) ANTIDEPRESIVOS CLASIFICACIÓN ANTIDEPRESIVOS DE PRIMERA GENERACIÓN Inhibidores de la monoaminoxidasa (IMAO): moclobemida, tranilcipromina fenelzina. tranilcipromina, fenelzina Inhiben la enzima monoaminoxidasa, que descompone la noradrenalina y la serotonina, para aumentar la actividad funcional de estos neurotransmisores. Antidepresivos tricíclicos (ATC): imipramina, amitriptilina, amoxapina. p Aumentan la actividad funcional de noradrenalina y serotonina bloqueando la recaptación de los dos neurotransmisores. 2 09/04/2008 Antidepresivos de segunda generación Inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS), por ej., fluoxetina, citalopram, paroxetina. Bloquean la recaptación de serotonina para aumentar su actividad funcional Inhibidores selectivos de la recaptación de noradrenalina (IRNA), por ej., reboxetina Bloquean la recaptación de noradrenalina para aumentar su actividad funcional Inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina y noradrenalina (IRSN), por ej., vanlafaxina, milnacipram Bloquean la recaptación de serotonina y noradrenalina para aumentar la actividad funcional de estos neurotransmisores. Noradrenalina y antidepresivos serotoninérgicos específicos (NaSSa), por ej., mirtazapina Estimulan los receptores de las neuronas pre y postsinápticas para aumentar la actividad funcional de estos neurotransmisores. Moduladores de receptores de serotonina (MRS), por ej., tradozona y nefazodona Bloquean los receptores específicos de serotonina y también inhiben la recaptación del neurotransmisor. Agentes atípicos, por ej., nefazodona y buproprión actúan de varias maneras. Inhibidores no selectivos de la recaptación de NA y DO 3 09/04/2008 INDICACIONES ANSIEDAD BULIMIA NERVIOSA DISTIMIA DOLOR CRONICO ENURESIS NOCTURNA NARCOLEPSIA EPISODIO Y TNO DEPRESIVO FOBIA SOCIAL TOC TERRORES NOCTURNOS EFECTOS ADVERSOS Los efectos adversos son muy variados y dependen del tipo de antidepresivo, por eso presentaremos los efectos adversos más comunes dependiendo de la familia de antidepresivos. 1.- Triciclicos Ej.: Amitriptilina, Imipramina, etc. Sedación, boca seca, visión borrosa, temblor, dificultad al orinar, constipación, aumento del ritmo cardiaco, cardiaco arritmia, arritmia disminución de la presión sanguínea al ponerse bruscamente de pie (hipotensión ortostatica) lo que puede producir desmayo. 2.- Inhibidores selectivos de la recaptación de la Serotonina, Ej.: Fluoxetina, Paroxetina, Sertralina, Citalopram, Escitalopram Malestares estomacales, náuseas, pérdida de peso, vómitos, diarreas, trastornos del sueño, ansiedad, agitación, eyaculación u orgasmos tardíos, etc. 3.- Inhibidores selectivos de la recaptación de Dopamina. Ej.: Bupropion Presenta un mayor riesgo de producir convulsiones inducidas por el medicamento. 4.- Inhibidores específicos de le recaptación de Serotonina y Noradrenalina. 4 Noradrenalina Ej.: Ej : Venlafaxina Náuseas, insomnio, perdida del apetito y disfunción sexual y en dosis altas puede producir Hipertensión arterial. 5.- Inhibidores de la Monoaminoxidasa (IMAO). Ej.: Tranilcipromina Insomnio, agitación, dolor de cabeza, REACCIÓN TIRAMÍNICA. 4 09/04/2008 RECCIÓN TIRÁMINICA SIGNOS Y SÍNTOMAS ALIMENTOS RICOS TIRAMINA CRISIS HIPERTENSIVA GRAVE, CEFALEA, NÁUSEAS, VOMITOS, SUDORACIÓN, MIDRIASIS, FIEBRE, FOTOFOBIA, DOLOR TORÁCICO, Á HEMORRAGÍA CEREBRAL, IAM AGUACATES, CAVIA, CERVEZA, QUESOS FERMENTADOS Y EMBUTIDOS, GAMBAS, HÍGADO, HIGOS, YOGUR, LEVADURAS, PESCADOS SECOS, PLÁTANOS, Á SOJA, SOPAS PRECOCINADAS, VINOS, CARNE O PESCADO AHUMADO. DEFINICIÓN El SS es el resultado de la estimulación excesiva de los receptores SEROTONINÉRGICOS por aumento de la disponibilidad de serotonina, tanto a nivel central como periférico. PUEDE DARSE POR -Aumento Aumento de la síntesis: L-triptófano. L triptófano -Aumento de la liberación: anfetaminas, cocaína, NDMA, fenfluramina, reserpina -Disminución de la recaptación: ISRS, antidepresivos tricíclicos, trazodone, venlafaxina, meperidina. -Disminución del metabolismo: Inhibidores de la monoaminoxidasa -Estimulación directa de los receptores postsinápicos: buspirona, L-dopa, litio, LSD, trazodone. SIGNOS Y SINTOMAS CARDIOVASCULARES: Taquicardia, hipertensión arterial. DIGESTIVOS: Diarrea, distensión abdminal y espasmos abdominales. NERVIOSOS: Pseudomania, logorrea, euforia, disforia, hiperactividad, irritabilidad, temblor, mioclonias, disartia, cefalea. OTRAS: Sudoración, profusa, hipertermia, shock y muerte 5 09/04/2008 CLASIFICACIÓN NEUROLÉPTICOS TÍPICOS O CLÁSICOS: NEUROLÉPTICOS NUEVOS O ATÍPICOS - Fenotiacinas (clorpromazina, flufenazina, trifluoperazina, tioridazina, flufenazina...) - Butirofenonas (haloperidol, droperidol) - Tioxantenos (zuclopentixol) - Clozapina - Olanzapina - Sulpiride - Risperidona - Neurolépticos en fase de ensayo clínico o fase de desarrollo experimental INDICACIONES ESQUIZOFRENIA INTOXICACIÓN POR ESTIMULANTES SNC (PSICOSIS TÓXICAS) DEMENCIAS Y ESTADOS DE AGITACIÓN SENILES FASE MANIACA DEL TNO MANIACO DEPRESIVO SINDROME DE DEPRIVACIÓN ETÍLICA TTº DEL DOLOR CRÓNICO VÓMITOS 6 09/04/2008 REACCIONES ADVERSAS ANTICOLINÉRGICAS Sequdad de boca, visión borrosa, dificultad miccional y para la acomodación, incremento presión ocular, estreñimiento, retención urinaria, ileo paralítico NERVIO NERVIOSAS Sedación, d ió somnolencia, l i lentitud l i d de d respuesta, reducción d ió de d la l capacidad para realizar movimientos coordinados, convulsiones. CARDIOVASCULARES Hipotensión arterial, sincope, taquicardia, taquiarritmias supraventriculares, reducción de la contractilidad miocárdica. Alteraciones ECG. ENDOCRINAS Galactorrea, ginecomastia y amenorrea. EXTRAPIRAMIDALES Distonía aguda (la contracción de un grupo muscular de forma lenta y mantenida), parkinsonismo (temblor, facies inexpresiva, babeo, lentitud de movimiento, rigidez), acatisia (sensación subjetiva de inquietud a nivel muscular que provoca en el paciente necesidad de levantarse o incluso llegar a estar agitado o sentirse disfórico) REACCIONES ADVERSAS EXTRAPIRAMIDALES CRÓNICAS Discinesia tardía (La discinesia tardía consiste en la aparición de movimientos coreoatetósicos involuntarios e irregulares que pueden afectar a cualquier grupo muscular, si bien son más frecuentes los que implican a la región perioral apareciendo protusiones de la lengua o muecas bucofaciales) EFECTOS HEMATOLÓGICOS Se ha comunicado la aparición de leucopenias no graves y reversibles con muchos antipsicóticos. AGRANULOCITOSIS (clorpromazina) Es una afección que se presenta cuando una persona no tiene suficientes glóbulos blancos sanguíneos llamados neutrófilos o granulocitos. EFECTOS SEXUALES Disminución de la libido, anorgasmia o impotencia. Reducción de la líbido (en mujeres esporadicamente, aumento) Priapismo. 7 09/04/2008 FÁRMACOS NEUROLEPTICOS, ANTIDÈPRESIVOS CARBAMAZEPINA, BZD, COCAÍNA, TRICICLICOS, LITIO, MANIFESTACIONES CLÍNICAS GENERALES: Hipertermia Hipertermia, sudoración sudoración, deshidratación y muerte. Taquicardia, HAD, CARDIOVASCULARES: arritmias, reducción del gasto cardiáco. NEUROLÓGICAS: Rigidez que afecta a los musculos respiratorios (cianosis, taquipnea, disnea), musculatura orofacial incluso a toda la musculatura esquelética (catatonia) OTRAS: insuficiencia renal, renal disuria, disuria incontinencia urinaria. GRUPOS DE RIESGO VARONES, 18-40 AÑOS, BROTE PSICÓTICO AGUDO, ETILISMO CRÓNICO, ADMÓN DE NEUROLEPTICOS DEPOT Los eutimizantes clásicos (estabilizadores del ánimo) han sido litio, p y valproato. p carbamacepina En los últimos años, las aportaciones más relevantes al arsenal terapéutico son los antipsicóticos atípicos y los nuevos anticonvulsivos (anticomiciales). ANTIPSICÓTICOS ATÍPICOS: Olanzapina, risperidona, quetiapina, clozapina y ziprasidona . ANTICOMICIALES: oxcarbacepina. Gabapentina, p , lamotrigina, g , topiramato p y 8