CLOPIXOL® ACUPHASE Zuclopentixol

Lundbeck México, S.A. de C.V.
Insurgentes Sur 1605, Piso 28 de Torre Mural
Col. San José Insurgentes
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Información para Prescribir Amplia
CLOPIXOL® ACUPHASE
Zuclopentixol
Solución inyectable
1. DENOMINACIÓN DISTINTIVA: Clopixol® Acuphase
2. DENOMINACIÓN GENÉRICA: Zuclopentixol
3. FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN
Solución inyectable
Cada ampolleta contiene:
Acetato de zuclopentixol………….. 50 mg
Vehículo c.b.p. …………………… 1 ml
4. INDICACIONES TERAPÉUTICAS: ANTIPSICÓTICO
Tratamiento inicial de psicosis agudas, incluyendo manía y exacerbación de psicosis crónicas.
5. FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA
Después de la inyección de acetato de zuclopentixol ocurre la separación enzimática de su
componente activo zuclopentixol mas ácido acético. En un período de 24 a 48 horas, se
alcanza la concentración máxima en plasma con un promedio aproximadamente de 36 horas
después de la inyección, luego la curva en plasma declina con bastante lentitud. Tres días
después de la inyección el nivel en plasma es de aproximadamente un tercio del máximo. Los
metabolitos de zuclopentixol están desprovistos de actividad neuroléptica. La excreción se
realiza principalmente en las heces, aunque también en algún grado en la orina.
El zuclopentixol es un derivado tioxanteno con un efecto calmante específico y antipsicótico
pronunciado. El efecto antipsicótico de los neurolépticos está normalmente relacionado con su
efecto bloqueador del receptor de dopamina, que parece liberar una reacción en cadena, pues
se encuentran también influenciados otros sistemas de transmisión.
Clopixol® acuphase ha sido diseñado para el tratamiento inicial de las psicosis agudas
incluyendo manía y exacerbación de la psicosis crónica. Una inyección única de Clopixol®
acuphase asegura una reducción rápida y pronunciada de los síntomas psicóticos. La duración
de acción es de 2 a 3 días y normalmente son suficientes solo una o dos inyecciones para que
el paciente pueda pasarse al tratamiento con zuclopentixol depot o zuclopentixol tabletas o
solución. Clopixol® acuphase induce sedación transitoria dependiente de la dosis. No obstante
tal sedación inicial resulta ventajosa en la fase aguda de la psicosis ya que calma al paciente en
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el período anterior al comienzo del efecto antipsicótico. La sedación inespecífica se hace
presente rápidamente después la inyección, resulta significativa después de 2 horas y alcanza
su punto máximo en 8 horas aproximadamente, después de las cuales declina de manera
sustancial y permanece débil a pesar de la inyección repetida.
Clopixol® acuphase es particularmente útil en el tratamiento de pacientes psicóticos que
presentan estados de agitación, inquietud, hostilidad o agresividad.
6. CONTRAINDICACIONES
Está contraindicado su uso en intoxicaciones agudas con alcohol, barbitúricos y opiáceos,
estados comatosos, hipersensibilidad a los tioxantenos, colapso circulatorio, depresión del
S.N.C. de cualquier causa, discrasias sanguíneas o depresión medular, feocromocitoma,
porfirias, glaucoma, riesgo de retención urinaria en pacientes uretroprostáticos, insuficiencia
hepática y/o renal
7. PRECAUCIONES GENERALES
La ingestión de bebidas alcohólicas está formalmente desaconsejada durante el tratamiento. En
pacientes epilépticos es indispensable la supervisión estricta tanto clínica como
electroencefalográfica, debido a la posibilidad de reducción del umbral epileptogénico. Puede
utilizarse en pacientes parkinsonianos que necesiten imperativamente un tratamiento
neuroléptico. Se deberá observar máxima atención en: sujetos de edad avanzada en razón de
su importante sensibilidad (sedación, hipotensión), en las afecciones cardiovasculares graves,
debido a las modificaciones hemodinámicas, en particular la hipotensión y en las
insuficiencias hepática, renal, o ambas en razón del riesgo de sobredosis.
La capacidad para manejar vehículos u operar maquinarias puede verse afectada debido al
riesgo de somnolencia, por lo tanto debe tenerse la mayor precaución principalmente al inicio
del tratamiento, cuando la reacción individual se desconoce.
8. RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA
No se use en el embarazo y la lactancia.
9. REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS
Neurológicos: Sedación, somnolencia, disquinesias precoces (tortícolis espasmódica, crisis
oculógiras, trismus,etc) que ceden a la administración de un antiparkinsoniano anticolinérgico.
Síndrome extrapiramidal, disquinesias tardías.
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Vegetativos: Hipotensión ortostática, sequedad de boca, constipación, alteraciones de la
acomodación y retención urinaria.
Endócrinos y metabólicos: Disfunción erectil, anorgasmia femenina, galactorrea,
ginecomastia, hiperprolactinemia y aumento de peso.
10. INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO
La ingesta de alcohol incrementa el efecto sedante de los neurolépticos. Se ha reportado
antagonismo recíproco entre levodopa y los antipsicóticos. No está recomendado asociarlo con
otros depresores del S.N.C. tales como derivados morfínicos (analgésicos y antitusivos), la
mayor parte de los antihistamínicos H1, barbitúricos, benzodiazepinas, otros tranquilizantes
además de las benzodiazepinas y clonidina. El efecto antihipertensor y riesgo de hipotensión
ortostática de captopril y enalapril es incrementado por los neurolépticos. Pueden
potencializarse los efectos anestésicos generales.El uso concomitante con metoclopramida y
piperazina aumenta el riesgo de síntomas extrapiramidales.
La posibilidad de interacción con sales de litio puede existir. No asociar con fármacos que
produzcan leucopenia.
11. ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO
Raramente se ha reportado alteraciones leves y transitorias de las pruebas de función hepática.
12. PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS,
MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD
No se han reportado efectos mutagénicos, teratogénicos o sobre la fertilidad
No existen reportes de efectos carcinogénicos con el empleo de este fármaco.
13. DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:
Adultos: Clopixol® Acuphase se administra por inyección intramuscular en el cuadrante
superior externo de la región glutea. La dosis deberá ajustarse de manera individual según la
condición del paciente. El rango de dosis debe estar entre 50-150 mg (1-3 ml) I.M., repitiendo
la dosis si es necesario, de preferencia con un intervalo de 2 a 3 días.
En unos pocos pacientes puede ser necesaria una inyección adicional a las 24 o 48 horas
siguientes a la primera inyección.
En la terapia de mantenimiento deberá continuarse el tratamiento con Clopixol® tabletas ó
Clopixol® Depot I.M., con los siguientes esquemas:
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1) Cambio a Clopixol® gotas o tabletas: Dos a tres días después de la última dosis de
Clopixol® Acuphase a pacientes que hayan sido tratados con 50-100 mg, deberán comenzar
con una dosis de 25 mg diarios. Si es necesario la dosis puede aumentarse posteriormente cada
2-3 días, hasta alcanzar una dosis de 75 mg diarios.
2) Cambio a Clopixol® depot: Concomitantemente con la última inyección de Clopixol®
Acuphase (50-100 mg), deberá administrarse de 200-400 mg (1-2 ml) de Clopixol® depot
repitiéndose cada dos o cuatro semanas. Pueden necesitarse dosis más altas o intervalos más
cortos.
Clopixol® Acuphase y Clopixol® depot pueden mezclarse en la misma jeringa y aplicarse
como una sola inyección. Deben ajustarse según la respuesta del paciente las dosis
subsiguientes de Clopixol® depot y el intervalo entre las inyecciones.
Vía de administración: Intramuscular profunda.
14. MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA
ACCIDENTAL
La sintomatología por sobredosificación es somnolencia, coma, síntomas extrapiramidales,
convulsiones, hipotensión, choque, hiper o hipotermia. El tratamiento debe ser sintomático y
de sostén. Deben instituirse medidas que ayuden a sostener la función respiratoria y
cardiovascular. No hay antídoto específico.
15. PRESENTACIONES
Caja con 1 y 2 ampolletas con 50 mg / 1.0ml
16. RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO
Consérvese a temperatura ambiente a no mas de 30°C
Protéjase de la luz.
17. LEYENDAS DE PROTECCIÓN
No se use en el embarazo y la lactancia.
Su venta requiere receta médica.
No se deje al alcance de los niños.
Léase instructivo anexo.
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18. NOMBRE Y DOMICILIO DEL LABORATORIO
Lundbeck México, S.A. de C.V.
Oficinas:
Av. Insurgentes Sur 1605, Piso 28
de Torre Mural
Col. San José Insurgentes
03900 México, D.F.
Tel. 50 62 69 00
19. NÚMERO DE REGISTRO
AUTORIZACION DE LA IPP:
Planta:
Av. Gavilán No. 153
Col. Guadalupe del Moral
09360 México, D.F.
Tel. 50 62 06 70
DEL
MEDICAMENTO
Reg. No. 414M96 SSA IV
Número de autorización de la IPP: JEAR-06350122080011/RM 2006
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Y
NÚMERO
DE