CENTRO DE ATENCION FARMACEUTICA (CAF DIGEMID) Ceftriaxona (como sal sódica) Inyectable 250mg y 1g Riesgo en el embarazo equivalente a la categoría FDA: B Indicaciones Antibiótico de reserva en infecciones por bacterias gram negativas intrahospitalarias (1) Meningitis y otras infecciones del SNC (2) Septicemia (3) Infecciones: tracto respiratorio, urinario y cutáneas (4) Chancroide, gonorrea y otras infecciones asociadas (5) Inf. Intra abdominales (6) Enfermedad Inflamatoria pélvica (7) Inf. Causadas por: Actinomycetos, Bartonella, Capnocytophaga, neisseria meningitidis, Pseudomona aeruginosa, shigella, Spirochetal, fiebre tifoidea y salmonella sp (8) Endocarditis causados por organismos susceptibles (9) Profilaxis quirúrgica. No recomendado en infecciones por: Enterobacter sp, Citrobacter sp, Acinetobacter sp. Espectro (cefalosporina de Tercera Generación): Infecciones causadas por Bacterias Gram (-): N. gonorrheae, N. meningitidis, M. catarralis, H. influenzae, E. coli, Klepsiella sp, Enterobacter sp, Serratia sp, Salmonella sp, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia sp, Morganella sp, C. diversus, Citobacter sp, Aeromonas sp, Acinetobacter, Y. enterocolitica, P. multocida, H. ducreyi, puede ser resistente: Pseudomonas aureoginosa. Baterías Gram (+): Strep. grupo A,B,C,G, Strep. pneumoniae, Viridans strep, Sthapylococcus aureus meticillin sensibles; pueden ser resistentes: Staphylococcus epidermidis. y otras Inf. Causadas por: Actinomycetos, Clostridium (no difficile), Peptostreptococcus sp, pueden ser resistentes: P. mellaninogenica. Dosis Duración de tratamiento: se recomienda continuar el tratamiento por 1 a 2 días después de iniciar la mejoría (desaparezcan los signos y síntomas de la infección). Administración IV directa en 2 a 4 min, por infusión intermitente IV (adultos: 15 a 30 min, neonatos y niños: 10 a 30 min.), aplicación IM profunda (no mayor de 1g en lugar de aplicación). Adultos: dosis usual: 1 a 2g/12 a 24 h dependiendo del tipo e infección severa. Meningitis bacteriana susceptible: 1-2g IV c/12 h por 10 a 14 días y por 3 a 4 sem para endocarditis. Gonorrea, Neisseria meningitidis, Chancroide no complicada y enfermedad inflamatoria pélvica: 250mg IM dosis única, Otras infecciones: 1- 2g IM o IV c/d o 500mg a 1g c/12 h, luego seguir el tratamiento una alternativa oral. Profilaxis quirúrgica: 1g IM o IV 30 min a 2 h antes de la cirugía. Reajustar la dosis en Insuficiencia renal según la depuración de creatinina: 10 a 30mL/min 1g c/12 h, depuración de creatinina menor de 10mL/min 1g/24 h. Dosis máxima 4g/día Niños: Dosis usual neonatos y niños: 50-75mg/kg/día c/12-24 h, se debe iniciar con una dosis de 75mg/kg/día, otitis media en niños mayores de 3 meses de edad: 50mg/kg/día IM por 3 día Infección gonococcal no complicada: 125mg/kg dosis única, infección gonococcal complicada: neonatos 25-50mg/kg/día (dosis máxima 125mg/kg/día) por 7 días y meningitis por 7 a 14 días. Niños < 45kg pc: 50mg/kg/día (dosis máxima: 1g/día: para oftalmia, peritonitis, artritis y para bacteriemia: 50- Avenida Arenales 1302 Interior 201 – Jesús María Teléfono: 470 – 7836 Correo electrónico: [email protected] 100mg/kg/día IM o IV c/12 a 24 h (dosis máxima: 2g/día para meningitis por 7 a 21 días y 28 días para endocarditis. Niños > 45kg pc: 1g/día para diseminación de infecciones gonococcal; 1 a 2g c/12 h para meningitis o endocarditis. Dosis máxima en niños: 4g/día. Niños mayores de 12 años igual a la dosis de un adulto. Farmacocinética Buena absorción IM, buena distribución en órganos y fluidos corporales (cruza la barrera hematoencefalica, placenta, liquido amniótico y leche materna), 85 a 95% se encuentra unida a proteínas plasmáticas, dependiendo de su concentración en el plasma, t½ de 6 a 11 horas, se metaboliza parcialmente a nivel hepático, cerca del 33 a 65% de la dosis se excreta sin cambios en la orina por un mecanismo de filtración glomerular, el resto es excretado a nivel biliar. Precauciones Cepas de Enterobacter sp. y Pseudomona aureoginosa, pueden desarrollar resistencia durante el tratamiento (por inducir la producción de β-lactamasa de tipo I). (1) Embarazo: cruza la barrera placentaria; no se han reportado problemas para el feto. (2) Lactancia: se distribuye en leche materna, usualmente en bajas concentraciones, los estudios realizados no han documentado problemas. (3) Pediatría: vida media prolongada, en relación al adulto; neonatos: puede producir hiperbilirrubinemia, especialmente prematuros (desplaza a bilirrubina). (4) Geriatría: los estudios realizados no han documentado problemas. (5) Insuficiencia renal: reajustar la dosis y monitorizar en pacientes con insuficiencia renal severa. (6) Insuficiencia hepática: requiere reajuste de dosis, monitorizar a estos pacientes. Reacciones adversas Frecuentes: diarrea, náusea, vómito, eosinofilia, trombocitosis, leucopenia, tromboflebitis por IV. Poco frecuente: reacciones alérgicas, colelitiasis, hipoprotrombinemia, colitis pseudimenbranosa. Raras: anemia hemolítica, problemas hepáticos y renales (nefritis intersticial), discrasia sanguínea, convulsiones, necrosis epidérmica, trobocitopenia, desorientación, confusión, alucinaciones, hipersensibilidad tipo anafilaxia, mucocutánea, fiebre, candidiasis oral y vaginal, reacciones tipo enfermedad del suero, síndrome de Stevens-Johnson. Contraindicaciones Hipersensibilidad a penicilinas, ceftriaxona y otras céfalosporinas. Tratamiento de sobredosis y de efectos adversos graves Síntomas de sobre dosis incluye: hipersensibilidad neuromuscular, principalmente convulsiones con insuficiencia renal. Realizar Hemodiálisis para remover el fármaco a nivel sanguíneo Interacciones Medicamentos Aminoglucósidos (gentamicina, amikacina, tobramicina, kanamicina, neomicina, streptomicina, netilmicina): efecto sinérgico (Pseudomona aeruginosa y Enterobactericeae) también incrementa el riesgo de nefrotóxicidad. Warfarina: incremento del efecto anticoagulante. Quinolonas: efecto sinérgico in Vitro (S. peumoniae). Anticonceptivos orales: riesgo de embarazo, se reduce el efecto anticonceptivo. Probenecid: aumenta el tiempo de vida media de Ceftriaxona. Furosemida: incremento del riesgo de nefrotoxicidad. Ciclosporina: se incrementa el riesgo de toxicidad de ciclosporina. Avenida Arenales 1302 Interior 201 – Jesús María Teléfono: 470 – 7836 Correo electrónico: [email protected] Alteraciones en pruebas de laboratorio Reacción falso positiva: prueba de coombs, incremento de fosfatasa transaminasas, glucusuria. alcalina, bilirrubina y Parámetros a monitorizar Observe signos y síntomas de anafilaxia durante la primera dosis. Almacenamiento y estabilidad Ceftriaxona puede ser diluido con agua o (1% lidocaína para IM) en una proporción de 1:1 para IM, retiene su potencia en 90% por 1 a 3 días a 25ºC y 3 a 10 días en refrigeración a 4ºC, dependiendo de la concentración del diluyente. Para la vía IV: retienen su potencia por 3 días a 25ºC y por 10 días en refrigeración a 4ºC, cuando el recipiente es vidrio o polivinilo. Después de reconstituida la suspensión por vía IV con dextrosa 5% o cloruro de sodio 0,9%, retienen su potencia por 26 semanas a una temperatura de –20ºC Información básica al paciente Reporte las reacciones adversas y si hubiera disconformidad con la vía IV. Advertencia complementaria La mezcla de ceftriaxona con: pentamidina isotionato, labetalol hidrocloridrato, no es recomendado. La mezcla de antibióticos (beta lactamicos y cefalosporina) con aminoglucósidos se inactiva. Ellos deben ser administrados separadamente. Para la inyección IM: la dosis máxima es: 250mg/mL, La administración vía IV debe ser en un rango de 3 a 5 minutos. No usar con otros antibacterianos como aminoglucósidos, de ser necesario, administrarlo en zonas diferentes. Avenida Arenales 1302 Interior 201 – Jesús María Teléfono: 470 – 7836 Correo electrónico: [email protected]