DISOLVENTES MÁS UTILIZADOS ALCOHOL Al mezclar con agua considerar • Contracción de volumen. • Desprendimiento de calor. • Desprendimiento de gas con enturbiamiento Usos • Aumenta la solubilidad de p.a como digoxina. • Solubiliza la hidrocortisona para vía endovenosa • Cosolvente en elíxires, jarabes, extractos. Tipos: alcohol isopropílico • Líquido incoloro. • Soluble en agua, éter y alcohol. • Punto de ebullición 82,4ºC. • Propiedades disolventes similares al alcohol. • Menor contenido de agua que el etanol. • Como disolvente en recubrimiento de comprimidos. • Su uso interno está contraindicado. POLIALCOHOLES, ALCOHOLES POLIHÍDRICOS O POLIOLES Disuelven muchos p.a (antibióticos, barbitúricos, anestésicos, sulfamidas) Las soluciones que forman son más estables que las obtenidas con agua. No son inertes farmacológicamente (precaución al usarlo como vehículo en inyectables) PROPILENGLICOL CARACTERÍSTICAS • Es el 1,2 propanodiol. • Líquido claro, incoloro, viscoso y un poco más denso que el agua. • Sabor ardiente agridulce, inodoro a temperatura ambiente, pero adquiere ligera fragancia al entibiar. • Menor viscosidad y mayor poder disolvente que gllicerol. APLICACIONES • Antiséptico (forma líquida). • Desinfectante potente (vapor). • Disolvente de muchos p.a como barbitúricos, atropina, corticoides, ácido ascórbico, vitamina D. • Codisolvente en preparados parenterales, preparados tópicos y aerosoles. • Humectante en preparados tópicos. • Conservante en preparados semisólidos. GLICERINA • Líquido incoloro, sabor dulce, contiene 1,2,3 triol anhidro (98 – 101%). Miscible en agua, etanol y metanol. • Higroscópico: humectante de algunos preparados. • No tóxico: se puede usar interna o externamente. Conservante en cápsulas de gelatina, supositorios, cremas, óvulos. Edulcorante y codisolvente en colutorios, jarabes, elíxires. Disolvente en colirios e inyectables. SORBITOL • Polvo blanco de sabor dulce (al estado anhidro). • Soluble en agua y alcohol. • Sustituye a la sacarosa en preparados para diabéticos. SORBITOL EN SOLUCIÓN • Más viscosa que la solución de glicerol. • Mejora las características de suspensión de la fórmula. • Se combina frecuentemente con etanol, controlando así la polaridad del disolvente. • Estabiliza las fórmulas más eficazmente contra el deterioro microbiológico que sus equivalentes de sacarosa. GLUCOSA LÍQUIDA POLIETILENGLICOL AGUA Líquido muy viscoso. Sabor débilmente dulce. Miscible en agua. Parcialmente miscible en alcohol. Agente de granulación (5 – 10%) Recubrimiento de comprimidos (10 – 20%) Vehículo de jarabes (20 60%) También denominados carbowax. Vehículo para gran cantidad de p.a. Polímeros con diferente consistencia según p.m. Los líquidos son viscosos, olor débil, sabor amargo. Solubles en agua, alcohol, acetona, glicerina. Líquido de lavado. Son muy higroscópicos. No se enrancian. Gelificantes disgregantes, aglutinantes, lubricantes. Agentes de suspensión en vehículos acuosos. Vehículos en cápsulas blandas. Medio de transferencia térmica (vapor). Existen diferentes tipos. Fármacos débilmente básicos Fármacos débilmente ácidos Influencia de los solventes en la solubilidad Un soluto en solución puede comportarse como: Electrolito fuerte No electrolito Electrolito débil • Cuando a determinado pH se encuentra completamente disociado, la solubilidad no es problema • Cuando por ajuste de pH existen moléculas sin disociar, produciéndose la precipitación. • Presentan diferentes grados de disolución en diferentes solventes. • Se emplean 2 ó más solventes (codisolución) Influencia combinada del pH y los solventes Los electrolitos débiles contenidos en soluciones amortiguadoras (pH conocido), pueden ver afectada su solubilidad de dos formas: Al agregar alcohol a una solución amortiguadora con electrolito débil, la solubilidad de las moléculas no ionizadas aumenta. El alcohol es menos polar que el agua, por tanto al agregarlo a una solución amortiguadora, disminuye la disociación del electrolito, disminuyendo la solubilidad. Solubilidad de electrolitos débiles COMPUESTOS DE CARÁCTER ÁCIDO DÉBIL Ácidos carboxílicos con + de 5 C, poco solubles en agua. Solubles en soluciones diluidas de álcalis. Solubles en soluciones de carbonato y bicarbonato. Ácidos grasos con + de 10 C, solubles en agua, alcohol, acetona, al formar sales con metales alcalinos. Citrato de sodio disuelve al AAS. Ácidos aromáticos con álcalis diluidos, forman sales solubles, pero precipitan al cambiar el pH. Fenol: ácido débil poco soluble. Barbitúricos y sulfamidas, solubles en soluciones alcalinas. COMPUESTOS DE CARÁCTER BÁSICO Compuestos con nitrógeno, son bases débiles. Ejemplo: alcaloides, antihistamínicos, anestésicos. Son poco solubles en agua. En soluciones diluidas de ácidos fuertes, forman sales solubles.