DISOLVENTES DE USO FARMACEUTICO

DISOLVENTES DE USO
FARMACEUTICO
CLASIFICACIÓN DE LOS SOLVENTES
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Según su polaridad:
a) Polares:
Polares formados por moléculas bipolares
fuertes, con uniones hidrógeno.
b) Semipolares: formados por moléculas bipolares
fuertes, pero que no tienen uniones hidrógeno.
c) No polares: ejemplo los hidrocarburos. La
disolución ocurre por fuerzas de atracción.
Muchos dolventes pueden pertenecer a más de
uno de estos tipos.
TIPOS DE DISOLVENTES
FARMACÉUTICOS
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Disolventes no acuosos.
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Alcoholes.
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Polialcoholes.
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Éteres.
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Amidas.
Agua
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Destilada.
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Bidestilada.
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Purificada.
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Desionizada
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Esterilizada.
GENERALIDADES SOBRE DISOLVENTES
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A mayor semejanza estructural entre soluto y solvente, mayor
solubilidad (¿Cuál será más soluble en glicerina, el fenol o el
benceno?)
Los puntos de fusión elevados de un compuesto, implican una
asociación de moléculas con una fuerza cohesiva muy grande
(¿Cómo será su solubilidad?)
Los polímeros y compuestos de alto peso molecular ¿serán
solubles, insolubles o poco solubles?
En isómeros ¿cúal será más soluble, el que tiene forma cis o el
que tiene forma trans?
Cuándo existe solvatación ¿Cómo será la solubilidad?
Los productos resultantes de la reacción entre los ácidos
fuertes y las bases orgánicas que contienen nitrógeno ¿serán
solubles en agua?,
CLASIFICACIÓN DE LOS DISOLVENTES
NO ACUOSOS
EL ALCOHOL: TIPOS
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Etanol o alcohol etílico,
etílico
alcohol deshidratado o
simplemente alcohol.
Se caracteriza por su sabor
ardiente, olor característico,
inflamable e higroscópico.
Se puede clasificar en:
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Alcohol absoluto.- la USP
señala 99,5% v/v de pureza.
Se mezcla con el agua en
toda proporción debido a su
higroscopicidad.
EL ALCOHOL: TIPOS
Al mezclar alcohol absoluto con agua debemos
considerar lo siguiente:
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Contracción del volumen.
Desprendimiento de calor por solvatación de las moléculas
de agua.
Desprendimiento de gas con enturbiamiento (agua 10 veces
más soluble en alcohol que en agua)
Usos del alcohol absoluto:
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Aumenta la solubilidad de algunos fármacos ejemplo la
digoxina.
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Solubilizante de la hidrocortisona para vía endovenosa.
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Como cosolvente.
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En elíxires, jarabes, espíritus, extractos.
EL ALCOHOL: TIPOS
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Alcohol oficinal.A 15º contiene 95 mL de etanol y 6,19 mL de agua en 100 mL
de solución.
Difiere del alcohol absoluto ligeramente en su densidad y punto
de ebullición.
Se disuelve en agua en toda proporción.
Se disuelve en glicerol, propilenglicol, éter, cloroformo y otros
disolventes orgánicos.
Usos del alcohol oficinal:
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En la preparación de elíxires, jarabes, espíritus, extractos.
EL ALCOHOL: TIPOS
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Alcohol isopropílico o isopropanol
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Líquido incoloro.
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Soluble en agua,éter y alcohol.
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Punto de ebullición 82,4ºC.
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Propiedades disolventes similares
al alcohol.
Menor contenido de agua que el
etanol.
Como disolvente en recubrimiento
de comprimidos.
Su uso interno está
contraindicado.
POLIALCOHOLES, ALCOHOLES
POLIHÍDRICOS O POLIOLES
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Disuelven muchos p.a como
antibióticos, barbitúricos,
anestésicos, sulfamidas.
Las soluciones que forman
son más estables que las
obtenidas con agua.
No son inertes
farmacológicamente, por
tanto debe tenerse
precaución al usarlo como
vehículo principalmente en
inyectables.
PROPILENGLICOL
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Es el 1,2 propanodiol.
Líquido claro, incoloro,
viscoso y un poco más
denso que el agua.
Sabor ardiente agridulce,
inodoro a temperatura
ambiente, pero adquiere
ligera fragancia al entibiar.
Menor viscosidad y mayor
poder disolvente que el
glicerol.
PROPILENGLICOL
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Aplicaciones:
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Antiséptico (forma líquida).
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Desinfectante potente (vapor).
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Disolvente de muchos p.a como barbitúricos, atropina,
corticoides, ácido ascórbico, vitamina D.
Codisolvente en preparados parenterales, preparados
tópicos y aerosoles.
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Humectante en preparados tópicos.
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Conservante en preparados semisólidos.
GLICERINA O GLICEROL
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Líquido incoloro, siruposo, sabor dulce.
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Contiene 1,2,3 triol anhidro (98 – 101%)
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Miscible en agua, etanol y metanol.
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Higroscópico: humectante de algunos
preparados.
No tóxico: se puede usar interna o
externamente.
Conservante en cápsulas de gelatina,
supositorios, cremas, óvulos.
Edulcorante y codisolvente en colutorios,
jarabes, elíxires.
Disolvente en colirios e inyectables.
SORBITOL
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Polvo blanco de sabor
dulce (al estado
anhidro).
Soluble en agua y
alcohol.
Sustituye a la sacarosa
en preparados para
diabéticos.
SORBITOL EN SOLUCIÓN
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Más viscosa que la solución de glicerol.
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Mejora las características de suspensión de la fórmula.
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Se combina frecuentemente con etanol, controlando así la
polaridad del disolvente.
Estabiliza las fórmulas más eficazmente contra el deterioro
microbiológico que sus equivalentes de sacarosa.
GLUCOSA LÍQUIDA
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Líquido muy viscoso.
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Sabor débilmente dulce.
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Miscible en agua.
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Parcialmente miscible en
alcohol.
Agente de granulación (5 – 10%)
Recubrimiento de comprimidos
(10 – 20%)
Vehículo de jarabes (20 - 60%)
POLIETILENGLICOL
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También denominados carbowax.
Polímeros de óxido de etileno y agua, con diferente consistencia
según el p.m.
Los líquidos son viscoso, transparentes, incoloros o ligeramente
amarillentos, olor débil, sabor amargo y algo ardiente; son solubles
en agua, alcohol, acetona, glicerina.
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Son muy higroscópicos.
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No se enrancian.
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Son gelificantes, disgregantes, aglutinantes, lubricantes, agentes de
suspensión en vehículos acuosos, también vehículos para el
contenido de cápsulas blandas.
AGUA
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Vehículo para gran cantidad
de p.a.
Líquido de lavado para
maquinarias, utensilios,
envases, etc.
Medio de transferencia
térmica (vapor).
Según las farmacopeas
existen diferentes tipos de
aguas lo que determina su
utilización.
Fármacos débilmente ácidos
Fármacos débilmente básicos
Influencia de los solventes en la
solubilidad
Influencia de los solventes en la
solubilidad
Influencia combinada del pH y los
solventes
Los electrolitos débiles contenidos en soluciones
amortiguadoras (pH conocido), pueden ver afectada su
solubilidad de dos formas:
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Al agregar alcohol a una solución amortiguadora con
electrolito débil, la solubilidad de las moléculas no ionizadas
aumenta.
El alcohol es menos polar que el agua, por tanto al
agregarlo a una solución amortiguadora, disminuye la
disociación del electrolito, disminuyendo la solubilidad.
Solubilidad de electrolitos débiles
Solubilidad de electrolitos débiles
Solubilidad de electrolitos débiles