FICHA TÉCNICA SOTALOL TEVA 80 mg COMPRIMIDOS EFG

FICHA TÉCNICA
1.
Nombre del medicamento
Sotalol Teva 80 mg Comprimidos EFG
2.
Composición cualitativa y cuantitativa
Cada comprimido ranurado contiene 80 mg de sotalol hidrocloruro.
Para consultar la lista completa de excipientes, ver sección 6.1.
3.
Forma farmacéutica
Comprimidos.
80 mg: comprimidos celestes, ovalados, con una ranura en un lado y marcados con los
números “93” y “61” a cada lado de la ranura, lisos por el otro lado.
Los comprimidos se pueden dividir en mitades iguales.
4. Datos clínicos
4.1.
Indicaciones terapéuticas
Profilaxis de:
- taquicardias ventriculares amenazantes para la vida;
- taquicardias ventriculares sintomáticas y no sostenidas documentadas en ausencia de
fallo cardíaco no controlado;
- taquicardias supraventriculares documentadas en ausencia de fallo cardíaco no
controlado cuando sea necesario un tratamiento (por ejemplo, mantenimiento del ritmo
sinusal tras el cambio de fibrilación atrial o flutter atrial).
4.2.
Posología y forma de administración
El inicio del tratamiento o la modificación de la posología se harán tras una valoración
médica adecuada, incluyendo control del ECG con medida del intervalo QT ajustado y de
los niveles de potasio, evaluación de la función renal y teniendo en cuenta la medicación
concomitante (ver sección 4.5)
Como con otros antiarrítmicos, se recomienda iniciar el tratamiento con sotalol y
aumentar las dosis controlando el ECG, ya que los efectos proarrítmicos pueden
producirse no solamente al inicio del tratamiento sino también cada vez que se modifique
la posología.
El tratamiento de taquicardias ventriculares amenazantes para la vida debe iniciarse bajo
control hospitalario.
La dosis inicial es de 80 mg administrados en 1 sola dosis o dividida en 2 dosis
administradas cada 12 horas. Los aumentos de dosis deben estar separados por intervalos
de 2 o 3 días hasta alcanzar el estado estacionario y permitir la monitorización del
intervalo QT.
CORREO ELECTRÓNICO
[email protected]
Se atenderán exclusivamente incidencias informáticas sobre la aplicación CIMA (http://www.aemps.gob.es/cima)
C/ CAMPEZO, 1 – EDIFICIO 8
28022 MADRID
La mayoría de los pacientes responden a una posología comprendida entre 160 y 320 mg
administrados divididos en dos dosis (por ejemplo 2 x 160 mg) o tres dosis (por ejemplo
3x 80 mg) al día.
En determinados pacientes con arritmias con amenaza para la vida, la dosis puede
aumentarse hasta 480 mg o 640 mg al día, no obstante, estas dosis solo deberían
prescribirse cuando el posible beneficio compense el riesgo de que aumenten las
reacciones adversas, en particular las proarrítmias.
Posología en pacientes con insuficiencia renal: la posología debe ajustarse en función del
aclaramiento de la creatinina, ya que sotalol se excreta principalmente en la orina.
También habría que tener en cuenta el ritmo cardíaco (no debería ser inferior a 50 latidos
por minuto) y el efecto clínico.
Aclaramiento de creatinina (ml/min)
> 60
30 – 60
10 - 30
< 10
Posología recomendada
Dosis habitual
Media dosis
Un cuarto de la dosis
Evitar sotalol
Fórmula de Cockcroft y Gault:
Hombres:
(140 - edad) × peso (kg)
72 × creatinina sérica (mg/dl)
Mujeres: igual fórmula x 0,85.
Si la creatinina se expresa en µmol/l, su valor se divide por 88,4 (1 mg/dl = 88,4 µmol/l).
Posología en pacientes con insuficiencia hepática:
No se requieren ajustes de la posología.
Ancianos:
La posología inicial no tiene que adaptarse con la edad. Puede ser necesario modificar la
dosis si debido a la edad se produce insuficiencia renal. (ver también Posología en
insuficiencia renal).
Niños:
Debido a la falta de datos, no está indicado el uso de sotalol en niños.
Los comprimidos deben tomarse con una cantidad suficiente de líquido (por ejemplo un
vaso de agua) e ingerirse enteros.
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4.3.
Contraindicaciones
Sotalol está contraindicado en las situaciones siguientes:
- Síndromes QT prolongados (congénitos o adquiridos)
- Torsades de pointes
- Hipersensibilidad conocida a sotalol, sulfonamidas o alguno de los excipientes de la
formulación
- Asma bronquial y enfermedad pulmonar obstructiva crónica
- Insuficiencia cardíaca no controlada.
- Shock cardiogénico
- Bloqueo atrioventricular de 2° y 3° grado, sin marcapasos
- Angina de pecho Prinzmetal
- Enfermedad del seno (incluyendo bloqueo sino-atrial) sin marcapasos
-
Bradicardia (< 50 latidos/minuto)
Fenómeno de Raynaud y alteraciones circulatorias periféricas
Feocromocitoma no tratado
Hipotensión arterial (excepto cuando se debe a arritmias)
Anestesia, que produce depresión del miocardio
Insuficiencia renal grave (aclaramiento de creatinina < 10 ml/min)
Acidosis metabólica
Combinación con sustancias que causan torsades de pointes:
Antiarrítmicos clase Ia (quinidina, hidroquinidina, disopiramida…),
Antiarrítmicos clase III (amiodarona, dofetilida, ibutilida…),
Algunos neurolépticos (tioridazina, clorpromazina, levomepromazina, trifluoperazina,
ciamemazina, sulpirida, sultoprida, amisulprida, tiaprida, pimozida, haloperidol,
droperidol…),
-
4.4.
Otros principios activos como bepridil, cisaprida, difemanilo, eritromicina IV,
mizolastina, vincamina IV, moxifloxacino…
Floctafenina (ver sección 4.5).
Advertencias y precauciones especiales de empleo
Advertencias:
No interrumpir nunca el tratamiento bruscamente en pacientes con angina de pecho:
podría causar arritmias graves, infarto de miocardio y muerte súbita, o podría
desenmascarar una enfermedad cardíaca coronaria latente.
Se recomienda controlar los pacientes, especialmente si sufren isquemia cardíaca, y
disminuir la dosis gradualmente en 1-2 semanas.
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Los efectos adversos más graves de los principios activos antiarrítmicos son el
empeoramiento de arritmias preexistentes o provocar nuevas arritmias.
Los principios activos que prolongan el intervalo QT, incluyendo sotalol, pueden
provocar torsades de pointes.
Se han identificado los factores que favorecen este efecto:
- largo intervalo QT espontáneo (> 450 ms) antes del tratamiento
- bradicardia (< 60 pulsaciones por minuto)
- hipokaliemia o hipomagnesemia (especialmente en tratamiento concomitante con
diuréticos proximales)
- altos niveles en sangre de sotalol, por sobredosis, o por acumulación debido a
insuficiencia renal del paciente
- asociación con otros medicamentos que favorecen torsades de pointes (ver sección 4.3
y sección 4.5)
- arritmias ventriculares graves
- en las mujeres parece aumentar el riesgo de torsades de pointes
La incidencia de torsades de pointes depende de la dosis. Las proarrítmias se producen
con más frecuencia durante la primera semana de tratamiento o debido a ajustes de dosis.
No obstante, puede ocurrir tras un largo periodo de tratamiento incluso sin cambiar la
dosis. Puede ser sintomático (síncopes), puede desaparecer espontáneamente o en casos
más raros progresar a fibrilación ventricular.
En estudios clínicos de pacientes con arritmias ventriculares amenazantes para la vida
(taquicardias ventriculares sostenidas o fibrilación ventricular), la incidencia de
proarrítmias graves (torsades de pointes o nuevas taquicardias ventriculares o fibrilación
ventricular) era menor a 2 % para dosis de hasta 320 mg. La incidencia es más del doble
para dosis mayores.
El mayor riesgo de desarrollar proarrítmias graves con sotalol (7 %) se presenta en
pacientes con taquicardia ventricular sostenida y fallo cardíaco. El riesgo de proarrítmias
puede reducirse iniciando el tratamiento con 80 mg y aumentando la dosis
progresivamente.
Durante el tratamiento, debe efectuarse un control médico estricto y del
electrocardiograma (ECG) a intervalos regulares. Si los parámetros ECG se deterioran
(por ejemplo prolongación del intervalo QRS o QT del 25% o superior, prolongación del
intervalo PQ del 50% o superior o si el intervalo QTc supera 480 ms) o si la frecuencia y
gravedad de las arritmias aumenta, debería efectuarse una nueva evaluación de la relación
beneficio riesgo.
Como este medicamento contiene lactosa, no es adecuado para pacientes con
galactosemia congénita, síndrome de malabsorción de glucosa o galactosa o deficiencia
de lactasa.
Precauciones de empleo:
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-
Bradicardia
Si el ritmo cardíaco desciende a 50-55 pulsaciones por minuto en reposo y los
pacientes presentan síntomas relacionados con bradicardia, debe disminuirse la dosis.
La bradicardia aumenta el riesgo de torsades de pointes.
-
Bloqueo atrioventricular de primer grado
Dado su efecto dromotrópico negativo, sotalol debe administrarse con precaución a
pacientes con bloqueo atrioventricular de primer grado.
-
Insuficiencia cardiaca
Se aconseja precaución al inicio del tratamiento con sotalol y durante el ajuste de
dosis, en pacientes con insuficiencia ventricular izquierda en tratamiento (con
inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina, diuréticos, digitalis...).
Debido a sus propiedades beta-bloqueantes, sotalol puede disminuir adicionalmente la
contractibilidad del miocardio y precipitar una descompensación repentina de la
insuficiencia cardiaca grave.
-
Infarto de miocardio reciente
En los pacientes que han sufrido infarto de miocardio con la función ventricular
izquierda disminuida, debe evaluarse la relación beneficio/riesgo del tratamiento con
sotalol. Si el tratamiento es realmente necesario, durante el inicio y cualquier
modificación posterior de la posología es fundamental la monitorización. Debe
evitarse sotalol en pacientes con una fracción de eyección ≤ 40% sin arritmias
ventriculares graves.
-
Alteraciones electrolíticas
No debe emplearse sotalol en pacientes con hipokaliemia o hipomagnesemia antes de
corregir el desequilibrio. Debe controlarse estrechamente el balance electrolítico y
ácido-base en pacientes con diarrea grave o crónica, o en pacientes que estén en
tratamiento concomitante con medicamentos que provocan depleción de magnesio y/o
potasio.
-Anafilaxia
Debido a sus propiedades beta-bloqueantes, sotalol puede agravar las reacciones
anafilácticas y causar resistencia al tratamiento con dosis normales de adrenalina en
pacientes propensos a reacciones anafilácticas graves de cualquier origen, y
especialmente si son debidas a floctafenina o a contrastes iodados (ver sección 4.5) o
aparecen durante la terapia de desensibilización.
-
Tirotoxicosis
Debido a sus propiedades beta-bloqueantes, sotalol puede enmascarar los signos
cardiovasculares de tirotoxicosis.
-
Psoriasis
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Tiene que reconsiderarse su prescripción, ya que se ha descrito la exacerbación de esta
enfermedad con beta-bloqueantes.
-
Ancianos
Deben respetarse estrictamente las contraindicaciones. Se debe intentar iniciar el
tratamiento con dosis bajas y asegurar un estricto seguimiento.
-
Insuficiencia renal
En pacientes con insuficiencia renal, la posología debería adaptarse a la función renal.
-
Diabetes mellitus
Informar al paciente y aumentar el auto-control de la glucemia al inicio del
tratamiento. Los signos de hipoglucemia pueden estar enmascarados, en concreto
taquicardia, palpitaciones y sudor.
-
Cambios en el electrocardiograma
Si se observa una excesiva prolongación del intervalo QT (> 480 min.), se requiere un
control estricto y una nueva evaluación de la relación beneficio/riesgo. El riesgo de
torsades de pointes es proporcional al grado de prolongación del intervalo QT.
-
Anestesia general
Debido a sus propiedades beta-bloqueantes, sotalol puede disminuir la taquicardia
refleja y aumentar el riesgo de hipotensión. La continuación del tratamiento con
sotalol disminuye el riesgo de arritmia, isquemia miocardiaca y crisis hipertensivas.
Hay que informar al anestesista que el paciente está en tratamiento con sotalol.
Si se juzga necesario interrumpir el tratamiento, se considera suficiente un plazo de
48 horas para recuperar la sensibilidad a las catecolaminas. En algunos casos, no
puede interrumpirse el tratamiento con sotalol.
En pacientes con isquemia cardiaca o enfermedad coronaria, es preferible continuar el
tratamiento hasta la intervención, dado el riesgo asociado a la interrupción brusca de
los beta-bloqueantes.
En caso de urgencia o si es imposible interrumpir el tratamiento, se debe administrar
previamente al paciente una cantidad suficiente de atropina para evitar predominancia
vagal, volviéndola a administrar en función de las necesidades. Deben emplearse
anestésicos con una mínima acción depresora del miocardio y debe compensarse
cualquier pérdida de sangre.
- GENERALMENTE NO SE RECOMIENDA sotalol en combinación con halofantrina,
pentamidina, esparfloxacino, o metadona (ver sección 4.5), ni durante la lactancia.
- Generalmente no se recomienda sotalol asociado con determinados medicamentos (ver
sección 4.5 "Asociaciones no recomendadas”).
- Tampoco se recomienda con medicamentos que puedan inducir hipertensión (por
ejemplo IMAOs).
4.5.
Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción
Las características especiales de sotalol pueden causar arritmias graves (torsades de
pointes), especialmente en casos de hipokaliemia y/o bradicardia. En cuanto a las
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interacciones con otros medicamentos, debería tenerse en cuenta que es un antiarrítmico.
La combinación con otros medicamentos es por tanto MUY DELICADA, si no
CONTRAINDICADA, y requiere un estrecho control clínico y del ECG.
Asociaciones contra-indicadas:
- Floctafenina: en caso de shock o hipotensión inducida por floctafenina, sotalol impide
el mecanismo de compensación cardiovascular.
- Medicamentos inductores de torsades de pointes: principios activos
antiarrítmicos clase Ia (quinidina, hidroquinidina, disopiramida), y principios
activos antiarrítmicos clase III (amiodarona, dofetilida, ibutilida…), algunos
neurolépticos (tioridazina, clorpromazina, levomepromazina, trifluoperazina,
ciamemazina, sulpirida, sultoprida, amisulprida, tiaprida, pimozida, haloperidol,
droperidol…), bepridil, cisaprida, difemanilo, eritromicina IV, mizolastina,
vincamina IV, moxifloxacino…
Aumentan el riesgo de arritmias ventriculares, particularmente torsades de pointes.
Asociaciones no recomendadas:
- Halofantrina, pentamidina, esparfloxacino, metadona: Aumentan el riesgo de
arritmias ventriculares, particularmente torsades de pointes.
- Si es posible, hay que interrumpir los medicamentos inductores de torsades de
pointes, a no ser que se trate de un antiinfeccioso. Si no se puede evitar la
combinación, debe medirse el intervalo QT previamente y controlarse el ECG.
- Diltiazem, verapamilo:
Como con otros beta-bloqueantes, pueden aparecer alteraciones en el automatismo
(bradicardia excesiva, parada sinusal), alteraciones de la conducción atrioventricular y
sinoatrial y fallo cardíaco (efecto sinérgico). Este tipo de combinación sólo deberá
utilizarse con estrecho control clínico y del ECG, especialmente en ancianos y al inicio
del tratamiento
Asociaciones que requieren precauciones de empleo:
- Medicamentos hipokaliemiantes (diuréticos ahorradores de potasio, laxantes
estimulantes, glucocorticoides, tetracosactida, amfotericina B (IV)): Aumentan el
riesgo de arritmias ventriculares, particularmente torsades de pointes.
Debería corregirse cualquier disminución en los niveles de potasio antes de
administrar el producto. Es necesario control clínico, electrolítico y del ECG.
- -Medicamentos inductores de bradicardia (antagonistas del calcio inductores de
bradicardia: diltiazem, verapamilo; antihipertensivos de acción central tales
como clonidina, guanfacina, alfa-metildopa; glucósidos digitálicos incluyendo
digoxina; antiarritmicos de clase Ia y Ic; mefloquina; inhibidores de la
colinesterasa tales como los utilizados en la enfermedad de Alzheimer p. ej.
donepezilo, rivastigmina, tacrina, galantamina, neostigmina, piridostigmina,
ambemonio; pilocarpina, otros agentes beta-bloqueantes)
Aumentan el riesgo de arritmias ventriculares, particularmente torsades de pointes,
dado que las propiedades de sotalol también inducen torsades de pointes.
Es necesario el control clínico y del ECG.
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Adicionalmente, para los antihipertensivos de acción central, puede producirse
hipertensión de rebote si se interrumpen bruscamente.
-
Anestésicos volátiles halogenados: sotalol disminuye el mecanismo de compensación
cardiovascular (los beta-agonistas pueden emplearse durante el procedimiento para
ayudar a los beta-bloqueantes).
Como regla general, no debería interrumpirse el tratamiento con sotalol y nunca debe
interrumpirse bruscamente.
Se debe informar al anestesista de que el paciente está en tratamiento con sotalol.
- Insulina, sulfonamidas hipoglucemiantes: Todos los beta-bloqueantes pueden
enmascarar ciertos signos de hipoglucemia: palpitaciones y taquicardia. La mayoría
de los beta-bloqueantes no cardioselectivos aumentan la incidencia y gravedad de la
hipoglucemia.
Informar al paciente y aumentar el autocontrol sanguíneo, especialmente al inicio del
tratamiento.
- Propafenona: Alteraciones de la contractibilidad, automatismo y conducción
(inhibición de los mecanismos simpaticomiméticos compensatorios).
Es necesario el control clínico y del ECG.
- Baclofeno: Aumento del efecto antihipertensivo.
Debe controlarse la tensión arterial y ajustarse si es necesario la dosis del
antihipertensivo.
- Lidocaína (administración intravenosa): Aumento de los niveles plasmáticos de
lidocaina, con posibles efectos adversos neurológicos y cardíacos (por disminución
del aclaramiento hepático de lidocaina)
Se requiere control clínico y del ECG.
Asociaciones a tener en cuenta:
- AINES (se extrapolan los datos de indometacina): Disminuyen el efecto
antihipertensivo (los AINES inhiben las prostaglandinas vasodilatadoras; los AINES
pirazólicos retienen sodio y agua).
- Antidepresivos del grupo de la Imipramina (tricíclicos), neurolépticos
fenotiazínicos, amifostina: Aumento del efecto antihipertensivo y riesgo de
hipotensión ortostática (efecto aditivo).
- Bloqueantes de los canales de calcio (dihidropiridinas): hipotensión, fallo cardíaco
en pacientes con insuficiencia cardíaca latente o incontrolada (efecto inotrópico
negativo de dihidropiridinas (in vitro), más o menos marcado dependiendo del
producto, y susceptible de adicionarse al efecto inotrópico negativo de sotalol). La
presencia de sotalol puede también minimizar la reacción refleja simpática que se
produce por la excesiva repercusión hemodinámica.
- Dipiridamol (administración intravenosa): Aumenta el efecto antihipertensivo
- Interacciones con pruebas de laboratorio:
La presencia de sotalol en la orina puede dar un falso aumento de la metanefrina
urinaria cuando se mida con métodos fotométricos. La orina de pacientes tratados con
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sotalol susceptibles de padecer feocromocitoma debe analizarse mediante HPLC con
fase de extracción sólida.
-
4.6.
Debe advertirse a los deportistas que este medicamento contiene un principio activo
que puede inducir falsos positivos en las pruebas de dopaje.
Embarazo y lactancia
Embarazo:
No hay estudios bien controlados del uso de sotalol en mujeres embarazadas. Los
estudios en animales con hidrocloruro de sotalol no muestran evidencia de efectos
teratogénicos u otros efectos dañinos en el feto tras el empleo de sotalol a dosis
terapéuticas.
En humanos, sotalol atraviesa la placenta. Debido a sus propiedades farmacológicas,
pueden aparecer efectos adversos en el feto y neonato si se utiliza sotalol al final del
embarazo.
En neonatos de madres tratadas con sotalol, la acción beta-bloqueante del medicamento
puede estar todavía presente varios días después del nacimiento. Se puede manifestar
como bradicardia, distress respiratorio, o hipoglucemia. En general, este hecho no es
clínicamente significativo. No obstante, es posible que, al disminuir los mecanismos de
compensación cardiovascular se produzca fallo cardiaco que requiera hospitalización y
cuidados intensivos (ver sección 4.9). En estos casos, deben evitarse los expansores
plasmáticos (riesgo de edema pulmonar agudo).
Por tanto, sólo si es realmente necesario puede administrarse sotalol durante el embarazo.
Debería hacerse un cuidadoso control del neonato durante las primeras 48-72 horas
después del parto, si no fue posible interrumpir el tratamiento materno con sotalol 2-3
días antes del parto.
Lactancia:
Sotalol se excreta en la leche materna en cantidades relativamente grandes.
Se ha descrito hipoglucemia y bradicardia en lactantes cuyas madres estaban siendo
tratadas con algunos beta-bloqueantes con baja unión a proteínas plasmáticas. Por
consiguiente, no se aconseja la lactancia durante el tratamiento.
4.7.
Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas
Sotalol puede afectar las reacciones individuales de tal forma que puede llevar a
disminuir la capacidad de conducir o utilizar maquinaria o de trabajar con las medidas de
seguridad apropiadas.
4.8.
Reacciones adversas
Clínicas:
Las reacciones adversas más frecuentes de sotalol derivan de sus propiedades betabloqueantes. Son normalmente transitorios, y raramente se precisa la interrupción del
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tratamiento. Normalmente desaparecen al disminuir la dosis. Las reacciones adversas más
graves son aquellas debidas a los efectos proarrítmicos, incluyendo las torsades de
pointes (ver sección 4.4)
Las reacciones adversas más frecuentes son:
-
Trastornos de la sangre y del sistema linfático: trombocitopenia, eosinofilia,
leucopenia;
-
Trastornos del metabolismo y de la nutrición: hipoglucemia;
-
Trastornos psiquiátricos: depresión, ansiedad;
-
Trastornos del sistema nervioso: mareos, dolor de cabeza, alteraciones del sueño,
parestesia, fatiga, astenia
-
Trastornos oculares: trastornos visuales;
-
Trastornos cardiovasculares: bradicardia sinusal, trastornos de la conducción
atrioventricular, disnea, dolor torácico, palpitaciones, edema, anormalidades en el
ECG, hipotensión, proarritmia, síncope, fallo cardiaco, presíncope, Síndrome de
Raynaud; agravación de claudicación intermitente preexistente;
-
Trastornos respiratorios, torácicos y mediastínicos: bronconconstricción, disnea,
especialmente en pacientes con insuficiencia respiratoria obstructiva;
-
Trastornos gastrointestinales: naúseas, vómitos, diarrea, dispepsia, dolor abdominal,
flatulencia;
-
Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo: diversas manifestaciones cutáneas,
incluyendo erupciones tipo psoriasis o exacerbación de la psoriasis (ver sección 4.4),
exantema, rash, prurito, fotosensibilidad, diaforesis;
-
Trastornos musculoesqueléticos, del tejido conjuntivo y huesos: calambres
musculares, artralgia, mialgia;
Trastornos del aparato reproductor y de la mama: alteraciones de la función sexual;
Trastornos generales y alteraciones en el lugar de la administración: fiebre.
-
Exploraciones complementarias:
En raras ocasiones, se ha notificado la formación de anticuerpos anti-nucleares,
acompañados excepcionalmente de manifestaciones clínicas como síndrome tipo lupus
que desaparece al interrumpir el tratamiento.
4.9.
Sobredosis
La sobredosis accidental o intencionada con sotalol es raramente letal. La hemodiálisis
reduce en gran medida los niveles plasmáticos de sotalol.
Los síntomas más comunes de sobredosis son los siguientes: bradicardia, insuficiencia
cardíaca congestiva, hipotensión, broncoespasmo, hipoglucemia.
En caso de ingestión masiva intencionada (2 - 16 g) de sotalol, se han descrito los
síntomas siguientes: hipotensión, bradicardia, bloqueo atrioventricular, prolongación del
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intervalo QT, complejos ventriculares prematuros, taquicardia ventricular, torsades de
pointes.
En caso de:
- Bradicardia o excesiva disminución de la tensión arterial, se recomienda administrar
0,5 - 2 mg de atropina por vía IV y 1 mg de glucagón, seguido si es necesario por una
inyección lenta de 25 microgramos de isoprenalina o 2,5 a 10 microgramos /kg/min de
dobutamina. Si es preciso pueden administrarse dosis mayores de glucagón.
- Bloqueo atrioventricular de 2° o 3° grado: tratamiento mediante marcapasos
electrosistólico;
- Broncoespasmo: tratamiento con teofilina o aerosol
2-agonista.
- Torsades de pointes: tratamiento con electro-shock; marcapasos electrosistólico y/o
sulfato magnésico.
En caso de descompensación cardíaca en neonatos, si la madre se ha tratado con
sotalol:
- 0,3 mg/kg de glucagón;
- Hospitalización en cuidados intensivos;
- Isoprenalina y dobutamina: como las dosis son generalmente altas y el tratamiento
prolongado, es necesario un control especializado (ver sección 4.6 )
La sobredosis se asocia con riesgo de arritmias ventriculares graves (torsades de
pointes)
5. Propiedades Farmacológicas
5.1.
Propiedades farmacodinámicas
Grupo farmacoterapéutico: beta-bloqueante, no selectivo- Sotalol
Código ATC: C07A A07
Sotalol es un antiarrítmico con propiedades de la clase II (bloqueante de receptores betaadrenérgicos no selectivo, debido a su actividad simpaticomimética intrínseca o efecto
estabilizador de membrana) y propiedades de la clase III (prolongación de la duración del
potencial de acción cardíaco)
Electrofisiología:
Sotalol ralentiza el ritmo cardíaco y la velocidad de conducción atrioventricular
(prolongación del intervalo PR), aumenta el periodo refractario de la unión
atrioventricular, aumenta los intervalos QT y QTc, sin modificar la despolarización
ventricular (sin cambios significativos en la duración de QRS). Prolonga los periodos
refractarios atrial, ventricular y otros periodos refractarios de vías accesorias (en
direcciones anterógrada y retrógrada).
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Hemodinamia:
Debido a sus propiedades beta-bloqueantes, sotalol tiene un efecto inotrópico negativo.
Al contrario, sus propiedades de clase III causan un efecto inotrópico positivo. A pesar de
que sotalol es bien tolerado normalmente desde el punto de vista hemodinámico, se
recomienda precaución en presencia de función ventricular alterada.
Como otros beta-bloqueantes, sotalol disminuye la tensión arterial sistólica y diastólica
en pacientes hipertensos.
5.2.
Propiedades farmacocinéticas
Absorción
La concentración plasmática máxima se alcanza las 2,5 - 4 horas después de la
administración oral y el estado estacionario se alcanza en 2 - 3 días. La biodisponibilidad
es superior al 90 % y muestra muy poca variabilidad inter-individual. Puede observarse
una buena correlación entre la dosis administrada y las concentraciones plasmáticas. La
biodisponibilidad se reduce en un 20 % si el producto se administra con alimentos.
Distribución
El volumen aparente de distribución es de 1,2 a 2,4 l/kg. La unión a proteínas plasmáticas
es insignificante, facilitando la difusión tisular de sotalol.
Atraviesa difícilmente la barrera hemato-encefálica (concentración en el fluido
cerebroespinal < 10 % de la concentración plasmática).
Metabolismo
Sotalol no se metaboliza.
Semi-vida plasmática
10 a 20 horas en un individuo con función renal normal.
Excreción
Sotalol se elimina por vía renal. Aproximadamente el 80 - 90 % de la dosis administrada
se excreta inalterada en orina. Es preciso ajustar la dosis en caso de insuficiencia renal
(ver sección 4.2).
La edad no altera de forma significativa los parámetros farmacocinéticos a pesar de que
la función renal en personas ancianas puede disminuir la eliminación, favoreciendo la
acumulación de sotalol.
Paso a través de la barrera placentaria:
Sotalol atraviesa la barrera placentaria. La proporción de la concentración en sangre del
cordón umbilical /sangre materna es 1,05/1.
La excreción en leche materna es alta. La proporción de la concentración leche /plasma es
5/1.
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5.3.
Datos preclínicos sobre seguridad
Los datos preclínicos no muestran ningún riesgo en humanos, basándose en los estudios
convencionales de seguridad farmacológica, toxicidad a dosis repetidas, genotoxicidad,
potencial carcinogénico, toxicidad en la reproducción.
6. Datos farmacéuticos
6.1.
Lista de excipientes
80 mg:
Monohidrato de lactosa
Almidón de maíz
Carmín índigo (E132)
Povidona (K-30)
Estearato magnésico
6.2.
Incompatibilidades
No procede
6.3.
Periodo de validez
3 años
6.4.
Precauciones especiales de conservación
Conservar en el embalaje exterior para protegerlo de la luz.
6.5.
Naturaleza y contenido del envase
80 mg:
Blisters de aluminio PVC/PVdC con 20, 28, 30, 40, 50, 60 y 100 comprimidos ranurados.
50 comprimidos en blisters EAV (envase hospitalario).
Puede que solamente estén comercializados algunos tamaños de envases.
6.6.
Instrucciones de uso/manipulación
Ninguna especial
7.
Titular de la autorización de comercialización
TEVA PHARMA S.L.U.
C/ Anabel Segura, 11, Edificio Albatros B, 1ª planta
28108 Alcobendas (Madrid), España
MINISTERIO DE SANIDAD,
POLÍTICA SOCIAL
E IGUALDAD
Agencia española de
medicamentos y
productos sanitarios
8.
Número(s) de autorización de comercialización
65.347
9.
Fecha de la primera autorización/renovación de la autorización
Fecha de autorización: Abril 2003
Fecha de revalidación: 20 septiembre 2006
10.
Fecha de la revisión del texto:
Noviembre 2006
MINISTERIO DE SANIDAD,
POLÍTICA SOCIAL
E IGUALDAD
Agencia española de
medicamentos y
productos sanitarios