Bloqueantes de receptores beta-adrenérgicos

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PROCEDIMIENTOS DE
atención farmacéutica
Bloqueantes de receptores beta-adrenérgicos (I)
M. Bonilla Porras, E. García-Benayas
Servicio de Farmacia. Hospital Severo Ochoa. Leganés. Madrid
INTRODUCCIÓN
Los beta-bloqueantes (BB) constituyen un grupo farmacológico que se caracteriza por su capacidad de antagonizar la
acción cardiovascular de las catecolaminas. Sus principales indicaciones son: hipertensión arterial (HTA), insuficiencia
cardiaca congestiva (ICC), angina de pecho, profilaxis de la muerte posinfarto y arritmias.
Presentan similares características, indicaciones clínicas y perfil de efectos adversos, si bien sus distintas propiedades
farmacológicas matizan su mayor o menor utilidad en diferentes situaciones clínicas.
Con todos ellos existe riesgo de desencadenamiento de ICC, angor, broncoespasmo, vasoconstricción periférica, así
como enmascaramiento de los síntomas de hipoglucemia.
Para mejorar la efectividad y eficiencia del tratamiento con este grupo de fármacos y evitar efectos adversos innecesarios, se recomienda tomar ciertas precauciones en la evaluación clínica y manejo de estos pacientes. La intervención del
farmacéutico para detectar posibles problemas relacionados con el medicamento (PRM) tendrá lugar en tres momentos:
al ingreso, durante el ingreso y al alta.
INTERVENCIONES FARMACÉUTICAS EN EL INGRESO
PRM que motivan el ingreso del paciente
Las reacciones adversas (RA) a BB pueden llegar a ser causa de visitas a Urgencias y de admisión hospitalaria. El 62,7%
de las RA por BB, fueron motivo de ingreso. Los principales PRM que motivan el ingreso del paciente suelen ser: bradicardia, ICC, hipotensión, bloqueo aurículo-ventricular (AV) y broncoespasmo. La intervención del farmacéutico en este
momento consiste en valorar una posible RA y comunicarla al Servicio de Farmacovigilancia.
PRM debido a la falta de efectividad del tratamiento
Ante la falta de efectividad del medicamento, el farmacéutico valorará posibles problemas de adherencia o dosificación y
si es necesario se recomendará modificar el tratamiento. En un paciente no cumplidor su patología estará probablemente mal controlada.
PRM debidos al beta-bloqueante que lleva el paciente al ingreso y que no está disponible en el hospital
El farmacéutico procederá a recomendar la sustitución del BB que el paciente tomaba al ingreso por otro incluido en la
Guía Farmacoterapéutica del hospital para la misma indicación y la dosis equivalente. Las propiedades farmacológicas
de los BB varían de unos a otros, lo que determina su indicación terapéutica y su uso clínico. La tabla 1 resume las dosis
equivalentes entre los distintos BB en algunas de las indicaciones más comunes.
Por gentileza de
E D I C I O N E S, S. L.
100 mg/24 h
100 mg/24 h
D. habitual
D.máxima
10 mg/24 h
D. habitual
200 mg/24 h
2,5 mg/24 h
20 mg/24 h
10 mg/24 h
300 mg/24 h (2-3 dosis)
20 mg/24 h
3
50 mg/12 h
25 mg/12 h
12,5 mg/12 h (2 días)
80-160 mg/24 h
240 mg/24 h
80-240 mg/24 h
40 mg/24 h
20-80 mg/
2-3 veces al día
320 mg/24 h
80-160 mg/24 h
(2-3 tomas)
480 mg/24 h
80-160 mg/24 h
40-80 mg/12 h
Oxprenolol
Sotalol
80 mg/24 h5
240 mg/24 h
10-40 mg/6-8 h
480 mg/24 h
640 mg/24 h
80-160 mg/12 h
80 mg/24 h
640 mg/24 h
120-240 mg/24 h 340-480 mg/24 h
40 mg/8-12 h
80 mg/12 h
40 mg/6 h (2-3 días)
640 mg/24 h
160-320 mg/24 h
80 mg/12 h
Propranolol 6
2
R: retard. La adición de un diurético debe considerarse antes de incrementar la dosis a 600 mg. Durante 2 días. Indicación no aprobada: ICC II-III NYHA (New York Heart Association) asociado a otros tratamientos. 4Dosis máxima 25 mg/12 h (peso < 85 kg) y 50 mg/12 h (peso > 85 kg). 5Indicación no aprobada. 6Único con uso aprobado en niños; BB indicados en el tratamiento de taquiarritmias supraventriculares:
atenolol, metoprolol, carteolol, oxprenolol, propranolol y sotalol. BB indicados en el tratamiento de taquiarritmias ventriculares: atenolol, nadolol, oxprenolol, propranolol y sotalol. BB indicados en el tratamiento
de arritmias por digital: atenolol, oxprenolol y propranolol.
D. máxima
10 mg/24 h
50 mg/8-12 h ó 100-200 mg/24 h R
400 mg/24 h
50-100 mg/12 h 200 mg/24 h R
2,5 mg/24 h
600 mg/24 h
200-400 mg/24 h
D. habitual
20 mg/24 h
10 mg/24 h
100 mg/24 h (2-3 días)
D. inicio
1
200 mg/24 h
D. máxima
50-100 mg/24 h
50 mg/12 h
100 mg/24 h
D. habitual
5 mg/24 h
640 mg/24 h
80-320 mg/24 h
40 mg/24 h
Nadolol
2
Arritmias
50 mg/24 h
D. inicio
Angina de pecho
2.400 mg en
3-4 tomas
200-400 mg/12 h
100 mg/12 h
Labetalol
3,125 mg/12 h (2 semanas)
25 mg/12 h
50 mg/24 h
25 mg/24 h
12,5 mg/2 4 h2
Carvedilol
25-50 mg/12 h4
200 mg/24 h
12,5 mg/24 h R3
200 mg/24 h R
20 mg/24 h
10 mg/24 h
2,5 mg/24 h
Carteolol
D. máxima
10 mg/24 h
5 mg/24 h
2,5 mg/24 h
100 mg/24 h (2-3 días)
400 mg/24 h
100-200 mg/24 h
50 mg/24 h
Nebivolol
25 mg/12 h
1,25 mg/24 h3
600 mg/24 h1
400 mg/24 h
200 mg/24 h
Metoprolol
D. habitual
D. inicio
Insuficiencia cardiaca congestiva
50 mg (2 dosis)
D. inicio
20 mg/24 h
5-10 mg/24 h
2,5-5 mg/24 h
Celiprolol
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Profilaxis de la muerte posinfarto
25-50 mg/24 h
D. inicio
Bisoprolol
No cardioselectivos
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Hipertensión arterial
Atenolol
Cardioselectivos
Tabla 1. Dosis equivalentes entre los distintos beta-bloqueantes en algunas de las indicaciones más comunes en adultos
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Los BB comercializados, así como las distintas especialidades farmacéuticas que los contienen, se detallan en la Tabla 2.
Tabla 2. Especialidades farmacéuticas beta-bloqueantes comercializadas
Fármaco
Especialidad
Especialidades intravenosas
Beta-bloqueantes cardioselectivos solos
Atenolol
Atenolol EFG® comp 50-100 mg, Blokium® comp 50-100 mg,
Neatenol® comp 100 mg, Tanser® comp 50-100 mg
Bisoprolol
Bisoprolol EFG® comp 5-10 mg, Emconcor® comp 5-10 mg,
Emconcor Cor® comp.recub 2,5-5-10 mg, Euradal® comp 5-10 mg
Celiprolol
Cardem® comp 200 mg
Esmolol
Metoprolol
Nebivolol
Beloken® durules comp 200 mg, comp 100 mg,
Lopresor® comp 100 mg
Lobivon® comp 5 mg, Silostar® comp 5 mg
Beta-bloqueantes no cardioselectivos
Carteolol
Arteolol® comp 5 mg, Mikelan® comp 5 mg
Carvedilol
Coropres® comp 6,25-25 mg
Labetalol
Trandate® comp 100-200 mg
Nadolol
Solgol® comp 40-80 mg
Oxprenolol Trasicor® comp 80 mg
Propranolol Sumial® comp 10-40 mg
Sotalol
Sotapor® 80-160 mg
Especialidades retard
Tenormin® comp 50-100 mg,
amp 5 mg/10 ml
Brevibloc® amp 2,5 g/10 ml,
vial 100 mg/10 ml
Beloken® amp 5 mg/5 ml
Beloken R® comp 100-200 mg
Trandate® amp 100 mg/20 ml
Sumial amp 5 mg/5 ml
®
Trasicor® R comp 160 mg
Sumial® R caps 160 mg
R: retard; comp: comprimidos; amp: ampollas; recub: recubiertos; caps: cápsulas.
INTERVENCIONES FARMACÉUTICAS DURANTE EL INGRESO
El farmacéutico debe participar en la detección y prevención de efectos secundarios debidos a BB, interacciones con
otros medicamentos y otros PRM. También puede recomendar las formas farmacéuticas disponibles más adecuadas
según la vía de administración. A continuación, pasan a detallarse los distintos PRM que pueden surgir durante la hospitalización.
PRM debidos al desarrollo de efectos adversos
La incidencia de RA a medicamentos es un problema clínico de gran importancia. Las RA a BB en pacientes hospitalizados suponen el 7,9% de las efectos adversos totales y el 12,8% en los pacientes tratados por enfermedades cardiovasculares. Así, las bradiarritmias por BB suponen el 26% de las bradiarritmias secundarias a fármacos. Se realizará una cuidadosa valoración del paciente cuando la respuesta al tratamiento no sea la adecuada. En la tabla 3 se observan algunos de los efectos adversos.
Tabla 3. PRM debidos al desarrollo de efectos adversos
PRM
Consecuencias
Posible intervención
Hipokalemia en un paciente
en un tratamiento con sotalol
Debilidad muscular, mialgia. El estímulo
beta-adrenérgico promueve la entrada
de potasio en las células musculares esqueléticas
Mareo, confusión, cefalea, sensación de debilidad,
fatiga
Administrar suplementos de potasio.
Si es posible cambiar a otro BB
Paciente con hipotensión sintomática
Paciente con bradicardia sintomática
Disminución de la tensión arterial y de la frecuencia
cardiaca. Sudoración y náuseas
Paciente con insuficiencia circulatoria
o vasoconstricción periférica
Sudoración en miembros inferiores, y frialdad acra
Revisar la dosis del BB y revisar el tratamiento por si
hubiera algún otro fármaco que pueda potenciar
dicho efecto
Reducir la dosis de BB. Valorar si existen otros fármacos
bradicardizantes (digital, amiodarona, diltiazem)
Suspender si es preciso. Realizar un electrocardiograma
para descartar bloqueo cardiaco
Suspender BB
(Continúa en la página suguiente)
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Tabla 3. PRM debidos al desarrollo de efectos adversos (continuación)
PRM
Consecuencias
Posible intervención
Paciente con hipertrigliceridemia
Los BB provocan un aumento de los triglicéridos
totales plasmáticos y una disminución de la fracción
de HDL colesterol
Monitorizar perfil lipídico
Paciente con pesadillas, alteraciones
del sueño, cansancio o depresión
Los BB lipófilos actúan sobre los receptores β1 y β2
en el SNC
Utilizar BB hidrosolubles como atenolol, celiprolol, nadolol
y sotalol que atraviesan menos la barrera hematoencefálica
Paciente en fallo cardiaco, edema
pulmonar o shock
Compromiso para la vida del paciente
Suspender el tratamiento
PRM debidos a la administración inadecuada de beta-bloqueantes
En aquellos pacientes que no toleran la vía oral, se recomienda si es posible la administración del fármaco por sonda
nasogástrica (SNG). Las Guías de Administración de Medicamentos por SNG, permiten adaptar la prescripción a la formulación más adecuada para la vía de administración (Tabla 4).
Tabla 4. Formas farmacéuticas disponibles para administración por SNG
Principio activo
Forma disponible
Nadolol
Propranolol
Suspensión 10 mg/ml (FM)
Suspensión 0,5 mg/ml (FM) y 1 mg/ml (FM)
Solución 1 mg/ml, 2 mg/ml, 8 mg/ml, 10 mg/ml y 16 mg/ml (ME)
Estos preparados pueden mezclarse con agua, zumo de frutas, o alimentos semisólidos para su administración
Suspensión 5 mg/ml (FM)
Suspensión 2 mg/ml (FM)
Jarabe 25 mg/5ml Tenormin® (ME)
Solución 5 mg/ml (FM)
Suspensión 10 mg/ml (FM)
Suspensión 10 mg/ml (FM)
Suspender el principio activo en agua, zumo de manzana, uva o naranja
Sotalol
Atenolol
Metoprolol
Labetalol
FM: fórmula magistral (consultar bibliografía específica para su preparación); ME: medicamento extranjero.