Hipnóticos - eVirtual UASLP

Diplomado en Farmacia Hospitalaria
Farmacoterapéutica
Hipnóticos y Sedantes
Septiembre 2010
MC Ma. Esther Flores Moreno
 Benzodiacepinas
 Barbitúricos
Son depresores del SNC
Hipnósis
Consiste: en promover
la somnolencia y facilitar
el inicio o mantenimiento
del sueño.
Sedación
Designa la supresión leve de la vigilia
y la conducta, con reducción
moderada del estado de alerta
Clasificación de Barbitúricos .

Prolongada

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
Intermedia
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Barbital
Fenobarbital
Secobarbital
Pentobarbital
Breve

tiopental
F.C




Son ácidos débiles
Se absorben bien por vía oral
Su eliminación se incrementa
alcalinizando la orina.
Son inductores de su propio
metabolismo y de otros
fármacos
Mecanismo de
Acción
Facilitan: transmisión fisiológica de
carácter inhibidor mediada por GABA.
Se fijan en SNC a sitios específicos
con una afinidad que guarda estrecha
relación con su potencia ansiolítica
Efectos farmacológicos

Sistema nervioso central




Euforia
Sedación, hipnósis, anestesia
En hígado : inducción de enzimas
Sistema cardiovascular: hipotensión
Usos terapéuticos


Anticonvulsivantes (fenobarbital)
Inductores: anestesia (tiopental)
Efectos secundarios y tóxicos



Tolerancia
Dependencia Física
Insuficiencia cardiovascular y respiratoria (DL
pentobarbital= 2-3 g, fenobarbital= 6-10 g)
Contraindicaciones


No administrar junto con otros
depresores del SNC (alcohol etílico)
Pacientes con porfiria
BENZODIACEPINAS

Son fármacos
DEPRESORES del SNC,
disminuyen la ansiedad,
causan sedacion, sueño y
anestesia general
BENZODIACEPINAS
*Anillo benceno (A)
fusionado con un anillo
de diazepina de siete
miembros (B).
*Sustitutivo 5-aril (anillo
C) por lo que se
denominan 5-aril-1,4benzodiacepinas.
CLASIFICACION
t ½= 2-6 h
t ½= 12-20 h
t ½= 30-250 h
BENZODIAZEPINAS
ADME
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



•
•
vía de administración: oral, IV
son bases débiles
se absorben en el duodeno
velocidad de absorcion depende de
si liposolubilidad
se unen a la albumina 70-95%.
atraviesan la barrera hematoencefalica y pacentaria.
redistribucion a partir del SNC a
tejido adiposo
Excresión : vía renal. se pueden
excretar en leche materna
METABOLISMO

SE LLEVA A CABO EN HIGADO




1º. OXIDACION: OXIDASAS MIXTAS
2da. CONJUGACION: GLUCORONIL TRANSFERASAS
NITRO REDUCCION (NITRAZEPAM ,
FLUNITRACEPAM ,CLONAZEPAM)
ALGUNOS METABOLITOS SON ACTIVOS E
INCLUSIVE DE VIDA MEDIA MAS LARGA QUE EL
COMPUESTO ORIGINAL
Metabolismo
BENZODIAZEPINAS VS. BARBITURICOS



No inducen las enzimas
microsomales
hepáticas
fármacos.
Riesgo menor de producir
dependencia física ya que
los fármacos son eliminados
con suficiente lentitud para
lograr una supresión gradual
con escasos síntomas físicos
(síndrome de supresión).
Pueden conducir el abuso
compulsivo
(dependencia
psicológica).
Acciones Farmacológicas
La mayor parte de las benzodiazepinas producen :





ansiólisis
sedación
hipnosis
efectos anticonvulsivantes
miorrelajación central.
Acción ansiolítica
En pacientes con ansiedad alivian
los siguientes síntomas:
 Sudoración.
 Nerviosismo.
 Desesperación.
Acción miorrelajante
Se ejerce sobre el SNC a varios
niveles:
a)En médula espinal.
b)En la formación reticular
activadora descendente del
tronco del encéfalo.
c)En los ganglios basales.
d)En el cerebelo.
Acción anticonvulsivante
 Convulsiones
febriles.
 Síndrome de abstinencia del alcohol y
barbitúricos.
 En casos de epilepsia .
INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS
*Alcohol etílico y otros depresores potencian el efecto
de las BZD.
*Flouxetina, ketoconazol, eritromicina, jugo de
toronja: Pueden aumentar los niveles séricos de
las BZD por inhibir el CYP3A4.
*Rifampicina: Puede disminuir los niveles séricos de
BZD.
USOS TERAPEUTICOS
Sedantes y ansiolíticos: fluracepam, clorodiazepóxido,
alprazolam.
 Antipánico :clonazepam
 Tratamiento del insomnio por disminuir la fase de latencia y
la fase MOR del sueño: triazolam,lorazepam,diazepam.
 Anticonvulsivos :diazepam,cloracepato.
 Coadyuvantes en la anestesia quirúrgica: diazepam
 Control de la supresión del etanol: diazepam,
clorodiacepoxido
