Tiopental sódico - Digemid

CENTRO DE ATENCIÓN FARMACÉUTICA
(CAF DIGEMID)
Tiopental sódico
Inyectable 1g
Riesgo en el embarazo equivalente a la categoría FDA: C
Indicaciones
(1) Inducción de anestesia general. (2) Crisis convulsivas durante o después de la anestesia inhalatoria,
local y otras causas. (3) Hipertensión endocraneana durante el uso de anestésicos volátiles o asociados
a síndrome de Reye, edema cerebral o traumatismo agudo de cabeza.
Dosis
En general premedicar con atropina (para disminuir secreciones mucosas), bloqueantes
neuromusculares. Para determinar la tolerancia y sensibilidad, administrar una dosis de prueba de 25 a
75 mg IV, observar la reacción durante 1 min. Soluciones con concentraciones entre 2 y 2,5% se usan
para administración IV intermitente.
Adultos: Anestesia general: inducción, 50 a 100 mg IV ó 3 a 5 mg/kg IV. Mantenimiento con 50 a 100
mg IV o infusión continua IV de soluciones entre 0,2 y 0,4%, según necesidad. Crisis convulsivas: 50 a
125 mg IV. Hipertensión endocraneana: 1,5 a 3,5 mg/kg IV (intermitente), puede repetirse según
necesidad.
Niños: Anestesia general: inducción, 3 a 5 mg/kg IV. Mantenimiento 1 mg/kg IV, según necesidad.
Farmacocinética
Se distribuye rápidamente al SNC y a los órganos altamente perfundidos (hígado, riñones y corazón) y
posteriormente al tejido adiposo. Cuando se administra en infusión se acumula en el tejido adiposo.
Tiene un Vd de 1,7 - 2,5 L/kg que puede incrementarse a 4,1 L/kg en obesos. Tiene una UPP alta (72 86%). La biotransformación es principalmente hepática en pequeñas cantidades en otros tejidos
(riñones y cerebro). Se biotransforma a metabolitos activos, pero el 3 - 5% a pentobarbital. Su
metabolismo hepático es saturable. Tiene un t½ de distribución de 4,6 - 8,5 min y un t½ de eliminación
de 10 - 12 h (adultos) que se incrementa con la edad. En gestantes puede llegar a 26,1 h y en obesos
hasta 27,8 h. En niños es de 6,1 h. Cuando se administran dosis altas (300 - 600 mg/kg) hay un
aumento del t½ de eliminación. El tiempo de inicio de acción es de 30 - 60 seg para anestesia y 10 - 40
seg para hipnosis, teniendo un tiempo de duración de la acción de 10 - 30 min. La eliminación es renal,
siendo el clearance 1,6 - 4,3 mL/kg/min que puede incrementarse durante la gestación. El despertar
luego de una dosis moderada de tiopental es rápido debido a la redistribución de la droga en el tejido
corporal total, sin embargo, algunos efectos sedantes pueden persistir por 24 h. Las dosis repetidas
tienen un efecto acumulativo. La absorción es impredecible cuando se administra por vía rectal.
Precauciones
(1) Embarazo: cruza la barrera placentaria; su depuración es mayor en gestantes por incremento de la
actividad del sistema enzimático hepático inducido por la gestación, puede causar depresión sobre SNC
del feto a dosis repetidas. (2) Lactancia: se distribuye en leche materna; no se han descrito problemas.
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(3) Pediatría: no se han demostrado problemas. (4) Geriatría: efectos más prolongados, se puede
requerir una disminución de dosis de hasta 50%. (5) Insuficiencia hepática: los efectos pueden
prolongarse, se puede requerir disminución de dosis. (6) Insuficiencia renal: disminuir dosis hasta en
75% de dosis usual en insuficiencia renal severa (depuración de creatinina < 10 mL/ min.).
Depuraciones mayores no requieren ajuste. (7) Insuficiencia cardíaca severa, hipotensión o shock:
puede producirse depresión cardiovascular severa. (8) Insuficiencia respiratoria y asma severa:
puede producir depresión respiratoria prolongada. (9) Enfermedad de Addison, anemia severa,
mixedema: los efectos se potencian y prolongan. (10) Desórdenes neuromusculares, miastenia
grave: existe mayor riesgo para producir depresión respiratoria. Los reflejos laríngeos se deprimen con
estados profundos de anestesia.
Reacciones adversas
Frecuentes: temblores y escalofríos postanestesia.
Poco frecuentes: somnolencia prolongada, cefalea, náusea y vómito.
Raras: depresión respiratoria, laringoespasmo; arritmias cardíacas, hipotensión; anafilaxia, reacciones
alérgicas, anemia hemolítica, parálisis del nervio radial; tromboflebitis o dolor en el sitio de inyección, la
extravasación puede producir dolor, úlcera y necrosis de piel; inyección intraarterial puede producir
arteritis, trombosis y gangrena de la extremidad.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad al tiopental. Porfiria intermitente aguda o antecedentes de ésta. Enfermedad
cardiovascular severa. Status asmático.
Tratamiento de sobredosis y de efectos adversos graves
Medidas generales en depresión respiratoria o depresión cardíaca, interrumpir la administración del
tiopental, instaurar y mantener una vía aérea y, si es necesario, administrar oxígeno al 100% con
ventilación asistida; en laringoespasmo, primero se administra oxígeno y luego un miorrelajante.
Interacciones
Medicamentos
Alcohol y depresores del SNC : pueden aumentar efectos depresores sobre SNC, respiración e
hipotensión; se puede requerir ajuste de dosis.
Metabolizados por citocromos: disminuye los efectos de warfarina, fenitoína, antidepresivos tricíclicos
y corticoides.
Antihipertensivos: incrementan el riesgo de severa hipotensión.
Sulfato de magnesio: aumenta los efectos depresores sobre el SNC.
Clorpromazina: prolonga el efecto.
Fenotiazinas: puede incrementar el efecto excitatorio. Aspirina, meprobramato, probenecid,
sulfisoxazol: pueden desplazarlo de su UPP.
Alteraciones en pruebas de laboratorio
Puede disminuir captación tiroidea de iodo radioactivo.
Almacenamiento y estabilidad
El tiopental sódico es estable a Tº ambiente indefinidamente. Una vez reconstituido es estable por
varios días en refrigeración y debería usarse dentro de las 24 h de su reconstitución. Las soluciones
son más estables a pH alcalino, siendo incompatibles con succinilcolina, tubocurarina, soluciones
ácidas, agentes oxidantes y algunos antibióticos y analgésicos. En dextrosa al 5%, SF y agua es
estable por 48 h. Almacenar protegido de la luz. En presencia de precipitados o cristales descartar. No
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mezclar con medicamentos de pH ácido porque precipita (antibióticos, tranquilizantes, analgésicos y
relajantes musculares, entre otros).
Información básica para el paciente
No conducir vehículos o realizar otras labores que requieran atención y coordinación; ni consumir
bebidas alcohólicas hasta por lo menos 24 h después de la anestesia.
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