INSTITUTO SALVADOREÑO DEL SEGURO SOCIAL SUBDIRECCION DE SALUD DIVISION GESTION POLITICAS DE SALUD DEPARTAMENTO DE FARMACOTERAPIA Formulario Terapéutico ISSS 2012. TOMO I 1ª. Edición. INTRODUCCIÓN La información contenida en el Formulario Terapéutico del ISSS ha sido el resultado de una exhaustiva revisión de fuentes de referencia objetivas e independientes que son autoridad en materia de medicamentos como Organismos reguladores internacionales, Farmacopeas y Monografías oficiales. El detalle de las fuentes de referencia utilizadas para la elaboración de las fichas Farmacológicas es: Thomson – Micromedex. USP DI: Drug Information for the Health Care Professional. 27th Edition; 2007. British Medical Association and The Royal Pharmaceutical Society of Great Britain. British National Formulary. 58th ed. London, 2009. Martindale: The Complete Drug Reference. London: Pharmaceutical Press, 33rd Edition, 2003. Food and Drug Administration (FDA) European Medicine Agency (EMEA) Monografías Oficiales. Cada Ficha Farmacológica es un documento monográfico que contiene el nombre genérico, mecanismo de acción, criterios de uso, dosis, contraindicaciones, efectos adversos e interacciones de los medicamentos contenidos en el Listado Oficial. Para la edición de este Formulario Terapéutico se seleccionaron sesenta y cinco medicamentos de uso crítico, alto consumo o que han presentado problemas de prescripción. Las fichas que se presentan en esta edición es un avance de lo que será el formulario definitivo el cual tendrá una estructura por grupos terapéuticos. Departamento de Farmacoterapia, 2012. Indice por orden Alfabético Codigo Descripcion de Medicamento Pag. 8140102 1 8010201 ACETAMINOFÉN (120-160) MG/5ML, SOLUCIÓN ORAL O JARABE, FRASCO 120 ML. ACETAMINOFÉN + CODEÍNA FOSFATO (500 + 15 - 30 ) MG TABLETA O CÁPSULA EMPAQUE PRIMARIO INDIVIDUAL O FRASCO DE 30, PROTEGIDO DE LA LUZ 8140109 ACETAMINOFÉN 125-300 MG, SUPOSITORIO, EMPAQUE PRIMARIO INDIVIDUAL 5 8010101 8010364 ACETAMINOFÉN 500 MG, TABLETA, EMPAQUE PRIMARIO INDIVIDUAL 7 ACICLOVIR 400 MG TABLETA O CÁPSULA EMPAQUE PRIMARIO INDIVIDUAL 9 8010103 ACIDO ACETIL SALICILICO 500 MG TABLETA, EMPAQUE PRIMARIO INDIVIDUAL 11 8060304 ACIDO ACETIL SALICILICO 80 - 100 MG TABLETA, EMPAQUE PRIMARIO INDIVIDUAL 13 8060401 ÁCIDO FÓLICO 5 MG, TABLETA RANURADA, EMPAQUE PRIMARIO INDIVIDUAL 15 8160626 ALBÚMINA HUMANA (20 ‐ 25) % SOLUCIÓN INYECTABLE I.V., FRASCO VIAL 50 ML 16 8070206 ALENDRONATO (SÓDICO) 70 MG TABLETA, EMPAQUE PRIMARIO INDIVIDUAL 18 8010502 ALOPURINOL 300 MG TABLETA RANURADA, EMPAQUE PRIMARIO INDIVIDUAL 20 8040210 AMIODARONA CLORHIDRATO 50 MG/ML SOLUCIÓN INYECTABLE I.V., AMPOLLA 3 ML, PROTEGIDO DE LA LUZ 22 8010337 ANFOTERICINA B 50 MG POLVO LIOFILIZADO PARA DILUCIÓN I.V., FRASCO VIAL 24 8040208 ATENOLOL 100 MG TABLETA, EMPAQUE PRIMARIO INDIVIDUAL 26 8070132 8070202 ATORVASTATINA (CÁLCICA) 10 MG TABLETA RECUBIERTA EMPAQUE PRIMARIO INDIVIDUAL, PROTEGIDO DE LA LUZ CALCIO (CARBONATO) 600 MG TABLETA O CÁPSULA, EMPAQUE PRIMARIO INDIVIDUAL O FRASCO 31 8040410 CAPTOPRIL 25 MG TABLETA RANURADA, EMPAQUE PRIMARIO INDIVIDUAL 33 8250022 CEFOTAXIMA (SÓDICA) 1 G POLVO PARA DILUCIÓN I.M. ‐ I.V., FRASCO VIAL 35 8010322 CEFTRIAXONA (SÓDICA) 1 G POLVO PARA DILUCIÓN USO PARENTERAL, FRASCO VIAL 37 8060406 CIANOCOBALAMINA 1,000 MCG/ML SOLUCIÓN INYECTABLE I.M., FRASCO VIAL 10 ML, PROTEGIDO DE LA LUZ 39 8070133 CIPROFIBRATO 100 MG TABLETA, EMPAQUE PRIMARIO INDIVIDUAL 40 8010331 CIPROFLOXACINA (CLORHIDRATO) 500 MG TABLETA RECUBIERTA, EMPAQUE PRIMARIO INDIVIDUAL 42 8010361 CIPROFLOXACINA (LACTATO) 200 MG SOLUCIÓN INYECTABLE I.V., FRASCO VIAL O INFUSOR 100 ML 44 8250109 CITALOPRAM 20 MG TABLETA, EMPAQUE PRIMARIO INDIVIDUAL 46 8140211 CLARITROMICINA 250 MG/5ML POLVO O GRÁNULOS PARA SUSPENSIÓN ORAL FRASCO (50 ‐ 60) ML 48 8010357 CLARITROMICINA 500 MG TABLETA RECUBIERTA, EMPAQUE PRIMARIO INDIVIDUAL 49 8010344 CLINDAMICINA (CLORHIDRATO) 300 MG CÁPSULA, EMPAQUE PRIMARIO INDIVIDUAL 50 8010369 CLINDAMICINA (FOSFATO) 150 MG/ML SOLUCIÓN INYECTABLE I.V. FRASCO VIAL 6 ML 51 8090502 CLOMIFENO CITRATO 50 MG TABLETA EMPAQUE PRIMARIO INDIVIDUAL, PROTEGIDO DE LA LUZ 53 8080109 CLONAZEPAN 2 MG TABLETA, EMPAQUE PRIMARIO INDIVIDUAL 55 8040412 8060317 CLONIDINA CLORHIDRATO 0.1 MG TABLETA EMPAQUE PRIMARIO INDIVIDUAL 57 CLOPIDOGREL (BISULFATO) 75 MG, TABLETA RECUBIERTA, EMPAQUE PRIMARIO INDIVIDUAL DEXTROMETORFAN BROMHIDRATO 15 MG /5 ML SOLUCIÓN ORAL FRASCO 120 ML CON DOSIFICADOR GRADUADO TIPO JERINGA O PIPETA, PROTEGIDO DE LA LUZ DICLOFENACO SÓDICO 25 MG/mL SOLUCIÓN INYECTABLE I.M., AMPOLLA 3 ML DICLOFENACO SÓDICO 50 MG TABLETA CON CUBIERTA ENTÉRICA, EMPAQUE PRIMARIO INDIVIDUAL, PROTEGIDO DE LA LUZ DIGOXINA 0.25 MG, TABLETA RANURADA, EMPAQUE PRIMARIO INDIVIDUAL. 59 70 8080401 ENALAPRIL MALEATO 20 MG TABLETA RANURADA, EMPAQUE PRIMARIO INDIVIDUAL ERGOTAMINA TARTRATO + CAFEÍNA (1 + 100) MG TABLETA O CÁPSULA EMPAQUE PRIMARIO INDIVIDUAL O FRASCO, PROTEGIDO DE LA LUZ 8080702 FLUNARICINA CLORHIDRATO 10 MG TABLETA EMPAQUE PRIMARIO INDIVIDUAL 74 8030203 8010526 8010523 8040502 8040409 3 28 61 63 65 67 72 Codigo 8030121 8040309 Descripcion de Medicamento FORMOTEROL FUMARATO; 12 MCG/DOSIS; CÁPSULA CONTENIENDO POLVO SECO+ DISPOSITIVO INHALADOR; FRASCO INHALADOR CON 30 CÁPSULAS. Pag. 75 78 8040310 FUROSEMIDA 10 MG/ML SOLUCIÓN INYECTABLE I.V. AMPOLLA 2 ML , PROTEGIDO DE LA LUZ FUROSEMIDA 10 MG/ML SOLUCIÓN ORAL, FRASCO 60 ML CON DOSIFICADOR GRADUADO TIPO JERINGA O PIPETA, PROTEGIDO DE LA LUZ FUROSEMIDA 40 MG TABLETA RANURADA EMPAQUE PRIMARIO INDIVIDUAL, PROTEGIDO DE LA LUZ 8080308 GABAPENTINA 300 MG, CÁPSULA, EMPAQUE PRIMARIO INDIVIDUAL 84 8070301 GLIBENCLAMIDA 5 MG, TABLETA RANURADA, EMPAQUE PRIMARIO INDIVIDUAL HIDRALAZINA CLORHIDRATO 20 MG, POLVO LIOFILIZADO PARA DILUCIÓN O SOLUCIÓN INYECTABLE I.V. AMPOLLA O FRASCO VIAL. HIDRALAZINA CLORHIDRATO 50 MG, TABLETA RECUBIERTA, EMPAQUE PRIMARIO INDIVIDUAL, PROTEGIDO DE LA LUZ. 86 HIDROCLOROTIAZIDA 25 MG TABLETA RANURADA, EMPAQUE PRIMARIO INDIVIDUAL IBUPROFENO 100 MG/ 5 ML SUSPENSIÓN ORAL, FRASCO (100 - 120 ML) CON DOSIFICADOR GRADUADO TIPO JERINGA O PIPETA IBUPROFENO 400 MG TABLETA O TABLETA RECUBIERTA, EMPAQUE PRIMARIO INDIVIDUAL. 92 INDOMETACINA 25 MG CÁPSULA, EMPAQUE PRIMARIO INDIVIDUAL INSULINA HUMANA CRISTALINA ADN RECOMBINANTE, 100 UI/ML, SOLUCIÓN INYECTABLE I.V.-S.C. FRASCO VIAL 10 ML. INSULINA HUMANA CRISTALINA ADN RECOMBINANTE, 100 UI/ML, SOLUCIÓN INYECTABLE I.V.-S.C.FRASCO VIAL 10 ML/5 ML. INSULINA HUMANA ISOFANA NPH ADN RECOMBINANTE, 100 UI/ML, SOLUCIÓN INYECTABLE; S.C; FRASCO VIAL 10 ML INSULINA HUMANA ISOFANA NPH ADN RECOMBINANTE, 100 UI/ML, SOLUCIÓN INYECTABLE; S.C; FRASCO VIAL 5 ML 98 8250033 8040403 8040405 8040311 8140108 8010501 8010509 8070310 8070311 8070312 8070313 8010346 80 82 88 90 94 96 101 104 ITRACONAZOL 100 MG CÁPSULA EMPAQUE PRIMARIO INDIVIDUAL 107 8040406 LEVO ALFA METILDOPA 500 MG TABLETA, EMPAQUE PRIMARIO INDIVIDUAL , PROTEGIDO DE LA LUZ 111 8070308 LEVOTIROXINA SÓDICA 0.05 MG (50 MCG) TABLETA EMPAQUE PRIMARIO INDIVIDUAL, PROTEGIDO DE LA LUZ 8070306 8040411 LEVOTIROXINA SÓDICA 0.1 MG (100 MCG) TABLETA EMPAQUE PRIMARIO INDIVIDUAL, PROTEGIDO DE LA LUZ LOSARTÁN 50 MG TABLETA, EMPAQUE PRIMARIO INDIVIDUAL 117 8070309 METFORMINA CLORHIDRATO 850 MG TABLETA RANURADA, EMPAQUE PRIMARIO INDIVIDUAL O FRASCO. 118 113 115 8080703 NIFEDIPINA 30 MG TABLETA DE LIBERACIÓN PROLONGADA, EMPAQUE PRIMARIO INDIVIDUAL, PROTEGIDO DE LA LUZ. NIMODIPINA 0.2 MG/ML SOLUCIÓN INYECTABLE I.V. FRASCO VIAL 50 ML, PROTEGIDO DE LA LUZ 8080704 NIMODIPINA 30 MG TABLETA EMPAQUE PRIMARIO INDIVIDUAL 124 8040204 PROPRANOLOL CLORHIDRATO 40 MG TABLETA, EMPAQUE PRIMARIO INDIVIDUAL, PROTEGIDO DE LA LUZ 126 8040104 VERAPAMILO CLORHIDRATO 2.5 MG/mL SOLUCIÓN INYECTABLE IV AMPOLLA 2 mL, PROTEGIDO DE LA LUZ. 127 8040111 VERAPAMILO CLORHIDRATO 240 MG TABLETA RECUBIERTA RANURADA DE LIBERACIÓN PROLONGADA, EMPAQUE PRIMARIO INDIVIDUAL, PROTEGIDO DE LA LUZ. 129 8040103 120 122 Ir a Indice ACETAMINOFÉN (120-160) MG/5ML, SOLUCIÓN ORAL O JARABE, FRASCO 120 ML. Grupo 12: Analgésicos no narcóticos, Subgrupo 01: Medicamentos varios, Nivel: G, Cantidad: 1-2. MECANISMO DE ACCIÓN Estas dosis pueden repetirse cada 4 a 6 horas de acuerdo a necesidad. Analgésico: Actúa predominantemente inhibiendo la síntesis de prostaglandinas a nivel del Sistema Nervioso Central. Límite máximo : 4 dosis en 24 horas El paciente debe consultar si no observa mejoría del dolor en 5 días, de la fiebre en 3 días y del dolor de garganta en 2 días. Antipirético: Actúa a nivel del hipotálamo produciendo vasodilatación, aumento del flujo sanguíneo a través de la piel, sudoración con la consecuente pérdida del calor. CONTRAINDICACIONES FARMACOCINÉTICA Alcoholismo activo. Enfermedad hepática. Hepatitis viral. Disfunción renal severa. Sensibilidad a acetaminofén o aspirina. Absorción: Es rápida y casi completa. Puede disminuir si se toma posterior a una comida rica en carbohidratos. Unión a proteínas: No significativa. Biotransformación: Aprox. 90-95% de la dosis es metabolizada en el hígado. Cuando ocurre sobredosis se satura el metabolismo de primer paso acumulándose un metabolito intermedio que es hepatotóxico y posiblemente nefrotóxico. EFECTOS ADVERSOS Vida media: 1-4 horas. Duración de la acción: 3-4 horas. Eliminación: Renal. Incidencia rara Agranulocitosis, anemia, dermatitis alérgica, hepatitis, cólico renal, falla renal, piuria estéril, trombocitopenia. Nota: La falla renal inducida por acetaminofen puede ser suficientemente severa para producir uremia, especialmente con uso prolongado o en altas dosis. INDICACIONES ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES Se han reportado casos de daño hepático severo incluyendo insuficiencia hepática aguda y muerte con el uso de acetaminofén. Riesgo de reacciones alérgicas: edema facial, oral y faringeo, dificultad para respirar, prurito y rash. Tratamiento del dolor. Tratamiento de la fiebre. Nota: Acetaminofén provee únicamente alivio sintomático. Tratamiento adicional para tratar la causa de la fiebre y el dolor debe iniciarse cuando sea necesario. Advertencia FDA INTERACCIONES Anticoagulantes: Uso regular prolongado posiblemente aumenta el efecto anticoagulante de las cumarinas. Esto no aplica para el uso ocasional o el uso crónico de < de 2 gramos/día. DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN Menores de 3 meses: Dosis debe ser individualizada por el médico tratante. 3 meses a 1 año: 60–120 mg 1–6 años: 120–250 mg 6–12 años: 250–500 mg Colestiramina: acetaminofèn. 1 Disminuye la absorción Año, 2012. del Formulario Terapéutico 8140102 la velocidad Recomendar a los pacientes buscar atención medica inmediata si piensan que han tomado más acetaminofén del indicado o si experimentan manifestaciones como inflamación de la cara, boca o garganta, dificultad para respirar, prurito o rash. de Alcohol, inductores de enzimas hepáticas, medicamentos hepatotòxicos: Incrementan el riesgo de hepatotoxicidad. Reportar cualquier Reacción Adversa asociada al uso de acetaminofén al Departamento de Farmacoterapia, ISSS. Drogas antiinflamatorias, AINES, ASA y otros salicilatos: No se recomienda su uso concomitante en forma prolongada, evidencia reciente sugiere que el uso combinado de analgésicos en forma crónica a altas dosis (1.35 g/día o ingestión acumulada de 1 kg anualmente, por 3 años o más) incrementa significativamente el riesgo de nefropatía, necrosis papilar renal, enfermedad renal terminal, cáncer de riñón y de vejiga. El uso concomitante prolongado de Acetaminofén y AINES (más que con aspirina) puede incrementar el riesgo de efectos adversos renales. CONDICIONES DE ALMACENAMIENTO Se debe almacenar a menos de 40ºC, preferiblemente entre 15-30ºC, en recipiente sellado, proteger de la congelación. RECOMENDACIONES PRESCRIPCIÓN. PARA UNA ADECUADA Recomendar a los pacientes no exceder la dosis diaria máxima. Educar a los pacientes sobre la importancia de leer detenidamente todas las prescripciones e insertos para asegurarse de no estar tomando múltiples productos que contienen acetaminofén. No se debe utilizar más de un producto que contenga acetaminofén. Raros casos de anafilaxia y otras reacciones de hipersensibilidad han ocurrido con el uso de acetaminofén. 2 Año, 2012. Formulario Terapéutico Metoclopramida: Incrementa absorción de acetaminofèn. Ir a Indice 8010201 MECANISMO DE ACCIÓN A dosis terapéuticas, el efecto analgésico alcanza el pico máximo en 2 horas y persiste entre 4 y 6 horas. El paracetamol, es un analgésico y antipirético no opiáceo y no salicílico. El efecto analgésico del paracetamol se logra en base a la elevación del umbral al dolor en las neuronas periféricas del organismo. Debe recordarse que puede desarrollarse tolerancia con el uso continuo de codeína y la incidencia de efectos adversos es dosis dependiente. La codeína es un analgésico agonista opioide, obtenido del opio o preparado de la morfina por metilación con sustitución metílica en el OH fenólico. La codeína actúa como agonista interactuando con receptores específicos en el SNC, principalmente receptores mu con lo cual produce disminución de la actividad espontánea de neuronas que se sabe tienen participación en la percepción del dolor y no afecta otras modalidades sensoriales. Dosis mayores de 60 mg no han demostrado mayor efectividad y está asociado con un incremento importante en la incidencia de efectos adversos. CONTRAINDICACIONES Hipersensibilidad a cualquiera componentes de la fórmula. Enfermedades hepáticas. Ingestión de anticoagulantes Trastornos de la coagulación Úlcera péptica activa Embarazo Lactancia Ingestión de bebidas alcohólicas. Menores de 12 años. El producto combina el efecto analgésico de acción central de la codeína con el efecto analgésico periférico del Acetaminofén INDICACIONES Tratamiento del dolor leve a moderadamente severo: Indicado en el tratamiento de aquellos estados patológicos en donde existe dolor de leve a moderado, por ejemplo: fracturas, patología cancerosa cuando el dolor es un elemento importante, litiasis, neurocirugías y en general en aquellos procesos quirúrgicos en los cuales se necesite el manejo adecuado del dolor, intervenciones maxilofaciales y odontológicas. de los EFECTOS ADVERSOS Más frecuentes Estreñimiento. Especialmente durante el tratamiento crónico Somnolencia, vértigo, sedación, dificultad respiratoria, náusea, vómito. DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN Estas reacciones se presentan con más frecuencia en pacientes ambulatorios y se ha observado que cuando el paciente está en reposo las reacciones disminuyen. Dosis: 1 – 2 tabletas cada 4 – 6 horas de acuerdo a necesidad. Dosis máxima diaria de Acetaminofén: 3.2 g Otras reacciones Alergia, euforia, disforia, abdominal, prurito, rash, agranulocitosis. La dosificación deberá ser ajustada de acuerdo a la severidad del dolor y la respuesta del paciente. 3 constipación, dolor trombocitopenia y Año, 2012. Formulario Terapéutico ACETAMINOFÉN + CODEÍNA FOSFATO (500 + 15 - 30 ) MG TABLETA O CÁPSULA EMPAQUE PRIMARIO INDIVIDUAL O FRASCO DE 30, PROTEGIDO DE LA LUZ Grupo: 13 Analgésicos Narcóticos y Antagonistas, Subgrupo: 01 Medicamentos Varios Nivel: GR Cantidad: 15 – 30 (MAX. 180) Cuando se prescriba medicamentos que contienen codeína, debe utilizarse a las dosis efectiva más baja posible, por un periodo corto de tiempo, e informar al paciente sobre los riesgos y signos de la sobredosis de morfina. ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES Embarazo: Categoría C. No existen estudios en humanos. Se ha observado: Depresión respiratoria neonatal, síntomas de deprivación en neonatos de madres dependientes, estasis gástrica y riesgo de neumonía aspirativa en madres durante el trabajo de parto. INTERACCIONES Otros analgésicos narcóticos, antipsicóticos, ansiolíticos o cualquier depresor del sistema nervioso central, incluyendo alcohol, pueden presentar depresión aditiva del SNC. Cuando se contemple la posibilidad de una terapéutica de dos fármacos de este tipo, se deberá reducir la dosis de cualquiera de ellos o de ambos. El uso de inhibidores de la MAO o antidepresivos tricíclicos con codeína puede ocasionar un incremento en el efecto de cualquiera de los fármacos involucrados. El empleo de anticolinérgicos con codeína puede provocar íleo paralítico. Lactancia. - Acetaminofén es excretado en la leche materna en pequeñas cantidades, pero la significancia clínica en los infantes es desconocida. Debido al potencial de efectos adversos debe valorarse riesgo beneficio. - Codeína es secretada en la leche materna. En mujeres con metabolismo normal de codeína, la cantidad secretada en la leche es baja y dosis dependiente. En mujeres con metabolismo ultrarápido de codeína se alcanza niveles más altos del metabolito activo morfina, por lo que el uso de codeína puede potencialmente incrementar el riesgo de reacciones adversas graves en el lactante, incluyendo la muerte. ALMACENAMIENTO Almacenar entre 15-30° en un lugar seco. Proteger de la luz. El efecto depresor respiratorio de los analgésicos narcóticos y su capacidad para elevar la presión del líquido cefalorraquídeo pueden ser marcadamente exagerados en presencia de daño previo al sistema nervioso central, lesiones intracraneales o presión intracraneal aumentada. Por ello, se debe tener presente que los fármacos narcóticos pueden producir reacciones adversas que podrían oscurecer el curso clínico de pacientes con daño cerebral. INFORMACIÓN PARA UNA ADECUADA PRESCRIPCIÓN Y EDUCACIÓN AL PACIENTE No tomar una dosis mayor a la indicada. Tomar este medicamento con o sin las comidas. Codeína puede producir dependencia al igual que la morfina y por lo tanto tiene el potencial para ser abusado. La dependencia física, psicológica y tolerancia puede desarrollarse con la administración repetida y debe ser prescrita con el mismo grado de precaución de otros narcóticos. Codeína puede alterar la habilidad mental o física requerida para realizar actividades como conducir u operar maquinaria. La administración de fármacos narcóticos puede entorpecer el diagnóstico o el curso clínico de pacientes con cuadro de abdomen agudo. La codeína debe administrarse con precaución en pacientes ancianos o debilitados, en aquellos con daño severo de las funciones hepática y/o renal, en pacientes con hipertiroidismo, enfermedad de Addison, hipertrofia prostática o uretral. En Insuficiencia Renal Grave reducir dosis al 50 %, e intervalo mínimo de 8 h. 4 Año, 2012. Formulario Terapéutico Codeína crea dependencia y potencialmente puede generar abuso. Consecuentemente, no se recomienda el uso amplio y prolongado de este producto. Con dosificaciones más elevadas que las recomendadas, la codeína presenta las desventajas de la morfina, incluyendo depresión respiratoria. Ir a Indice ACETAMINOFÉN 125-300 MG, SUPOSITORIO, EMPAQUE PRIMARIO INDIVIDUAL. Grupo 12: Analgésicos no narcóticos, Subgrupo 01: Medicamentos varios. Nivel: G, Cantidad: 2-4. MECANISMO DE ACCIÓN Límite máximo en menores de 12 años: 5 dosis en 24 horas Analgésico: Actúa predominantemente inhibiendo la síntesis de prostaglandinas a nivel del Sistema Nervioso Central. El paciente debe consultar si no observa mejoría del dolor en 5 días, de la fiebre en 3 días y del dolor de garganta en 2 días. Antipirético: Actúa a nivel del hipotálamo produciendo vasodilatación, aumento del flujo sanguíneo a través de la piel, sudoración con la consecuente pérdida del calor. CONTRAINDICACIONES Alcoholismo activo. Enfermedad hepática. Hepatitis viral. Disfunción renal severa. Sensibilidad a acetaminofén o Aspirina. FARMACOCINÉTICA Biotransformación: Aprox. 90-95% de la dosis es metabolizada en el hígado. Cuando ocurre sobredosis se satura el metabolismo de primer paso acumulándose un metabolito intermedio que es hepatotóxico y posiblemente nefrotóxico. Vida media: 1-4 horas. Duración de la acción: 3-4 horas. Eliminación: Renal. EFECTOS ADVERSOS Incidencia rara Agranulocitosis, anemia, dermatitis alérgica, hepatitis, cólico renal, falla renal, piuria estéril, trombocitopenia. Nota: La falla renal inducida por Acetaminofén puede ser suficientemente severa para producir uremia, especialmente con uso prolongado o en altas dosis. INDICACIONES Tratamiento del dolor. Tratamiento de la fiebre. ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES Regulación institucional: Indicado en Proceso febril agudo con intolerancia a la vía oral. ADVERTENCIA FDA Se ha reportado casos de daño hepático severo incluyendo insuficiencia hepática aguda y muerte con el uso de Acetaminofén. Riesgo de reacciones alérgicas: edema facial, oral y faríngeo, dificultad para respirar, prurito y rash. Nota: Acetaminofén provee únicamente alivio sintomático. Tratamiento adicional para tratar la causa de la fiebre y el dolor debe iniciarse cuando sea necesario. DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN INTERACCIONES Anticoagulantes: Uso regular prolongado posiblemente aumenta el efecto anticoagulante de las cumarinas. Esto no aplica para el uso ocasional o el uso crónico de < de 2 gramos/día. Menores de 3 meses: Dosis debe ser individualizada por el médico tratante. 3 m-1 año: 60-125 mg. 1-5 años: 125-250 mg. 5-12 años: 250-500 mg. Colestiramina: acetaminofén. Administración por vía rectal, puede repetirse cada 4-6 horas de acuerdo a necesidad. 5 Disminuye la absorción Año, 2012. del Formulario Terapéutico 8140109 Alcohol, inductores de enzimas hepáticas, medicamentos hepatotóxicos: Incrementan el riesgo de hepatotoxicidad. Reportar cualquier Reacción Adversa asociada al uso de Acetaminofén al Departamento de Farmacoterapia, ISSS. Drogas antiinflamatorias, AINES, ASA y otros salicilatos: No se recomienda su uso concomitante en forma prolongada, evidencia reciente sugiere que el uso combinado de analgésicos en forma crónica a altas dosis (1.35 g/día o ingestión acumulada de 1 k anualmente, por 3 años o más) incrementa significativamente el riesgo de nefropatía, necrosis papilar renal, enfermedad renal terminal, cáncer de riñón y de vejiga. El uso concomitante prolongado de Acetaminofén y AINES (más que con aspirina) puede incrementar el riesgo de efectos adversos renales. También se recomienda que los cursos cortos de acetaminofén + salicilatos no excedan la dosis recomendada para cada uno. CONDICIONES DE ALMACENAMIENTO Se debe almacenar a menos de 40ºC, preferiblemente entre 15-30ºC, en recipiente sellado, proteger de la congelación. RECOMENDACIONES PRESCRIPCIÓN. PARA UNA ADECUADA Educar a los pacientes sobre la importancia de leer detenidamente todas las prescripciones e insertos para asegurarse de no estar tomando múltiples productos que contienen Acetaminofén. No se debe utilizar más de un producto que contenga Acetaminofén. Raros casos de anafilaxia y otras reacciones de hipersensibilidad han ocurrido con el uso de Acetaminofén. Recomendar a los pacientes buscar atención médica inmediata si piensan que han tomado más Acetaminofén del indicado o si experimentan 6 Año, 2012. Formulario Terapéutico manifestaciones como inflamación de la cara, boca o garganta, dificultad para respirar, prurito o rash. Metoclopramida: Incrementa la velocidad de absorción de acetaminofèn. Ir a Indice 8010101 ACETAMINOFÉN 500 MG, TABLETA, EMPAQUE PRIMARIO INDIVIDUAL. Grupo 12: Analgésicos nos narcóticos, Subgrupo 01: Medicamentos varios, Nivel: G, Cantidad: 12-20 (Max.180). DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN Analgésico: Actúa predominantemente inhibiendo la síntesis de prostaglandinas a nivel del Sistema Nervioso Central. 500 mg- 1 g vía oral cada 4-6 horas. Límite máximo para la prescripción: 4 gramos al día. Antipirético: Actúa a nivel del hipotálamo produciendo vasodilatación, aumento del flujo sanguíneo a través de la piel, sudoración con la consecuente pérdida del calor. CONTRAINDICACIONES Alcoholismo activo. Enfermedad hepática. Hepatitis viral. Disfunción renal severa. Sensibilidad a Acetaminofén o Aspirina. FARMACOCINÉTICA Absorción: Es rápida y casi completa. Puede disminuir si se toma posterior a una comida rica en carbohidratos. EFECTOS ADVERSOS Incidencia rara Unión a proteínas: No significativa. Agranulocitosis, anemia, dermatitis alérgica, hepatitis, cólico renal, falla renal, piuria estéril, trombocitopenia. Biotransformación: Aprox. 90-95% de la dosis es metabolizada en el hígado. Cuando ocurre sobredosis se satura el metabolismo de primer paso acumulándose un metabolito intermedio que es hepatotóxico y posiblemente nefrotóxico. Nota: La falla renal inducida por Acetaminofén puede ser suficientemente severa para producir uremia, especialmente con uso prolongado o en altas dosis. Vida media: 1-4 horas. Duración de la acción: 3-4 horas. Eliminación: Renal. MONITOREO DE LA TERAPIA Se recomienda efectuar determinaciones periódicas de: Pruebas de Función hepática. INDICACIONES ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES Tratamiento del dolor. Tratamiento del dolor artrítico leve. Tratamiento de la fiebre. Embarazo: Categoría B, según la FDA. Lactancia: No se han documentado problemas en humanos. Pediatría: Estudios realizados a la fecha no han demostrado problemas específicos que limiten su uso en niños. Geriatría: Estudios realizados a la fecha no han demostrado problemas específicos que limiten su uso en ancianos Nota: Acetaminofén provee únicamente alivio sintomático. Tratamiento adicional para la causa de la fiebre y el dolor debe iniciarse cuando sea necesario. 7 Año, 2012. Formulario Terapéutico MECANISMO DE ACCIÓN ADVERTENCIA FDA CONDICIONES DE ALMACENAMIENTO Se ha reportado casos de daño hepático severo incluyendo insuficiencia hepática aguda y muerte con el uso de Acetaminofén. Riesgo de reacciones alérgicas: edema facial, oral y faríngeo, dificultad para respirar, prurito y rash. Se debe almacenar a menos de 40ºC, preferiblemente entre 15-30ºC, en recipiente sellado. RECOMENDACIONES PRESCRIPCIÓN. PARA UNA ADECUADA INTERACCIONES Anticoagulantes: Uso regular prolongado posiblemente aumenta el efecto anticoagulante de las cumarinas. Esto no aplica para el uso ocasional o el uso crónico de < de 2 gramos/día. Colestiramina: Disminuye la absorción del acetaminofén. Metoclopramida: Incrementa la velocidad de absorción de acetaminofén. Alcohol, inductores de enzimas hepáticas, medicamentos hepatotóxicos: Incrementan el riesgo de hepatotoxicidad. Educar a los pacientes sobre la importancia de leer detenidamente todas las prescripciones e insertos para asegurarse de no estar tomando múltiples productos que contienen Acetaminofén. No se debe utilizar más de un producto que contenga Acetaminofén. Recomendar a los pacientes no tomar bebidas alcohólicas mientras se están utilizando medicamentos que contienen Acetaminofén. Raros casos de anafilaxia y otras reacciones de hipersensibilidad han ocurrido con el uso de Acetaminofén. Drogas antiinflamatorias, AINES, ASA y otros salicilatos: Recomendar a los pacientes buscar atención medica inmediata si piensan que han tomado más Acetaminofén del indicado o si experimentan manifestaciones como inflamación de la cara, boca o garganta, dificultad para respirar, prurito o rash. No se recomienda su uso concomitante en forma prolongada, evidencia reciente sugiere que el uso combinado de analgésicos en forma crónica a altas dosis (1.35 g/día o ingestión acumulada de 1 k anualmente, por 3 años o más) incrementa significativamente el riesgo de nefropatía, necrosis papilar renal, enfermedad renal terminal, cáncer de riñón y de vejiga. Reportar cualquier Reacción Adversa asociada al uso de Acetaminofén al Departamento de Farmacoterapia, ISSS. El uso concomitante prolongado de Acetaminofén y AINES (más que con aspirina) puede incrementar el riesgo de efectos adversos renales. También se recomienda que los cursos cortos de acetaminofén + salicilatos no excedan la dosis recomendadas para cada uno. 8 Año, 2012. Formulario Terapéutico Recomendar a los pacientes no exceder la dosis diaria máxima (4 gramos/día) Division Gestión Políticas de Salud Ir a Indice 8010364 ACICLOVIR 400 MG TABLETA O CÁPSULA EMPAQUE PRIMARIO INDIVIDUAL Grupo: Antivirales, Subgrupo: Medicamentos Varios, Nivel: GR, Cantidad: 30 (MAX. 70) MECANISMO DE ACCIÓN Varicela: 800 mg vía oral, cuatro veces al día durante cinco días. El tratamiento debe iniciarse lo antes posible ante cualquier signo o síntoma de la varicela. El Aciclovir es un análogo sintético de nucleósidos de purina que posee in vitro e in vivo actividad inhibitoria contra los tipos de virus del herpes HSV-1, HSV-2 y VZV. La actividad antiviral del Aciclovir se logra mediante la prevención de la replicación del ADN viral por el Aciclovir trifosfato. La replicación del ADN viral se previene a través de tres mecanismos: inhibición competitiva de la ADN polimerasa viral, la incorporación a la terminación de la creciente cadena de ADN viral y la inactivación de la DNA polimerasa viral. CONTRAINDICACIONES Hipersensibilidad al Aciclovir, Ganciclovir o Valaciclovir. Deshidratación Alteraciones neurológicas o antecedentes de reacciones neurológicos a los medicamentos citotóxicos. INDICACIONES EFECTOS ADVERSOS Tratamiento del episodio inicial de Herpes Genital Tratamiento de episodios recurrentes de Herpes Genital Tratamiento de Herpes Zoster. Aciclovir está indicado en cualquier paciente adulto con Herpes Zoster y el tratamiento es más efectivo cuando se inicia dentro de las 48 horas del inicio del Rash. Tratamiento de la Varicela Está indicado en el tratamiento de infecciones por varicela en pacientes inmunocompetentes cuando se inicia dentro de las 24 horas de inicio del rash. Incidencia más frecuente (Especialmente con altas dosis) Trastornos Gastrointestinales: náuseas o vómitos , malestar general (11%), Anafilaxia, anemia, angioedema, ataxia, confusión, elevación de las pruebas de función hepática, encefalopatía, fiebre, alucinaciones, hiperbilirrubinemia, leucopenia, linfadenopatías, edemas periféricos, convulsiones, reacciones dérmicas, tremor, trastornos en la visión. Incidencia menos frecuente (Con uso a largo plazo o en altas dosis) Náuseas, vómitos, diarrea, cefalea. Incidencia no determinada (Observadas durante la práctica clínica) Agitación, alopecia, mareos, mialgias, parestesia, somnolencia. Nota: La agitación, vértigo, parestesias, la somnolencia, el delirio, confusión y psicosis puede ser más marcado en los adultos mayores. DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN Episodio inicial de Herpes Genital: 200 mg vía oral, cada cuatro horas (cinco veces al día, mientras el paciente esté despierto) durante diez días. Infecciones Recurrentes de Herpes Genital: Terapia intermitente (menos de 6 episodios recurrentes al año): 200 mg vía oral, cada cuatro horas (cinco veces al día, mientras el paciente esté despierto) durante cinco días. Terapia de supresión crónica (más de 6 episodios por año): 400 mg vía oral, dos veces al día, o 200 mg tres a cinco veces al día, durante un máximo de doce meses. Herpes Zoster: 800 mg vía oral, cada cuatro horas (cinco veces al día, mientras el paciente esté despierto) durante siete a diez días. ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES Embarazo: Categoría B, según la FDA. Aciclovir atraviesa la placenta y debe utilizarse sólo si el beneficio potencial para la madre supera el riesgo potencial para el feto 9 Año, 2012. Sensibilidad cruzada: los pacientes alérgicos a Ganciclovir o Valaciclovir también pueden ser alérgicos a Aciclovir. Lactancia: Aciclovir se distribuye en la leche materna, no se ha observado toxicidad. Geriatría: los estudios realizados hasta la fecha no han demostrado problemas específicos de geriatría que limiten la utilidad de Aciclovir en las personas de edad. Sin embargo, los pacientes ancianos son más propensos a tener una disminución de la función renal relacionada con la edad, que puede requerir un ajuste de dosis o intervalo de dosificación. INTERACCIONES Otros medicamentos nefrotóxicos. Probenecid. INFORMACIÓN PARA UNA ADECUADA PRESCRIPCIÓN Y EDUCACIÓN AL PACIENTE Aciclovir oral puede ser tomado con las comidas ya que su absorción no se ve afectada por los alimentos. Por lo tanto, también puede tomarse con el estómago vacío. Debe recomendársele al paciente que mantenga una hidratación adecuada mientras este tomando el medicamento. 10 Año, 2012. Division Gestión Políticas de Salud Ir a Indice 8010103 ACIDO ACETIL SALICILICO 500 MG TABLETA, EMPAQUE PRIMARIO INDIVIDUAL Grupo: Analgésicos, Subgrupo: Analgésicos Antiinflamatorios No Esteroideos, Nivel: G, Cantidad: 15 - 30** MECANISMO DE ACCIÓN Disfunción hepática y renal. Hipoprotrombinemia y deficiencia de vitamina K Los analgésicos antiinflamatorios no esteroidales, inhiben la actividad de la enzima ciclo-oxigenasa, dando por resultado disminución de la formación de precursores de prostaglandinas y tromboxanos a partir del ácido araquidónico. EFECTOS ADVERSOS Incidencia más frecuente Trastornos gastrointestinales incluyendo dolor abdominal, epigastralgia, indigestión, náusea y vómitos. INDICACIONES Dolor e inflamación en enfermedades reumáticas y otros trastornos musculoesqueléticos. Tratamiento del dolor leve a moderado como cefalea, odontalgia, dismenorrea. Fiebre. Incidencia menos frecuente Reacciones anafilactoides, reacción alérgica broncoespastica, dermatitis alérgica, úlcera gastrointestinal con posible sangramiento, anemia, anemia hemolítica. Nota: En condiciones inflamatorias se prefiere tratamiento con otros AINES los cuales pueden ser mejor tolerados y más convenientes para el paciente. ALERTAS FDA (Food and Drug Administration) En Julio 2005 la FDA solicitó a todos los fabricantes de AINES revisar el inserto de sus productos e incluir una alerta enfatizando el potencial de estos medicamentos de incrementar el riesgo de eventos cardiovasculares incluyendo Accidente Cerebro Vascular (ACV) y el riesgo de sangrado gastrointestinal asociado con su uso. DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN Analgésico y Antipirético: 500 mg VO cada 6 horas. Dosis máxima: 4 gramos al día Enfermedad Reumática: 3.6 - 5.4 gramos al día en dosis dividida. CONTRAINDICACIONES Úlcera péptica (historia o activa) o gastritis erosiva Hemofilia y otros trastornos hemorrágicos, trombocitopenia. Angioedema Anafilaxia u otras reacciones de hipersensibilidad severa inducidas por Aspirina u otros AINES. Poliposis nasal asociada con asma inducida o exacerbada por aspirina. Contraindicado para el tratamiento de Gota. Lactancia. ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES Embarazo: Categoría C, en el tercer trimestre D. Lactancia: se distribuye en la leche materna, se debe evitar su uso. Pediatría: el uso de aspirina puede estar asociado con el desarrollo de Síndrome de Reyé en niños y adolescentes con enfermedad febril aguda especialmente Influenza y Varicela. No recomendado en niños y adolescentes menores de 16 años. Geriatría: esta población puede ser más susceptible a los efectos tóxicos de los salicilatos, posiblemente por disminución de la función renal. Dosis menores a las usualmente recomendadas especialmente para uso crónico pueden ser requeridas. Se requiere precaución en pacientes quirúrgicos debido a que la mayoría de AINES inhiben la agregación plaquetaria y pueden prolongar el Riesgo-beneficio debe tenerse en cuenta cuando los siguientes problemas médicos existen: Asma bronquial. Todas las condiciones que predisponen a retención de líquidos con compromiso de la función cardíaca e Hipertensión. 11 Año, 2012. tiempo de sangrado. Se recomienda suspender la Aspirina 5 días antes de la cirugía. INTERACCIONES El uso de AINES con Aspirina está contraindicado. IECA y Antagonistas de los Receptores de la Angiotensina II (ARA-II): Incrementan el riesgo de daño renal con dosis mayores de 300 mg al día y también se antagoniza su efecto hipotensor. Antiácidos: se aumenta la excreción de Aspirina por el efecto alcalinizante de la orina de algunos antiácidos. Clopidogrel, Acido Valproico, Anticoagulantes (Cumarínicos, fenindiónicos y heparinas) Incrementan el riesgo de sangrado (evitar el uso concomitante). Antidepresivos: incremento del riesgo de sangrado cuando los AINES se dan con ISRS (Inhibidores Selectivos de la Recaptación de Serotonina) o Venlafaxina. Antiepilépticos: los salicilatos potencian los efectos de la Fenitoína y el Valproato. Corticoesteroides: Incremento del riesgo de úlcera y sangrado gastrointestinal. Citotóxicos: los AINES probablemente reducen la excreción de metotrexato (riesgo incrementado de toxicidad). Diuréticos: riesgo de nefrotoxicidad de AINES incrementado por diuréticos. También hay antagonismo del efecto diurético, natriurético y antihipertensivo. Metoclopramida: aumenta la absorción de Aspirina potenciando sus efectos. INFORMACIÓN PARA UNA ADECUADA PRESCRIPCIÓN Y EDUCACIÓN AL PACIENTE Debe ser administrada después o con las comidas para reducir la irritación gastrointestinal. No debe tomarse dos o más AINES en forma concomitante. Debe recomendársele al paciente no automedicarse por el riesgo de interacciones y efectos adversos. Todas las formas de dosificación sólidas orales de los AINES deben tomarse con 1 vaso completo de agua (240 mL) y el paciente debe permanecer en posición de pié por 15 – 30 minutos posterior a su administración; estas medidas pueden reducir el riesgo de que las tabletas se alojen en el esófago lo cual se ha reportado que causa irritación esofágica y dificultad para deglutir. 12 Año, 2012. Division Gestión Políticas de Salud Ir a Indice 8060304 ACIDO ACETIL SALICILICO 80 - 100 MG TABLETA, EMPAQUE PRIMARIO INDIVIDUAL Grupo: Medicamentos que afectan la coagulación, Subgrupo: Agentes Antiplaquetarios, Nivel: G, Cantidad: 15 - 30 MECANISMO DE ACCIÓN EFECTOS ADVERSOS Los analgésicos antiinflamatorios no esteroidales, inhiben la actividad de la enzima ciclo-oxigenasa, dando por resultado disminución de la formación de precursores de prostaglandinas y tromboxanos a partir del ácido araquidónico. Las drogas antiplaquetarias disminuyen la agregación plaquetaria y puede inhibir la formación de trombos en la circulación arterial. La acción del ácido acetil salicílico en las plaquetas es irreversible y el efecto persiste durante la vida de las plaquetas. Incidencia más frecuente Trastornos gastrointestinales incluyendo dolor abdominal, epigastralgia, indigestión, náusea y vómitos. Incidencia menos frecuente Reacciones anafilactoides, reacción alérgica broncoespastica, dermatitis alérgica, úlcera gastrointestinal con posible sangramiento, anemia, anemia hemolítica. ALERTAS FDA (Food and Drug Administration) INDICACIONES En Julio 2005 la FDA solicitó a todos los fabricantes de AINES revisar el inserto de sus productos e incluir una alerta enfatizando el potencial de estos medicamentos de incrementar el riesgo de eventos cardiovasculares incluyendo Accidente Cerebro Vascular (ACV) y el riesgo de sangrado gastrointestinal asociado con su uso. Profilaxis de Enfermedad Cerebrovascular e Infarto al Miocardio. DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN 80 – 100 mg al día. CONTRAINDICACIONES Úlcera péptica (historia o activa) o gastritis erosiva Hemofilia y otros trastornos hemorrágicos, trombocitopenia. Angioedema Anafilaxia u otras reacciones de hipersensibilidad severa inducidas por Aspirina u otros AINES. Poliposis nasal asociada con asma inducida o exacerbada por aspirina. Contraindicado para el tratamiento de Gota. Lactancia. Riesgo-beneficio debe tenerse en cuenta cuando los siguientes problemas médicos existen: Asma bronquial. Todas las condiciones que predisponen a retención de líquidos con compromiso de la función cardíaca e Hipertensión. Disfunción hepática y renal. Hipoprotrombinemia y deficiencia de vitamina K ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES Embarazo: Categoría C, en el tercer trimestre D. Lactancia: se distribuye en la leche materna, se debe evitar su uso. Pediatría: el uso de aspirina puede estar asociado con el desarrollo de Síndrome de Reyé en niños y adolescentes con enfermedad febril aguda especialmente Influenza y Varicela. No recomendado en niños y adolescentes menores de 16 años. Geriatría: esta población puede ser más susceptible a los efectos tóxicos de los salicilatos, posiblemente por disminución de la función renal. Dosis menores a las usualmente recomendadas especialmente para uso crónico pueden ser requeridas. Se requiere precaución en pacientes quirúrgicos debido a que la mayoría de AINES inhiben la agregación plaquetaria y pueden prolongar el tiempo de sangrado. Se recomienda suspender la Aspirina 5 días antes de la cirugía. 13 Año, 2012. INTERACCIONES El uso de AINES con Aspirina está contraindicado. IECA y Antagonistas de los Receptores de la Angiotensina II (ARA-II): Incrementan el riesgo de daño renal con dosis mayores de 300 mg al día y también se antagoniza su efecto hipotensor. Antiácidos: se aumenta la excreción de Aspirina por el efecto alcalinizante de la orina de algunos antiácidos. Clopidogrel, Acido Valproico, Anticoagulantes (Cumarínicos, fenindiónicos y heparinas) Incrementan el riesgo de sangrado (evitar el uso concomitante). Antidepresivos: incremento del riesgo de sangrado cuando los AINES se dan con ISRS (Inhibidores Selectivos de la Recaptación de Serotonina) o Venlafaxina. Antiepilépticos: los salicilatos potencian los efectos de la Fenitoína y el Valproato. Corticoesteroides: Incremento del riesgo de úlcera y sangrado gastrointestinal. Citotóxicos: los AINES probablemente reducen la excreción de metotrexato (riesgo incrementado de toxicidad). Diuréticos: riesgo de nefrotoxicidad de AINES incrementado por diuréticos. También hay antagonismo del efecto diurético, natriurético y antihipertensivo. Metoclopramida: aumenta la absorción de Aspirina potenciando sus efectos. INFORMACIÓN PARA UNA ADECUADA PRESCRIPCIÓN Y EDUCACIÓN AL PACIENTE Debe ser administrada después o con las comidas para reducir la irritación gastrointestinal. No debe tomarse dos o más AINES en forma concomitante. Debe recomendársele al paciente no automedicarse por el riesgo de interacciones y efectos adversos. Todas las formas de dosificación sólidas orales de los AINES deben tomarse con 1 vaso completo de agua (240 mL) y el paciente debe permanecer en posición de pié por 15 – 30 minutos posterior a su administración; estas medidas pueden reducir el riesgo de que las tabletas se alojen en el esófago lo cual se ha reportado que causa irritación esofágica y dificultad para deglutir. 14 Año, 2012. Division Gestión Políticas de Salud Ir a Indice 8060401 ÁCIDO FÓLICO 5 MG, TABLETA RANURADA, EMPAQUE PRIMARIO INDIVIDUAL Grupo: Micronutrientes, Subgrupo: Hematínicos, Nivel: G, Cantidad: 15 - 30 MECANISMO DE ACCIÓN INTERACCIONES El ácido fólico, después de la conversión a ácido tetrahidrofólico, es necesario para la eritropoyesis normal. Es necesario también para la síntesis de la purina y timidina, el metabolismo de aminoácidos como la glicina, metionina y el metabolismo de la histidina. Analgésicos (uso crónico), anticonvulsivantes, hidantoína o carbamazepina, estrógenos, contraceptivos orales, fenobarbital o primidona: los requerimientos de ácido fólico pueden incrementarse en los pacientes que reciben estos fármacos. Hidantoína: El uso simultáneo con ácido fólico puede disminuir los efectos de la hidantoína debido al antagonismo producido a nivel del sistema nervioso central; un aumento de la dosis del anticonvulsivante puede ser necesario. Antiácidos que contienen aluminio o magnesio: el uso prolongado de antiácidos que contengan aluminio y / o magnesio puede disminuir la absorción del ácido fólico mediante la reducción del pH del intestino delgado; debe advertirse a los pacientes, que tomen los antiácidos como mínimo 2 horas después del ácido fólico. Antibióticos: pueden interferir con el método de análisis microbiológico para el suero y las concentraciones de ácido fólico en eritrocitos y provocar resultados falsamente bajos. Metotrexato, pirimetamina o trimetroprim: actúan como antagonistas de ácido fólico por inhibición de la dihidrofolato reductasa; esto es más importante con altas dosis y / o con el uso prolongado; leucovorina cálcica debe ser utilizado en lugar de ácido fólico en los pacientes que reciben estos fármacos. Sulfonamidas, incluyendo sulfasalazina: inhiben la absorción de ácido fólico; las necesidades de ácido fólico pueden ser mayores en los pacientes que reciben sulfasalazina. Suplementos de zinc: algunos estudios han encontrado que el ácido fólico puede disminuir la absorción del zinc. INDICACIONES Anemias megaloblásticas por deficiencia de folatos (Debido a mala nutrición, embarazo, uso de anticonvulsivos). Profilaxis de estados hemolíticos crónicos o en diálisis en pacientes con Insuficiencia renal. Profilaxis en el embarazo. DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN Anemia megaloblástica folato-deficiente: 5 mg diarios por 4 meses, hasta 15 mg son usados en estados de mala absorción. En embarazo: 5 mg diarios hasta el término del embarazo. Para profilaxis en estados hemolíticos crónicos o en Diálisis Renal: 5 mg diarios o cada semana, dependiendo de la dieta y del grado de hemólisis. Para profilaxis en embarazo: 200 – 500 mcg diarios hasta el término del embarazo. CONTRAINDICACIONES Riesgo / beneficio debe ser considerado cuando los siguientes problemas médicos existen: - Anemia perniciosa. - Sensibilidad al ácido fólico. EFECTOS ADVERSOS Incidencia rara Reacciones alérgicas, específicamente broncoespasmo; eritema fiebre, malestar general, rash y prurito. ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES Embarazo: Categoría A, según la FDA. 15 Año, 2012. Division Gestión Políticas de Salud Ir a Indice 8160626 ALBÚMINA HUMANA (20 ‐ 25) % SOLUCIÓN INYECTABLE I.V., FRASCO VIAL 50 ML Grupo: Biológicos, Subgrupo: Medicamentos varios, Nivel: HGR, Cantidad: HASTA 5. Uso Bajo Protocolo MECANISMO DE ACCIÓN Tratamiento adjunto de la Hiperbilirrubinemia neonatal. Uso bajo regulación local en: Cirugía cardíaca. Período postoperatorio. Plasmaféresis: En intercambio plasmático de gran volumen definido como más de 20 ml por Kg en una sesión o más de 20 ml por Kg por semana en sesiones repetidas. Quemaduras: Si la resucitación con cristaloides excede los 4 litros, 24 horas posteriores a la lesión y la quemadura cubre más del 10% de la superficie corporal en quemaduras de 3er grado, más de 20% en quemaduras de 2do grado y siempre en presencia de lesión de vía aérea. Como expansor del volumen sanguíneo: La albúmina actúa como un importante regulador del volumen de la sangre circulante. Representa el 70 al 80% de la presión coloidal oncótica del plasma. La albúmina al 25% es oncóticamente equivalente aproximadamente a 5 veces el volumen de plasma humano y aumenta los fluidos dentro de la circulación aproximadamente en 3.5 veces el volumen de albúmina infundido. La albúmina provee un incremento temporal del volumen sanguíneo, con la consecuente reducción de la hemoconcentración y de la viscosidad de la sangre. Tiene una vida media de 15 a 20 días. Como antihiperbilirrubinémico: la albúmina actúa como una proteína transportadora que se une reversiblemente a sustancias endógenas y exógenas, incluyendo la bilirrubina, ácidos grasos, hormonas, enzimas, drogas, tintes y metales traza. La Albúmina Humana al 20-25% debe ser utilizada cuando exista un estado de Hipoalbuminemia severa asociada con volumen plasmático reducido y edema generalizado en el que se requiera de una restricción de sal y agua con expansión de volumen plasmático. INDICACIONES CONSIDERADAS INAPROPIADAS Hipoalbuminemia como hallazgo aislado. Intervención nutricional. Síndrome Hepatorrenal inminente. Incremento eficacia de drogas. Expansión de volumen en neonatos, a menos que la administración de 10 ml/kg de cristaloides sea inefectivo. Hemodilución normovolémica aguda en cirugía. INDICACIONES Como terapia de primera línea: Tratamiento adjunto en paracentesis masivas (> 5 litros). Tratamiento adjunto en el Síndrome Nefrótico con edema pulmonar o periférico agudo severo, que no tenga respuesta a la terapia diurética (tratamiento de elección). Como terapia de tercera línea: Shock Distributivo: Cuando la terapia de soluciones cristaloides por lo menos 4 litros ha fallado para producir respuesta en presencia de debilidad capilar con edema pulmonar o periférico severo. (Considerar casos especiales como pacientes cardiópatas, renales, etc.). Hemodiálisis: En pacientes que durante el procedimiento presenten shock distributivo. DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN No necesita Premedicación. Una dosis estándar es 10 a 20 gramos al día. Límite habitual en adultos: Un máximo de 2 gramos por kg de peso corporal dentro de las veinticuatro horas. La vía de administración es infusión intravenosa. Debe administrarse a razón de 1 a 2 ml por minuto. Se recomienda que la velocidad de administración no exceda los 2 ml/min por el riesgo de sobrecarga circulatoria y edema pulmonar. 16 Año, 2012. INCOMPATIBILIDADES: Verapamilo, soluciones que contienen alcohol, soluciones de aminoácidos, emulsiones grasas e hidrolizados de proteínas. CONTRAINDICACIONES Excepto bajo circunstancias especiales este medicamento no debe utilizarse cuando los siguientes problemas médicos existen. Insuficiencia Cardíaca. Hipervolemia. Edema Pulmonar Agudo. (Estos problemas médicos pueden incrementar el riesgo y/o exacerbar la sobrecarga circulatoria). Historia de reacción alérgica Hipertensión arterial. Anemia Grave. Insuficiencia renal (El aluminio que se encuentra presente en algunas ocasiones como contaminante en los frascos de Albumina, puede acumularse provocando necesidad de diálisis, anemia, encefalopatía, hipercalcemia u osteomalacia refractaria a vitamina D). DILUCIONES: Puede preparase una solución de Albumina al 5% al adicionar a un volumen de la solución al 25% cuatro volúmenes de solución salina al 0.9% ALMACENAMIENTO: Debe almacenarse entre 15-30ºC. No debe congelarse. ESTABILIDAD: No debe utilizarse si la solución se encuentra turbia o contiene precipitado. La albumina no contiene preservantes por lo que debe utilizarse dentro de las cuatro horas posteriores a la apertura del frasco. Viales utilizados parcialmente deben ser descartados. EFECTOS ADVERSOS Cardiovasculares: Insuficiencia cardiaca congestiva. Gastrointestinales: Sialorrea, náuseas o vómitos. Inmunológicos: Reacciones de hipersensibilidad, urticaria. Neumológicos: Edema pulmonar. Renales: Edema periférico. Otros: Escalofríos, fiebre. ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES Embarazo: Categoría C, según la FDA. RECOMENDACIONES PARA LA ADMINISTRACIÓN La albúmina no contiene isoglutininas del grupo sanguíneo, por lo tanto, puede darse sin tener en cuenta el grupo sanguíneo del paciente. Puede ser administrada diluida o sin diluir en forma de infusión intravenosa. COMPATIBILIDADES: Solución Salina al 0.9%, Solución de Hartmann. Las soluciones dextrosadas (Dextrosa al 5%, Dextrosa al 10%. Suero Mixto) aunque son diluyentes aceptables deben utilizarse con precaución sobre todo si se administra para intercambio plasmático o junto con glóbulos rojos ya que puede ocurrir hemólisis. 17 Año, 2012. Division Gestión Políticas de Salud Ir a Indice 8070206 ALENDRONATO (SÓDICO) 70 MG TABLETA, EMPAQUE PRIMARIO INDIVIDUAL Grupo: Medicamentos de uso en endocrinología, Subgrupo: Sales de calcio, bisfosfonatos y otras drogas que afectan el metabolismo óseo, Nivel: ER, Cantidad: 4. Uso Bajo Protocolo Especialidad: Endocrinología, Ginecología. Embarazo y lactancia MECANISMO DE ACCIÓN Alendronato es un Bifosfonato que inhibe la actividad de los osteoclastos y la resorción ósea. Riesgo / beneficio debe ser considerado cuando los siguientes problemas médicos existen: Hipocalcemia Deficiencia de Vitamina D (Alendronato puede exacerbar estas condiciones y deben ser corregidas antes de iniciar la terapia con este bifosfonato). INDICACIONES Como terapia coadyuvante en Osteoporosis: Post menopáusica. Inducida por Corticoesteroides. Osteoporosis en hombres. EFECTOS ADVERSOS PREVIA CONFIRMACIÓN DEL DIAGNÓSTICO Y ESTUDIOS DE DENSIDAD ÓSEA, SEGÚN CRITERIOS ESTABLECIDOS EN EL PROTOCOLO ELABORADO POR ENDOCRINOLOGÍA. Incidencia más Frecuente Dolor Abdominal Incidencia menos frecuente Disfagia, epigastralgia, esofagitis, úlceras esofágicas, distensión abdominal, constipación, diarrea, flatulencia, dolor muscular, cefalea y náuseas. Incidencia rara Rash cutáneo En Ginecología la prescripción será para continuación de tratamiento indicado por Endocrinología según norma de atención integral para la salud de la mujer. DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN Osteoporosis (tratamiento adjunto): 70 mg Oral 1 vez a la semana en ayunas, al menos 30 minutos antes del primer alimento, bebida ó medicamento. Tomar con 6 – 8 onzas de agua. No masticar la tableta. Deglutir la tableta entera, con el estómago vacío, en ayunas al menos 30 minutos antes del primer alimento, bebida o medicamento del día. El paciente debe permanecer de pié al menos 30 minutos después de haber tomado el medicamento. ALERTAS FDA (Food and Drug Administration) Osteonecrosis de mandíbula Dolor óseo, articular y muscular severo. ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES Embarazo: Categoría C, según la FDA. Geriatría: estudios realizados a la fecha, no han demostrado problemas específicos que limiten el uso de alendronato en la población geriátrica. La seguridad del tratamiento por períodos mayores a 4 años no ha sido estudiada. CONTRAINDICACIONES Sensibilidad al alendronato. Enfermedades Gastrointestinales: como duodenitis, disfagia, enfermedad esofágica sintomática, gastritis, enfermedad por reflujo gastroesofágico, hernia de hiato o úlceras (Alendronato puede exacerbar estas condiciones) Insuficiencia renal: con depuración de creatinina < 35 ml/min. Anormalidades del esófago y otros factores que retrasen el vaciamiento gástrico (estrechez o acalasia) INTERACCIONES Antiácidos: reducen la absorción de alendronato Antibacterianos: incrementan riesgo de hipocalcemia con aminoglicósidos Hierro oral: reduce la absorción. Sales de Calcio: reducen la absorción de alendronato. 18 Año, 2012. INFORMACIÓN PARA UNA ADECUADA PRESCRIPCIÓN Y EDUCACIÓN AL PACIENTE Alimentos y bebidas como agua mineral, café, té o jugo pueden disminuir la absorción de Alendronato. No debe ingerirse en la cama o antes de levantarse. En algunos casos se recomienda los suplementos de calcio y vitamina D si la dieta es inadecuada. Estos suplementos deben tomarse 30 minutos o más después de ingerir Alendronato. 19 Año, 2012. Ir a Indice ALOPURINOL 300 MG TABLETA RANURADA, EMPAQUE PRIMARIO INDIVIDUAL Grupo: 11 Antigotosos, Subgrupo: 01 Medicamentos Varios Asteriscos aplican exclusivamente para Reumatología MECANISMO DE ACCIÓN Nivel: G Cantidad: 30 ** NOTA: Las dosis mayores de 300 mg/día deben fraccionarse. Alopurinol y su metabolito Oxipurinol, reducen la producción de ácido úrico por inhibición de la acción de xantina oxidasa, la enzima que convierte hipoxantina en xantina y xantina a ácido úrico. Dosis máxima: 300 mg por dosis; 800 mg por día. Terapia de enfermedad neoplásica Inicial: 600 – 800 mg al día, iniciando de 12 horas a 3 días antes de iniciar la radioterapia o quimioterapia. INDICACIONES Artritis gotosa crónica Profilaxis de Hiperuricemia que se asocia a la quimioterapia anticancerosa. Esta indicado para el control de hiperuricemia secundaria a Discrasias sanguíneas (Como Policitemia Vera o metaplasia mieloide). Prevención o tratamiento de hiperuricemia secundaria a lisis tumoral inducida por quimioterapia con agentes antineoplásicos citotóxicos o terapia de radiación en pacientes con leucemia, linfomas u otras enfermedades neoplásicas. Nefropatía por ácido úrico Profilaxis de gota y de litiasis renal por ácido úrico y oxalato cálcico. Dosis de mantenimiento: La dosis debe basarse en determinaciones de ácido úrico sérico realizada aproximadamente 48 horas después de iniciar la terapia con Alopurinol y posteriormente en forma periódica. Alopurinol debe descontinuarse posterior al período de regresión del tumor. Ajuste de dosis en pacientes con nefropatía, según Depuración de Creatinina Depuración de Creatinina (mL/min) 10 - 20 3 - 10 <3 NOTA: Alopurinol no está indicado para el tratamiento de la hiperuricemia asintomática. Pacientes en Diálisis DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN Dosis 200 mg /día No más de 100 mg al día 100 mg a intervalos mayores de 24 horas pueden ser necesarios. Pueden requerir dosis terapéuticas usuales Antigotoso y Antiurolítico Dosis inicial: 100 mg/día, preferiblemente después de las comidas y ajustar después según la concentración plasmática o urinaria de ácido úrico. Puede incrementarse 100 mg por día a intervalos de 1 semana hasta alcanzar la concentración sérica deseada. NO EXCEDER LA DOSIS DE 800 MG POR DÍA. CONTRAINDICACIONES Riesgo/beneficio debe considerarse siguientes problemas médicos existan: cuando los Daño en la función renal o cualquier enfermedad que predisponga a un cambio en la función renal, como: Insuficiencia Cardiaca Congestiva, Diabetes Mellitus, Hipertensión. Dosis mantenimiento: 100 – 200 mg dos o tres veces al día ó 300 mg como dosis única al día. Dosis habitual de mantenimiento en los trastornos leves es de 200 – 300 mg/día; en los moderados a severos: de 400-600 mg/día. Historia de sensibilidad a Alopurinol. 20 Año, 2012. Formulario Terapéutico 8010502 EFECTOS ADVERSOS Más frecuente: dermatitis alérgica (suspender el tratamiento; en caso de erupción leve, se reintroducirá gradualmente, aunque se retirará de inmediato si se produce una recaída: las reacciones de hipersensibilidad son raras y comprenden descamación, fiebre, linfadenopatía, artralgias y eosinofilia parecida al síndrome de Stevens-Johnson o de Lyell, vasculitis, hepatitis, insuficiencia renal y muy raramente, convulsiones). Incidencia menos frecuente o rara: Trastornos gastrointestinales, malestar general, cefalea, vértigo, somnolencia, alteraciones de la visión y del gusto, hipertensión, alopecia, hepatotoxicidad, parestesias y neuropatía, ginecomastia, trastornos hematológicos (entre otros leucopenia, trombocitopenia, anemias hemolítica y aplásica). ALMACENAMIENTO Almacenar entre 15 - 25° en un lugar seco y proteger de la luz. INFORMACIÓN PARA UNA ADECUADA PRESCRIPCIÓN Y EDUCACIÓN AL PACIENTE ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES Embarazo: Categoría C Beber grandes cantidades de líquidos. Lactancia: Se distribuye a la leche materna. Debe ser administrado después de las comidas para disminuir la irritación gastrointestinal Administrar colchicina o AINE (en ningún caso ácido acetilsalicílico ni salicilatos) de forma profiláctica hasta al menos 1 mes después de corregir la hiperuricemia; asegurar un aporte suficiente de líquidos (2-3 lt/día); en caso de hiperuricemia asociada con tratamiento anticanceroso, se emprenderá el tratamiento con alopurinol antes que la quimioterapia; insuficiencia hepática, insuficiencia renal; embarazo; lactancia. Puede requerirse varios meses de terapia continua para alcanzar la efectividad máxima en pacientes con gota crónica. Evitar grandes cantidades de alcohol, debido a que puede incrementar la concentración de acido úrico y reducir la efectividad del medicamento. Conducción. Puede modificar la capacidad de llevar a cabo tareas que exijan pericia (p. ej., conducción de vehículos). No es un tratamiento para la gota aguda, pero se mantendrá si surge la crisis durante el tratamiento con alopurinol y se tratará el episodio agudo por separado Monitoreo de los niveles séricos de acido úrico puede ser necesario para evaluar la dosis apropiada. INTERACCIONES Antibióticos: el riesgo de exantema aumenta si el alopurinol se administra junto con amoxicilina o ampicilina. Anticoagulantes: el alopurinol posiblemente potencia el efecto anticoagulante de los cumarínicos. Antivíricos: el alopurinol posiblemente aumenta la concentración plasmática de didanosina. 21 Año, 2012. Formulario Terapéutico Ciclosporina: el alopurinol posiblemente aumenta la concentración plasmática de ciclosporina (riesgo de nefrotoxicidad). Citotóxicos: el alopurinol potencia los efectos y aumenta la toxicidad de azatioprina y mercaptopurina (reducir la dosis de azatioprina y mercaptopurina); el fabricante de capecitabina aconseja evitar el alopurinol. IECA: el riesgo de toxicidad aumenta si el alopurinol se administra junto con captopril, sobre todo en la insuficiencia renal. Teofilina: el alopurinol posiblemente aumenta la concentración plasmática de teofilina Division Gestión Políticas de Salud Ir a Indice 8040210 AMIODARONA CLORHIDRATO 50 MG/ML SOLUCIÓN INYECTABLE I.V., AMPOLLA 3 ML, PROTEGIDO DE LA LUZ Grupo: Medicamentos de uso cardiovascular, Subgrupo: Antiarrítmicos Nivel: HER, Cantidad: S.I.M. Especialidad: Anestesiología, Cirugía Cardiovascular, Medicina Interna, Servicios de Medicina Crítica. CONTRAINDICACIONES MECANISMO DE ACCIÓN Hipersensibilidad a la amiodarona. Bloqueo Auriculoventricular (AV) de 2° y 3° grado pre-existente, excepto aquellos que están controlados por marcapasos (riesgo de bloqueo cardíaco completo). Episodios de síncope como consecuencia de bradicardia, excepto aquella que esta controlada por marcapasos. Grave deterioro de la función del nódulo sinusal, que cause marcada bradicardia sinusal, a menos que esté controlada por marcapasos. Shock cardiogénico La amiodarona prolonga la duración del potencial de acción y el período refractario en todos los tejidos cardíacos (incluyendo el nodo sinusal, atrio, atrio ventricular, nodo y ventrículo) por acción directa sobre los tejidos, sin afectar significativamente el potencial de membrana. La amiodarona también disminuye la automaticidad del nodo sinusal, prolongando la conducción AV y retrasando la automaticidad de los disparos espontáneos en el sistema de fibras de Purkinje. (Antiarrítmico Clase III) INDICACIONES Tratamiento agudo y profilaxis de fibrilación ventricular y taquicardia ventricular (hemodinámicamente inestable) recurrentes en pacientes refractarios a otras terapias. Taquicardia nodal o supraventricular paroxística, fibrilación auricular y fluter. Puede ser utilizada em taquiarritmias asociadas a Wolff-Parkinson-White. Evitar el uso endovenoso en: - Insuficiencia respiratoria severa - Colapso circulatorio - Hipotensión arterial severa - Evitar Bolus IV en Insuficiencia Cardiaca Congestiva y Cardiomiopatía. DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN Riesgo-beneficio debe tenerse en cuenta cuando los siguientes problemas médicos existen: Se recomienda precaución durante el período post cirugía abierta cardíaca en los pacientes que recibieron amiodarona, debido al riesgo de hipotensión al suspender el bypass cardiopulmonar. Nota: La dosis debe ser individualizada para cada paciente de acuerdo a la respuesta clínica, toxicidad y en algunos casos en base a concentraciones plasmáticas del medicamento. Dosis IV inicial recomendada es 1000 mg en las primeras 24 hrs: Dosis de carga inicial: 150 mg administrados por infusión IV rápida en los primeros 10 minutos (15 mg por minuto) A continuación infusión IV lenta: 360 mg en infusión IV lenta durante las siguientes 6 horas (1 mg por minuto) Infusión de mantenimiento: 540 mg en Infusión IV durante las 18 horas restantes (0.5 mg por minuto) EFECTOS ADVERSOS Incidencia más frecuente Hipotensión (16%) Incidencia menos frecuente Arritmias nuevas o exacerbadas, Insuficiencia cardíaca congestiva, bradicardia sinusal Incidencia rara Reacción alérgica. 22 Año, 2012. Nota: Amiodarona IV no necesita ser protegida de la luz durante su administración. ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES Embarazo: categoría D, según la FDA. Riesgo potencial de bradicardia y toxicidad por yodo en el feto. Lactancia: la amiodarona es distribuida en la leche materna. El bebé recibe aproximadamente el 25% de la dosis materna. No se recomienda su uso. Geriatría: hay un aumento de la sensibilidad a los efectos sobre la función tiroidea y aumento de la incidencia de ataxia y otros efectos neurotóxicos. Incompatibilidades La mezcla de Amiodarona más Dextrosa al 5% a una concentración de 4 mg/mL es incompatible y forma un precipitado con: Aminofilina, Cefamandol, Cefazolina y Mezlociclina. Amiodarona (a una concentración de 3 mg/mL) también forma un precipitado con Bicarbonato de Sodio y con Heparina sódica. INTERACCIONES Anestésicos inhalados. Otros antiarritmícos Anticoagulantes derivados de la coumarina: se incrementa la concentración del anticoagulante. Antibióticos: Macrólidos, Fluoroquinolonas, Azoles: causan prolongación del intervalo QT (con o sin Torsades de Point). Agentes bloqueantes beta-adrenérgicos o agentes bloqueantes de los canales de calcio. Ciclosporina: Amiodarona aumenta la concentración sérica de Ciclosporina. Glucósidos digitálicos. Diuréticos tiazídicos o Indapamida. Fentanil: Causa hipotensión, bradicardia y disminución en el gasto cardíaco. Fenitoína: se incrementa la concentración plasmática de fenitoina. Lidocaína: causa bradicardia sinusal y convulsiones. Simvastatina. ALERTAS FDA (Food and Drug Administration) Simvastatina: Su uso concomitante incrementa el riesgo de miopatía y rabdomiólisis RECOMENDACIONES PARA LA ADMINISTRACIÓN Forma de preparación de la solución IV: Para preparar la infusión IV rápida agregar 3 mL de Amiodarona (150 mg) en 100 mL de Dextrosa 5%. La concentración resultante es 1.5 mg/ mL. Para preparar la infusión IV lenta agregar 18 mL de Amiodarona (900 mg) en 500 mL de Dextrosa 5%. La concentración resultante es 1.8 mg/ mL. Condiciones de almacenamiento Mantener a temperatura de 15-25°c. Proteger de la luz. 23 Año, 2012. Division Gestión Políticas de Salud Ir a Indice 8010337 ANFOTERICINA B 50 MG POLVO LIOFILIZADO PARA DILUCIÓN I.V., FRASCO VIAL Grupo: Antimicóticos, Subgrupo: Medicamentos varios, Nivel: HG, Cantidad: 1 – 2 DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN MECANISMO DE ACCION La infusión intravenosa, inicialmente 1 mg (base) como una dosis de prueba, administrada en 20 a 50 ml de dextrosa al 5% durante un período de 10 - 30 minutos, la dosis puede tener incrementos de 5 - 10 mg o más, de acuerdo a la tolerancia del paciente y la gravedad de infección, hasta un máximo de 50 mg por día, y administrados durante un período de dos a seis horas. Nota: En pacientes gravemente enfermos, algunos médicos prefieren iniciar la terapia utilizando la dosis completa de la Anfotericina B. La Anfotericina B es fungistático o fungicida, dependiendo de la concentración alcanzada y la susceptibilidad del organismo a la Anfotericina B. La Anfotericina B actúa uniéndose a los esteroles en la membrana celular del hongo, produciendo un cambio en la permeabilidad de membrana que permite la fuga de componentes intracelulares de la célula. INDICACIONES Aspergilosis Blastomicosis Candidiasis diseminada Coccidioidomicosis Criptococosis Endocarditis fúngica Endoftalmitis por cándida Histoplasmosis Infecciones intra-abdominales Leishmaniasis mucocutánea americana Mucormicosis Septicemia por hongos Esporotricosis diseminada Infecciones del tracto urinario por hongos Tratamiento y supresión de la meningitis por Criptococo o meningitis por otros hongos (Anfotericina B parenteral también está indicada para el tratamiento de la meningitis por hongos causados por organismos tales como coccidioides immitis, especies de cándida, sporotrix schenckii y especies de aspergillus) CONTRAINDICACIONES Riesgo-beneficio debe tenerse en cuenta cuando los siguientes problemas médicos existen Hipersensibilidad a la Anfotericina B. Deterioro de la función renal. EFECTOS ADVERSOS Incidencia más frecuente Anemia, Hipokalemia, Deterioro en la función renal, Tromboflebitis, Trastornos Gastrointestinales (hiporexia, náuseas, vómitos, diarrea, dolor abdominal y epigástrico), Cefalea. Incidencia menos frecuente Diplopia, visión borrosa, Arritmia cardíaca, Hipersensibilidad, Leucopenia, trombocitopenia, polineuropatía, convulsiones. ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES Embarazo: Categoría B, según la FDA. Lactancia materna: no se sabe si la Anfotericina B se distribuye en la leche materna. Sin embargo, problemas en los seres humanos no han sido documentados. Pediatría: estudios adecuados sobre los efectos de la Anfotericina B relacionados con la edad no se han realizado en la población pediátrica. Geriatría: no se dispone de información sobre los efectos de la Anfotericina B relacionados con la edad en pacientes geriátricos. No todas las especies o cepas de un organismo son susceptibles a la Anfotericina B. Debido a su toxicidad, la Anfotericina B está indicado principalmente en pacientes con infecciones progresivas, potencialmente mortales en los que el diagnóstico está firmemente establecido, de preferencia con cultivo o estudio histológico positivo. 24 Año, 2012. Dado que la Anfotericina B es a menudo el único tratamiento eficaz para ciertas infecciones por hongos potencialmente mortales, se debe valorar el riesgo de reacciones adversas frente al beneficio de usarlo. reducir la incidencia de anorexia. La dosis de días alternos no debe exceder de 1,5 mg por kg de peso corporal mg/kg. Forma de preparación de la solución IV: Para preparar la dilución inicial, se añadirán 10 ml de agua estéril para inyección, sin un agente bacteriostático, al vial que contiene 50 mg (base) de la Anfotericina B. Para la perfusión intravenosa, la solución resultante que contiene 5 mg/mL de Anfotericina B puede ser diluido a una concentración final de 0,1 mg/mL mediante la adición de 1 mL (5 mg) de la solución a 49 ml de dextrosa al 5% con un pH por encima de 4.2. El pH de la dextrosa debe determinarse asépticamente antes de utilizarla para diluir los 5 mg/mL de concentración de la solución de Anfotericina B. Si el pH es inferior a 4.2, se debe ajustar de acuerdo al procedimiento de buffering del prospecto del fabricante. INTERACCIONES Medicamentos que incrementan el riesgo de nefrotoxicidad: Aminoglucósidos o polimixina, Vancomicina, Ciclosporina, Tacrólimus. Medicamentos que causan discrasia sanguínea, Depresores de la médula ósea, Radioterapia: incrementan el riesgo de anemia u otros efectos hematológicos, puede requerirse disminución de la dosis. Inhibidores de la anhidrasa carbónica, Corticoesteroides, ACTH, glucósidos digitálicos, diuréticos de asa y tiazídicos, Agentes bloqueantes neuromusculares no despolarizantes: incrementan el riesgo de hipokalemia severa. Imidazoles y Triazoles (Ketoconazol, Miconazol, Fluconazol, Itraconazol, Voriconazol): los efectos de Anfotericina son posiblemente antagonizados por los Imidazoles y Triazoles. CONDICIONES DE ALMACENAMIENTO Antes de la reconstitución debe almacenarse entre 2 – 8 °c. Proteger de la luz. El fabricante recomienda que la infusión IV debe protegerse de la luz durante su administración. RECOMENDACIONES PARA LA ADMINISTRACIÓN Si la terapia se ha interrumpido durante más de 7 días, debe reanudarse a partir de la dosis más baja y aumentar gradualmente a la dosis deseada. El tratamiento debe ser continuado por un período de tiempo suficiente para minimizar la posibilidad de una recaída. La administración intravenosa de pequeñas dosis de corticoesteroides (es decir, 25 mg de hidrocortisona) justo antes de la infusión intravenosa de Anfotericina B puede reducir la incidencia de reacciones febriles. La dosis y la duración de la terapia concomitante con corticoesteroides debe mantenerse al mínimo. Por otra parte, acetaminofén, antihistamínicos, meperidina, y/o Fenotiazina se han dado empíricamente, justo antes de la infusión, para disminuir las náuseas, fiebre, y escalofríos asociados con la administración de Anfotericina B. La Anfotericina B debe ser infundida en un período de 2 a 6 horas. La extravasación de la droga puede causar grave irritación local. Para reducir al mínimo la tromboflebitis local, que puede producirse con la administración intravenosa, puede añadirse heparina a la infusión de Anfotericina B o la medicación puede administrarse en días alternos. La administración en días alternos también puede ESTABILIDAD Luego de la reconstitución, la solución concentrada (5 mg/mL) en agua estéril mantiene su potencia por 24 hrs. a temperatura ambiente, protegida de la luz; o por una semana en refrigeración. Las soluciones diluidas para infusión IV (0.1 mg/mL o menos) en Dextrosa 5% deben ser utilizadas rápidamente después de su preparación. Las soluciones no deben ser utilizadas si están turbias, contienen precipitados o materiales extraños. INCOMPATIBILIDADES La Anfotericina B se debe reconstituir solamente con los diluyentes recomendados, las soluciones que contengan cloruro de sodio o un agente bacteriostático (por ejemplo, alcohol bencílico) puede causar la precipitación de la medicación. 25 Año, 2012. Division Gestión Políticas de Salud Ir a Indice 8040208 ATENOLOL 100 MG TABLETA, EMPAQUE PRIMARIO INDIVIDUAL Grupo: Medicamentos de uso cardiovascular, Subgrupo: Bloqueadores de beta - adrenoreceptores, Nivel: G, Cantidad: 30 MECANISMO DE ACCIÓN EFECTOS ADVERSOS Incidencia más frecuente Los B-Bloqueadores son un grupo de fármacos de estructura química muy similar que actúan produciendo un bloqueo competitivo y reversible de las respuestas de las catecolaminas (adrenalina y noradrenalina) sobre los receptores beta-adrenérgicos. Disminución de la potencia sexual, somnolencia, trastorno del sueño, fatiga inusual o debilidad. Incidencia menos frecuente Bradicardia sintomática, broncoespasmo, insuficiencia cardiaca congestiva, depresión mental, disminución de la circulación periférica, ansiedad, constipación, diarrea, nauseas o vómitos, dispepsia, congestión nasal. Incidencia rara Reacción alérgica, arritmias, lumbalgia, artralgias, dolor torácico, confusión, alucinaciones, hepatotoxicidad, leucopenia, hipotensión ortostática, erupción psoriasiforme, trombocitopenia. INDICACIONES Hipertensión arterial. Arritmia cardiaca. Angina de pecho. Infarto del miocardio. DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN Antihipertensivo: 25-50 mg 1 vez al día. La dosis puede incrementarse a 50-100 mg al día luego de 2 semanas si es necesaria y es tolerada. Arritmia cardiaca: 50 mg 2 veces al día. Angina: 50 mg 1 vez al día. La dosis puede incrementarse a 100 mg al día luego de 1 semana si es necesario y si es tolerada. Infarto del miocardio: 100 mg al día o 50 mg dos veces al día por 6-9 días, si tolera la vía oral o al dar el alta. ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES Embarazo: Categoría D, según la FDA. Lactancia: se distribuye en la leche materna. Aunque el riesgo parece ser bajo, los lactantes deben ser monitorizados para detectar signos de bloqueo beta adrenérgico, especialmente bradicardia, hipotensión, distrés respiratorio e hipoglicemia. CONTRAINDICACIONES INTERACCIONES Asma Bronquial. Insuficiencia cardiaca descompensada. Bloqueo cardíaco de 2º y 3º grado. Enfermedad del seno o Bradicardia sinusal marcada. Hipotensión o Choque cardiogénico. Hipersensibilidad Inmunoterapia alergénica o extractos alergénicos para pruebas cutáneas: el uso de estos agentes en pacientes que toman bloqueadores beta adrenérgicos, puede incrementar el potencial para reacciones sistémicas serias o anafilaxia. De ser posible, debe sustituirse por otra medicación. Medicamentos que disminuyen la frecuencia cardiaca: amiodarona, Verapamilo y diltiazem. Anestésicos de hidrocarbón inhalados: cloroformo, isofluorano, halotano: Incrementan el riesgo de depresión miocárdica e hipotensión. Agentes antidiabéticos orales o insulina: Interfieren en el control glicémico, puede enmascarar signos o síntomas de alerta de un cuadro de hipoglucemia como el temblor, aumento en frecuencia cardíaca y presión arterial. Riesgo-beneficio debe tenerse en cuenta cuando los siguientes problemas médicos existen: Diabetes mellitus, Acidosis metabólica, enfermedad vascular periférica, Feocromocitoma, Cardiopatía isquémica, Miastenia Gravis, enfermedad obstructiva de las vías aéreas, disfunción hepática y renal, Psoriasis. 26 Año, 2012. Bloqueadores de los canales de calcio, Clonidina u otros medicamentos que causan hipotensión. Simpaticomiméticos, Xantinas: su uso concomitante puede causar inhibición mutua de los efectos terapéuticos. INFORMACIÓN PARA UNA ADECUADA PRESCRIPCIÓN Y EDUCACIÓN AL PACIENTE Cuando un agente beta bloqueador adrenérgico debe suspenderse (especialmente en pacientes con cardiopatía isquémica) se recomienda que la dosis se reduzca gradualmente para minimizar el riesgo de exacerbación de angina o el desarrollo de infarto del miocardio. La reducción de la dosis debe realizarse en un periodo aproximado de 2 semanas. Durante este tiempo el paciente debe evitar la actividad física excesiva para minimizar el riesgo de Infarto o arritmias. La biodisponibilidad de Atenolol no se ve afectada por los alimentos. 27 Año, 2012. Ir a Indice Grupo: 23 Medicamentos de Uso en Endocrinología, Subgrupo: 04 Inhibidores de la Metil CoA Reductasa Nivel: G Cantidad: 30 - 60** Los Asteriscos aplican exclusivamente para las Especialidades autorizadas: Cardiología, Endocrinología, Medicina Interna, Médicos adiestrados en Patologías Metabólicas. MECANISMO DE ACCIÓN DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN Las estatinas inhiben de manera competitiva la 3hidroxi-3-metilglutarilcoenzima A (HMG-CoA) reductasa, enzima que interviene en la síntesis del colesterol, sobre todo en el hígado. Reducen la concentración de colesterol LDL con más eficacia que otros fármacos reguladores de los lípidos plasmáticos, pero son menos efectivas que los fibratos en la reducción de la concentración de triglicéridos. Sin embargo las estatinas reducen los episodios de enfermedad cardiovascular y la mortalidad total, independientemente de la concentración inicial de colesterol. Dosis usual de mantenimiento: 10 mg 1 vez al día; en caso necesario puede aumentarse, en intervalos de al menos 4 semanas. Dosis Máxima: 80 mg /día. Prevención de episodios cardiovasculares: 10 mg 1 vez al día. CONTRAINDICACIONES Enfermedad hepática activa. Anomalía persistente de las pruebas de función hepática Hipersensibilidad a atorvastatina. Embarazo (se requiere una anticoncepción adecuada durante el tratamiento y hasta 1 mes después) Lactancia INDICACIONES Tratamiento de Hiperlipidemias. Atorvastatina está indicada como tratamiento adjunto a la dieta para reducir niveles elevados de Colesterol Total, C-LDL, Apolipoproteina B y Triglicéridos, en pacientes con hipercolesterolemia primaria, hipercolesterolemia familiar heterocigótica, hipercolesterolemia familiar homocigótica o hiperlipidemia combinada (mixta) en pacientes que no respondan adecuadamente a la dieta y a otras medidas no farmacológicas. Riesgo-beneficio debe tenerse en cuenta cuando los siguientes problemas médicos existen: Alcoholismo activo o en remisión, o historia de enfermedad hepática. Trasplante de órganos con terapia inmunosupresora Condiciones que predisponen al desarrollo de Insuficiencia Renal secundaria a rabdomiólisis como: alteraciones electrolíticas, endocrinológicas o metabólicas, hipotensión, infección aguda severa, miopatía, convulsiones no controladas, cirugía mayor, trauma. Profilaxis de episodios cardiovasculares: Pacientes con múltiples factores de riesgo para enfermedad cardiovascular: Edad mayor o igual a 55 años, tabaquismo, hipertensión, HDL baja, historia familiar de enfermedad coronaria temprana. EFECTOS ADVERSOS En pacientes con diabetes de tipo 2 y múltiples factores de riesgo adicional de enfermedad cardiovascular como: Retinopatía, Albuminuria, Tabaquismo o hipertensión. Incidencia más frecuente: Cefalea, parestesias y complicaciones digestivas del tipo de dolor abdominal, flatulencia, estreñimiento, diarrea, náuseas y vómitos. 28 Año, 2012. Formulario Terapéutico 8070132 ATORVASTATINA (CÁLCICA) 10 MG TABLETA RECUBIERTA EMPAQUE PRIMARIO INDIVIDUAL, PROTEGIDO DE LA LUZ Las estatinas deben usarse con precaución en pacientes con factores de riesgo de miopatía o rabdomiólisis; hay que advertir a los pacientes que notifiquen cualquier dolor muscular inexplicable. Incidencia rara: Impotencia, insomnio. las reacciones de erupción e hipersensibilidad (incluso el angioedema y la anafilaxia) se han descrito raramente. INTERACCIONES Antiácidos: el uso concomitante puede disminuir la concentración plasmática de Atorvastatina en un 35%. EFECTOS MUSCULARES. Se han notificado mialgias, miositis y miopatía con las estatinas; cuando se sospeche una miopatía y se eleve mucho la creatinacinasa (CPK) (más de 5 veces el límite superior de la normalidad) o los síntomas musculares son graves se suspenderá el tratamiento. Anticonceptivos orales: el uso concomitante con Atorvastatina puede incrementar el área bajo la curva (AUC) para noretindrona y etinil estradiol en aproximadamente 30 y 20% respectivamente. No se debe iniciar el tratamiento con una estatina en pacientes con alto riesgo de efectos musculares si la CPK está elevada. Digoxina: la atorvastatina posiblemente aumenta la concentración plasmática de digoxina. Jugo de toronja: incrementa significativamente el AUC y la concentración sérica de Atorvastatina. (No debe tomarse antes ni después de administrar atorvastatina) La incidencia de miopatías aumenta cuando las estatinas se utilizan en grandes dosis o si se combinan con un fibrato, con dosis hipolipemiantes de ácido nicotínico o con inmunosupresores como la ciclosporina; los pacientes tratados con estos fármacos precisan una estrecha vigilancia de la función hepática, CPK e inicio de sintomatología. Se han descrito casos de rabdomiólisis con insuficiencia renal aguda secundaria a mioglobinuria. Antibióticos: la concentración plasmática de atorvastatina es aumentada por la claritromicina. Posible aumento del riesgo de miopatía si la atorvastatina se administra junto con la eritromicina o el ácido fusídico. RECOMENDACIÓN. Advertir al paciente de que notifique de inmediato cualquier dolor muscular inexplicable, molestia o debilidad. Anticoagulantes: la atorvastatina puede reducir transitoriamente el efecto anticoagulante de la warfarina ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES Antifúngicos: el riesgo de miopatía aumenta si la atorvastatina se administra junto con •el itraconazol (evitar el uso concomitante), imidazoles y triazoles. Embarazo: Categoría X. No se recomienda en embarazadas ni en mujeres que estén planeando un embarazo. Ciclosporina: el riesgo de miopatía aumenta si las estatinas se administran junto con la ciclosporina. Lactancia: No recomendado. Las estatinas se deben administrar con cautela a los sujetos con antecedentes de hepatopatía o con un consumo elevado de alcohol (hay que evitar el uso en la hepatopatía activa). Hipolipemiantes: el riesgo de miopatía aumenta si las estatinas se administran junto con gemfibrozilo (evitar, si es posible, el uso concomitante), fibratos y ácido nicotínico (se aplica a las dosis hipolipemiantes del ácido nicotínico). El hipotiroidismo se debe controlar adecuadamente antes de iniciar el tratamiento con una estatina. Las estatinas deben evitarse en caso de porfiria. 29 Año, 2012. Formulario Terapéutico Incidencia menos frecuente: Mialgia, miositis y Rabdomiólisis, anomalías de la función hepática (rara vez, hepatitis). RECOMENDACIONES PARA LA ADMINISTRACIÓN Puede ser tomado en cualquier momento del día, con o sin los alimentos. Monitoreo: Formulario Terapéutico Colesterol sérico: se recomienda 4 semanas después de iniciar el tratamiento y posteriormente a intervalos periódicos. Las pruebas de función hepática deben realizarse antes y al cabo de 1-3 meses de tratamiento y luego en intervalos semestrales durante 1 año, salvo que sea necesario efectuarlo antes por signos y síntomas compatibles con hepatotoxicidad. El tratamiento se suspenderá si la concentración sérica de transaminasas se eleva y persiste hasta un nivel tres veces superior al intervalo de referencia ALMACENAMIENTO Almacenar entre 25-30°. INFORMACIÓN PARA UNA ADECUADA PRESCRIPCIÓN Y EDUCACIÓN AL PACIENTE La dieta es el manejo de elección; es importante dar seguimiento a la dieta prescrita. Manejo no farmacológico (dieta y control del peso) de hipercolesterolemia se recomienda como terapia adjunta a toda terapia farmacológica. Importante no tomar jugo de toronja en grandes cantidades. La administración de 200 mL de jugo de toronja ha mostrado disminución de la concentración plasmática de Atorvastatina en 24%. Precaución con cualquier clase cirugía (incluyendo cirugía dental) o si es requerido un tratamiento de emergencia. Advertir al paciente que notifique de inmediato cualquier dolor muscular inexplicable, molestia o debilidad. 30 Año, 2012. Division Gestión Políticas de Salud Ir a Indice 8070202 CALCIO (CARBONATO) 600 MG TABLETA O CÁPSULA, EMPAQUE PRIMARIO INDIVIDUAL O FRASCO Grupo: Medicamentos de uso en endocrinología, Subgrupo: Sales de calcio, bisfosfonatos y otras drogas que afectan el metabolismo óseo, Nivel: ER, Cantidad: HASTA 90.Uso Bajo Protocolo, Especialidad: Endocrinología, Ginecología, Medicina Interna, Nefrología Y Reumatología. - Síntomas tempranos: estreñimiento severo, xerostomía (sequedad de la boca), cefalea, polidipsia, irritabilidad, anorexia, depresión mental, sabor metálico y fatiga inusual o debilidad. - Síntomas tardíos: Confusión, somnolencia, hipertensión, fotosensibilidad especialmente en pacientes en hemodiálisis, pulso irregular, nauseas y vómitos, poliuria o incremento de la frecuencia urinaria. NOTA: En hipercalcemia severa el cambio electrocardiográfico consiste en un acortamiento del intervalo QT. MECANISMO DE ACCIÓN El calcio es esencial para la integridad funcional del sistema nervioso, muscular y del esqueleto. Desempeña un papel en la función cardiaca, la función renal, la respiración, la coagulación de la sangre, la membrana de las células y la permeabilidad capilar. Además, el calcio ayuda a regular la liberación y almacenamiento de neurotransmisores y hormonas, la captación y unión de aminoácidos, la absorción de la vitamina B 12 y la secreción de gastrina. INDICACIONES Tratamiento de Hipocalcemia crónica en condiciones como: Hipoparatiroidismo crónico, Pseudohipoparatiroidismo, osteomalacia, raquitismo, Insuficiencia Renal Crónica e hipocalcemia secundaria al uso de anticonvulsivantes. Aporte complementario de calcio como coadyuvante en la terapia específica para la prevención y tratamiento de la osteoporosis. ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES Embarazo: La clasificación de la FDA no incluye este medicamento. Lactancia, Pediatría y Geriatría: no se han documentado problemas con la ingesta de cantidades diarias recomendadas. Para la profilaxis de la deficiencia de calcio debe preferirse el mejorar la dieta que iniciar suplementos con sales orales de calcio. DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN INTERACCIONES 600 mg a 1200 mg al día. Otros preparados orales que contengan calcio o magnesio: riesgo de hipercalcemia o hipermagnesemia. No se deberá administrar con antiácidos que contengan magnesio. Fenitoína: disminuye la biodisponibilidad de ambos. Fluoroquinolonas, Tetraciclinas, Bifosfonatos, Hierro oral, Zinc, Levotiroxina: el calcio reduce su absorción oral. Tiazidas y diuréticos relacionados: su uso concomitante aumenta el riesgo de hipercalcemia Bloqueadores de los canales de calcio: el calcio puede reducir la respuesta del Verapamilo u otros calcioantagonistas. CONTRAINDICACIONES Hipercalcemia primaria o secundaria Hipercalciuria o litiasis renal por cálcio. Sarcoidosis Riesgo-beneficio debe tenerse en cuenta cuando los siguientes problemas médicos existen: Deshidratación o desequilibrio hidroelectrolítico, diarrea o malabsorción gastrointestinal crónica, historia de litiasis renal, aclorhidria o hipoclorhidria. EFECTOS ADVERSOS Litiasis renal Sindrome hipercalcémico agudo: 31 Año, 2012. Calcitonina: su uso concomitante puede antagonizar el efecto de la calcitonina en el tratamiento de la hipercalcemia. Estrógenos orales: su administración concomitante puede aumentar la absorción del calcio. Vitamina D (especialmente calcifediol y calcitriol): el uso concomitante de altas dosis de vitamina D con suplementos de calcio, puede aumentar excesivamente la absorción intestinal de calcio, incrementando el riesgo de hipercalcemia crónica en pacientes susceptibles. INFORMACION PARA UNA ADECUADA PRESCRIPCION Y EDUCACION AL PACIENTE Se debe administrar en un vaso con agua o jugo (250 mL), de una hora a hora y media después de los alimentos. No administrar antes de 1 ó 2 horas después de haber ingerido otro medicamento. Evitar el uso simultáneo con alimentos ricos en fibra y no consumir éstos hasta dos horas después de tomar calcio. Evitar el uso excesivo de alcohol, tabaco y cafeína. Evitar el uso concomitante de otras preparaciones que contienen cantidades significativas de calcio, fosfato, magnesio o vitamina D. La absorción del calcio también puede verse disminuida en pacientes con aclorhidria o hipoclorhidria aunque el suplemento se administre con los alimentos. 32 Año, 2012. Division Gestión Políticas de Salud Ir a Indice 8040410 CAPTOPRIL 25 MG TABLETA RANURADA, EMPAQUE PRIMARIO INDIVIDUAL Grupo: Medicamentos de uso cardiovascular, Subgrupo: Inhibidores de Enzima Convertidora de Angiotensina, Nivel: ER, Cantidad: S.I.M. Especialidad: Cardiología, Medicina Interna, Nefrología, Medicina Familiar, Médicos Adiestrados en Manejo de Patologías Metabólicas. MECANISMO DE ACCIÓN Riesgo-beneficio debe tenerse en cuenta cuando los siguientes problemas médicos existen: Hiperkalemia. Trasplante renal. Disfunción renal. Disfunción hepática. Restricción severa de Sodio en la dieta o Diálisis. Estos pacientes pueden presentar depleción de volumen y la reducción súbita de los niveles de Angiotensina II provocada por la dosis inicial de IECA, puede resultar en hipotensión severa. Además, se puede incrementar el riesgo de Insuficiencia Renal en los pacientes con depleción de sodio y volumen. Inhibición competitiva de la actividad de la enzima convertidora de angiotensina (ECA), resultando en una disminución de la conversión de la angiotensina I a angiotensina II, la cual es un potente vasoconstrictor, reduciendo la presión arterial al reducir la resistencia vascular periférica. INDICACIONES Disfunción ventricular izquierda posterior a infarto al miocardio. Tratamiento adjunto en insuficiencia cardiaca congestiva Nefropatía diabética (Microalbuminuria mayor de 30 mg/día) en pacientes insulino dependiente. EFECTOS ADVERSOS DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN Incidencia más frecuente Tos seca persistente, cefalea. Incidencia menos frecuente Hipotensión, Rash cutáneo, fiebre, artralgias, diarrea, disgeusia, fatiga, náuseas. Incidencia rara Angioedema de extremidades, cara, labios, membranas mucosas, lengua, glotis y/o laringe, dolor torácico, hiperkalemia, neutropenia o agranulocitosis, pancreatitis. Disfunción ventricular izquierda posterior a infarto del miocardio: inicialmente, administrar una dosis única de 6.25 mg. Luego 12.5 mg 3 veces al día incrementando gradualmente a 25 mg 3 veces al día. Dosis de mantenimiento: 50 mg 3 veces al día. Insuficiencia cardiaca congestiva: 25 mg 2-3 veces al día. La dosis puede ser incrementada gradualmente de acuerdo a la necesidad. Dosis máxima recomendada es de 150 mg/día. Nefropatía diabética: 25 mg 3 veces al día. En pacientes con Depuración de Creatinina < 30 mL/min la dosis inicial recomendada es: 12.5 mg dos veces al día. ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES Embarazo: Categoría C en el 1ª trimestre y D en el 2ª y 3ª trimestre. Pueden causar hipotensión, hipoplasia del cráneo, anuria, insuficiencia renal, oligohidramnios e incluso muerte del feto. Los IECAS deben suspenderse en forma inmediata una vez que el embarazo haya sido detectado. Lactancia: Se distribuye en la leche materna, sin embargo problemas en humanos no han sido documentados. Pediatría: Niños de 1 mes a 16 años, estudios apropiados realizados a la fecha no han demostrado problemas específicos que puedan limitar su uso. No recomendado en neonatos. CONTRAINDICACIONES Hipersensibilidad a los IECA (Incluyendo Angioedema idiopático, hereditario o relacionado con tratamiento previo con inhibidores de la ECA) Estenosis arterial renal, bilateral o en riñón único. Embarazo 33 Año, 2012. Geriatría: Algunos pacientes ancianos pueden ser más sensibles al efecto hipotensor de los IECAS por lo que se recomienda precaución en su uso. INTERACCIONES Ciclosporina, Diuréticos ahorradores de potasio (espironolactona) u otros medicamentos que contengan potasio: aumenta riesgo hipercalemia. Diuréticos, alcohol u otros medicamentos que causan hipotensión: aumenta efecto hipotensor. Alopurinol, agentes citostáticos, corticoesteroides sistémicos y depresores de la médula ósea: aumentan riesgo de neutropenia y agranulocitosis. Antiácidos: puede disminuir la absorción de captopril. Inhibidores de la síntesis de prostaglandinas: la indometacina puede reducir el efecto antihipertensivo de Captopril. Otros AINES (por ejemplo, salicilatos) pueden tener el mismo efecto. Litio: aumenta niveles séricos de litio. Simpaticomiméticos: su uso concomitante disminuye el efecto antihipertensivo. Analgésicos: el uso concomitante incrementa el riesgo de disfunción renal; se incrementa el riesgo de hiperkalemia cuando se utiliza con Ketorolaco; antagonizan el efecto hipotensor de los IECA (igual sucede con aspirina en dosis mayores a 300 mg diarios). Antidiabéticos: aumenta el efecto hipoglicémico de Insulina, Mettformina y Sulfonilurea. Glucósidos cardíacos: captopril posiblemente aumenta la concentración plasmática de digoxina. INFORMACIÓN PARA UNA ADECUADA PRESCRIPCIÓN Y EDUCACIÓN AL PACIENTE Se debe tomar el medicamento a la misma hora cada día para mantener el efecto terapéutico. Para mejores resultados debe tomarse con el estómago vacío 1 hora antes de las comidas. 34 Año, 2012. Division Gestión Políticas de Salud Ir a Indice 8250022 CEFOTAXIMA (SÓDICA) 1 G POLVO PARA DILUCIÓN I.M. ‐ I.V., FRASCO VIAL Grupo: Antimicrobianos, Subgrupo: Betalactámicos, Nivel: HER, Cantidad: 1 Especialidad: Neonatología. CONTRAINDICACIONES MECANISMO DE ACCIÓN Reacción alérgica anterior (anafilaxia) a las penicilinas o derivados de la penicilina, penicilamina o cefalosporinas. Bactericida. Inhibe la síntesis de la pared celular de manera similar a las penicilinas; ésta inhibición es producida por su unión a la transpeptidasa, que impide el entrecruzamiento de las cadenas de peptidoglicano necesario para dar fuerza y rigidez a la pared celular; por otra parte, inhibe también la división y el crecimiento bacteriano, produce lisis y alargamiento de los organismos susceptibles. Riesgo-beneficio debe tenerse en cuenta cuando los siguientes problemas médicos existen: Historia de trastornos hemorrágicos. Historia de enfermedades gastrointestinales, especialmente colitis ulcerativa, enteritis regional o colitis asociada a los antibióticos. Deterioro de la función hepática. Deterioro de la función renal. INDICACIONES Infecciones óseas y articulares Infecciones del tracto genito-urinario Infecciones abdomino-pélvicas severas Meningitis Neumonía bacteriana Septicemias bacterianas Infecciones de piel y tejidos blandos Tratamiento de Ventriculitis EFECTOS ADVERSOS Incidencia más frecuente Eosinofilia, trastornos gastrointestinales (dolor abdominal, diarrea, náuseas o vómitos), cefalea, candidiasis vaginal Incidencia menos frecuente Reacciones de hipersensibilidad, hipoprotrombinemia, colitis pseudomembranosa, tromboflebitis y urticaria, mareos, fiebre medicamentosa. DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN Dosis pediátrica habitual para las infecciones bacterianas (Vía IV, IM, o infusión IV): Recién nacidos hasta 1 semana de edad: 50 mg / kg / cada 12 horas. Neonatos de 1 a 4 semanas de edad: 50 mg / kg / cada 8 horas. Lactantes, niños de 1 mes de edad y mayores hasta 50 kg de peso corporal: 8.3 - 30 mg / kg / cada 4 horas 12.5 - 45 mg / kg / cada 6 horas. Niños de 50 kg ó más: debe usarse la dosis de adulto. Incidencia rara Necrolisis epidérmica tóxica, eritema multiforme o síndrome de Stevens-Johnson, anemia hemolítica, leucopenia, neutropenia o trombocitopenia, disfunción renal, convulsiones. Arritmias están asociadas con la infusión rápida de un bolus IV. ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES Embarazo: categoría B, según la FDA. Lactancia: No se han documentado problemas en humanos. La reactividad cruzada de las Cefalosporinas es de aproximadamente 3 a 7% en los pacientes con un historial documentado de alergia a la penicilina. Límite de prescripción: - En niños con peso menor a 50 kg: 180 mg/Kg/día. - En niños con 50 kg ó más: no debe exceder los 12 gr al día. 35 Año, 2012. INTERACCIONES Inhibidores de la agregación plaquetaria: Induce hipoprotrombinemia Probenecid: Disminuye la eliminación renal resultando una alta y prolongada concentración plasmática e incrementando el riesgo de toxicidad. RECOMENDACIONES PARA LA ADMINISTRACIÓN Forma de preparación de la solución IM - IV Para preparar la dilución inicial para uso IM, debe añadirse a cada uno de los viales de 1 gramo, 3 mL de agua estéril para inyección o agua para inyección con bacteriostático. Para preparar la dilución inicial para uso IV, debe añadirse 10 ml de agua estéril para inyección, a los viales de 1 gramo. Para uso en inyección intravenoso directo, la solución resultante debe administrarse en un período de 3 - 5 minutos. Precaución: el uso de diluyentes que contengan alcohol bencílico, no se recomienda para la preparación de medicamentos para uso en los recién nacidos. Un síndrome tóxico fatal se ha asociado con este uso, consistente en acidosis metabólica, depresión del sistema nervioso central (SNC), problemas respiratorios, insuficiencia renal, hipotensión, convulsiones y posiblemente, hemorragias intracraneales. INCOMPATIBILIDADES La mezcla de Antibióticos Betalactámicos (cefalosporinas y penicilinas) y Aminoglucósidos puede resultar en una importante inactivación mutua. Si se administran en forma concomitante deben aplicarse en sitios separados. No mezclar en la misma vía intravenosa, bolsa o frasco. 36 Año, 2012. Division Gestión Políticas de Salud Ir a Indice 8010322 CEFTRIAXONA (SÓDICA) 1 G POLVO PARA DILUCIÓN USO PARENTERAL, FRASCO VIAL Grupo: Antimicrobianos, Subgrupo: Betalactámicos, Nivel: HGR, Cantidad: 2 (MAX. 4) Riesgo-beneficio debe tenerse en cuenta cuando los siguientes problemas médicos existen: Historia de trastornos hemorrágicos. Historia de enfermedades gastrointestinales, especialmente colitis ulcerativa, enteritis regional o colitis asociada a los antibióticos. Deterioro de la función hepática. Deterioro de la función renal. MECANISMO DE ACCIÓN Antibiótico de uso sistémico perteneciente al grupo de las cefalosporinas de tercera generación, su acción bactericida se debe a la inhibición de la síntesis de la pared celular bacteriana. Esta inhibición es producida por su unión a la transpeptidasa, que impide el entrecruzamiento de las cadenas de peptidoglicano necesario para dar fuerza y rigidez a la pared celular; por otra parte, inhibe también la división y el crecimiento bacteriano, produce lisis y alargamiento de los organismos susceptibles. EFECTOS ADVERSOS Incidencia más frecuente Eosinofilia, trastornos gastrointestinales (dolor abdominal, diarrea, náuseas o vómitos), cefalea, candidiasis vaginal INDICACIONES Septicemia por Gram (-) Infecciones Óseas y Articulares, Infecciones Pélvicas e Intraabdominales Neumonía por Gram (-) Infecciones de Piel y Tejidos Blandos incluyendo infecciones en pacientes quemados Meningitis Infecciones complicadas de Vías Urinarias por gérmenes susceptibles. Incidencia menos frecuente Reacciones de hipersensibilidad, hipoprotrombinemia, colitis pseudomembranosa, tromboflebitis y urticaria, mareos, fiebre medicamentosa. Incidencia rara Necrolisis epidérmica tóxica, eritema multiforme o síndrome de Stevens-Johnson, anemia hemolítica, leucopenia, neutropenia o trombocitopenia, disfunción renal, convulsiones. Pseudolitiasis: sobre todo cuando se administra en bolus IV en tres a cinco minutos. El uso de Ceftrixona provoca precipitados de Ceftriaxona cálcica en orina y vesícula biliar, raramente prolongación del tiempo de protrombina y pancreatitis. SU USO EMPÍRICO ESTÁ JUSTIFICADO ÚNICAMENTE EN INFECCIONES COMUNITARIAS COMPLICADAS, EN EL RESTO DE INFECCIONES DEBE ORIENTARSE CON ANTIBIOGRAMA. DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN Infusión IV: 1 – 2 gramos cada 24 hrs ó 500 mg – 1 gr. cada 12 hrs. En infecciones graves puede utilizarse una dosis de 2 – 4 grs. al día, dividido en dos dosis. Límite de prescripción: 4 gramos al día ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES Embarazo: Categoría B, según la FDA. Lactancia: No se han documentado problemas en humanos. El uso prolongado o indiscriminado de este producto puede ocasionar la aparición de gérmenes resistentes. CONTRAINDICACIONES Reacción alérgica anterior (anafilaxia) a las penicilinas o derivados de la penicilina, penicilamina o cefalosporinas. Neonatos con ictericia, hipoalbuminemia, acidosis, alteración en la unión de la bilirrubina. 37 Año, 2012. INTERACCIONES Inhibidores de la agregación plaquetaria (AINES y salicilatos): la ceftriaxona y/o los salicilatos en altas dosis inducen hipoprotrombinemia por lo que su uso concomitante aumenta el riesgo de hemorragia. La eliminación de ceftriaxona no es alterada por el probenecid. CONDICIONES DE ALMACENAMIENTO Conservar a temperatura de 15 -30°, proteger de la luz. INCOMPATIBILIDADES La mezcla de antibióticos betalactámicos (cefalosporinas y penicilinas) y aminoglucósidos puede resultar en una importante inactivación mutua. Si se administran en forma concomitante deben aplicarse en sitios separados. No mezclar en la misma vía intravenosa, bolsa o frasco. La mezcla de Ceftriaxona, Vancomicina y Fluconazol son físicamente incompatibles. Si se administran concomitantemente con ceftriaxona en infusión IV intermitente, se recomienda que se aplique en forma secuencial y que se lave la línea intravenosa con una solución compatible. 38 Año, 2012. Division Gestión Políticas de Salud Ir a Indice 8060406 CIANOCOBALAMINA 1,000 MCG/ML SOLUCIÓN INYECTABLE I.M., FRASCO VIAL 10 ML, PROTEGIDO DE LA LUZ Grupo: Micronutrientes, Subgrupo: Hematínicos, Nivel: G, Cantidad: 1 - 2 MECANISMO DE ACCIÓN EFECTOS ADVERSOS La vitamina B 12 actúa como coenzima de las diversas funciones metabólicas, incluida la grasa y el metabolismo de carbohidratos y la síntesis de las proteínas. Es necesaria para el crecimiento, la replicación celular, hematopoyesis y la síntesis de nucleoproteínas, así como la síntesis de la mielina, en gran parte debido a sus efectos sobre el metabolismo de la metionina, ácido fólico y ácido malónico. Shock anafiláctico y muerte, edema pulmonar, Insuficiencia Cardíaca Congestiva, Trombosis Vascular Periférica, Policitemia Vera, Diarrea leve transitoria, exantema. ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES Embarazo: Categoría C, según la FDA. Cianocobalamina no debe ser administrado en pacientes con sospecha de deficiencia de Vitamina B12 sin antes confirmar el diagnóstico. Este producto contiene alcohol bencílico como preservante. El uso de alcohol bencílico ha sido asociado con un síndrome tóxico mortal en infantes prematuros. Este producto contiene aluminio el cual puede ser tóxico. El aluminio puede alcanzar niveles tóxicos con la administración parenteral prolongada si hay daño en la función renal. INDICACIONES Tratamiento de Anemia Perniciosa (Deficiencia del Factor Gástrico Intrínseco) Megaloblastosis causada por anestesia prolongada con oxido nitroso. Posterior a gastrectomía total o resección ileal total. En las siguientes condiciones está indicado únicamente cuando se ha documentado la deficiencia de Vitamina B12: Alcoholismo Anemia hemolítica Enfermedad del tracto biliar hepático: Insuficiencia Hepática, Alcoholismo con cirrosis. Enfermedades intestinales: sprue tropical, enfermedad celiaca, resección ileal. Síndrome de mala absorción asociado con insuficiencia pancreática. Enfermedad Renal INTERACCIONES La absorción de vitamina B12 a Gastrointestinal puede verse reducida por: Neomicina, Ácido aminosalicílico, receptores H2, Colchicina nivel Antagonistas de Las concentraciones séricas pueden reducirse por el uso concomitante de: Anticonceptivos Orales. El efecto puede ser disminuido por el uso de: Cloranfenicol parenteral. INFORMACIÓN PARA UNA ADECUADA PRESCRIPCIÓN Y EDUCACIÓN AL PACIENTE DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN Tratamiento de la deficiencia: Inicial: 1000 mcg administrados cada 2 a 3 días por vía Intramuscular, a completar un total de 10 dosis. Mantenimiento: 1000 mcg cada mes. Los pacientes con Anemia Perniciosa deben ser informados que requerirán de inyecciones mensuales de Vitamina B12 de forma permanente. En caso contrario se producirá una recaída de la anemia y consecuentemente el desarrollo de un daño irreversible e incapacitante a nivel de los nervios de la médula espinal. Los pacientes deben ser prevenidos del riesgo de tomar acido fólico en lugar de vitamina 12 debido a que este puede prevenir la anemia pero permite la progresión de la degeneración combinada subaguda. CONTRAINDICACIONES Sensibilidad a Cobalto y/o vitamina B 12. Enfermedad de Leber (atrofia del nervio óptico hereditaria). Ambliopía secundaria a tabaquismo. 39 Año, 2012. Division Gestión Políticas de Salud Ir a Indice 8070133 CIPROFIBRATO 100 MG TABLETA, EMPAQUE PRIMARIO INDIVIDUAL Grupo: Medicamentos de Uso en Endocrinología, Subgrupo: Fibratos, Nivel: GR, Cantidad: 30 (MAX. 70) MECANISMO DE ACCIÓN DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN Ciprofibrato es un nuevo derivado del Acido Fenoxibutìrico, el cual tiene una marcada acción hipolipemiante. Reduce tanto LDL y VLDL y por lo tanto los niveles de triglicéridos y colesterol asociado a estas fracciones lipoproteicas. También incrementa los niveles de colesterol HDL. Adultos: 100 mg al día. Esta dosis no debe ser excedida. Insuficiencia renal: En Insuficiencia Renal moderada, se recomienda reducir la dosis a 100 mg de Ciprofibrato cada dos días. Los pacientes deben ser sometidos a una vigilancia cuidadosa. El Ciprofibrato no debe utilizarse en caso de insuficiencia renal grave. Dosis máxima: 100 mg/día. FARMACOCINÉTICA: Absorción: El Ciprofibrato se absorbe rápidamente del tracto gastrointestinal. La concentración plasmática máxima se alcanza aproximadamente de 1- 4 horas. Unión a proteínas plasmáticas: Albúmina en un 95% Globulina en 25%. Vida media: 38 - 86 horas. Excreción: Urinaria 80 a 97% (75% en forma no conjugada), en heces 3%. CONTRAINDICACIONES Insuficiencia hepática severa. Insuficiencia renal severa. Embarazo y lactancia. Uso concomitante con otro fibrato Hipersensibilidad al principio activo o a cualquier componente del producto. EFECTOS ADVERSOS Incidencia más frecuente La vida media de eliminación aumenta en los sujetos con Insuficiencia Renal moderada, en comparación con sujetos normales (116,7 horas frente a 81,1 horas). La depuración de Ciprofibrato se reduce y la vida media de eliminación se duplica en los pacientes con Insuficiencia Renal severa. La depuración de Ciprofibrato no se ve afectada por la Hemodiálisis. Síntomas gastrointestinales: anorexia, náuseas, vómitos, diarrea, dispepsia y dolor abdominal. Estos moderados, y de aparición precoz, se hacen menos frecuentes al continuar el tratamiento. Alteración de la función hepática. Miositis, Miopatías, Rabdomiólisis. Estos problemas musculares parecen ser dependientes de la dosis; por lo tanto, la dosis no debe sobrepasar de 100 mg por día. INDICACIONES Ciprofibrato está indicado como tratamiento adjunto a la dieta en pacientes adultos con niveles séricos muy elevados de triglicéridos, quienes no han respondido adecuadamente a las medidas no farmacológicas y que están en riesgo de pancreatitis. - Tratamiento debe ser descontinuado si los niveles de CPK son mayores de 10 veces el límite superior normal, si los niveles aumentan progresivamente o si hay evidencia de miopatía. - Dosis de 200 mg al día han sido asociados a un alto riesgo de rabdomiólisis por lo que la dosis no debe exceder de 100 mg. - Conviene advertir a los pacientes que deben informar rápidamente acerca de cualquier dolor, sensibilidad o debilidad muscular que aparezca sin explicación. Las tasas de CPK deben ser analizadas lo más rápidamente posible en los pacientes que Ciprofibrato actúa principalmente reduciendo los niveles de Triglicéridos, tienen un efecto variable en el Colesterol-LDL. Aunque un fibrato puede reducir el riesgo de eventos en enfermedad coronaria en aquellos con un Colesterol-HDL bajo o con elevación de triglicéridos, una estatina debe ser usada primero. Fibratos pueden ser considerados terapia de primera línea en aquellos con concentraciones de triglicéridos mayor de 500 mg/dL. 40 Año, 2012. presenten estos síntomas, y el tratamiento debe ser interrumpido en caso de diagnóstico de miopatía o de un aumento importante de la tasa de CPK. En la mayoría de los casos, la toxicidad muscular es reversible al suspender el tratamiento. El hipotiroidismo puede ser una causa de dislipidemias; por lo tanto, deberá ser diagnosticado y corregido antes de iniciar un tratamiento con Ciprofibrato. Además, esta patología es un factor de riesgo de miopatía. Toda situación de hipoalbuminemia, tal como es el caso de Síndrome Nefrótico, puede aumentar el riesgo de aparición de una miopatía. La ausencia de una disminución satisfactoria de las concentraciones séricas de lípidos después de varios meses de tratamiento, obliga a prever medidas terapéuticas adicionales o diferentes. La ausencia de una disminución satisfactoria de las concentraciones séricas de lípidos después de varios meses de tratamiento, obliga a prever medidas terapéuticas adicionales o diferentes. Incidencia menos frecuente Cefalea, mareos, vértigo, fatiga, alopecia, impotencia, anemia, leucopenia y trombocitopenia. Reacciones cutáneas principalmente alérgicas exantema, urticaria y prurito. Incidencia rara Casos aislados de neumonía o fibrosis pulmonar. Fotosensibilidad, colestasis excepcionalmente con evolución crónica. Recomendación del CSM (Committee on Safety of Medicines) del Reino Unido (Efectos Musculares). La rabdomiólisis asociada con los fármacos reguladores de los lípidos como los fibratos y las estatinas, puede aumentar entre los pacientes con Insuficiencia Renal y posiblemente entre aquellos con Hipotiroidismo. El tratamiento concomitante con fármacos que aumentan la concentración plasmática de las estatinas eleva el riesgo de toxicidad muscular; un tratamiento concomitante con un fibrato y una estatina puede asociarse, asimismo, con un mayor riesgo de toxicidad muscular grave. INTERACCIONES Estatinas u otros fibratos: hay un riesgo incrementado de Miopatías al utilizar estatinas u otro fibrato en forma concomitante. Anticoagulantes orales: Ciprofibrato potencia el efecto de la warfarina, lo cual indica que un tratamiento concomitante con anticoagulantes orales debe ser administrado usando dosis reducidas y ajustadas en función del tiempo de protrombina. Estrógenos: pueden inducir trastornos lipídicos. Aun cuando puede producirse una interacción farmacodinámica, no hay ningún dato clínico disponible actualmente que lo confirme. Los fibratos pueden mejorar la tolerancia a la glucosa y tener un efecto aditivo con Insulina y sulfonilureas. Ciclosporina: aumento de las concentraciones de Ciclosporina y nefrotoxicidad se ha reportado con el uso de fibratos. ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES Embarazo y Lactancia: Contraindicado. Se han observado signos de toxicidad con dosis altas en estudios de teratogenicidad realizados en animales. El Ciprofibrato pasa a la leche de las ratas hembras en período de lactancia. Pediatría: No está recomendado debido a que la tolerancia y la eficacia de este medicamento no han sido establecidas en niños. INFORMACIÓN PARA UNA ADECUADA PRESCRIPCIÓN Y EDUCACIÓN AL PACIENTE Precauciones Insuficiencia hepática: Este medicamento debe ser utilizado con prudencia en los pacientes que presentan insuficiencia hepática. En tales casos, se recomienda vigilar regularmente la función hepática. En caso de persistir las anomalías de las enzimas hepáticas, debe interrumpirse el tratamiento con Ciprofibrato. Insuficiencia renal: Este medicamento debe ser utilizado con prudencia en los pacientes que presentan una insuficiencia renal. Recomendar al paciente que suspenda el tratamiento y consulte inmediatamente si presenta dolor muscular inexplicado, dolor, sensibilidad o debilidad muscular, especialmente si se acompaña de fatiga inusual o fiebre. Notificar al médico si se sospecha embarazo. Reportar cualquier signo de infección debido al riesgo de agranulocitosis. La ingesta alcohólica importante puede incrementar el riesgo de miopatía, por lo que se debe limitar su consumo. 41 Año, 2012. Division Gestión Políticas de Salud Ir a Indice 8010331 CIPROFLOXACINA (CLORHIDRATO) 500 MG TABLETA RECUBIERTA, EMPAQUE PRIMARIO INDIVIDUAL Grupo: Antimicrobianos, Subgrupo: Quinolonas, Nivel: GR, Cantidad: HASTA 20 MECANISMO DE ACCIÓN Riesgo-beneficio debe considerarse cuando existen los siguientes problemas médicos: Alteraciones en el SNC, incluyendo: arteriosclerosis cerebral, epilepsia u otros factores que predisponen a las convulsiones. Miastenia Gravis. Deterioro de la función hepática. Deterioro de la función renal. Ciprofloxacina es bactericida y actúa intracelularmente mediante la inhibición de la topoisomerasa II (DNAgirasa) y/o de la topoisomerasa IV. Las Topoisomerasas son enzimas bacterianas esenciales que actúan como catalizadoras en la duplicación, transcripción y la reparación del ADN bacteriano. INDICACIONES Infecciones óseas y articulares Diarrea infecciosa Gonorrea endocervical y uretral Infecciones intraabdominales Infecciones de las vías respiratorias Bajas Prostatitis crónica Sinusitis leve o moderada Fiebre tifoidea Infecciones de Piel y tejidos blandos Infecciones del tracto urinario Ántrax EFECTOS ADVERSOS Incidencia más frecuente Náuseas, vómitos, dispepsia, dolor abdominal, diarrea, cefalea, mareos, trastornos del sueño, rash y prurito. Incidencia menos frecuente Anorexia, aumento en los niveles de creatinina y urea, somnolencia, astenia, depresión, confusión, alucinaciones, convulsiones, tremor, parestesias, hipoestesia, fotosensibilidad, reacciones de hipersensibilidad, desordenes hematológicos, trastornos en la visión, gusto, audición y olfato. Incidencia rara Disfagia, pancreatitis, taquicardia, edema, bochornos, hiperglicemia, eritema nodoso, inflamación o lesión del tendón incluyendo ruptura. REQUIERE ANTIBIOGRAMA (cuando aplique) DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN Dosis usual: 500 mg cada 12 horas. Gonorrea endocervical y uretral: Oral, 250 mg (base) en una sola dosis. Infecciones del tracto urinario: La dosis máxima en adultos es de 1,5 gramos (base) al día. ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES Embarazo: Categoría C, según la FDA. Atraviesa la placenta y se distribuye a la leche materna. Los adultos con insuficiencia renal pueden requerir una reducción de dosis. Los estudios realizados hasta la fecha no han demostrado problemas específicos de geriatría que limiten la utilidad de las fluoroquinolonas en ancianos. Sin embargo, la tendinitis o ruptura del tendón, los efectos sobre el sistema nervioso central (SNC) (por ejemplo, alucinaciones, convulsiones, etc.) y otros efectos secundarios pueden ocurrir con más frecuencia en las personas de edad. CONTRAINDICACIONES Reacción alérgica previa o hipersensibilidad a otras fluoroquinolonas o sustancias químicamente relacionados con los derivados de las quinolonas. Historia de Fotosensibilidad. Historia de Tendinitis o de ruptura de tendón. No debe utilizarse en niños, adolescentes o mujeres embarazadas debido a que causa artropatía. 42 Año, 2012. INTERACCIONES Ciprofloxacina debe tomarse con un vaso lleno de agua (240 ml). Cristaluria ha sido reportada, en particular en pacientes con orinas alcalinas (pH 7 o superior). Por lo tanto, la alcalinización de la orina se debe evitar. Tomar Ciprofloxacina al menos 2 horas antes ó 6 horas después de medicamentos Antiácidos, Sucralfato, Cationes metálicos como Hierro y preparados multivitamínicos con Zinc. Evítese el exceso de sol. AINES: el fabricante de Ciprofloxacina recomienda evitar la premedicación con Analgésicos opiodes cuando ésta es utilizada en profilaxis quirúrgica. Warfarina: La ciprofloxacina aumenta el efecto anticoagulante de las cumarinas. Glibenclamida: Ciprofloxacina posiblemente aumente el efecto de la glibenclamida. Fenitoína: la administración concomitante de ciprofloxacina y fenitoína ha resultado en una disminución de la concentración sérica de fenitoína del 34 al 80%. Ciclosporina: el uso concomitante con quinolonas aumenta el riesgo de nefrotoxicidad. Metotrexate: reduce la excreción de metotrexate incrementando el riesgo de toxicidad. Tizanidina: se incrementa la concentración plasmática de Tizanidina incrementando el riesgo de toxicidad, evitar el uso concomitante. Clozapina : Ciprofloxacina incrementa la concentración plasmática de Clozapina. Disminuyen la absorción de Ciprofloxacina: Antiácidos, Sales de Calcio, productos lácteos, Hierro, Antiulcerosos, Zinc. Disminuye la excreción: Probenecid. El fabricante recomienda evitar el uso concomitante con: Cloroquina, Hidroxicloroquina, Mefloquina y Quinina. ALERTAS FDA (Food and Drug Administration) Tendinitis o ruptura del tendón han sido reportados en pacientes que recibieron fluoroquinolonas. Las rupturas se produjeron de 2 a 42 días después del inicio de la terapia. El uso concomitante de corticoides con fluoroquinolonas puede aumentar el riesgo de trastornos o rupturas del tendón. Estas lesiones pueden requerir reparación quirúrgica o resultar en discapacidad prolongada. Se recomienda que el tratamiento con fluoroquinolonas deba suspenderse con el primer signo de dolor o inflamación y que los pacientes se abstengan de hacer ejercicio hasta que el diagnóstico de tendinitis se haya excluido. INFORMACIÓN PARA UNA ADECUADA PRESCRIPCIÓN Y EDUCACIÓN AL PACIENTE La presencia de alimentos en el estómago puede retrasar la velocidad de absorción de ciprofloxacina oral, pero en general la absorción no se ve afectada. Por lo tanto, ciprofloxacina se puede tomar con las comidas o con el estómago vacío. 43 Año, 2012. Division Gestión Políticas de Salud Ir a Indice 8010361 CIPROFLOXACINA (LACTATO) 200 MG SOLUCIÓN INYECTABLE I.V., FRASCO VIAL O INFUSOR 100 ML Grupo: Antimicrobianos, Subgrupo: Quinolonas, Nivel: HGR, Cantidad: 2 - 4 Ciprofloxacina es bactericida y actúa intracelularmente mediante la inhibición de la topoisomerasa II (DNAgirasa) y/o de la topoisomerasa IV. Las Topoisomerasas son enzimas bacterianas esenciales que actúan como catalizadoras en la duplicación, transcripción y la reparación del ADN bacteriano. Riesgo-beneficio debe considerarse cuando existen los siguientes problemas médicos: Alteraciones en el SNC, incluyendo: arteriosclerosis cerebral, epilepsia u otros factores que predisponen a las convulsiones. Miastenia Gravis. Deterioro de la función hepática. Deterioro de la función renal. INDICACIONES EFECTOS ADVERSOS MECANISMO DE ACCIÓN Restringido a tratamiento de infecciones intrahospitalarias por gérmenes Gram (‐). Abdomen séptico. Pielonefritis Neumonía nosocomial. Ciprofloxacina no deben ser utilizada en el tratamiento de Neumonía pneumocóccica confirmada o probable. Infecciones severas de piel y tejidos blandos. Alternativa en el tratamiento empírico de Neutropenia Febril Prostatitis bacteriana Infecciones óseas y articulares Fiebre Tifoidea Ántrax Incidencia más frecuente Náuseas, vómitos, dispepsia, dolor abdominal, diarrea, cefalea, mareos, trastornos del sueño, rash y prurito, dolor y flebitis en el sitio de la inyección. Incidencia menos frecuente Anorexia, aumento en los niveles de creatinina y urea, somnolencia, astenia, depresión, confusión, alucinaciones, convulsiones, tremor, parestesias, hipoestesias, fotosensibilidad, reacciones de hipersensibilidad, desordenes hematológicos, trastornos en la visión, en el gusto, audición y olfato. Incidencia rara Disfagia, pancreatitis, taquicardia, hipotensión, edema, bochornos, hiperglicemia, eritema nodoso, inflamación o lesión del tendón incluyendo ruptura. REQUIERE ANTIBIOGRAMA. ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES Embarazo: Categoría C, según la FDA. Atraviesa la placenta y se distribuye a la leche materna. Los adultos con insuficiencia renal pueden requerir una reducción de dosis. Los estudios realizados hasta la fecha no han demostrado problemas específicos de geriatría que limiten la utilidad de las fluoroquinolonas en ancianos. Sin embargo, la tendinitis o ruptura del tendón, los efectos sobre el sistema nervioso central (SNC) (por ejemplo, alucinaciones, convulsiones, etc.) y otros efectos secundarios pueden ocurrir con más frecuencia en las personas de edad. DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN 200 - 400 mg en infusión intravenosa cada 12 horas. CONTRAINDICACIONES Reacción alérgica previa o hipersensibilidad a otras fluoroquinolonas o sustancias químicamente relacionadas. Historia de Fotosensibilidad. Historia de Tendinitis o de ruptura de tendón. No debe utilizarse en niños, adolescentes o mujeres embarazadas debido a que causa artropatía. 44 Año, 2012. INTERACCIONES AINES: el fabricante de Ciprofloxacina recomienda evitar la premedicación con Analgésicos opiodes cuando ésta es utilizada en profilaxis quirúrgica. Warfarina: La ciprofloxacina aumenta el efecto anticoagulante de las cumarinas. Glibenclamida: Ciprofloxacina posiblemente aumente el efecto de la glibenclamida. Fenitoína: la administración concomitante de ciprofloxacina y fenitoína ha resultado en una disminución de la concentración sérica de fenitoína del 34 al 80%. Ciclosporina: el uso concomitante con quinolonas aumenta el riesgo de nefrotoxicidad. Metotrexate: reduce la excreción de metotrexate incrementando el riesgo de toxicidad. Tizanidina: se incrementa la concentración plasmática de Tizanidina incrementando el riesgo de toxicidad, evitar el uso concomitante. Clozapina : Ciprofloxacina incrementa la concentración plasmática de Clozapina. El fabricante recomienda evitar el uso concomitante con: Cloroquina, Hidroxicloroquina, Mefloquina y Quinina. ALERTAS FDA (Food and Drug Administration) Tendinitis o ruptura del tendón han sido reportados en pacientes que recibieron fluoroquinolonas. Las rupturas se produjeron de 2 a 42 días después del inicio de la terapia. El uso concomitante de corticoides con fluoroquinolonas puede aumentar el riesgo de trastornos o rupturas del tendón. Estas lesiones pueden requerir reparación quirúrgica o resultar en discapacidad prolongada. Se recomienda que el tratamiento con fluoroquinolonas deba suspenderse con el primer signo de dolor o inflamación y que los pacientes se abstengan de hacer ejercicio hasta que el diagnóstico de tendinitis se haya excluido. RECOMENDACIONES PARA LA ADMINISTRACIÓN Se recomienda que la infusión intravenosa sea administrada directamente o a través de un set en “Y”, en un periodo no menor de 60 minutos para reducir las molestias y el riesgo de irritación venosa. La administración de cualquier otra solución debe descontinuarse durante la infusión de ciprofloxacina. INCOMPATIBILIDADES Aminofilina, Amoxicilina, Cefepime, Clindamicina, Dexametasona, Furosemide, Heparina y Fenitoina. Si se debe dar concurrentemente con otra medicación, cada medicamento debe ser administrado separadamente. 45 Año, 2012. Division Gestión Políticas de Salud Ir a Indice 8250109 CITALOPRAM 20 MG TABLETA, EMPAQUE PRIMARIO INDIVIDUAL Grupo: Medicamentos de uso en neurología y psiquiatría, Subgrupo: Inhibidores selectivos de la reabsorción de serotonina, Nivel: ER, Cantidad: 30** Riesgo-beneficio debe tenerse en cuenta cuando los siguientes problemas médicos existen: Enfermedad cardíaca inestable o historia reciente de Infarto al Miocardio, Diabetes Mellitus, Historia de abuso de drogas o dependencia, disfunción hepática, disfunción renal severa, historia de manía, síndrome convulsivo. MECANISMO DE ACCIÓN El efecto antidepresivo del Citalopram, se presume está ligado a la inhibición de la recaptación específica de serotonina (5-hidroxitriptamina, 5-HT), potenciando la actividad serotoninérgica en el sistema nervioso central. INDICACIONES EFECTOS ADVERSOS Trastorno Depresivo Mayor. Trastorno de Pánico. Incidencia más frecuente Disfunción sexual, mareos, sequedad oral, náuseas, insomnio y somnolencia (estos últimos son relacionados con la dosis) Incidencia menos frecuente Acomodación anormal, agitación, amnesia, apatía, confusión, disnea, fiebre, cambios menstruales, poliuria, erupción cutánea, dolor abdominal, anorexia, ansiedad, artralgia o mialgia, astenia o fatiga, diarrea, dispepsia, hipotensión. Incidencia rara Sangramiento anormal o trombocitopenia, bradicardia, galactorrea, arritmia cardíaca, necrolisis epidérmica, efectos extrapiramidales, hipoglicemia, hiponatremia, cambios del estado de ánimo, Sindrome de secresión inapropiada de la Hormona Antidiurética. DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN Inicialmente, 20 mg VO al día, en una sola toma por la mañana o por la noche, con o sin alimentos. La dosis puede incrementarse en 20 mg al día, con intervalos de al menos una semana. Generalmente la dosis es incrementada a 40 mg al día; sin embargo, algunos pacientes pueden requerir una dosis de 60 mg al día. Trastorno de pánico: iniciar con 10 mg, luego incrementar a 20 mg, después de 7 días. La dosis usual es de 20-30 mg diarios; máximos 60 mg diarios. Dosis Máxima: 60 mg al día. Dosis máxima en geriatría: 40 mg al día. ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES Embarazo: Categoría C, según la FDA. Insuficiencia hepática: se recomienda una dosis de 20 mg al día, solamente con los que no se tenga respuesta se debe titular la dosis a 30 – 40 mg al día. Estudios de dosis respuesta demuestran que no existe ventaja en la dosis de 60 mg al día sobre la de 40 mg al día. Por lo tanto, la dosis de 60 mg al día no es usualmente recomendada. INTERACCIONES La administración simultánea de Citalopram e Inhibores de la MAO está contraindicado debido a que puede causar reacciones graves y en ocasiones fatales que incluyen: hipertermia, rigidez, mioclonías, inestabilidad autonómica con fluctuación rápida de signos vitales y cambios en el estado mental (agitación extrema, delirio y coma); debe esperarse al menos 14 días entre la descontinuación de una medicación (IMAO o Citalopram) y el inicio de la otra. CONTRAINDICACIONES Hipersensibilidad al Citalopram. 46 Año, 2012. INFORMACIÓN PARA UNA ADECUADA PRESCRIPCIÓN Y EDUCACIÓN AL PACIENTE Otras medicaciones serotoninérgicas: Fluoxetina, Sertraline, Venlafaxina, Sibutramina, amitriptilina, Bromocriptina, Dextrometorfan, Imipramina, Levodopa, Litio, Sumatriptan, Tramadol, Meperidina y Trazodona. Los anteriores presentan riesgo aumentado de desarrollar síndrome serotononergico. Linezolide presenta misma interacción. Los estudios in vitro indican que las principales isoenzimas involucradas en el metabolismo de citalopram son las citocromo P450 3A4 (CYP3A4) y 2D19 (CYP2D19). Por lo tanto interacciones con medicamentos que inhiben el CYP3A4, como el ketoconazol, itraconazol, fluconazol y antibióticos macrólidos, o con medicamentos que inhiben la CYP2D19, como el omeprazol, deben considerarse. AINES ó Aspirina: riesgo incrementado de sangrado con Inhibidores Selectivos de la Recaptación de Serotonina (ISRS). Alcohol: aunque los estudios indican que el deterioro cognitivo y motor del alcohol no fue potenciado por el citalopram, no se recomienda el uso concomitante. Antipsicóticos: posiblemente incrementa la concentración plasmática de clozapina (riesgo incrementado de toxicidad). Carbamazepina: aunque los estudios de farmacocinética a corto plazo no mostraron cambios en las concentraciones plasmáticas, la inducción enzimática provocada por la carbamazepina a largo plazo, podría incrementar la depuración del citalopram. Warfarina: aunque en un estudio el citalopram no alteró la farmacocinética de la warfarina, el tiempo de protrombina se incrementó en un 5%. El inicio de la mejoría de los síntomas antidepresivos puede requerir de 1 a 4 semanas de tratamiento. La suspensión del tratamiento debe ser en forma gradual. El Citalopram pude tomarse con o sin alimentos. ALERTAS FDA (Food and Drug Administration) La FDA ha reportado aumento de la incidencia de comportamiento suicida (ideación e intento suicida) en estudios clínicos de varios antidepresivos incluyendo el Citalopram, en pacientes pediátricos, adolescentes y adultos jóvenes. Sin embargo debido a que la depresión en sí, esta asociada a un mayor riesgo de suicidio se debe monitorizar a los pacientes de todas las edades que han iniciado tratamiento con antidepresivos. 47 Año, 2012. Division Gestión Políticas de Salud Ir a Indice 8140211 CLARITROMICINA 250 MG/5ML POLVO O GRÁNULOS PARA SUSPENSIÓN ORAL FRASCO (50 ‐ 60) ML Grupo: Antimicrobianos, Subgrupo: Macrólidos, Nivel: GR, Cantidad: 1 MECANISMO DE ACCIÓN Menores de 6 meses de edad: seguridad y eficacia no ha sido establecida. Claritromicina se une a la subunidad ribosomal 50 S del ribosoma 70 S de las bacterias, inhibiendo la síntesis de proteínas RNA-dependiente. INTERACCIONES Anticoagulantes: la administración concomitante potencializa el efecto de la Warfarina. Carbamazepina, Digoxina: la administración concomitante de alguno de estos medicamentos con Claritromicina, incrementa la concentración plasmática de Carbamazepina y digoxina, por lo que se recomienda monitoreo de sus niveles séricos. Teofilina: aumenta 17% la concentración plasmática de teofilina. Zidovudina: disminuye la concentración de Zidovudina, ambos fármacos deben darse con 4 horas de intervalo. Simvastatina (y otros Inhibidores de HMG CoA reductasa): se aumenta la concentración de estos fármacos presentando un mayor riesgo de Rabdomiólisis. Colchicina: Aumenta la toxicidad Ergotamina: Aumenta la toxicidad aguda del Ergot caracterizada por vasoespasmo e isquemia de las extremidades y otros tejidos incluyendo el Sistema nervioso central (SNC). El uso concomitante está CONTRAINDICADO. Omeprazol: Aumenta la concentración de Omeprazol. Rifampicina: disminuye la concentración sérica de Claritromicina en mas de un 50 % . Otros fármacos contraindicados son: Terfinadrina y Astemizole. INDICACIONES Alternativa a Betalactámicos en infecciones del tracto respiratorio, piel y tejidos blandos, otitis media, alergia a penicilina u otros Betalactámicos. DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN Niños de 6 meses y mayores: 7.5 mg/kg de peso cada 12 horas. CONTRAINDICACIONES Hipersensibilidad a claritromicina, eritromicina u otro macrólido. Riesgo-beneficio debe considerarse cuando existen los siguientes problemas médicos: Daño renal severo. EFECTOS ADVERSOS Incidencia más frecuente Trastornos Gastrointestinales, dolor abdominal, diarrea, náuseas y vómitos, dispepsia, flatulencia, anormalidad en la sensación del gusto, decoloración de lengua y dientes, estomatitis, glositis, cefalea. Incidencia menos frecuente Hepatitis, artralgia y mialgias. Incidencia rara Tinitus, pancreatitis, mareos, insomnio, ansiedad, confusión, parestesias, convulsiones, hipoglucemia, falla renal, colitis pseudomembranosa, leucopenia y trombocitopenia. INFORMACIÓN PARA UNA ADECUADA PRESCRIPCIÓN Y EDUCACIÓN AL PACIENTE ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES Puede ser tomada con alimentos o leche o con el estómago vacío. Embarazo: Categoría C, según la FDA. Lactancia: utilizarse con precaución debido a que otras drogas de su clase son distribuidas en la leche materna. Puede existir sensibilidad cruzada entre la claritromicina y otros macrólidos. 48 Año, 2012. Division Gestión Políticas de Salud Ir a Indice 8010357 CLARITROMICINA 500 MG TABLETA RECUBIERTA, EMPAQUE PRIMARIO INDIVIDUAL Grupo: Antimicrobianos, Subgrupo: Macrólidos, Nivel: GR, Cantidad: HASTA 14 MECANISMO DE ACCIÓN Geriatría: no hubo aumento de los efectos secundarios en los pacientes de edad avanzada en comparación con los más jóvenes. Los pacientes ancianos con grave deterioro de la función renal pueden requerir una disminución de la dosis. Claritromicina se une a la subunidad ribosomal 50 S del ribosoma 70 S de las bacterias, inhibiendo la síntesis de proteínas RNA-dependiente. INDICACIONES INTERACCIONES Alternativa a Betalactámicos en infecciones del tracto respiratorio, piel y tejidos blandos, otitis media, alergia a penicilina u otros Betalactámicos. Tratamiento de Helicobacter pylori. Anticoagulantes: la administración concomitante potencializa el efecto de la Warfarina. Carbamazepina, Digoxina: la administración concomitante de alguno de estos medicamentos con Claritromicina, incrementa la concentración plasmática de Carbamazepina y digoxina, por lo que se recomienda monitoreo de sus niveles séricos. Teofilina: aumenta 17% la concentración plasmática de teofilina. Zidovudina: disminuye la concentración de Zidovudina, ambos fármacos deben darse con 4 horas de intervalo. Simvastatina (y otros Inhibidores de HMG CoA reductasa): se aumenta la concentración de estos fármacos presentando un mayor riesgo de Rabdomiólisis. Colchicina: Aumenta la toxicidad Ergotamina: Aumenta la toxicidad aguda del Ergot caracterizada por vasoespasmo e isquemia de las extremidades y otros tejidos incluyendo el Sistema nervioso central (SNC). El uso concomitante está CONTRAINDICADO. Omeprazol: Aumenta la concentración de Omeprazol. Rifampicina: disminuye la concentración sérica de Claritromicina en mas de un 50 % . Sildenafil: Aumenta la concentración de Sildenafil por lo que la reducción de la dosis de Sildenafil debe ser considerada con el uso concomitante. Otros fármacos contraindicados son: Terfinadrina y Astemizole. DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN 250 a 500 mg cada 12 horas, vía oral. CONTRAINDICACIONES Hipersensibilidad a claritromicina, eritromicina u otro macrólido. Riesgo-beneficio debe considerarse cuando existen los siguientes problemas médicos: Daño renal severo. EFECTOS ADVERSOS Incidencia más frecuente Trastornos Gastrointestinales, dolor abdominal, diarrea, náuseas y vómitos, dispepsia, flatulencia, anormalidad en la sensación del gusto, decoloración de lengua y dientes, estomatitis, glositis, cefalea. Incidencia menos frecuente Hepatitis, artralgia y mialgias. Incidencia rara Tinitus, pancreatitis, mareos, insomnio, ansiedad, confusión, parestesias, convulsiones, hipoglucemia, falla renal, colitis pseudomembranosa, leucopenia y trombocitopenia. ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES Embarazo: Categoría C, según la FDA. Lactancia: utilizarse con precaución debido a que otras drogas de su clase son distribuidas en la leche materna. Puede existir sensibilidad cruzada entre la claritromicina y otros macrólidos. INFORMACIÓN PARA UNA ADECUADA PRESCRIPCIÓN Y EDUCACIÓN AL PACIENTE Puede ser tomada con alimentos o leche o con el estómago vacío. 49 Año, 2012. Division Gestión Políticas de Salud Ir a Indice 8010344 CLINDAMICINA (CLORHIDRATO) 300 MG CÁPSULA, EMPAQUE PRIMARIO INDIVIDUAL Grupo: Antimicrobianos, Subgrupo: Lincosamidas, Nivel: HGR, Cantidad: 3 EFECTOS ADVERSOS MECANISMO DE ACCIÓN Incidencia más frecuente Colitis Pseudomembranosa, Trastornos Gastrointestinales: diarrea, dolor abdominal, náuseas y vómitos Incidencia menos frecuente Hipersensibilidad, neutropenia, trombocitopenia y sobreinfección micótica en piel, área genital o rectal. Las lincomicinas inhiben la síntesis de proteínas en bacterias susceptibles uniéndose con la sub-unidad ribosomal 50 S de la bacteria, previniendo así la formación de enlaces peptídicos, en los complejos ribosómicos que los contienen. Usualmente son considerados bacteriostáticos, pero pueden ser bactericidas en elevadas concentraciones o cuando se usan contra organismos muy susceptibles. ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES Embarazo: Categoría B, según la FDA. Lactancia: se distribuye en la leche materna. Sin embargo problemas en humanos no han sido reportados. La colitis asociada a antibióticos puede ocurrir con la mayoría de antibacterianos sin embargo ocurre mas frecuentemente con Clindamicina; los pacientes deben suspender el tratamiento inmediatamente si se presenta diarrea. La clindamicina no debe ser utilizada rutinariamente en el tratamiento de las infecciones orales, debido a que no es mas efectivo que las penicilinas contra los anaerobios y puede haber resistencia cruzada con las bacterias resistentes a eritromicina. INDICACIONES Uso exclusivo para el tratamiento de infecciones graves por gérmenes anaeróbicos especialmente Bacteroides Fragilis y Cocos Gram (+) incluyendo Stafilococo resistentes a penicilina o gérmenes resistentes a Metronidazol, como: - Infecciones óseas y articulares. - Infecciones pélvicas ginecológicas - Infecciones del tracto respiratorio - Infecciones severas de piel y tejidos blandos. Puede considerarse una alternativa en pacientes alérgicos a penicilina. Absceso dentoalveolar que no ha respondido a Penicilina o Metronidazol. INTERACCIONES Anestésicos de hidrocarbón inhalado y agentes Bloqueadores neuromusculares: aumenta el bloqueo neuromuscular resultando en debilidad musculo esquelética, depresión respiratoria o parálisis. Cloranfenicol y Eritromicina: antagonizan el efecto de la clindamicina. Parasimpaticomiméticos: la clindamicina antagoniza los efectos de neostigmina y piridostigmina. Analgésicos opioides: se potencia el efecto depresor respiratorio. Debido a su potencial para causar Colitis Pseudomembranosa es usualmente utilizada solo cuando el uso de las drogas de primera línea es inapropiado. DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN 300 mg vía oral cada 6 horas. CONTRAINDICACIONES Riesgo-beneficio debe tenerse en cuenta cuando los siguientes problemas médicos existen: Historia de enfermedad gastrointestinal (principalmente colitis ulcerativa, enteritis regional o colitis asociada a antibióticos). Disfunción hepática severa. Disfunción renal severa. Hipersensibilidad a Lincomicinas o Doxorubicina. INFORMACIÓN PARA UNA ADECUADA PRESCRIPCIÓN Y EDUCACIÓN AL PACIENTE La cápsula debe ser tomada con alimentos o con un vaso lleno de agua (240 ml) para evitar la irritación esofágica. Terminar el curso completo de la terapia, especialmente en infecciones estreptocócicas 50 Año, 2012. Division Gestión Políticas de Salud Ir a Indice 8010369 CLINDAMICINA (FOSFATO) 150 MG/ML SOLUCIÓN INYECTABLE I.V. FRASCO VIAL 6 ML Grupo: Antimicrobianos, Subgrupo: Lincosamidas, Nivel: HGR, Cantidad: 3 MECANISMO DE ACCIÓN CONTRAINDICACIONES Las lincomicinas inhiben la síntesis de proteínas en bacterias susceptibles uniéndose con la sub-unidad ribosomal 50 S de la bacteria, previniendo así la formación de enlaces peptídicos, en los complejos ribosómicos que los contienen. Usualmente son considerados bacteriostáticos, pero pueden ser bactericidas en elevadas concentraciones o cuando se usan contra organismos muy susceptibles. Riesgo-beneficio debe tenerse en cuenta cuando los siguientes problemas médicos existen: Historia de enfermedad gastrointestinal (principalmente colitis ulcerativa, enteritis regional o colitis asociada a antibióticos). Disfunción hepática severa. Disfunción renal severa. Hipersensibilidad a Lincomicinas o Doxorubicina. INDICACIONES EFECTOS ADVERSOS Incidencia más frecuente Colitis Pseudomembranosa, Trastornos Gastrointestinales: diarrea, dolor abdominal, náuseas y vómitos Incidencia menos frecuente Hipersensibilidad, neutropenia, trombocitopenia y sobreinfección micótica en piel, área genital o rectal. Uso exclusivo para el tratamiento de infecciones graves por gérmenes anaeróbicos especialmente Bacteroides Fragilis y Cocos Gram (+) incluyendo Stafilococo resistentes a penicilina o gérmenes resistentes a Metronidazol. - Infecciones óseas y articulares. - Infecciones pélvicas ginecológicas - Infecciones intra abdominales - Infecciones del tracto respiratorio como: Empiema, Pneumonitis y Absceso Pulmonar. - Septicemia - Infecciones severas de piel y tejidos blandos. Puede considerarse una alternativa en pacientes alérgicos a penicilina. Absceso dentoalveolar que no ha respondido a Penicilina o Metronidazol. ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES Embarazo: Categoría B, según la FDA. Lactancia: se distribuye en la leche materna. Sin embargo problemas en humanos no han sido reportados. La colitis asociada a antibióticos puede ocurrir con la mayoría de antibacterianos sin embargo ocurre mas frecuentemente con Clindamicina; los pacientes deben suspender el tratamiento inmediatamente si se presenta diarrea. La clindamicina no debe ser utilizada rutinariamente en el tratamiento de las infecciones orales, debido a que no es mas efectivo que las penicilinas contra los anaerobios y puede haber resistencia cruzada con las bacterias resistentes a eritromicina. Debido a su potencial para causar Colitis Pseudomembranosa es usualmente utilizada solo cuando el uso de las drogas de primera línea es inapropiado. DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN Clindamicina debe ser usado con precaución en niños menores de 1 mes de edad, debido a que contiene Alcohol bencílico el cual ha sido asociado con un síndrome tóxico fatal. Adultos: 600 mg EV cada 8 horas. Niños: Neonatos: 3.75 – 5 mg (base) /kg de peso cada 6 horas ó 5 - 6.7 mg/kg de peso EV cada 8 horas. Mayores de 1 mes: 3.75 – 10 mg/Kg de peso cada 6 horas ó 5 – 13.3 mg/kg de peso EV cada 8 horas INTERACCIONES Anestésicos de hidrocarbón inhalado y agentes Bloqueadores neuromusculares: aumenta el bloqueo neuromuscular resultando en debilidad 51 Año, 2012. musculo esquelética, depresión respiratoria o parálisis. Cloranfenicol y Eritromicina: antagonizan el efecto de la clindamicina. Parasimpaticomiméticos: la clindamicina antagoniza los efectos de neostigmina y piridostigmina. Analgésicos opioides: se potencia el efecto depresor respiratorio. INCOMPATIBILIDADES Es físicamente incompatible con Ampicilina, Fenitoína, Barbitúricos, Aminofilina, Gluconato de Calcio y Sulfato de Magnesio. 52 Año, 2012. Division Gestión Políticas de Salud Ir a Indice 8090502 CLOMIFENO CITRATO 50 MG TABLETA EMPAQUE PRIMARIO INDIVIDUAL, PROTEGIDO DE LA LUZ Grupo: Medicamentos de Uso en Ginecología y Obstetricia, Subgrupo: Medicamentos Varios, Nivel: ER, Cantidad: S.I.M. Especialidad: Ginecología. MECANISMO DE ACCIÓN días después del curso previo), debe repetirse si ocurre ovulación sin concepción. Si la ovulación sin concepción ocurre este ciclo debe repetirse hasta la concepción o por 3 ó 4 ciclos. Una dosis menor o una duración más corta puede ser necesario para pacientes inusualmente sensibles a Clomifeno como las pacientes con Síndrome de Ovario Poli quístico. Raramente pacientes requieren hasta 250 mg al día para inducir ovulación. La mayoría de pacientes responderán con el primer ciclo de tratamiento; 3 ciclos deben constituir un protocolo terapéutico adecuado (Recomendación British National Formulary). El Clomifeno tiene principalmente efectos antiestrogénicos y algunos efectos estrogénicos. El Clomifeno compite con los estrógenos en los sitios de unión a nivel hipotalámico incrementando la secreción de Gonadotropinas, Hormona Folículo estimulante (FSH) y Hormona Luteinizante (LH) lo que produce maduración del folículo ovárico seguido del incremento de LH preovulatorio, ovulación y subsecuente desarrollo del cuerpo lúteo. Vida Media en plasma: 5-7 días. Efecto máximo: Ovulación usualmente ocurre 4 a 10 días (Promedio 7 días) después del último día de tratamiento; este período puede variar por paciente y por ciclo. En raros casos, la ovulación puede ocurrir hasta 14 días después del último día de tratamiento. Nota: un examen físico previo al primer tratamiento y en cada ciclo subsecuente se requiere para excluir embarazo, aumento del tamaño de los ovarios o quiste de ovario (no debido a Síndrome de Ovario Poliquístico) y para asegurar una función hepática normal y ausencia de sangrado uterino anormal antes de iniciar el siguiente ciclo de Clomifeno. INDICACIONES Tratamiento de Infertilidad femenina. Clomifeno está indicado en el tratamiento de anovulación u oligo-ovulación en pacientes que desean un embarazo, cuyo compañero sexual tiene un esperma adecuado y quienes tienen un sistema hipotálamo-hipófisis-ovario potencialmente funcional y adecuado nivel se estrógeno endógeno. CONTRAINDICACIONES Daño en la función hepática activa. Depresión mental (Puede ser exacerbada). Quistes de ovario, no asociado con Síndrome de Ovario Poliquístico. Aumento del tamaño de ovario, no asociado con Síndrome de Ovario Poliquístico. Tromboflebitis activa, (Incremento del riesgo de tromboflebitis en individuos susceptibles puede ser causado por niveles elevados de Estradiol asociados con la ovulación inducida por Clomifeno. Sangrado Uterino Anormal no diagnosticado. Tumores fibroides del útero o tumores dependientes de hormonas (Riesgo de crecimiento del tumor). Embarazo. DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN Dosis: 50 mg V.O. al día por 5 días, iniciando dentro de los primeros 5 días del ciclo menstrual (Preferiblemente el día 2) o en cualquier momento (Normalmente precedida por suspensión del sangrado inducido por progestágenos) en pacientes que no hayan tenido sangrado uterino reciente. Si la ovulación no ocurre la dosis debe incrementarse a 75 – 100 mg al día por 5 días (el siguiente curso debe iniciarse tan pronto como 30 53 Año, 2012. Lactancia: No se conoce si se distribuye en la leche materna. Sin embargo Clomifeno suprime la secreción láctea. Riesgo-beneficio debe tenerse en cuenta cuando los siguientes problemas médicos existen: Endometriosis. Antecedente de daño en la función hepática. Síndrome de Ovario Poliquístico o sensibilidad a las Gonadotropinas Pituitarias. (Paciente puede presentar una respuesta exagerada al Clomifeno; puede requerirse dosis menor o duración más corta de la terapia. INTERACCIONES No documentadas. INFORMACIÓN PARA UNA ADECUADA PRESCRIPCIÓN Y EDUCACIÓN AL PACIENTE El tratamiento con Clomifeno debe ser supervisados por un médico especialista en el área de infertilidad. Si no ocurre ovulación después de 3-4 ciclos de terapia con Clomifeno a la dosis máxima, o no ocurre embarazo después de un intervalo de tratamiento de 3 a 6 meses con ovulación documentada o no ocurren ciclos menstruales ovulatorios, no se recomienda continuar el tratamiento con Clomifeno y el diagnóstico debe ser reevaluado. EFECTOS ADVERSOS Incidencia más frecuente Formación de quiste ovárico, aumento de tamaño del ovario, Síndrome Premenstrual, agrandamiento de fibroma uterino, bochornos. Incidencia menos frecuente o rara. Hepatotóxicidad, cambios visuales dentro de ellos visión borrosa, diplopia, fosfenos, fotofobia, escotoma, molestia tóracica en mujeres, ginecomastia en hombres, mareo, cefalea, menorragia, depresión mental, nausea o vomito, nerviosismo, sangrado uterino leve entre ciclos menstruales , cansancio, trastorno del sueño. Nota: Si la paciente en tratamiento con Clomifeno experimenta cualquier trastorno visual, se recomienda suspender el tratamiento y realizar una evaluación oftalmológica completa. Los efectos adversos oculares usualmente desaparecen pocos días o semanas después de la última dosis de Clomifeno. Recomendación del CSM: Clomifeno no debe ser usado normalmente por más de 6 ciclos (Posible incremento del riesgo de Cáncer de Ovario). ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES Embarazo: Categoría X, según la FDA. No debe utilizarse en el embarazo. Estudios controlados en humanos no se han realizado, sin embargo existen reportes de malformaciones congénitas y muerte fetal con el uso de Clomifeno. Nota: El uso de Clomifeno está asociado con un incremento en la incidencia de embarazos múltiples (7.98%) consecuentemente posibles partos prematuros así como también embarazos ectópicos y heterotópicos. 54 Año, 2012. Division Gestión Políticas de Salud Ir a Indice 8080109 CLONAZEPAN 2 MG TABLETA, EMPAQUE PRIMARIO INDIVIDUAL Grupo: Medicamentos de uso en neurología y psiquiatría, Subgrupo: Benzodiazepinas y ansiolíticos, Nivel: ER, Cantidad: 30-60. Especialidad: Neurocirugía, Neurología, Psiquiatría. Riesgo-beneficio debe tenerse en cuenta cuando los siguientes problemas médicos existen: Intoxicación alcohólica aguda con depresión de los signos vitales. Glaucoma de ángulo abierto Miastenia gravis. Enfermedad pulmonar obstructiva crónica severa. Disfunción renal. Disfunción hepática Apnea del sueño. MECANISMO DE ACCIÓN Aunque el mecanismo de acción específico no ha sido completamente establecido, se cree que las benzodiacepinas aumentan o facilitan la acción del ácido gamma-aminobutírico (GABA), el principal neurotransmisor inhibitorio en el SNC. La activación del receptor GABA da como resultado la apertura del canal de cloro, que permite el flujo de iones de cloruro en la neurona lo que produce hiperpolarización, resultando en inhibición de la descarga y excitabilidad neuronal lo cual atenúa los efectos excitatorios despolarizantes subsecuentes. EFECTOS ADVERSOS Incidencia más frecuente Ataxia, somnolencia, mareos, disartria. Incidencia menos frecuente Amnesia anterógrada ansiedad confusión, depresión mental, taquicardia, palpitaciones, dolor abdominal, alteraciones visuales (con el uso crónico), cambios en la líbido, diarrea, estreñimiento, sequedad oral o polidipsia, cefalea, incremento de la secreción bronquial o sialorrea, espasmos musculares, náuseas o vómitos, tremor, fatiga inusual. Incidencia rara: Depresión respiratoria, anormalidad del pensamiento incluyendo alucinaciones, reacción alérgica, discrasia sanguínea, efectos extrapiramidales, disfunción hepática, hipotensión, debilidad muscular, pérdida del cabello, cambios en la pigmentación de la piel. INDICACIONES Tratamiento adjunto en epilepsia y mioclonías. Alternativa a Lorazepam en trastorno de pánico resistente a antidepresivos. DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN Tratamiento Anticonvulsivante: Dosis inicial: 0.5 mg VO 3 veces al día. La dosis podrá incrementarse en 0.5 – 1 mg cada tres días hasta que se controlen adecuadamente las convulsiones o bien los efectos adversos impidan otro aumento. Dosis de mantenimiento: deberá individualizarse para cada paciente dependiendo de la respuesta. Dosis de mantenimiento usual: 4 - 8 mg por día. Tratamiento Antipánico: Dosis inicial: 0.5 mg al día. Dosis de mantenimiento de 1 mg día. Dosis máxima: 4 mg al día. “Pocos pacientes se beneficiarán de incrementos de dosis mayores de 1 mg. En varios estudios esta dosis ha sido la más efectiva y mejor tolerada por la mayoría de los pacientes” ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES Embarazo: Categoría D, según la FDA. Lactancia: se presume que el clonazepam es distribuido a la leche materna por su similitud con otras benzodiacepinas, sin embargo estudios en humanos no han sido realizados. Antes de agregar clonazepam a un régimen anticonvulsivante preexistente, deberá tomarse en cuenta que el uso de anticonvulsivante múltiples puede resultar en un aumento de efectos adversos. Como con todos los agentes ansiolíticos y antiepilépticos, el tratamiento con Clonazepam no podrá suspenderse abruptamente, sino que se reducirá por etapas. CONTRAINDICACIONES Hipersensibilidad conocida al clonazepam u otras benzodiacepinas. Glaucoma de ángulo cerrado. 55 Año, 2012. INTERACCIONES Alcohol y medicamentos depresores del sistema nervioso central. Itraconazole y ketoconazole está contraindicado el uso concomitante con Clonazepam. Anticonceptivos Orales, Fluoxetina, Fluvoxamina, Ranitidina, Verapamilo: inhiben el metabolismo hepático de las benzodiacepinas incrementando la concentración plasmática del clonazepam. Antiepilépticos: la concentración plasmática de clonazepam puede ser reducida por el uso concomitante de Carbamacepina, Fenitoína, Fenobarbital. Shock algunas veces acompañado de depresión respiratoria o paro respiratorio han sido reportados en algunos pacientes que reciben clozapina concomitantemente con benzodiacepinas. CONDICIONES DE ALMACENAMIENTO Almacenar entre 15 – 30°. Almacenar en contenedor bien sellado resistente a la luz. INFORMACIÓN PARA UNA ADECUADA PRESCRIPCIÓN Y EDUCACIÓN AL PACIENTE Puede causar somnolencia Evitar bebidas Alcohólicas 56 Año, 2012. Ir a Indice CLONIDINA CLORHIDRATO 0.1 MG TABLETA EMPAQUE PRIMARIO INDIVIDUAL Grupo: 07 Medicamentos de uso cardiovascular, Subgrupo: 02 Antihipertensivos de acción Central Nivel: ER Cantidad: 30** MECANISMO DE ACCIÓN Clonidina estimula los alfa-adrenoreceptores en el tronco encefálico. Esta acción reduce el flujo simpático del SNC y disminuye la resistencia periférica, resistencia vascular renal, frecuencia cardíaca y presión arterial. Renal Crónica, antecedentes de depresión (Se recomienda que clonidina sea descontinuada si ocurre depresión mental) EFECTOS ADVERSOS Sequedad de boca, sedación, depresión, retención de líquidos, bradicardia, síndrome de Raynaud, cefalea, mareos, euforia, agitación nocturna, exantema, náuseas, estreñimiento, hipotensión ortostática, rara vez impotencia. INDICACIONES Tratamiento de Hipertensión Arterial. Regulación Institucional: Indicado en el Manejo de Hipertensión Arterial de difícil control y en pacientes con Insuficiencia Renal. ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES Embarazo: Categoría C. Lactancia: Presente en la leche, el laboratorio recomienda evitar. Clonidina debe retirarse poco a poco para evitar la crisis hipertensiva DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN Dosis inicial: 0.1 mg vía oral 2 veces al día (por la mañana y en la noche antes de dormir) Dosis de Mantenimiento: puede incrementarse según requerimiento en dosis de 0.1 mg en intervalos semanales. Debe tomar la dosis mayor por la noche para minimizar los efectos adversos en este periodo de ajuste. INTERACCIONES Aumentan el efecto hipotensor de Clonidina: Alcohol, Anestésicos generales, Ansiolíticos e hipnóticos, Antagonistas de los canales de calcio, Antagonistas de los receptores a-adrenérgicos, Antagonistas de los receptores de angiotensina II, Antidepresivos (El efecto hipotensor aumenta si la clonidina se administra junto con IMAO), Antihipertensivos vasodilatadores (Hidralazina, el minoxidilo o el nitroprusiato), Antipsicóticos (Fenotiazinas), Bloqueantes adrenérgicos, Diuréticos, Dopaminérgicos (Levodopa), IECA, Metildopa, Miorrelajantes (Tizanidina), Nitratos, Prostaglandinas (Alprostadil). La dosis terapéutica comúnmente empleada es de 0.2 – 0.6 mg/día en dosis divididas. Dosis Máxima: 2.4 mg/día. CONTRAINDICACIONES Hipersensibilidad a clonidina. Porfiria Embarazo y Lactancia B-Bloqueantes: el riesgo de hipertensión de rebote aumenta si la clonidina se administra junto con Bbloqueantes (retirar los b-bloqueantes varios días antes de suspender paulatinamente la clonidina). Riesgo-beneficio debe tenerse en cuenta cuando los siguientes problemas médicos existen: Síndrome de Raynaud u otra enfermedad vascular periférica obstructiva, Insuficiencia coronaria severa, trastornos de la conducción, Infarto miocardio reciente, enfermedad cerebro vascular o Insuficiencia Analgésicos: el efecto hipotensor de la clonidina es antagonizado por los AINE. 57 Año, 2012. Formulario Terapéutico 8040412 Corticosteroides: el efecto hipotensor de la clonidina es antagonizado por los corticosteroides. Pacientes que usan lentes de contacto deben ser prevenidos que el tratamiento con Clonidina puede causar resequedad ocular. Estrógenos: el efecto hipotensor de la clonidina es antagonizado por los estrógenos. Simpaticomiméticos: posible riesgo de hipertensión si la clonidina se administra junto con la epinefrina (adrenalina) o la noradrenalina (norepinefrina); se han descrito acontecimientos adversos graves con el uso concomitante de la clonidina y el metilfenidato (no se ha probado la causalidad). RECOMENDACIONES PARA LA ADMINISTRACIÓN Se recomienda que la última dosis del día sea administrada antes de dormir para asegurar el control de la presión arterial durante toda la noche y reducir los síntomas de somnolencia durante el día. Si la terapia con Clonidina debe ser suspendida previo a una cirugía, se recomienda que la última dosis se tome no más de 4 – 6 horas antes de la cirugía. ALMACENAMIENTO Almacenar entre 15-30° en un contenedor bien cerrado. INFORMACIÓN PARA UNA ADECUADA PRESCRIPCIÓN Y EDUCACIÓN AL PACIENTE Pacientes deben ser instruidos en no descontinuar la terapia sin consultar con su médico. El cese abrupto de clonidina produce síntomas como nerviosismo, agitación, cefalea, temblor, acompañado de una rápida elevación de la presión arterial y de las concentraciones de catecolaminas en plasma. En raras instancias se ha reportado encefalopatía hipertensiva, accidentes cerebrovasculares y muerte después de la suspensión de clonidina. Para descontinuar la terapia con Clonidina, debe reducirse la dosis gradualmente cada 2 – 4 días. Pacientes que realizan actividades como operación de maquinaria o conducir, deben ser advertidos 58 Año, 2012. Formulario Terapéutico sobre el posible efecto sedante de la Clonidina y que este efecto se potencia con el consumo de alcohol, barbitúricos u otras drogas sedantes. El efecto hipotensor de la clonidina es antagonizado por los antidepresivos tricíclicos, además, el retiro de la clonidina aumenta el riesgo de hipertensión. Division Gestión Políticas de Salud Ir a Indice 8060317 CLOPIDOGREL (BISULFATO) 75 MG, TABLETA RECUBIERTA, EMPAQUE PRIMARIO INDIVIDUAL Grupo: Medicamentos que afectan la coagulación, Subgrupo: Agentes Antiplaquetarios, Nivel: ER, Cantidad: 30 Uso Bajo Protocolo, Especialidad: Cardiología, Hematología, Medicina Interna, Neurología, Cirugía Vascular Periférica, Cirugía Cardiovascular. MECANISMO DE ACCION Intolerancia al ASS es definida como: A- Hipersensibilidad probada a medicamentos que contienen AAS En pacientes predispuestos, el AAS puede producir reacciones alérgicas. Dentro de las reacciones alérgicas más comunes cabe destacar el angioedema, el shock anafiláctico, y con menos frecuencia la urticaria y el asma bronquial. Estas reacciones no suelen ser cruzadas para otros fármacos del grupo de los AINES. Cabe recordar que las reacciones alérgicas probadas son particularmente raras. Es un inhibidor de la agregación plaquetaria, que actúa inhibiendo el difosfato de adenosina (ADP) uniéndose al receptor plaquetario y subsecuentemente la activación del complejo glicoproteínico GPIIb/IIIa, por lo tanto, el clopidogrel modifica irreversiblemente el receptor ADP, afectando a las plaquetas por el resto de su vida útil. Clopidogrel inhibe el ADP (Adenosin Difosfato) uniéndose a su receptor plaquetario y activando subsecuentemente el complejo glicoproteinico GPIIb/IIIa, lo cual resulta en inhibición de la agragaciòn plaquetaria. Debido a que el Clopidogrel modifica irreversiblemente al receptor de ADP, las plaquetas son afectadas por el resto de su vida útil. B- Intolerancia gastrointestinal genuina al Acido Acetil Salicílico: Historia de dispepsia severa inducida con dosis bajas de ASS, que no cede a pesar del uso concomitante de medicamentos gastroprotectores. INDICACIONES Postoperatorio de Angioplastia y cirugía de Bypass, indicado por un período de tiempo que varía de 3 a 12 meses de acuerdo al protocolo. Tratamiento de Síndrome Coronario Agudo confirmado (sin elevación del segmento ST) combinado con Ácido Acetil Salicílico, en pacientes con riesgo alto o moderado de Infarto al Miocardio o muerte, usualmente 1 mes de tratamiento y no más de 9 a 12 meses. Clopidogrel como monoterapia excepcionalmente está indicado para prevención de Eventos Vasculares Oclusivos (Evento Cerebrovascular isquémico no cardioembólico, Ataque Isquémico Transitorio o Síndrome Coronario Agudo) o enfermedad arterial periférica establecida en: Pacientes que presentan Intolerancia a dosis bajas de Acido Acetil Salicílico, debido a que el Clopidogrel no supera en efectividad a la Aspirina y es de mayor costo. * En ambos casos (A y B) el Clopidogrel es de uso crónico. DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN Dosis usual: 75 mg 1 vez al día. CONTRAINDICACIONES Sensibilidad a clopidogrel. Sangrado activo: hemorragia intracraneal, úlcera péptica. Evaluar el riesgo beneficio en: - Cualquier condición en la que hay un riesgo significativo de sangrado: Úlcera gastrointestinal, Cirugía, Trauma. - Pacientes con alteraciones de la función hepática, insuficiencia renal; embarazo y lactancia. 59 Año, 2012. EFECTOS ADVERSOS INTERACCIONES Analgésicos: Incidencia más frecuente Dolor torácico, dolor generalizado, púrpura, infección respiratoria superior (tos, goteo nasal, estornudos, dolor de garganta), dispepsia, dolor abdominal, Artralgia, dolor lumbar, mareos, cefalea. Incidencia menos frecuente Fibrilación auricular, palpitaciones, bronquitis, disnea, edemas, epistaxis, hemorragia gastrointestinal, gota, hipertensión arterial, síncope, infección del tracto urinario, ansiedad, astenia, constipación, diarrea, fatiga, hipoestesia o parestesia, insomnio, calambres en miembros inferiores, depresión mental, náusea, rinitis, rash cutáneo, vómito. Incidencia rara Hemorragia intracraneal, neutropenia, úlcera péptica, gástrica o duodenal, reacciones cutáneas graves, trombocitopenia, ansiedad, astenia. El riesgo de hemorragia gastrointestinal aumenta si el clopidogrel se administra junto con AINES o ácido acetilsalicílico. Anticoagulantes: el fabricante de clopidogrel aconseja evitar el uso concomitante de la warfarina debido a que la acción antiagregante plaquetaria del clopidogrel potencia el efecto anticoagulante de los cumarínicos y la fenindiona; el riesgo de hemorragia aumenta si el clopidogrel se administra junto con heparinas. Dipiridamol: el riesgo de hemorragia aumenta si el clopidogrel se administra junto con el dipiridamol. Fenitoina, Tamoxifeno, warfarina, AINES: El Clopidogrel puede interferir con el metabolismo de estos medicamentos al inhibir la actividad de Citocromo P450. INFORMACIÓN PARA UNA ADECUADA PRESCRIPCIÓN Y EDUCACIÓN AL PACIENTE ALERTAS FDA (Food and Drug Administration) Clopidogrel tabletas puede ser tomada con o sin los alimentos. Debe recomendársele al paciente que informe en todas sus consultas médicas sobre el uso de este medicamento. Se requiere precaución en cualquier tipo de cirugía. Recomendar al paciente vigilar signos de sangrado. Alertas recientes (Enero 2009) indican que se ha observado falta de efectividad de Clopidogrel cuando se utiliza en forma concomitante con los Inhibidores de la Bomba de Protones por lo que se recomienda reevaluar la necesidad del uso de estos medicamentos tanto para el inicio como para la continuación del tratamiento. Como alternativa puede prescribirse un Bloqueador H2 o un antiácido. ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES Embarazo: categoría B, según la FDA. Lactancia: Se desconoce si el clopidogrel se distribuye en la leche materna humana. Geriatría: A pesar que en mayores de 75 años, se ha observado un aumento de las concentraciones plasmáticas, no se recomienda ajustar la dosis en pacientes de edad avanzada, ya que el aumento de la concentración no se ha asociado a diferencias en la agregación plaquetaria y tiempo de sangrado. Debido al riesgo de aumento de la pérdida sanguínea quirúrgica, se recomienda que se suspenda el clopidogrel 7 días antes de la cirugía dental o de una cirugía electiva 60 Año, 2012. Division Gestión Políticas de Salud Ir a Indice 8030203 DEXTROMETORFAN BROMHIDRATO 15 MG /5 ML SOLUCIÓN ORAL FRASCO 120 ML CON DOSIFICADOR GRADUADO TIPO JERINGA O PIPETA, PROTEGIDO DE LA LUZ Grupo: Antihistamínicos, descongestionantes, antitusígenos y expectorantes, Subgrupo: Antitusígenos y expectorantes, Nivel: G, Cantidad: 1 Tos productiva Enfisema Diabetes Deterioro de la función hepática Depresión respiratoria MECANISMO DE ACCIÓN Suprime el reflejo de la tos por acción directa sobre el centro de la tos a nivel del Sistema Nervioso Central. INDICACIONES Tratamiento de la tos. Está indicado para el alivio sintomático temporal de la tos no productiva debido a irritación bronquial y faríngea leve, secundaria a resfriado o inhalación de irritantes. EFECTOS ADVERSOS Incidencia menos frecuente: Estreñimiento, náuseas o vómitos, dolor abdominal, cefalea, mareo leve, somnolencia, confusión El abuso y la dependencia pueden ocurrir pocas veces, especialmente tras el uso prolongado de Dextrometorfano en dosis altas. Excitación, confusión y depresión respiratoria puede ocurrir con altas dosis. NOTA: No debe ser prescrito en niños menores de 2 años de edad. DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN Dosis usual en adultos y adolescentes Antitusígeno: 30 mg oral, cada seis a ocho horas, según sea necesario. Hasta 120 mg por día. Dosis pediátrica habitual Antitusígeno: - 2 a 6 años de edad: 3.5 mg VO, cada cuatro horas ó 7.5 mg cada seis a ocho horas. - 6 a 12 años de edad: 7 mg VO, cada cuatro horas ó 15 mg cada seis a ocho horas. - 12 años de edad y mayores: la dosis habitual en adultos y adolescentes. Límites de prescripción pediátrica habitual Los niños de 2 a 6 años de edad: hasta 30 mg por día. Niños de 6 a 12 años de edad: hasta 60 mg por día. Nota: Psicosis tóxica (hiperactividad, alucinaciones visuales y auditivas) ha sido reportada después de la ingestión de 300 mg o más de dextrometorfano. ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES Embarazo: Categoría C, según la FDA. Lactancia materna: No se sabe si el dextrometorfano se distribuye en la leche materna. Sin embargo, los problemas en seres humanos no han sido documentados. Pediatría: Estudios adecuados sobre los efectos de dextrometorfano no se han realizado en la población pediátrica. Geriatría: No se dispone de información sobre la relación de la edad con los efectos del dextrometorfano en pacientes geriátricos. CONTRAINDICACIONES Hipersensibilidad a dextrometorfano o a otros ingredientes, tales como la Procaína, butacaina, benzocaína y otros anestésicos tipo "Caina". Riesgo-beneficio debe tenerse en cuenta cuando los siguientes problemas médicos existen: Asma Bronquitis crónica INTERACCIONES Medicamentos depresores del Sistema Nervioso Central (SNC). Medicamentos Inhibidores de la Mono Amino Oxidasa (MAO), incluyendo furazolidona, fenelzina, procarbazina, selegilina. 61 Año, 2012. Medicamentos que inhiben el sistema enzimático de Citocromo P 450: Amiodarona, Quinidina, Fluoxetina, Haloperidol, Paroxetina, Propafenona. El uso concomitante de estos medicamentos aumenta las concentraciones séricas de Dextrometorfano lo que ha sido asociado al incremento de efectos adversos. Fumar tabaco. La acción antitusiva del dextrometorfano puede llevar a retención de secresiones. 62 Año, 2012. Division Gestión Políticas de Salud Ir a Indice 8010526 DICLOFENACO SÓDICO 25 MG/mL SOLUCIÓN INYECTABLE I.M., AMPOLLA 3 ML Grupo: Analgésicos, Subgrupo: Analgésicos Antiinflamatorios No Esteroideos, Nivel: G, Cantidad: 2 - 6 Porfiria hepática Asma bronquial. Cirrosis hepática o disfunción hepática. Lupus eritematoso sistémico. MECANISMO DE ACCIÓN Los analgésicos antiinflamatorios no esteroidales, inhiben la actividad de la enzima ciclo-oxigenasa, dando por resultado disminución de la formación de precursores de prostaglandinas y tromboxanos a partir del ácido araquidónico. EFECTOS ADVERSOS Incidencia más frecuente Trastornos gastrointestinales, náuseas, diarrea, ocasionalmente sangrado y ulceración; retención de líquidos y edemas, cefalea leve a moderada. Incidencia menos frecuente Reacciones de hipersensibilidad: rash, angioedema y broncoespasmo, mareos, nerviosismo, depresión, somnolencia, insomnio, vértigo, trastornos auditivos como tinitus, fotosensibilidad y hematuria; trastornos hematológicos, elevación de presión arterial, exacerbación de angina de pecho, arritmia cardíaca , Insuficiencia renal. Incidencia rara: Daño hepático, alveolitis, eosinofilia pulmonar, pancreatitis, cambios oculares, síndrome de Stevens Johnson, necrolisis epidérmica tóxica, meningitis aséptica. INDICACIONES Tratamiento de Dolor. Esta indicado para el alivio las exacerbaciones agudas de dolor y dolor post operatorio. Cólico nefrítico. DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN Exacerbaciones agudas de dolor y dolor post operatorio: 75 mg IM profundo una vez al día (dos veces al día para casos severos por un período máximo de 2 días). Cólico nefrítico: 75 mg IM profundo, puede repetirse uma dosis de 75 mg em 30 minutos si es necesario. CONTRAINDICACIONES Reacción alérgica severa, por ejemplo: anafilaxia o angioedema inducido por aspirina u otro AINES. Discrasia sanguínea. Depresión médula ósea. ALERTAS FDA (Food and Drug Administration) En Julio 2005 la FDA solicitó a todos los fabricantes de AINES revisar el inserto de sus productos e incluir una alerta enfatizando el potencial de estos medicamentos de incrementar el riesgo de eventos cardiovasculares incluyendo Accidente Cerebro Vascular (ACV) y el riesgo de sangrado gastrointestinal asociado con su uso. Riesgo-beneficio debe tenerse en cuenta cuando los siguientes problemas médicos existen: Historia de sangramiento gastrointestinal. Todos los AINES están contraindicados en la Insuficiencia cardíaca severa. Antecedentes o enfermedad activa del tracto gastrointestinal inferior: enfermedad de Crohn, diverticulitis, úlcera péptica, colitis ulcerativa. Hemofilia u otros problemas de coagulación o función plaquetaria. Disfunción renal Estomatitis Pacientes geriátricos. ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES Embarazo: Categoría B. La mayoría de los fabricantes recomiendan evitar su uso en el embarazo. Lactancia: se distribuye en la leche materna, sin embargo las cantidades son muy pequeñas para causar daño. 63 Año, 2012. cardíacos, también posible exacerbación de insuficiencia cardíaca y reducción de la función renal. Ciclosporina: riesgo incrementado de nefrotoxicidad con AINES. Las concentraciones plasmáticas de Diclofenaco se incrementan con el uso de Ciclosporina (Reducir la dosis de Diclofenaco a la mitad) Clopidogrel y Corticoesteroides: Incremento del riesgo de sangrado cuando los AINES se usan concomitantemente con Clopidogrel o con corticoesteroides. Citotóxicos: los AINES probablemente reducen la excreción de metotrexato (riesgo incrementado de toxicidad). Diuréticos: riesgo de nefrotoxicidad de AINES incrementado por diuréticos. También hay antagonismo del efecto diurético, natriurético y antihipertensivo. El uso concomitante de AINES con diuréticos ahorradores de potasio puede causar hiperkalemia. Litio: los AINES probablemente reducen su excreción (riesgo incrementado de toxicidad). Pentoxifilina: posiblemente riesgo incrementado de sangrado con AINES. Tacrolimus: posiblemente riesgo incrementado de nefrotoxicidad con AINES. Pediatría: No hay información disponible entre la relación de edad y efecto de estos medicamentos en la población pediátrica. Seguridad, eficacia y dosis apropiadas no han sido establecidos. Geriatría: debe ser usado con precaución debido al riesgo de efectos adversos graves incluyendo casos fatales. Se requiere precaución en pacientes quirúrgicos debido a que la mayoría de AINES inhiben la agregación plaquetaria y pueden prolongar el tiempo de sangrado. La recuperación de la función plaquetaria puede ocurrir un día después de la descontinuación de Diclofenaco. INTERACCIONES El uso de AINES con otros AINES o Aspirina está contraindicado. Antagonistas de los Receptores de la Angiotensina II (ARA-II): Incrementan el riesgo de daño renal y también se antagoniza su efecto hipotensor. Antihipertensivos: los AINES antagonizan el efecto hipotensor de: ARA-II, Betabloqueadores, Bloqueadores de los Canales de Calcio, IECA, Bloqueadores Alfa adrenérgicos, Clonidina, Metildopa, Nitratos, Hidralazina, Minoxidil y Nitroprusiato. Antibacterianos: posible incremento del riesgo de convulsiones cuando se administran AINES con Quinolonas. Coumadin: el diclofenaco posiblemente potencia el efecto anticoagulante de coumadin. (evitar el uso concomitante). Antidepresivos: riesgo incrementado de sangrado cuando los AINES se dan con ISRS (Inhibidores Selectivos de la Recaptación de Serotonina) o Venlafaxina. Hipoglicemiantes orales: los AINES posiblemente potencian los efectos de las sufonilureas. Heparina: posiblemente incrementa el riesgo de sangrado con AINES. Evitar el uso concomitante, incluyendo bajas dosis de heparina. Antivirales: la concentración plasmática de AINES es posiblemente incrementada por ritonavir. Riesgo incrementado de toxicidad hematológica cuando los AINES se dan con Zidovudina. Antiepilépticos: los AINES posiblemente potencian los efectos de la fenitoína. Acido Valproico: puede causar hipoprotrombinemia e inhibición de la agregación plaquetaria, incrmentando el riesgo de sangrado. Digoxina: AINES posiblemente aumentan las concentraciones plasmáticas de glucósidos INFORMACIÓN PARA UNA ADECUADA PRESCRIPCIÓN Y EDUCACIÓN AL PACIENTE No debe tomarse dos o más AINES en forma concomitante. Debe recomendársele al paciente no automedicarse por el riesgo de interacciones y efectos adversos. Debe reportar a su médico cualquier síntoma de edemas, sangrado gastrointestinal, evento cardiovascular, aumento de peso o rash. 64 Año, 2012. Division Gestión Políticas de Salud Ir a Indice 8010523 DICLOFENACO SÓDICO 50 MG TABLETA CON CUBIERTA ENTÉRICA, EMPAQUE PRIMARIO INDIVIDUAL, PROTEGIDO DE LA LUZ Grupo: Analgésicos, antitusígenos y expectorantes, Subgrupo: Analgésicos Antiinflamatorios No Esteroideos, Nivel: E, Cantidad: 15 - 30 Cirrosis hepática o disfunción hepática. Lupus eritematoso sistémico. MECANISMO DE ACCIÓN Los analgésicos antiinflamatorios no esteroidales, inhiben la actividad de la enzima ciclo-oxigenasa, dando por resultado disminución de la formación de precursores de prostaglandinas y tromboxanos a partir del ácido araquidónico. EFECTOS ADVERSOS Incidencia más frecuente Trastornos gastrointestinales, náuseas, diarrea, ocasionalmente sangrado y ulceración; retención de líquidos y edemas, cefalea leve a moderada. Incidencia menos frecuente Reacciones de hipersensibilidad: rash, angioedema y broncoespasmo, mareos, nerviosismo, depresión, somnolencia, insomnio, vértigo, trastornos auditivos como tinitus, fotosensibilidad y hematuria; trastornos hematológicos, elevación de presión arterial, exacerbación de angina de pecho, arritmia cardíaca , Insuficiencia renal. Incidencia rara: Daño hepático, alveolitis, eosinofilia pulmonar, pancreatitis, cambios oculares, síndrome de Stevens Johnson, necrolisis epidérmica tóxica, meningitis aséptica. INDICACIONES Tratamiento de dolor. Esta indicado para el alivio del dolor agudo leve a moderado principalmente cuando se requiere acción antiinflamatoria. Tratamiento de dolor acompañado de proceso inflamatorio en enfermedad reumática y otros trastornos musculoesqueléticos. Tratamiento de Artritis Gotosa aguda. DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN 50 mg VO cada 8 ó 12 horas. Dosis máxima: 150 mg al día CONTRAINDICACIONES Reacción alérgica severa, por ejemplo: anafilaxia o angioedema inducido por aspirina u otro AINES. Discrasia sanguínea. Depresión médula ósea. ALERTAS FDA (Food and Drug Administration) En Julio 2005 la FDA solicitó a todos los fabricantes de AINES revisar el inserto de sus productos e incluir una alerta enfatizando el potencial de estos medicamentos de incrementar el riesgo de eventos cardiovasculares incluyendo Accidente Cerebro Vascular (ACV) y el riesgo de sangrado gastrointestinal asociado con su uso. Riesgo-beneficio debe tenerse en cuenta cuando los siguientes problemas médicos existen: Historia de sangramiento gastrointestinal. Todos los AINES están contraindicados en la Insuficiencia cardíaca severa. Antecedentes o enfermedad activa del tracto gastrointestinal inferior: enfermedad de Crohn, diverticulitis, úlcera péptica, colitis ulcerativa. Hemofilia u otros problemas de coagulación o función plaquetaria. Disfunción renal Estomatitis Pacientes geriátricos. Porfiria hepática Asma bronquial. ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES Embarazo: Categoría B. La mayoría de los fabricantes recomiendan evitar su uso en el embarazo. Lactancia: se distribuye en la leche materna, sin embargo las cantidades son muy pequeñas para causar daño. Pediatría: no hay información disponible entre la relación de edad y efecto de estos medicamentos en 65 Año, 2012. la población pediátrica. Seguridad, eficacia y dosis apropiadas no ha sido establecido. Geriatría: debe ser usado con precaución debido al riesgo de efectos adversos graves incluyendo casos fatales. Se requiere precaución en pacientes quirúrgicos debido a que la mayoría de AINES inhiben la agregación plaquetaria y pueden prolongar el tiempo de sangrado. La recuperación de la función plaquetaria puede ocurrir un día después de la descontinuación de Diclofenaco. insuficiencia cardíaca y reducción de la función renal. Ciclosporina: riesgo incrementado de nefrotoxicidad con AINES. Las concentraciones plasmáticas de Diclofenaco se incrementan con el uso de Ciclosporina (Reducir la dosis de Diclofenaco a la mitad) Clopidogrel y Corticoesteroides: Incremento del riesgo de sangrado cuando los AINES se usan concomitantemente con Clopidogrel o con corticoesteroides. Citotóxicos: los AINES probablemente reducen la excreción de metotrexato (riesgo incrementado de toxicidad). Diuréticos: riesgo de nefrotoxicidad de AINES incrementado por diuréticos. También hay antagonismo del efecto diurético, natriurético y antihipertensivo. El uso concomitante de AINES con diuréticos ahorradores de potasio puede causar hiperkalemia. Litio: los AINES probablemente reducen su excreción (riesgo incrementado de toxicidad). Pentoxifilina: posiblemente riesgo incrementado de sangrado con AINES. Tacrolimus: posiblemente riesgo incrementado de nefrotoxicidad con AINES. INTERACCIONES El uso de AINES con otros AINES o Aspirina está contraindicado. Antagonistas de los Receptores de la Angiotensina II (ARA-II): Incrementan el riesgo de daño renal y también se antagoniza su efecto hipotensor. Antihipertensivos: los AINES antagonizan el efecto hipotensor de: ARA-II, Betabloqueadores, Bloqueadores de los Canales de Calcio, IECA, Bloqueadores Alfa adrenérgicos, Clonidina, Metildopa, Nitratos, Hidralazina, Minoxidil y Nitroprusiato. Antibacterianos: posible incremento del riesgo de convulsiones cuando se administran AINES con Quinolonas. Coumadin: el diclofenaco posiblemente potencia el efecto anticoagulante de coumadin. (evitar el uso concomitante). Antidepresivos: riesgo incrementado de sangrado cuando los AINES se dan con ISRS (Inhibidores Selectivos de la Recaptación de Serotonina) o Venlafaxina. Hipoglicemiantes orales: los AINES posiblemente potencian los efectos de las sufonilureas. Heparina: posiblemente incrementa el riesgo de sangrado con AINES. Evitar el uso concomitante, incluyendo bajas dosis de heparina. Antivirales: la concentración plasmática de AINES es posiblemente incrementada por ritonavir. Riesgo incrementado de toxicidad hematológica cuando los AINES se dan con Zidovudina. Antiepilépticos: los AINES posiblemente potencian los efectos de la fenitoína. Acido Valproico: puede causar hipoprotrombinemia e inhibición de la agregación plaquetaria, incrementando el riesgo de sangrado. Digoxina: AINES posiblemente aumentan las concentraciones plasmáticas de glucósidos cardíacos, también posible exacerbación de INFORMACIÓN PARA UNA ADECUADA PRESCRIPCIÓN Y EDUCACIÓN AL PACIENTE La tableta de Diclofenaco con cubierta entérica debe ingerirse entera, no debe masticarse, fraccionarse o triturarse antes de ingerirse. No tomar este medicamento concomitantemente con Antiácidos para evitar la posibilidad de disolución prematura de la capa entérica. No debe tomarse dos o más AINES en forma concomitante. Debe recomendársele al paciente no automedicarse por el riesgo de interacciones y efectos adversos. Evitar la ingesta de bebidas alcohólicas. Debe reportar a su médico cualquier síntoma de edemas, sangrado gastrointestinal, evento cardiovascular, aumento de peso o rash. Todas las formas de dosificación sólidas orales de los AINES deben tomarse con 1 vaso completo de agua (240 mL) y el paciente debe permanecer en posición de pié por 15 – 30 minutos posterior a su administración; estas medidas pueden reducir el riesgo de que las tabletas se alojen en el esófago lo cual se ha reportado que causa irritación esofágica y dificultad para deglutir. 66 Año, 2012. Ir a Indice Grupo 07: Medicamentos de Uso Cardiovascular, Subgrupo: 08 Digitàlicos, Nivel: E, Cantidad: 15-30. MECANISMO DE ACCIÓN DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN Incrementa la fuerza y la velocidad de la contracción miocárdica (Efecto inotrópico positivo). Disminuye la velocidad en la conducción e incrementa el período refractario efectivo en el nodo auriculoventricular (AV). Insuficiencia Cardíaca Congestiva Digitalización rápida VO: 0.5 – 0.75 mg inicialmente seguido de 125 – 375 mcg (0.125-0.375 mg) cada 6 – 8 horas hasta que se alcance la respuesta clínica apropiada. FARMACOCINÉTICA Digitalización lenta Se logra iniciando la dosis de mantenimiento adecuada (lo que permite acumular lentamente los depósitos corporales) y se alcanzará en aproximadamente 5 vidas medias. Dependiendo de la función renal del paciente, la digitalización por este método tomará 1 – 3 semanas. Absorción: Se lleva a cabo por difusión pasiva en la región proximal del intestino delgado. Su biodisponibilidad es de 60-80% (tabletas), 70-85% (elíxir oral) y 90-100% (cápsulas). Unión a proteínas: Baja, aprox.30%. Biotransformación: El metabolismo ocurre parcialmente en el estómago e hígado, solo el 16% de la dosis es metabolizada. Se han identificado múltiples metabolitos y vías metabólicas. Dosis mantenimiento: 0.0625 – 0.5 mg administrado en una sola dosis o dividido en dos dosis por día. Vida media: 36-48 horas, 3.5 a 5 días en pacientes con disfunción renal. Dosis usuales de inicio - Hasta los 70 años: 0.25 mg al día - Mayores de 70 años: 0.125 mg al día (1/2 tableta) - Pacientes con deterioro marcado de la función renal: 0.0625 mg una vez al día (1/4 tableta) Eliminación: Principalmente renal (50-70%) y en menor porcentaje hepática (biliar). No se elimina efectivamente en proceso de diálisis. INDICACIONES Fibrilación auricular Tratamiento de Insuficiencia Cardíaca Congestiva (ICC): Está indicado para todos los estadíos de ICC. Su acción inotrópica positiva mejora el gasto cardíaco y los signos y síntomas de insuficiencia hemodinámica como disnea, edema y/o congestión venosa. Sin embargo no reduce la mortalidad global por esta causa, pero reduce la tasa de hospitalización por descompensación de la IC. La dosis debe ser titulada a la dosis mínima necesaria para alcanzar la frecuencia ventricular deseada sin causar efectos secundarios indeseables. CONTRAINDICACIONES Hipersensibilidad a digoxina. Fibrilación ventricular. Profilaxis y tratamiento de arritmias cardíacas: Está indicado para el control de la velocidad de respuesta ventricular en pacientes con Fibrilación Auricular crónica y en Taquicardia Auriculoventricular Paroxística con reentrada nodal. Riesgo / beneficio debe ser considerado cuando los siguientes problemas médicos existen: Cardiomiopatía hipertrófica con obstrucción del flujo ventricular izquierdo. 67 Año, 2012. Formulario Terapéutico 8040502 DIGOXINA 0.25 MG, TABLETA RANURADA, EMPAQUE PRIMARIO INDIVIDUAL. ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES Cor pulmonale agudo. Insuficiencia Cardíaca asociada con disfunción diastólica como cardiomiopatía restrictiva. Síndrome de Wolff-Parkinson-White. Bloqueo AV o disfunción nodo sinusal sin marcapasos funcionante. Shunt arteriovenoso, hipoxia, enfermedad tiroidea. Trastornos electrolíticos, especialmente: hipocalcemia, hipopotasemia, hipomagnesemia, hipercalcemia (Son condiciones que pueden predisponer a toxicidad por digital). Cardioversión eléctrica (Puede provocar arritmias ventriculares). Infarto Agudo del Miocardio. Disfunción hepática. Disfunción renal. Embarazo: Categoría C, según la FDA. Pediatría: Los glucósidos digitálicos son la principal causa de intoxicación en niños en Estados Unidos. La dosis a utilizar debe ser reducida e individualizada de acuerdo al aclaramiento renal y la madurez del infante tomando en cuenta su peso y superficie corporal. Geriatría: La disfunción renal asociada a la edad puede incrementar significativamente la vida media de digoxina. Además en los pacientes ancianos puede haber una disminución en el volumen de distribución del digital debido a la disminución en la masa muscular. Estos factores pueden contribuir a toxicidad digitàlica en esta población. EFECTOS ADVERSOS A dosis terapéuticas, altas o tóxicas: INTERACCIONES Más frecuentes: Analgésicos: la concentración plasmática de glucósidos cardiotónicos posiblemente es aumentada por los AINE, además, posible exacerbación de la insuficiencia cardíaca y disminución de la función renal. Efectos cardiovasculares: Taquicardia auricular con bloqueo, disociación auriculoventricular, bloqueo cardíaco de primero, segundo o tercer grado, ritmo nodal, prolongación del intervalo PR, depresión del segmento ST, fibrilación ventricular, contracciones ventriculares prematuras, taquicardia ventricular unifocal o multiforme (especialmente bigeminismo o trigeminismo). Aminosalicilatos: la absorción de la digoxina es posiblemente reducida por la sulfasalazina. Efectos Gastrointestinales: Dolor abdominal, anorexia, diarrea, nausea y vómito. Antagonistas de los canales de calcio: la concentración plasmática de digoxina es aumentada por diltiazem; nifedipina y verapamilo. Su uso concomitante con diltiazem o verapamilo incrementa además el riesgo de bloqueo AV y bradicardia. Incidencia rara Rash cutáneo, trombocitopenia. Antiácidos: la absorción de la digoxina es posiblemente reducida por los antiácidos. Con uso crónico: Ginecomastia. Antiarrítmicos: la concentración plasmática de digoxina es aumentada por amiodarona, propafenona y quinidina (reducir a la mitad la dosis de la digoxina). Efectos en el Sistema Nervioso Central: Ansiedad, apatía, visión borrosa o amarilla, confusión, mareo, alucinaciones, cefalea, depresión mental, debilidad. MONITOREO DE LA TERAPIA Se recomienda efectuar determinaciones periódicas de: Antibióticos: la concentración plasmática de digoxina posiblemente es aumentada por gentamicina, trimetoprim y macrólidos (mayor riesgo de toxicidad); la absorción de digoxina es posiblemente reducida por neomicina y rifampicina. Concentraciones séricas de digital. Monitoreo Electrocardiográfico. Niveles séricos de electrólitos especialmente: Calcio, potasio, magnesio. Función hepática. Función renal. 68 Año, 2012. Formulario Terapéutico Lactancia: Se distribuye en la leche materna alcanzando concentraciones similares a las séricas. Se recomienda precaución. Sales de calcio: se pueden precipitar arritmias si los glucósidos cardiotónicos se administran junto con dosis altas de sales de calcio por vía intravenosa. Antidiabéticos: la concentración plasmática de digoxina es posiblemente reducida por la acarbosa. Simpaticomiméticos B2: la concentración plasmática de digoxina es posiblemente reducida por salbutamol. Antiepilépticos: la concentración plasmática de digoxina es posiblemente reducida por la fenitoína. CONDICIONES DE ALMACENAMIENTO Antifúngicos: la toxicidad cardíaca aumenta con los glucósidos cardiotónicos si se da hipopotasemia asociada al uso de amfotericina; la concentración plasmática de digoxina es aumentada por itraconazol. Se debe almacenar entre 15-25ºC, en recipiente sellado y proteger de la luz. RECOMENDACIONES PRESCRIPCIÓN. Antipalúdicos: la concentración plasmática de digoxina posiblemente es aumentada por cloroquina y la hidroxicloroquina. PARA UNA ADECUADA Cumplimiento exacto de la prescripción, tomar la dosis exacta, a la misma hora cada día para mantener el efecto terapéutico. Antiulcerosos: la concentración plasmática de digoxina puede verse ligeramente aumentada por los inhibidores de la bomba de protones; la absorción de los glucósidos cardiotónicos es posiblemente reducida por el sucralfato. No tomar otros medicamentos sin consultar a su médico. Precaución en tomar medicamentos de apariencia similar. B-Bloqueantes: el riesgo de bloqueo AV y bradicardia aumenta si los glucósidos cardiotónicos se administran junto con B-bloqueantes. Reportar de inmediato a su médico si se presentan Los siguientes síntomas: nausea, vómito, diarrea, pérdida del apetito, pulso lento o irregular, palpitaciones, como posibles signos de sobredosis. Ciclosporina: la concentración plasmática de digoxina es aumentada por ciclosporina (mayor riesgo de toxicidad). Signos iniciales de sobredosis pueden ocurrir como efectos gastrointestinales en adultos y efectos cardiovasculares en niños. Corticosteroides: el riesgo de hipopotasemia aumenta si los glucósidos cardiotónicos se administran junto con corticosteroides. Diuréticos: la toxicidad cardíaca aumenta con los glucósidos cardiotónicos si se da hipopotasemia asociada al uso de acetazolamida, diuréticos del asa o tiazidas y diuréticos relacionados; la concentración plasmática de digoxina es aumentada por espironolactona. Hipolipemiantes: la concentración plasmática de digoxina posiblemente es aumentada por la atorvastatina. IECA: la concentración plasmática de digoxina posiblemente es aumentada por el captopril. Miorrelajantes: posible aumento del riesgo de bradicardia si los glucósidos cardiotónicos se administran junto con la tizanidina. 69 Año, 2012. Formulario Terapéutico Antidepresivos: la concentración plasmática de digoxina es reducida por hierba de San Juan evitar el uso concomitante. Division Gestión Políticas de Salud Ir a Indice 8040409 ENALAPRIL MALEATO 20 MG TABLETA RANURADA, EMPAQUE PRIMARIO INDIVIDUAL Grupo: Medicamentos de uso cardiovascular, Subgrupo: Inhibidores de Enzima Convertidora de Angiotensina Nivel: G, Cantidad: 30 - 60 MECANISMO DE ACCIÓN EFECTOS ADVERSOS Inhibición competitiva de la actividad de la Enzima Convertidora de Angiotensina (ECA), resultando en una disminución de la conversión de la Angiotensina I a Angiotensina II, la cual es un potente vasoconstrictor, reduciendo la presión arterial al reducir la resistencia vascular periférica. Incidencia más frecuente Tos seca persistente, cefalea. Incidencia menos frecuente Hipotensión, exantema con o sin prurito, fiebre, artralgias, diarrea, disgeusia, fatiga, náuseas. Incidencia rara Angioedema de extremidades, cara, labios, membranas mucosas, lengua, glotis y/o laringe, dolor torácico, hiperkalemia, neutropenia o agranulocitosis, pancreatitis. INDICACIONES Hipertensión arterial. Insuficiencia cardiaca congestiva. Disfunción ventricular izquierda (fracción de eyección ≤ 35%). asintomática ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES Embarazo: Categoría C en el 1ª trimestre y D en el 2ª y 3ª trimestre. Pueden causar hipotensión, hipoplasia del cráneo, anuria, insuficiencia renal, oligohidramnios e incluso muerte del feto. Los IECAS deben suspenderse en forma inmediata una vez que el embarazo haya sido detectado. Lactancia: Se distribuye en la leche materna, sin embargo problemas en humanos no han sido documentados. Pediatría: Niños de 1 mes a 16 años, estudios apropiados realizados a la fecha no han demostrado problemas específicos que puedan limitar su uso. No recomendado en neonatos. Geriatría: Algunos pacientes ancianos pueden ser más sensibles al efecto hipotensor de los IECAS por lo que se recomienda precaución en su uso. DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN 10-40 mg/día VO como dosis única o dividida en dos dosis. Dosis máxima: 40 mg al día. CONTRAINDICACIONES Hipersensibilidad a Enalapril, cualquiera de sus componentes o hipersensibilidad a cualquier otro IECA. Estenosis arterial renal, bilateral o en riñón único. Embarazo Riesgo-beneficio debe tenerse en cuenta cuando los siguientes problemas médicos existen: Angioedema idiopático, hereditario o relacionado con tratamiento previo con inhibidores de la ECA) Hiperkalemia. Trasplante renal. Disfunción renal. Disfunción hepática. Restricción severa de Sodio en la dieta o Diálisis. Estos pacientes pueden presentar depleción de volumen y la reducción súbita de los niveles de Angiotensina II provocada por la dosis inicial de IECA, puede resultar en hipotensión severa. Además, se puede incrementar el riesgo de Insuficiencia Renal en los pacientes con depleción de sodio y volumen. INTERACCIONES Diuréticos, alcohol y todos los medicamentos antihipertensivos: Su uso concomitante aumenta el efecto hipotensor. Ciclosporina, Ketorolaco, Heparinas, Diuréticos ahorradores de potasio (Espironolactona) u otros medicamentos que contengan Potasio: Aumentan riesgo hiperkalemia. Alopurinol, agentes citostáticos, corticosteroides sistémicos y depresores de la médula ósea: Aumentan riesgo de neutropenia y agranulocitosis. Antinflamatorios no Esteroideos, especialmente la Indometacina puede reducir el efecto 70 Año, 2012. antihipertensivo de Enalapril e incrementar el riesgo de disfunción renal. Otros AINES (Ejemplo: Salicilatos) pueden tener el mismo efecto. Litio: Aumenta concentraciones séricas de Litio y sus toxicidad. Simpaticomiméticos: Su uso concomitante puede disminuir el efecto antihipertensivo. Antidiabéticos: Aumenta el efecto hipoglicémico de Insulina, Metformina y Sulfonilureas. Antiácidos: Reducen la absorción de Enalapril. Anestésicos generales, antidepresivos del grupo IMAO, antipsicóticos, ansiolíticos e hipnóticos: Aumentan el efecto hipotensor. INFORMACIÓN PARA UNA ADECUADA PRESCRIPCIÓN Y EDUCACIÓN AL PACIENTE Se debe tomar el medicamento a la misma hora cada día para mantener el efecto terapéutico. Para mejores resultados debe tomarse con el estómago vacío 1 hora antes de las comidas. 71 Año, 2012. Ir a Indice ERGOTAMINA TARTRATO + CAFEÍNA (1 + 100) MG TABLETA O CÁPSULA EMPAQUE PRIMARIO INDIVIDUAL O FRASCO, PROTEGIDO DE LA LUZ Grupo: 10 Analgésicos, Subgrupo: 03 Analgésicos Antimigrañosos Nivel: G Cantidad: 10 - 20 MECANISMO DE ACCIÓN CONTRAINDICACIONES Los derivados del ergot interactúan con diferentes receptores de neurotrasmisores a nivel cerebral. Estimulan directamente el musculo liso vascular, causando constricción de arterias y venas y depresión de los centros vasomotores en el cerebro. Ergotamina Angioplastía (Reciente o contemplada). Cirugía Vascular, especialmente arterial Hipertensión severa no controlada Enfermedad vascular periférica, enfermedad coronaria, trastorno vascular obliterativo y síndrome de Raynaud, arteritis temporal, insuficiencia hepática, insuficiencia renal, septicemia, hipertensión grave o no adecuadamente controlada, hipertiroidismo, embarazo, lactancia, porfiria. La cafeína constriñe la vasculatura cerebral y disminuye tanto el flujo sanguíneo como la tensión de oxígeno en el cerebro. También incrementa la absorción de la ergotamina. INDICACIONES Cafeína Trastornos ansiosos, incluyendo agorafobia, ataques de pánico Enfermedad cardíaca severa Insomnio Ulcera péptica Sensibilidad a la cafeína Tratamiento de la migraña aguda y de las variantes migrañosas que no responden a los analgésicos. Los derivados del ergot son utilizados para aliviar (o abortar) la crisis de migraña aguda en pacientes que no han presentado mejoría con analgésicos como aspirina, acetaminofen o AINES. EFECTOS ADVERSOS DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN Más Frecuentes: Náuseas, vómitos, vértigo, dolor abdominal, diarrea, calambres musculares. 1 – 2 tabletas al inicio de la cefalea; máximo 4 tabletas en 24 horas. No debe repetirse a intervalos de menos de 4 días. Menos frecuentes: cefalea provocada (casi siempre por una dosis excesiva y prolongada o la retirada brusca); dolor precordial, isquemia miocárdica e intestinal. Máximo 8 tabletas en una semana. La utilidad de la ergotamina en la cefalea se encuentra limitada por los problemas de absorción así como por los efectos adversos. Las dosis recomendadas de las especialidades ergotamínicas no deben excederse y el tratamiento no debe repetirse en intervalos menores de 4 días. Para evitar la habituación, la frecuencia de administración de la ergotamina debe limitarse a no más de 2 veces al mes. Jamás se prescribirá de forma profiláctica. Raros: infarto de miocardio; las dosis altas y repetidas pueden causar ergotismo con gangrena y confusión; fibrosis pleural, peritoneal y de las válvulas cardíacas con el uso excesivo. ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES Embarazo: Categoría X Lactancia: derivados del ergot se distribuyen en la leche materna y tienen el potencial de causar efectos adversos en el infante. 72 Año, 2012. Formulario Terapéutico 8080401 Riesgo de vasoespasmo periférico, precaución en ancianos, riesgo de dependencia, no debe utilizarse para prevenir la migraña. ALMACENAMIENTO INTERACCIONES INFORMACIÓN PARA UNA ADECUADA PRESCRIPCIÓN Y EDUCACIÓN AL PACIENTE Agonistas de los receptores de 5HT1: mayor riesgo de vasoespasmo si la ergotamina y la metisergida se administran junto con almotriptán, rizatriptán, sumatriptán o zolmitriptán (evitar la ergotamina y la metisergida hasta 6 h después del almotriptán, el rizatriptán, el sumatriptán o el zolmitriptán; evitar el almotriptán, el rizatriptán, el sumatriptán o el zolmitriptán hasta 24 h después de la ergotamina y la metisergida) Riesgo de vasoespasmo periférico: Advertir a los pacientes que suspendan de inmediato el tratamiento si se observa hormigueos u otros síntomas de alarma en las extremidades y que avisen al médico. La terapia abortiva es más efectiva cuando inician los síntomas del ataque de migraña (Durante el prodromo en migraña con aura). Retrasar el inicio del tratamiento incrementa la dosis requerida y prolonga el inicio de acción. Antibióticos: el riesgo de ergotismo (vasoespasmo) aumenta si la ergotamina y la metisergida se administran junto con macrólidos: evitar el uso concomitante. Después de la primera dosis se recomienda que el paciente se acueste y se relaje en una habitación oscura y tranquila. Tetraciclinas: El riesgo de ergotismo aumenta si la ergotamina y la metisergida se administran junto con tetraciclinas. La terapia debe suspenderse al primer síntoma de vasoespasmo. Antifúngicos: el riesgo de ergotismo aumenta si la ergotamina y la metisergida se administran junto con imidazoles o triazoles: evitar el uso concomitante. Riesgos con el uso de esta medicación Tolerancia, que lleva al incremento de las dosis. Dependencia Rebote tras la suspensión Cefaleas crónicas intratables Abuso del medicamento Antiulcerosos: el riesgo de ergotismo aumenta si la ergotamina y la metisergida se administran con cimetidina. evitar el uso concomitante. Antivíricos: el riesgo de ergotismo aumenta si la ergotamina y la metisergida se administran junto con amprenavir, indinavir, nelfinavir, ritonavir o saquinavir: evitar el uso concomitante; la concentración plasmática de alcaloides ergotamínicos posiblemente es aumentada por el atazanavir: evitar el uso concomitante; existe mayor riesgo de ergotismo si los alcaloides ergotamínicos se administran junto con efavirenz: evitar el uso concomitante. B-Bloqueantes: mayor vasoconstricción periférica si la ergotamina y la metisergida se administran junto con b-bloqueantes. Simpaticomiméticos: el riesgo de ergotismo aumenta si la ergotamina y la metisergida se administran junto con simpaticomiméticos. 73 Año, 2012. Formulario Terapéutico Almacenar entre 15-30° en un contenedor bien cerrado. Proteger de la luz. Ir a Indice FLUNARICINA CLORHIDRATO 10 MG TABLETA EMPAQUE PRIMARIO INDIVIDUAL Grupo: 07 Medicamentos de uso cardiovascular, Subgrupo: 04 Bloqueadores de Canales de Calcio Nivel: ER Cantidad: 30 - 60 MECANISMO DE ACCIÓN Insuficiencia hepática, hipertrofia de próstata, glaucoma. Agente bloqueador de los Canales de Calcio, subgrupo: difenilpiperazina. Actúan sobre el musculo liso vascular con poco o ningún efecto directo sobre el miocardio. Como profiláctico de la cefalea, Inhiben la vasoconstricción que ocurre en la fase prodrómica y puede aliviar o prevenir la vasodilatación reactiva. Los niveles séricos de prolactina pueden incrementarse ligeramente con el uso de Flunaricina. INTERACCIONES Alcohol etílico Hipnóticos Sedantes o ansiolíticos. INDICACIONES Profilaxis de Cefalea Vascular: está indicada para reducir la frecuencia y severidad de la cefalea vascular, pero no está recomendada para tratamiento de ataques agudos. ALMACENAMIENTO Almacenar entre 15-30° en un contenedor bien cerrado. Proteger de la luz. Tratamiento de vértigo vestibular. INFORMACIÓN PARA UNA ADECUADA PRESCRIPCIÓN Y EDUCACIÓN AL PACIENTE DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN Adultos: 10 mg vía oral cada 24 h, ingerir por la noche. Ancianos: 5 mg/24 h. Debido a que el medicamento puede provocar somnolencia, especialmente al comienzo del tratamiento, habría que tomar precauciones al conducir vehículos o utilizar maquinarias peligrosas. CONTRAINDICACIONES Isquemia cerebral Depresión Enfermedad de Parkinson y extrapiramidales. otros trastornos EFECTOS ADVERSOS Somnolencia, astenia, efectos extrapiramidales, galactorrea, depresión mental, sequedad de la boca, incremento del apetito o ganancia de peso. ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES Embarazo: No se han realizado estudios en humanos. Lactancia: no se conoce si se distribuye a la leche materna, sin embargo en estudios en animales se distribuye en la leche materna a concentraciones mayores que en el plasma. 74 Año, 2012. Formulario Terapéutico 8080702 Ir a Indice 8030121 FORMOTEROL FUMARATO; 12 MCG/DOSIS; CÁPSULA CONTENIENDO POLVO SECO+ DISPOSITIVO INHALADOR; FRASCO INHALADOR CON 30 CÁPSULAS. Grupo: Antiasmáticos y Broncodilatadores, Subgrupo: Estimulantes Beta 2 Adrenérgicos, Nivel: ER, Cantidad: 30-60 S.I.M. DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN Asma y EPOC Para adultos y niños arriba de 5 años, la dosis usual es la inhalación del contenido de una cápsula de 12 mcg cada 12 horas utilizando el inhalador especial. El paciente no debe exhalar en el dispositivo. La dosis máxima diaria no debe exceder 24 mcg. No se recomienda administración más frecuente o a dosis mayores a las establecidas. Si aparecen síntomas entre dosis, se debe utilizar un agonista beta 2 de corta acción para alivio inmediato. Si el esquema de dosificación que ha sido efectivo previamente falla en proveer la respuesta puede ser una señal de desestabilización del cuadro asmático, bajo esas circunstancias el régimen terapéutico debe ser reevaluado de inmediato. MECANISMO DE ACCIÓN Formoterol es un estimulador selectivo de larga acción de los receptores Beta 2 adrenérgicos en el musculo bronquial. Esta estimulación causa relajación de las fibras del musculo liso produciendo broncodilatación. INDICACIONES Asma Indicado como terapia adicional para pacientes con asma que ya están en tratamiento con medicamento de mantenimiento como esteroides inhalados pero que no han alcanzado un adecuado control. - - Una vez alcanzado el control adecuado del asma y bajo un seguimiento estrecho se debe disminuir dosis o si es posible descontinuar el tratamiento con formoterol y continuar con su medicación de mantenimiento. No debe utilizarse en pacientes que están adecuadamente controlados con dosis bajas o medias de esteroides inhalados. Broncoespasmo inducido por el ejercicio (BIE) Para adultos y niños arriba de 5 años, la dosis usual es la inhalación del contenido de una cápsula de 12 mcg al menos 15 minutos antes del ejercicio, administrado en forma ocasional de acuerdo a necesidad. Cuando se utiliza intermitentemente para prevención, la protección puede durar hasta 12 horas. Dosis adicionales no deben utilizarse por las siguientes 12 horas después de su administración. Esquema regular de dos veces al día no ha sido estudiado para la prevención de BIE. Pacientes que reciben formoterol dos veces al día para el tratamiento de asma no deben utilizar dosis adicionales para prevenir BIE y pueden requerir un broncodilatador de corta acción. Broncoespasmo inducido por el ejercicio (BIE) en adultos y niños de 5 años en adelante, cuando se administra en forma ocasional de acuerdo a necesidad. - El uso de formoterol como monoterapia para la prevención del BIE puede estar clínicamente indicado en pacientes que no tienen asma persistente. Enfermedad Pulmonar Obstructiva Crónica (EPOC) Tratamiento de mantenimiento de broncoespasmo en pacientes con EPOC incluyendo bronquitis crónica y enfisema para administración a largo plazo. FARMACOCINÉTICA Biodisponibilidad: Pulmonar 21-37%. Total sistémica 46%. Unión a proteínas: Moderada 61-64%. Biotransformaciòn: Hepática vía citocromo P450 y otras vías. Vida Media: 10 horas. Inicio de la acción: 1-3 minutos. Tiempo para alcanzar concentración pico: 5 minutos después de una dosis inhalada de 120 mcg. Duración de la acción: 12 horas. Eliminación: Posterior a inhalación, 7-18% es eliminado sin cambios en la orina. CONTRAINDICACIONES Debido al riesgo de hospitalización y muerte relacionada a asma, el uso de formoterol para el tratamiento de asma, sin el uso concomitante de medicamentos para su control a largo plazo (corticosteroides inhalados) está contraindicado. Historia de hipersensibilidad al formoterol fumarato o a cualquiera de sus componentes. 75 Año, 2012. EFECTOS ADVERSOS Cuando se inicia el tratamiento con formoterol en pacientes que han tenido un esquema regular de agonistas beta 2 de corta acción inhalado (Ejemplo: cuatro veces al día) se le debe de instruir en descontinuar el uso regular de estos medicamentos y utilizarlos únicamente para el alivio sintomático del cuadro agudo de asma. ADVERTENCIA: Muerte relacionada a Asma. Los agonistas Adrenérgicos Beta 2 de Larga Acción (LABA Siglas en inglés), como formoterol, incrementan el riesgo de muerte relacionada a Asma. La información disponible al momento es inadecuada para determinar si el uso concomitante de un corticosteroide inhalado o de medicamentos para el control a largo plazo del asma disminuye este riesgo. Broncoespasmo Paradójico Al igual que otros agonistas beta2 inhalados, formoterol puede producir broncoespasmo paradójico, que puede incluso comprometer la vida del paciente. Si esto ocurre formoterol debe ser inmediatamente descontinuado y se debe iniciar una alternativa terapéutica. Incidencia más frecuente Infección viral, infección respiratoria alta, cefalea. Efectos cardiovasculares Formoterol Fumarato, como otros agonistas beta2, pude producir efectos cardiovasculares clínicamente significativos en algunos pacientes como incremento en la frecuencia cardíaca y presión arterial. Estos efectos son poco comunes y si se presentan el medicamento amerita ser descontinuado. Debe ser utilizado con precaución en pacientes con trastornos cardiovasculares especialmente insuficiencia coronaria, arritmias cardiacas e hipertensión. Incidencia menos frecuente Bronquitis, dolor torácico, disnea, fiebre, faringitis, sinusitis, tonsilitis, trauma, agitación, ansiedad, dorsalgia, calambres, mareo, sequedad oral, disfonía, exantema, insomnio, prurito, trastorno del sueño, tremor, urticaria. Incidencia rara Broncoespasmo, taquicardia. angioedema, rash, hipokalemia, PRECAUCIONES No exceder la dosis recomendada Casos fatales han sido reportados en asociación con uso excesivo de drogas simpaticomiméticas inhaladas en pacientes con asma. La causa exacta de la muerte es desconocida, pero se sospecha puede deberse a paro cardíaco secundario a un inesperado desarrollo de crisis asmática severa con subsecuente hipoxia. Además información de estudios clínicos con formoterol sugiere que el uso de dosis mayores a las recomendadas está asociado con un incremento del riesgo de exacerbaciones severas de asma. Embarazo: Categoría C, según la FDA. No se ha establecido todavía la seguridad de formoterol durante el embarazo. No se utilizará durante la gestación a menos que no se disponga de otra alternativa más segura. Al igual que con otros estimulantes beta2-adrenérgicos, puede verse inhibido el parto debido al efecto relajante sobre la musculatura lisa uterina. Lactancia: No se ha establecido todavía la seguridad de formoterol durante la lactancia. Pediatría: El uso en niños menores de 5 años no es recomendado. Geriatría: Estudio apropiados realizados a la fecha no han demostrado problemas específicos en la población geriátrica que limiten su uso. INTERACCIONES Medicamentos adrenérgicos: Pueden potenciar el efecto simpaticomimético farmacológicamente predecible del formoterol. Alcohol, levodopa, levotiroxina, oxitocina: Pueden alterar la tolerancia cardíaca hacia los beta 2 simpaticomiméticos. Antidepresivos tricìclicos, Inhibidores de la Monoaminoxidasa, fenotiazinas, procainamida o quinidina: Su uso concomitante puede prolongar el intervalo QT e incrementar el riesgo de arritmias ventriculares. Advertencias No debe utilizarse en conjunto con otro agonista beta 2 de larga acción inhalado. Formoterol no es un sustituto de los esteroides orales o inhalados. Los corticosteroides no deben suspenderse o reducirse al momento de iniciar el formoterol. 76 Año, 2012. Agentes bloqueantes Beta adrenérgicos: Pueden inhibir en forma parcial o total el efecto beta estimulante. Diuréticos, glucósidos digitàlicos, metilxantinas, esteroides: Pueden potenciar el efecto hipokalémico de los beta2 agonistas y pueden producir un incremento del riesgo de arritmias. Hidrocarbonos halogenados: Pueden incrementar el riesgo de arritmias en pacientes que reciben anestesia con este tipo de medicamentos. MONITOREO DE LA TERAPIA Para el adecuado seguimiento de la terapia se recomienda efectuar determinaciones periódicas de: Monitoreo de la Función Pulmonar: La medición del flujo espiratorio forzado utilizando un espirómetro o un flujómetro de pico espiratorio es recomendado a intervalos periódicos. CONDICIONES DE ALMACENAMIENTO Almacenar de 20-25 Cº. Protegido del calor y la humedad. Nota: Las cápsulas deben almacenarse siempre en el blíster, deben sacarse únicamente al momento de ser utilizadas. RECOMENDACIONES PRESCRIPCIÓN. PARA UNA Los pacientes deben ser informados que los agonistas beta 2 adrenérgicos de larga acción incluyendo formoterol, incrementan el riesgo de muerte por asma. Se les debe informar que formoterol no debe ser usado como terapia única y que debe ser utilizado exclusivamente en forma adicional a los esteroides inhalados cuando no se ha logrado un control adecuado de los síntomas. 2. Formoterol NO está indicado para el alivio agudo de los síntomas de asma y dosis extras no debe ser utilizadas con ese propósito. Los síntomas agudos deben ser tratados con un agonista beta 2 de corta acción inhalado. Los pacientes deben ser instruidos en buscar atención médica si sus síntomas empeoran o si necesitan más inhalaciones de lo usual de su agonista beta 2 de corta acción. Los pacientes no deben inhalar más del contenido de una cápsula en cada ocasión. La dosis diaria de formoterol no debe exceder una cápsula dos veces al día (24 mcg dosis diaria total). 3. 4. 5. Formoterol no debe ser utilizado como sustituto de los corticosteroides orales o inhalados. La dosis de estos medicamentos no debe ser modificada y no deben suspenderlos sin consultar a su médico, aún si el paciente experimenta mejoría después de iniciar el tratamiento con formoterol. 7. Los pacientes deben ser informados que el tratamiento con agonistas beta2 puede producir eventos adversos que incluyen palpitaciones, dolor torácico, aumento de la frecuencia cardiaca, temblor o nerviosismo. 8. Se les debe informar a los pacientes que nunca deben usar formoterol con un espaciador y nunca deben exhalar en el dispositivo. 9. Los pacientes deben evitar exponer las cápsulas de formoterol a la humedad y deben manipular las cápsulas con las manos secas. El inhalador nunca debe lavarse y debe mantenerse seco. El paciente siempre debe utilizar el inhalador nuevo que viene en cada paquete. 10. Se debe aconsejar a las pacientes femeninas que deben contactar a su médico en caso de embarazo o lactancia. ADECUADA 1. 6. 11. Se les debe informar a los pacientes que en raros casos, la cápsula de gelatina se puede romper en piezas pequeñas. Estas piezas serán retenidas por la pantalla incorporada en el inhalador. Sin embargo es posible que en raras ocasiones partes diminutas de gelatina puedan llegar a la boca o garganta durante la inhalación. Es menos probable que la cápsula se rompa de esa forma cuando: se siguen estrictamente las condiciones de almacenamiento, las cápsulas se sacan del blíster inmediatamente antes de su uso y son perforadas en una sola ocasión. 12. Es importante que los pacientes entiendan como utilizar el inhalador adecuadamente y como debe utilizarse en relación a otros medicamentos para el asma que estén usando. 77 Año, 2012. Division Gestión Políticas de Salud Ir a Indice 8040309 FUROSEMIDA 10 MG/ML SOLUCIÓN INYECTABLE I.V. AMPOLLA 2 ML , PROTEGIDO DE LA LUZ Grupo: Diuréticos, Subgrupo: Medicamentos varios, Nivel: HG, Cantidad: S.I.M. CONTRAINDICACIONES Riesgo-beneficio debe considerarse cuando los siguientes problemas médicos existen: Anuria o daño severo en la función renal. Alteración de la audición. Estados precomatosos asociados con cirrosis hepática: Riesgo de deshidratación y desequilibrio hidroelectrolítico, lo cual puede precipitar coma hepático y muerte, hospitalización durante el inicio de la terapia es recomendada. Pancreatitis o antecedentes de pancreatitis. Infarto agudo del miocardio. Estados con riesgo incrementado de hipokalemia: uso de digitálicos, diarrea, cirrosis hepática y ascitis, nefropatías perdedoras de potasio. MECANISMO DE ACCIÓN Inhibe la reabsorción de Sodio, Cloro y agua en la rama ascendente del asa de Henle en el túbulo renal, aumentando la excreción renal de Sodio (natriuresis) y agua (diuresis). La reducción del volumen plasmático incrementa la producción de Aldosterona, la cual promueve la reabsorción de sodio en los túbulos distales, incrementando así la pérdida de Potasio e iones de Hidrógeno. INDICACIONES Edema asociado a: Insuficiencia cardíaca congestiva, Cirrosis hepática y enfermedad renal (incluyendo Síndrome Nefrótico), Edema Agudo de Pulmón. Oliguria secundaria a falla renal. Hipertensión arterial. EFECTOS ADVERSOS Incidencia más frecuente Hipotensión ortostática como resultado de diuresis masiva, desequilibrio hidroelectrolítico como: hiponatremia, alcalosis hipoclorémica, hipokalemia, hipomagnesemia, incremento en la excreción del calcio. Incidencia menos frecuente Náuseas, trastornos gastrointestinales, dolor abdominal, hiperuricemia y gota, visión borrosa, diarrea, cefalea, hiporexia, hiperglicemia (menos común que con tiazidas), incremento temporal de colesterol y triglicéridos. Incidencia rara Reacciones alérgicas, fotosensibilidad, depresión de la médula ósea, leucopenia, agranulocitosis, ototoxicidad y pancreatitis (principalmente con altas dosis endovenosas, administración rápida y en Insuficiencia renal), trombocitopenia, xantopsia (visión amarilla), disfunción hepática, irritación en el sitio de la inyección. DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN Inyección endovenosa lenta Diurético: Inicialmente 20-40 mg EV en una sola dosis. Se puede repetir una dosis de 20 mg con intervalos de 2 horas, hasta obtener la respuesta deseada. Edema agudo de pulmón: Dosis inicial 40 mg EV, seguido de 80 mg en una hora si no se ha obtenido una respuesta satisfactoria. Crisis hipertensiva: Dosis inicial 40-80 mg EV. Si se acompaña de edema agudo de pulmón o insuficiencia renal aguda: 100-200 mg. Infusión endovenosa En oliguria inicialmente 250 mg en una hora (velocidad no debe exceder 4 mg/min), sino se obtiene una respuesta satisfactoria en la siguiente hora administrar 500 mg en dos horas, sino se obtiene una respuesta satisfactoria en la siguiente hora administrar 1 gramo en cuatro horas. Si no se obtiene respuesta probablemente se requerirá diálisis. La dosis efectiva (hasta 1 gramo) puede repetirse cada 24 horas. 78 Año, 2012. RECOMENDACIONES PARA LA ADMINISTRACIÓN La administración intravenosa debe ser lenta, controlada a una velocidad de 1 - 2 minutos. Si se indica la terapia parenteral de altas dosis la administración debe ser por infusión intravenosa controlada a una velocidad que no exceda 4 mg/ minuto. Si a pesar de utilizar Furosemida por más de 24 horas a dosis máxima persiste oliguria, se recomienda suspender Furosemida. ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES Embarazo: Categoría C según la FDA. Lactancia: Se distribuye en la leche materna en cantidades muy pequeñas para causar daño. Puede suprimir la lactancia. Pediatría: Uso en neonatos requiere precaución debido a la vida media prolongada de Furosemida. Se pueden usar las dosis pediátricas habituales, pero el intervalo de dosis debe extenderse. Geriatría: Esta población puede ser más sensible a los efectos hipotensores y electrolíticos, se recomienda precaución en su uso. Su uso en pacientes cirróticos puede causar riesgo de deshidratación y desequilibrio hidroelectrolítico, lo cual puede precipitar coma hepático y muerte, hospitalización durante el inicio de la terapia es recomendada. INCOMPATIBILIDADES Furosemida es una solución levemente alcalina y no debe mezclarse con soluciones altamente ácidas. INTERACCIONES Aumenta el riesgo de hipotensión con: IECA, Bloqueadores neuronales adrenérgicos, ARA II, Betabloqueadores, Calcioantagonistas, Clonidina, Diazóxido, Bloqueadores alfa, Metildopa, nitratos, Hidralazina, Nitroprusiato de sodio, alcohol, anestésicos generales, fenotiazinas, ansiolíticos e hipnóticos, dopaminérgicos, Tizanidina, IMAOS, Hierba de San Juan, antidepresivos tricíclicos. AINES: incrementan el riesgo de nefrotoxicidad y antagonizan el efecto diurético. Amiodarona, Lidocaína, Quinidina, Flecainida: incrementa el riesgo de arritmias asociado a hipokalemia. Rifampicina: el fabricante recomienda evitar el uso concomitante con diuréticos. Glibenclamida, Insulina, Metformina : antagonismo del efecto hipoglucemiante Carbamazepina: el uso concomitante incrementa el riesgo de hiponatremia Fenitoína: antagoniza el efecto de la furosemida. Anfotericina B: aumenta el riesgo de hipopotasemia, ototoxicidad y nefrotoxicidad. Digoxina: en caso de hipopotasemia aumenta la toxicidad cardíaca de los glucósidos cardíacos. Corticoesteroides: antagonizan el efecto de los diuréticos e incrementan el riesgo de hipokalemia Litio: disminuye la excreción de litio (aumenta la concentración plasmática y el riesgo de toxicidad); los diuréticos de asa son más seguros que los tiazídicos. Aumenta el riesgo de hipopotasemia con: Acetazolamida, hidroclorotiazida, Teofilina. 79 Año, 2012. Division Gestión Políticas de Salud Ir a Indice 8250033 FUROSEMIDA 10 MG/ML SOLUCIÓN ORAL, FRASCO 60 ML CON DOSIFICADOR GRADUADO TIPO JERINGA O PIPETA, PROTEGIDO DE LA LUZ Grupo: Diuréticos, Subgrupo: Medicamentos varios, Nivel: ER, Cantidad: 1 Especialidad: Neonatología, Pediatría MECANISMO DE ACCIÓN Pancreatitis o antecedentes de pancreatitis. Infarto agudo del miocardio. Estados con riesgo incrementado de hipokalemia: uso de digitálicos, diarrea, cirrosis hepática y ascitis, nefropatías perdedoras de potasio. Inhibe la reabsorción de Sodio, Cloro y agua en la rama ascendente del asa de Henle en el túbulo renal, aumentando la excreción renal de Sodio (natriuresis) y agua (diuresis). La reducción del volumen plasmático incrementa la producción de Aldosterona, la cual promueve la reabsorción de sodio en los túbulos distales, incrementando así la pérdida de Potasio e iones de Hidrógeno. EFECTOS ADVERSOS Incidencia más frecuente Hipotensión ortostática como resultado de diuresis masiva, desequilibrio hidroelectrolítico como: hiponatremia, alcalosis hipoclorémica, hipokalemia, hipomagnesemia, incremento en la excreción del calcio. Incidencia menos frecuente Náuseas, trastornos gastrointestinales, dolor abdominal, hiperuricemia y gota, visión borrosa, diarrea, cefalea, hiporexia, hiperglicemia (menos común que con tiazidas), incremento temporal de colesterol y triglicéridos. Incidencia rara Reacciones alérgicas, fotosensibilidad, depresión de la médula ósea, leucopenia, agranulocitosis, ototoxicidad y pancreatitis (principalmente con altas dosis endovenosas, administración rápida y en Insuficiencia renal), trombocitopenia, xantopsia (visión amarilla), disfunción hepática. INDICACIONES Tratamiento de Insuficiencia Cardíaca Congestiva y Enfermedad Pulmonar Crónica del Recién Nacido. DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN Dosis inicial: 2 mg/Kg de peso como dosis única, la dosis puede incrementarse en 1 ó 2 mg /Kg de peso, en intervalos de 6 a 8 horas hasta alcanzar la respuesta deseada. Nota: dosis tan grandes como 5 mg/kg de peso pueden ser requeridas en algunos niños con Síndrome Nefrótico. Dosis mayores a 6 mg/Kg no son recomendadas. LA INFORMACIÓN DETALLADA EN LOS SIGUIENTES APARTADOS, CORRESPONDEN AL PRINCIPIO ACTIVO Y SU APLICACIÓN DEPENDERÁ DE LA PRESENTACIÓN DE USO: ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES Embarazo: Categoría C según la FDA. Lactancia: Se distribuye en la leche materna en cantidades muy pequeñas para causar daño. Puede suprimir la lactancia. Pediatría: Uso en neonatos requiere precaución debido a la vida media prolongada de Furosemida. Se pueden usar las dosis pediátricas habituales, pero el intervalo de dosis debe extenderse. Geriatría: Esta población puede ser más sensible a los efectos hipotensores y electrolíticos, se recomienda precaución en su uso. CONTRAINDICACIONES Riesgo-beneficio debe considerarse cuando los siguientes problemas médicos existen: Anuria o daño severo en la función renal. Alteración de la audición. Estados precomatosos asociados con cirrosis hepática: Riesgo de deshidratación y desequilibrio hidroelectrolítico, lo cual puede precipitar coma hepático y muerte, hospitalización durante el inicio de la terapia es recomendada. 80 Año, 2012. Su uso en pacientes cirróticos puede causar riesgo de deshidratación y desequilibrio hidroelectrolítico, lo cual puede precipitar coma hepático y muerte, hospitalización durante el inicio de la terapia es recomendada. INTERACCIONES Aumenta el riesgo de hipotensión con: IECA, Bloqueadores neuronales adrenérgicos, ARA II, Betabloqueadores, Calcioantagonistas, Clonidina, Diazóxido, Bloqueadores alfa, Metildopa, nitratos, Hidralazina, Nitroprusiato de sodio, alcohol, anestésicos generales, fenotiazinas, ansiolíticos e hipnóticos, dopaminérgicos, Tizanidina, IMAOS, Hierba de San Juan, antidepresivos tricíclicos. AINES: incrementan el riesgo de nefrotoxicidad y antagonizan el efecto diurético. Amiodarona, Lidocaína, Quinidina, Flecainida: incrementa el riesgo de arritmias asociado a hipokalemia. Rifampicina: el fabricante recomienda evitar el uso concomitante con diuréticos. Glibenclamida, Insulina, Metformina : antagonismo del efecto hipoglucemiante Carbamazepina: el uso concomitante incrementa el riesgo de hiponatremia Fenitoína: antagoniza el efecto de la furosemida. Anfotericina B: aumenta el riesgo de hipopotasemia, ototoxicidad y nefrotoxicidad. Digoxina: en caso de hipopotasemia aumenta la toxicidad cardíaca de los glucósidos cardíacos. Corticoesteroides: antagonizan el efecto de los diuréticos e incrementan el riesgo de hipokalemia Litio: disminuye la excreción de litio (aumenta la concentración plasmática y el riesgo de toxicidad); los diuréticos de asa son más seguros que los tiazídicos. Aumenta el riesgo de hipopotasemia con: Acetazolamida, hidroclorotiazida, Teofilina. INFORMACIÓN PARA UNA ADECUADA PRESCRIPCIÓN Y EDUCACIÓN AL PACIENTE Tomar únicamente por la vía oral. Debe dispensarse con gotero o dosificador graduado. No tomar otros medicamentos sin recomendación médica. No dispensar cuando la solución está decolorada. 81 Año, 2012. Division Gestión Políticas de Salud Ir a Indice 8040310 FUROSEMIDA 40 MG TABLETA RANURADA EMPAQUE PRIMARIO INDIVIDUAL, PROTEGIDO DE LA LUZ Grupo: Diuréticos, Subgrupo: Medicamentos varios, Nivel: G, Cantidad: 30** MECANISMO DE ACCIÓN CONTRAINDICACIONES Riesgo-beneficio debe considerarse cuando los siguientes problemas médicos existen: Anuria o daño severo en la función renal. Alteración de la audición. Estados precomatosos asociados con cirrosis hepática: Riesgo de deshidratación y desequilibrio hidroelectrolítico, lo cual puede precipitar coma hepático y muerte, hospitalización durante el inicio de la terapia es recomendada. Pancreatitis o antecedentes de pancreatitis. Infarto agudo del miocardio. Estados con riesgo incrementado de hipokalemia: uso de digitálicos, diarrea, cirrosis hepática y ascitis, nefropatías perdedoras de potasio. Inhibe la reabsorción de Sodio, Cloro y agua en la rama ascendente del asa de Henle en el túbulo renal, aumentando la excreción renal de Sodio (natriuresis) y agua (diuresis). La reducción del volumen plasmático incrementa la producción de Aldosterona, la cual promueve la reabsorción de sodio en los túbulos distales, incrementando así la pérdida de Potasio e iones de Hidrógeno. INDICACIONES Edema asociado a: Insuficiencia cardíaca congestiva, Cirrosis hepática y enfermedad renal (incluyendo Síndrome Nefrótico). Tratamiento de hipertensión Arterial leve a moderada, usualmente en combinación con otros agentes antihipertensivos. EFECTOS ADVERSOS Incidencia más frecuente Hipotensión ortostática como resultado de diuresis masiva, desequilibrio hidroelectrolítico como: hiponatremia, alcalosis hipoclorémica, hipokalemia, hipomagnesemia, incremento en la excreción del calcio. Incidencia menos frecuente Náuseas, trastornos gastrointestinales, dolor abdominal, hiperuricemia y gota, visión borrosa, diarrea, cefalea, hiporexia, hiperglicemia (menos común que con tiazidas), incremento temporal de colesterol y triglicéridos. Incidencia rara Reacciones alérgicas, fotosensibilidad, depresión de la médula ósea, leucopenia, agranulocitosis, ototoxicidad y pancreatitis (principalmente con altas dosis endovenosas, administración rápida y en Insuficiencia renal), trombocitopenia, xantopsia (visión amarilla), disfunción hepática. Nota: Furosemida no se considera un agente primario en el tratamiento de la Hipertensión esencial. Sin embargo, puede estar indicada en combinación con otros antihipertensivos en el tratamiento de hipertensión asociada con Insuficiencia Renal avanzada (Depuración de Creatinina < 30 mg/min). DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN Diurético: Dosis inicial: 40 mg por la mañana. Dosis de mantenimiento: 20 – 40 mg al día. Si el edema es resistente incrementar a 80 mg al día o más. Antihipertensivo: dosis inicial 20 - 40 mg VO una o dos veces al día. La dosis puede ser ajustada de acuerdo con la respuesta del paciente. Dosis máxima: 600 mg. ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES Embarazo: Categoría C según la FDA. Lactancia: Se distribuye en la leche materna en cantidades muy pequeñas para causar daño. Puede suprimir la lactancia. 82 Año, 2012. INFORMACIÓN PARA UNA ADECUADA PRESCRIPCIÓN Y EDUCACIÓN AL PACIENTE Pediatría: Uso en neonatos requiere precaución debido a la vida media prolongada de Furosemida. Se pueden usar las dosis pediátricas habituales, pero el intervalo de dosis debe extenderse. Geriatría: Esta población puede ser más sensible a los efectos hipotensores y electrolíticos, se recomienda precaución en su uso. Su uso en pacientes cirróticos puede causar riesgo de deshidratación y desequilibrio hidroelectrolítico, lo cual puede precipitar coma hepático y muerte, hospitalización durante el inicio de la terapia es recomendada. Tomar con alimentos o leche para reducir la irritación gastrointestinal. La dosis debe ser ajustada hasta alcanzar los requerimientos para cada paciente, en base a su respuesta clínica. Debe utilizarse la dosis mínima efectiva para disminuir el riesgo de desequilibrio hidroelectrolítico. Cuando Furosemida se utiliza como diurético, puede utilizarse en esquema de dosis intermitente para reducir la posibilidad de desequilibrio electrolítico e hiperuricemia secundaria a la terapia. La administración concomitante de suplementos de Potasio o diuréticos ahorradores de Potasio pueden estar indicados en pacientes considerados en alto riesgo de desarrollar hipokalemia. Si se prescribe una sola dosis al día, es preferible que esta se administre al levantarse para minimizar el efecto del incremento de la frecuencia urinaria a la hora de dormir. Si Furosemida es agregado a un esquema antihipertensivo, puede requerir la reducción de los otros agentes antihipertensivos para evitar una caída excesiva en la presión sanguínea. INTERACCIONES Aumenta el riesgo de hipotensión con: IECA, Bloqueadores neuronales adrenérgicos, ARA II, Betabloqueadores, Calcioantagonistas, Clonidina, Diazóxido, Bloqueadores alfa, Metildopa, nitratos, Hidralazina, Nitroprusiato de sodio, alcohol, anestésicos generales, fenotiazinas, ansiolíticos e hipnóticos, dopaminérgicos, Tizanidina, IMAOS, Hierba de San Juan, antidepresivos tricíclicos. AINES: incrementan el riesgo de nefrotoxicidad y antagonizan el efecto diurético. Amiodarona, Lidocaína, Quinidina, Flecainida: incrementa el riesgo de arritmias asociado a hipokalemia. Rifampicina: el fabricante recomienda evitar el uso concomitante con diuréticos. Glibenclamida, Insulina, Metformina : antagonismo del efecto hipoglucemiante Carbamazepina: el uso concomitante incrementa el riesgo de hiponatremia Fenitoína: antagoniza el efecto de la furosemida. Anfotericina B: aumenta el riesgo de hipopotasemia, ototoxicidad y nefrotoxicidad. Digoxina: en caso de hipopotasemia aumenta la toxicidad cardíaca de los glucósidos cardíacos. Corticoesteroides: antagonizan el efecto de los diuréticos e incrementan el riesgo de hipokalemia Litio: disminuye la excreción de litio (aumenta la concentración plasmática y el riesgo de toxicidad); los diuréticos de asa son más seguros que los tiazídicos. Aumenta el riesgo de hipopotasemia con: Acetazolamida, hidroclorotiazida, Teofilina. 83 Año, 2012. Division Gestión Políticas de Salud Ir a Indice 8080308 GABAPENTINA 300 MG, CÁPSULA, EMPAQUE PRIMARIO INDIVIDUAL Grupo: Medicamentos de uso en neurología y psiquiatría, Subgrupo: Anticonvulsivantes, Nivel: ER, Cantidad: HASTA 120. Especialidad: Neurología, Clínica del Dolor, Endocrinología. EFECTOS ADVERSOS MECANISMO DE ACCIÓN Incidencia más frecuente Ataxia, nistagmos, desordenes del pensamiento, astenia, diarrea, mareos, fatiga, fiebre, mialgia, edema periférico, somnolencia, tremor, visión borrosa, diplopía. Incidencia menos frecuente Amnesia, depresión, irritabilidad, fracturas, leucopenia, dolor abdominal, ambliopía, hiporexia o aumento del apetito, dolor lumbar, bronquitis, conjuntivitis, tos, anormalidades dentales, sequedad oral, disartria, flatulencia , aumento en frecuencia urinaria, estreñimiento, diarrea, dispepsia, nausea y vómito, cefalea, hiperestesia, hiperglicemia , hipotensión, disfunción eréctil, insomnio, nerviosismo, exantema, prurito, infección respiratoria, vasodilatación, aumento de peso. Incidencia no determinada (Observada durante La práctica clínica) Angioedema, Eritema multiforme, hiponatremia, ictericia, Síndrome de Stevens-Johnson. El mecanismo tanto en su acción anticonvulsivante cono analgésica es desconocido. En ratas, la Gabapentina interactúa con un nuevo lugar de unión sobre las neuronas corticales, que puede estar asociado con el sistema transportador de Laminoácidos de las membranas celulares en el cerebro. INDICACIONES Tratamiento adjunto en epilepsia de difícil control. Esta indicado como terapia adjunta a otros medicamentos anticonvulsivantes en el tratamiento de convulsiones parciales con o sin generalización secundaria. Tratamiento de segunda línea en dolor neuropático secundario a: - Diabetes Mellitus. - Asociado a neoplasia. - Neuralgia post herpética. DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN Epilepsia: Iniciar con 300 mg cada 8 hrs. La dosis puede ser incrementada gradualmente de acuerdo a la respuesta clínica. Dosis convencional 900 a 1200 mg al día. Dolor Neuropático: Esquema recomendado. Día 1: 300 mg vía oral dosis única; Día 2: 300 mg vía oral dos veces al día. Día 3: 300 mg vía oral tres veces al día. La dosis puede ser incrementada gradualmente de acuerdo a la respuesta clínica. Dosis superiores a los 1,800 mg/día no han demostrado beneficios adicionales. ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES Embarazo: Categoría C, según la FDA. Lactancia: la Gabapentina se excreta en la leche humana. Debido a que se desconoce el efecto sobre el lactante, se deberá tener precaución cuando se administre Gabapentina a las madres durante el periodo de lactancia. La Gabapentina sólo deberá indicarse en madres lactando cuando los beneficios para la madre claramente superen los riesgos para el recién nacido. Insuficiencia renal: La Gabapentina no es metabolizada y la dosis completa se elimina por vía renal sin modificarse; por lo cual debe administrarse con precaución en pacientes con insuficiencia renal y debe ajustarse la dosis según los valores de depuración de Creatinina. CONTRAINDICACIONES Hipersensibilidad al fármaco o a cualquiera de los ingredientes de su formulación. Riesgo beneficio debe considerarse cuando los siguientes problemas médicos existen: Insuficiencia renal. 84 Año, 2012. INTERACCIONES Alcohol y otros depresores de SNC: pueden incrementar la sedación, somnolencia y depresión. Antiácidos especialmente Hidróxido de Aluminio y Magnesio: Disminuyen la biodisponibilidad de la Gabapentina en un 20 %. Se recomienda ingerir la Gabapentina por lo menos 2 horas después del antiácido. Antidepresivos: Su efecto anticonvulsivante puede ser antagonizado por IMAOs, Antidepresivos tricìclicos, Inhibidores de la Recaptación de Serotonina. Antimalaricos: Posible incremento en el riesgo de convulsiones cuando se usa concomitantemente con Cloroquina e Hidroxicloroquina. Opiáceos: Hidrocodona incrementa los valores del área bajo la curva (AUC) de Gabapentina en un 14% y la Morfina en un 44%. Los pacientes pueden experimentar incremento en los eventos de depresión del SNC. Debe considerarse una disminución de la dosis en cualquiera de los dos fármacos. Naproxeno: Puede incrementar la cantidad de Gabapentina absorbida en un 12 a 15%. INFORMACIÓN PRESCRIPCIÓN PARA UNA ADECUADA Puede tomarse con o sin alimentos No debe descontinuarse abruptamente por la posibilidad de incrementar la frecuencia de las convulsiones. Cualquier cambio debe hacerse en forma gradual en un período mínimo de una semana. 85 Año, 2012. Division Gestión Políticas de Salud Ir a Indice 8070301 GLIBENCLAMIDA 5 MG, TABLETA RANURADA, EMPAQUE PRIMARIO INDIVIDUAL Grupo: Medicamentos de uso en endocrinología, Subgrupo: Uso en Diabetes, Nivel: G, Cantidad: HASTA 120 MECANISMO DE ACCIÓN Riesgo-beneficio debe tenerse en cuenta cuando los siguientes problemas médicos existen: Diarrea, gastroparesia, Vómitos u otras condiciones que causen retraso en la absorción de los alimentos. Enfermedad hepática Disfunción renal Condiciones que causan hipoglicemia como: Insuficiencia adrenal no controlada, malnutrición, insuficiencia pituitaria no controlada. Las sulfonilureas disminuyen la glucosa sanguínea por estimulación directa de la liberación de insulina de las células beta de los islotes pancreáticos funcionales, por un proceso desconocido que involucra un receptor de sulfonilurea en la célula beta, y además inhibe los canales de K+ ATP en la membrana de la célula beta, la cual se traduce en una serie de cambios químicos que llevan a la liberación de insulina. Sulfonilureas son efectivas únicamente en pacientes cuyo páncreas es capaz de producir insulina. EFECTOS ADVERSOS Incidencia más frecuente INDICACIONES Tratamiento de Diabetes Mellitus tipo 2, como terapia adjunta a la dieta y ejercicio. Hipoglicemia, ganancia de peso, cambios en la sensación del gusto, mareos, somnolencia, trastornos gastrointestinales como estreñimiento, flatulencia, nauseas, vómitos, diarrea, dolor abdominal; cefalea, poliuria. Nota: El tratamiento con Sulfonilureas debe considerarse para pacientes que no tienen sobrepeso o en pacientes que tienen contraindicación o intolerancia a Metformina. Incidencia menos frecuente Eritema multiforme, dermatitis exfoliativa, hipoglicemia severa, visión borrosa o cambios en la acomodación, fotosensibilidad. DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN Inicial: 2.5 – 5 mg 1 vez al día, con el desayuno o la primera comida. Pacientes con riesgo de hipoglucemia, pueden necesitar 1.25 mg al día. Mantenimiento: 1.25 – 20 mg al día. Las dosis hasta de 10 mg se dan usualmente como dosis única, mientras que las dosis mayores de 10 mg son usualmente divididas en 2 dosis diarias. Incidencia rara Anemia aplásica o hemolítica, discrasias sanguíneas específicamente agranulocitosis, leucopenia, pancitopenia, trombocitopenia, eosinofilia, colestasis, ictericia, porfiria hepática, hepatitis, porfiria cutánea tarda. ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES Dosis máxima: 20 mg al día. Embarazo: No se han realizado estudios en humanos. Lactancia: no se conoce si se distribuye en la leche materna. Sulfonilureas no deben ser utilizado durante la lactancia materna. Pediatría: Seguridad no ha sido establecida. CONTRAINDICACIONES Cualquier condición que requiera control estrecho de la glicemia como: Acidosis significativa, Quemadura severa, coma diabético, Cetoacidosis Diabética, Coma hiperosmolar no cetósico, Cirugía mayor o trauma severo. Hipersensibilidad a las sulfonilureas, sulfonamidas o diuréticos tipo tiazidas. Embarazo y lactancia. 86 Año, 2012. INTERACCIONES Aumentan el efecto hipoglicémico de Insulina, Mettformina y Sulfonilureas: IECAS, Alcohol, esteroides anabólicos, IMAO, Testosterona, AINES, norfloxacina, sulfonamidas, Ciprofloxacina, Trimetroprim Sulfametoxazol, Coumarínicos, Bromocriptina, teofilina, piridoxina. Antagonismo del efecto hipoglucemiante: fenotiazinas, corticoesteroides, diuréticos de Asa, tiazidas, estrógenos, progestágenos, Litio. Betabloqueadores: puede enmascarar signos de alerta de un episodio de hipoglucemia como temblor. Fibratos: mejoran la tolerancia a la glucosa y tiene un efecto aditivo cuando se administra Insulina o Sulfonilureas con fibratos. Aumenta la concentración plasmática de sulfonilureas: Fluconazol INFORMACIÓN PARA UNA ADECUADA PRESCRIPCIÓN Y EDUCACIÓN AL PACIENTE Todas las sulfonilureas pueden causar hipoglicemia y usualmente indica dosis excesiva. La hipoglucemia producida por sulfonilureas pude persistir por muchas horas y siempre debe ser tratada en el hospital. La terapia con Insulina debe ser instituida temporalmente durante las enfermedades intercurrentes (Como: Infarto al Miocardio, coma, infección y trauma). Sulfunilureas deben ser omitidas en la mañana de la cirugía. Se requiere Insulina debido a la hiperglicemia resultante en estas circunstancias. Las Sulfunilureas pueden producir ganancia de peso y deben ser prescritas solamente si hay un pobre control y persistencia de los síntomas a pesar de adecuados intentos en la dieta. 87 Año, 2012. Ir a Indice HIDRALAZINA CLORHIDRATO 20 MG, POLVO LIOFILIZADO PARA DILUCIÓN O SOLUCIÓN INYECTABLE I.V. AMPOLLA O FRASCO VIAL. Grupo: Antihipertensivos, Subgrupo: Vasodilatadores, Nivel: HG, Cantidad: SIM MECANISMO DE ACCIÓN CONTRAINDICACIONES Se cree que ejerce su acción antihipertensiva directamente en el músculo liso arterial produciendo vasodilatación. Enfermedad arterial coronaria (La estimulación miocárdica e incremento en la demanda miocárdica de oxígeno puede agravar la isquemia y precipitar un Infarto agudo del miocardio). Hipersensibilidad a la hidralazina. Enfermedad Valvular Mitral (Puede provocar aumento en la presión de la arteria pulmonar). Lupus Eritematoso Sistémico Idiopático. Taquicardia severa. Insuficiencia cardiaca de alto gasto. Insuficiencia miocárdica debida a obstrucción mecánica. Corpulmonale. Aneurisma disecante de la aorta. Porfiria. FARMACOCINÉTICA Absorción: Es rápida y extensa (hasta un 90%) en el tracto gastrointestinal, lleva un primer paso del metabolismo importante a través de acetilación polimórfica genética. Biodisponibilidad oral: depende del fenotipo acetilador, 31% en acetiladores lentos y 10% en acetiladores rápidos. Unión a proteínas: Alta (87%). Vida media: 3- 7 horas. La vida media de la acción antihipertensiva es mucho mayor que la plasmática posiblemente debido a que persiste en las paredes arteriolares. Riesgo / beneficio debe ser considerado cuando los siguientes problemas médicos existen: Eliminación: Renal en un 52-90% principalmente como metabolitos. Fecal en un 10%. - INDICACIONES Crisis Hipertensiva (Incluyendo las que se presentan en el embarazo). Enfermedad cerebro vascular. Fenilcetonuria. Disfunción renal. Disfunción hepática. EFECTOS ADVERSOS DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN Incidencia menos frecuente HTA: 5 - 40 mg IM o IV en dosis repetidas de acuerdo a necesidad. Reacción alérgica, angina pectoris, vasculitis cutánea, linfadenopatía, neuritis periférica, edema, anorexia, diarrea, cefalea, náusea o vómito, palpitaciones, taquicardia. Pre eclampsia o eclampsia: 5 mg IV cada 15-20 minutos. Si no se observa respuesta terapéutica luego de una dosis total de 20 mg se debe considerar otro agente antihipertensivo. Incidencia rara Discrasias sanguíneas (agranulocitosis, leucopenia, púrpura), sensación general de discomfort, debilidad, estreñimiento, disnea, hipotensión, epifora, congestión nasal, rubor facial. Se debe evitar la infusión intravenosa continua debido a que un descenso rápido y no controlado de la presión arterial puede incrementar el riesgo de sufrimiento fetal y provocar una cesárea de urgencia. 88 Año, 2012. Formulario Terapéutico 8040403 Monitoreo de la presión arterial es necesario para la adecuada titulación de acuerdo a la respuesta del paciente. Fármacos antihipertensivos Diazóxido Anestésicos generales Antidepresivos(IMAO, tricíclicos) Antipsicóticos (Fenotiazinas) Ansiolíticos e hipnóticos. Dopaminérgicos (Levodopa). Relajantes musculares (Baclofen, Tizanidina). Alcohol. ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES Embarazo: Categoría C, según la FDA. Fabricante recomienda evitar su uso antes del tercer trimestre de embarazo. A pesar que hidralazina es uno de los medicamentos más comúnmente utilizados para la reducción de la hipertensión arterial severa en el embarazo, muy pocos estudios adecuados y bien controlados se han realizado en esta condición. Medicamentos cuyo uso concomitante puede antagonizar el efecto hipotensor de hidralazina: AINES, especialmente Indometacina. Corticosteroides. Estrógenos. Algunos efectos adversos que se han observado en mujeres embarazadas son ansiedad, dolor epigástrico, flushing, cefalea, hipotensión, náusea, palpitaciones, reducción en el flujo placentario, taquicardia, tremor, vómito. CONDICIONES DE ALMACENAMIENTO Se debe almacenar a menos de 40ºC. De preferencia entre 15-30ºC. En pacientes con RCIU el uso de hidralazina intravenosa ha causado sufrimiento fetal, el riesgo de que esto ocurra parece ser mayor cuando el efecto vasodilatador por hidralazina ocurre sin previa expansión de volumen. ESTABILIDAD Debe ser utilizado inmediatamente después de abrir la ampolla. Lactancia: Se distribuye en la leche materna, no se conocen efectos dañinos. Se debe monitorear al lactante. INCOMPATIBILIDADES La solución de hidrocloruro de hidralazina puede presentar cambio de coloración cuando se agrega a los líquidos de infusión intravenosa. Por lo que se recomienda no agregar a otras soluciones para infusión. Pediatría: No se han realizado estudios apropiados en la población pediátrica. Geriatría: No hay problemas específicos que limiten su uso en esta población. Farmacogenética: El fenotipo acetilador es responsable de diferencias significativas en su biodisponibilidad oral. INTERACCIONES Simpaticomiméticos incluyendo Epinefrina: (Se antagonizan los efectos de ambos fármacos) hidralazina puede reducir la respuesta presora de la epinefrina. Los simpaticomiméticos pueden reducir el efecto antihipertensivo de la hidralazina. 89 Año, 2012. Formulario Terapéutico Medicamentos cuyo uso concomitante puede incrementar el efecto hipotensor de hidralazina: MONITOREO DEL PACIENTE Ir a Indice Grupo: Antihipertensivos, Subgrupo: Vasodilatadores, Nivel: ER, Cantidad: 60** MECANISMO DE ACCIÓN Absorción: Es rápida y extensa (hasta un 90%) en el tracto gastrointestinal, presenta un metabolismo de primer paso importante a través de acetilación polimórfica genética. Hipersensibilidad a la Hidralazina. Enfermedad Valvular Mitral (Puede provocar aumento en la presión de la arteria pulmonar). Lupus Eritematoso Sistémico Idiopático. Taquicardia severa. Insuficiencia cardíaca de alto gasto. Insuficiencia miocárdica debida a obstrucción mecánica. Corpulmonale. Aneurisma disecante de la aorta. Porfiria. Biodisponibilidad oral: depende del fenotipo acetilador, 31% en acetiladores lentos y 10% en acetiladores rápidos. Riesgo / beneficio debe ser considerado cuando los siguientes problemas médicos existen: Se cree que ejerce su acción antihipertensiva actuando directamente en el músculo liso arterial produciendo vasodilatación. FARMACOCINÉTICA - Unión a proteínas: Alta (87%). Vida media: 3- 7 horas. La vida media de la acción antihipertensiva es mucho mayor que la plasmática posiblemente debido a que persiste en las paredes arteriolares. Enfermedad cerebro vascular. Fenilcetonuria. Disfunción renal. Disfunción hepática. EFECTOS ADVERSOS Eliminación: Renal en un 52-90% principalmente como metabolitos. Fecal en un 10%. Incidencia menos frecuente Reacción alérgica, angina pectoris, vasculitis cutánea, linfadenopatía, neuritis periférica, edema, anorexia, diarrea, cefalea, náusea o vómito, palpitaciones, taquicardia. INDICACIONES Tratamiento de Hipertensión Arterial Moderada a Severa. DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN Síndrome similar a LES (Lupus Eritematoso Sistémico) 25 mg vía oral dos veces al día puede incrementarse hasta una dosis usual de 50 mg vía oral dos veces al día. La dosis de mantenimiento debe ajustarse a la dosis mínima efectiva. Limite máximo para la prescripción 300 mg al día. Está relacionado hidralazina. a la terapia a largo plazo con Algunos factores de riesgo para desarrollar esta condición incluyen: Dosis alta (mayor de 200 mg al día), paciente con fenotipo acetilador lento, historia familiar de enfermedad autoinmune. CONTRAINDICACIONES Manifestaciones clínicas: Adenopatías, artralgias, artritis, fiebre, mialgias, pericarditis y pleuritis con o sin derrame, exantema, glomerulonefritis. Si esta reacción se presenta debe suspenderse el uso de Hidralazina. Enfermedad arterial coronaria (La estimulación miocárdica e incremento en la demanda miocárdica de oxígeno puede agravar la isquemia y precipitar un Infarto agudo del miocardio). 90 Año, 2012. Formulario Terapéutico 8040405 HIDRALAZINA CLORHIDRATO 50 MG, TABLETA RECUBIERTA, EMPAQUE PRIMARIO INDIVIDUAL, PROTEGIDO DE LA LUZ. Pediatría: No se han realizado estudios apropiados en la población pediátrica. Geriatría: No hay problemas específicos que limiten su uso en esta población. Farmacogenética: El fenotipo acetilador es responsable de diferencias significativas en su biodisponibilidad oral. Aproximadamente un 30% de los pacientes recibiendo Hidralazina presentarán ANA positivo en el período de un año de terapia contínua sin embargo este hallazgo no está ligado al desarrollo de los síntomas. El monitoreo con ANA en pacientes asintomáticos no está recomendado. INTERACCIONES Simpaticomiméticos incluyendo Epinefrina: (Se antagonizan los efectos de ambos fármacos) hidralazina puede reducir la respuesta presora de la epinefrina. Los simpaticomiméticos pueden reducir el efecto antihipertensivo de la hidralazina. Incidencia rara Discrasias sanguíneas (agranulocitosis, leucopenia, púrpura), sensación general de discomfort, debilidad, estreñimiento, disnea, hipotensión, epífora, congestión nasal, rubor facial. Medicamentos cuyo uso concomitante puede incrementar el efecto hipotensor de hidralazina: Fármacos antihipertensivos Diazóxido Anestésicos generales Antidepresivos(IMAO, tricìclicos) Antipsicóticos (Fenotiazinas) Ansiolíticos e hipnóticos. Dopaminèrgicos (Levodopa). Relajantes musculares (Baclofen, Tizanidina). Alcohol. MONITOREO DEL PACIENTE ANA y Células LE: Deben indicarse si aparecen síntomas como artralgias, fiebre, dolor torácico o síntomas inexplicables que puedan relacionarse a LES inducido por medicamentos. Hemograma periódico durante terapia contínua. ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES Embarazo: Categoría C, según la FDA. Fabricante recomienda evitar su uso antes del tercer trimestre de embarazo. Medicamentos cuyo uso concomitante puede antagonizar el efecto hipotensor de Hidralazina: AINES, especialmente Indometacina. Corticosteroides. Estrógenos. A pesar que hidralazina es uno de los medicamentos más comúnmente utilizados para la reducción de la hipertensión arterial severa en el embarazo, muy pocos estudios adecuados y bien controlados se han realizado en esta condición. Algunos efectos adversos que se han observado en mujeres embarazadas son ansiedad, dolor epigástrico, flushing, cefalea, hipotensión, náusea, palpitaciones, reducción en el flujo placentario, taquicardia, tremor, vómito. Trombocitopenia, leucopenia, hemorragias petequiales y hematomas se han observado en recién nacidos cuyas madres tomaron hidralazina en forma oral, sin embargo estos síntomas resolvieron espontáneamente en 1 a 3 semanas. CONDICIONES DE ALMACENAMIENTO Se debe almacenar a menos de 40ºC. De preferencia entre 15-30ºC, en contenedor sellado, resistente a la luz. Lactancia: Se distribuye en la leche materna, no se conocen efectos dañinos. Se debe monitorear al lactante. 91 Año, 2012. Formulario Terapéutico La sintomatología clínica resuelve dentro de los días o semanas siguientes a la suspensión sin embargo las alteraciones en los análisis de laboratorio como los ANA (anticuerpos antinucleares) positivos pueden tardar más tiempo. Division Gestión Políticas de Salud Ir a Indice 8040311 HIDROCLOROTIAZIDA 25 MG TABLETA RANURADA, EMPAQUE PRIMARIO INDIVIDUAL Grupo: Diuréticos, Subgrupo: Medicamentos varios, Nivel: G, Cantidad: 30** MECANISMO DE ACCIÓN CONTRAINDICACIONES Diurético: Los diuréticos tiazídicos aumentan la excreción urinaria de sodio y agua por inhibición de la reabsorción de sodio en la parte inicial de los túbulos distales. Aumentan la tasa de suministro de líquidos y electrolitos a los sitios de secreción tubular distal de iones de hidrógeno y de potasio, mientras que la contracción del volumen plasmático aumenta la producción de aldosterona. El aumento de los niveles de aldosterona promueve la reabsorción de sodio, lo que aumenta la pérdida de potasio y de iones de hidrógeno en los túbulos distales. Riesgo-beneficio debe tenerse en cuenta cuando los siguientes problemas médicos existen: Anuria o grave deterioro de la función renal (Es inefectiva y puede presentar azotemia) Diabetes Mellitus, Historia de gota o hiperuricemia, Deterioro de la función hepática, Hipercalcemia, Hipercolesterolemia, Hipertrigliceridemia, Hiponatremia, Historia de Lupus Eritematoso, Pancreatitis, Sensibilidad a los diuréticos tiazídicos u otros medicamentos derivados de las sulfonamidas, Simpatectomía. Antihipertensivo: Los diuréticos disminuyen la presión arterial inicialmente mediante la reducción de plasma y líquido extracelular, con lo que el volumen circulante también disminuye. Eventualmente, el gasto cardíaco retorna a la normalidad. Los diuréticos tiazídicos disminuyen la resistencia periférica por un efecto directo sobre los vasos sanguíneos periféricos. EFECTOS ADVERSOS Incidencia más frecuente Desequilibrio electrolítico, hiponatremia, hipopotasemia, alcalosis hipoclorémica, hiperglicemia y glucosuria (en pacientes diabéticos o en otros pacientes susceptibles). Se ha observado alteración en las concentraciones plasmáticas de lípidos, pero su significancia clínica no está clara. Incidencia menos frecuente Anorexia, disfunción sexual, diarrea, hipotensión ortostática, fotosensibilidad, dispepsia. Incidencia rara Agranulocitosis, reacción alérgica, colecistitis o pancreatitis, gota o hiperuricemia, disfunción hepática, trombocitopenia. Nota: La hiponatremia es una complicación rara, pero constituye una emergencia médica que puede ser de inicio rápido. INDICACIONES Tratamiento del Edema. Indicaciones incluyen edema asociado con Insuficiencia Cardíaca Congestiva, Cirrosis hepática con ascitis y algunas formas de disfunción renal. Tratamiento de la Hipertensión Arterial. Están indicados como monoterapia o como terapia adyuvante en el tratamiento de la hipertensión. DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN Diurético: 25 a 100 mg vía oral, una o dos veces al día, una vez cada dos días o una vez al día durante tres a cinco días a la semana. Antihipertensivo: 25 a 100 mg vía oral al día, en una dosis única o dividida en dos dosis al día, la dosis se ajustará de acuerdo con la respuesta. ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES Embarazo: Categoría B según la FDA. Lactancia: Los diuréticos tiazídicos se distribuyen en la leche materna. La Academia Americana de Pediatría recomienda que las madres lactantes eviten los diuréticos tiazídicos durante el primer mes de lactancia. Pediatría: No hay estudios adecuados que limiten la utilidad de este medicamento en la población pediátrica. Geriatría: Los ancianos pueden ser más sensibles a los efectos hipotensores y sobre los electrólitos. Nota: Para el manejo de hipertensión es efectiva la terapia con dosis bajas de tiazidas. 92 Año, 2012. Además, los pacientes ancianos son más propensos a tener un deterioro de la función renal relacionada con la edad, por lo que se puede requerir precaución en estos pacientes. INTERACCIONES Glucósidos digitálicos: aumentan el riesgo de toxicidad digitálica secundario a hipokalemia o hipomagnesemia. Litio: Aumenta el riesgo de toxicidad por litio al disminuir su aclaramiento renal. AINES: Reducen su efecto antihipertensivo e incrementa el volumen urinario, puede aumentar el riesgo de falla renal. Hipoglicemiantes orales o Insulina: puede aumentar las concentraciones séricas de glucosa y requerir un ajuste de la dosis de su medicamento hipoglicemiante. Medicamentos que causan hipokalemia: riesgo de hipokalemia severa. Medicamentos hipotensores: Aumentan los efectos antihipertensivos y/o diuréticos. Simpaticomiméticos: pueden antagonizar el efecto antihipertensivo de los diuréticos tiazídicos. Anticoagulantes cumarínicos: Su efecto puede disminuir cuando se usan concomitantemente con diuréticos tiazidicos, se puede requerir ajuste de dosis. INFORMACIÓN PARA UNA ADECUADA PRESCRIPCIÓN Y EDUCACIÓN AL PACIENTE Debe utilizarse la dosis mínima efectiva para disminuir el riesgo de desequilibrio hidroelectrolítico. Si se prescribe una sola dosis al día, es preferible que esta se administre por la mañana para minimizar el efecto del incremento de la frecuencia urinaria a la hora de dormir. 93 Año, 2012. Division Gestión Políticas de Salud Ir a Indice 8140108 IBUPROFENO 100 MG/ 5 ML SUSPENSIÓN ORAL, FRASCO (100 - 120 ML) CON DOSIFICADOR GRADUADO TIPO JERINGA O PIPETA Grupo: Analgésicos, Subgrupo: Analgésicos Antiinflamatorios No Esteroideos, Nivel: G, Cantidad: 1 MECANISMO DE ACCIÓN EFECTOS ADVERSOS Los analgésicos anti-inflamatorios no esteroidales, inhiben la actividad de la enzima ciclo-oxigenasa, resultando una disminución de precursores de prostaglandinas y tromboxanos a partir del ácido araquidónico. Menores de 6 meses: Seguridad y eficacia no ha sido establecida. 6 meses - 12 años de edad: 20 - 30 mg /Kg/ día VO dividido en tres o cuatro dosis. Incidencia más frecuente Rash, mareos, dolor abdominal, epigastralgia, náuseas. Incidencia menos frecuente Diarrea, hiporexia, ocasionalmente sangrado gastrointestinal y ulceración; retención de líquidos y edemas, cefalea leve a moderada, nerviosismo, depresión, somnolencia, insomnio, vértigo, trastornos auditivos como tinitus, fotosensibilidad y hematuria; trastornos hematológicos, elevación de presión arterial, exacerbación de angina de pecho, arritmia cardíaca, Insuficiencia renal. Incidencia rara Daño hepático, alveolitis, eosinofilia pulmonar, pancreatitis, cambios oculares, síndrome de Stevens Johnson, necrolisis epidérmica tóxica, meningitis aséptica. CONTRAINDICACIONES ALERTAS FDA (Food and Drug Administration) INDICACIONES Tratamiento de Dolor. Está indicado para el alivio del dolor agudo leve a moderado principalmente cuando se requiere acción antiinflamatoria. DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN Reacción alérgica severa, por ejemplo: anafilaxia o angioedema inducido por aspirina u otro AINES. En Julio 2005 la FDA solicitó a todos los fabricantes de AINES revisar el inserto de sus productos e incluir una alerta enfatizando el potencial de estos medicamentos de incrementar el riesgo de eventos cardiovasculares incluyendo Accidente Cerebro Vascular (ACV) y el riesgo de sangrado gastrointestinal asociado con su uso. Riesgo-beneficio debe tenerse en cuenta cuando los siguientes problemas médicos existen: Historia de sangramiento gastrointestinal. Todos los AINES están contraindicados en la Insuficiencia cardíaca severa. Antecedentes o enfermedad activa del tracto gastrointestinal inferior: enfermedad de Crohn, diverticulitis, úlcera péptica, colitis ulcerativa. Hemofilia u otros problemas de coagulación o función plaquetaria. Disfunción renal Estomatitis Pacientes geriátricos Asma bronquial. Cirrosis hepática o disfunción hepática. Lupus eritematoso sistémico. LA INFORMACIÓN DETALLADA EN LOS SIGUIENTES APARTADOS, CORRESPONDEN AL PRINCIPIO ACTIVO Y SU APLICACIÓN DEPENDERÁ DE LA PRESENTACIÓN DE USO: ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES Embarazo: Categoría B. La mayoría de los fabricantes recomiendan evitar su uso en el embarazo. Lactancia: Se distribuye en la leche materna en cantidades muy pequeñas para causar daño; sin embargo algunos fabricantes recomiendan evitar su uso durante la lactancia. 94 Año, 2012. Pediatría: Estudios apropiados realizados hasta la fecha no han demostrado problemas específicos en la población pediátrica que limiten su uso en niños mayores de 6 meses de edad. Seguridad, eficacia en niños menores de 6 meses de edad no han sido establecidos. Geriatría: debe ser usado con precaución debido al riesgo de efectos adversos graves incluyendo casos fatales. Se requiere precaución en pacientes quirúrgicos debido a que la mayoría de AINES inhiben la agregación plaquetaria y pueden prolongar el tiempo de sangrado. La recuperación de la función plaquetaria puede ocurrir un día después de la descontinuación de Ibuprofeno. Digoxina: AINES posiblemente aumentan las concentraciones plasmáticas de glucósidos cardíacos, también posible exacerbación de insuficiencia cardíaca y reducción de la función renal. Ciclosporina: riesgo incrementado de nefrotoxicidad con AINES. Clopidogrel y Corticoesteroides: Incremento del riesgo de sangrado cuando los AINES se usan concomitantemente con Clopidogrel o con corticoesteroides. Citotóxicos: los AINES probablemente reducen la excreción de metotrexato (riesgo incrementado de toxicidad). Diuréticos: riesgo de nefrotoxicidad de AINES incrementado por diuréticos. También hay antagonismo del efecto diurético, natriurético y antihipertensivo. El uso concomitante de AINES con diuréticos ahorradores de potasio puede causar hiperkalemia. Litio: los AINES probablemente reducen su excreción (riesgo incrementado de toxicidad). Pentoxifilina: posiblemente riesgo incrementado de sangrado con AINES. Tacrolimus: posiblemente riesgo incrementado de nefrotoxicidad con AINES. INTERACCIONES El uso de AINES con otros AINES o Aspirina está contraindicado. Antagonistas de los Receptores de la Angiotensina II (ARA-II): Incrementan el riesgo de daño renal y también se antagoniza su efecto hipotensor. Antihipertensivos: los AINES antagonizan el efecto hipotensor de: ARA-II, Betabloqueadores, Bloqueadores de los Canales de Calcio, IECA, Bloqueadores Alfa adrenérgicos, Clonidina, Metildopa, Nitratos, Hidralazina, Minoxidil y Nitroprusiato. Antibacterianos: posible incremento del riesgo de convulsiones cuando se administran AINES con Quinolonas. Coumadin: los AINES posiblemente potencia el efecto anticoagulante de coumadin. (evitar el uso concomitante). Antidepresivos: riesgo incrementado de sangrado cuando los AINES se dan con ISRS (Inhibidores Selectivos de la Recaptación de Serotonina) o Venlafaxina. Hipoglicemiantes orales: los AINES posiblemente potencian los efectos de las sufonilureas. Heparina: posiblemente incrementa el riesgo de sangrado con AINES. Evitar el uso concomitante, incluyendo bajas dosis de heparina. Antivirales: la concentración plasmática de AINES es posiblemente incrementada por ritonavir. Riesgo incrementado de toxicidad hematológica cuando los AINES se dan con Zidovudina. Antiepilépticos: los AINES posiblemente potencian los efectos de la fenitoína. Acido Valproico: puede causar hipoprotrombinemia e inhibición de la agregación plaquetaria, incrmentando el riesgo de sangrado. INFORMACIÓN PARA UNA ADECUADA PRESCRIPCIÓN Y EDUCACIÓN AL PACIENTE Ibuprofeno se debe tomar con los alimentos. Evitar la ingesta de bebidas alcohólicas. No debe tomarse dos o más AINES en forma concomitante. Debe recomendársele al paciente no automedicarse por el riesgo de interacciones y efectos adversos. Debe reportar a su médico cualquier síntoma de edemas, sangrado gastrointestinal, evento cardiovascular, aumento de peso o rash. 95 Año, 2012. Division Gestión Políticas de Salud Ir a Indice 8010501 IBUPROFENO 400 MG TABLETA O TABLETA RECUBIERTA, EMPAQUE PRIMARIO INDIVIDUAL. Grupo: Analgésicos, Subgrupo: Analgésicos Antiinflamatorios No Esteroideos, Nivel: G, Cantidad: 30 MECANISMO DE ACCIÓN EFECTOS ADVERSOS Los analgésicos anti-inflamatorios no esteroidales, inhiben la actividad de la enzima ciclo-oxigenasa, resultando una disminución de precursores de prostaglandinas y tromboxanos a partir del ácido araquidónico. Incidencia más frecuente Rash, mareos, dolor abdominal, epigastralgia, náuseas. Incidencia menos frecuente Diarrea, hiporexia, ocasionalmente sangrado gastrointestinal y ulceración; retención de líquidos y edemas, cefalea leve a moderada, nerviosismo, depresión, somnolencia, insomnio, vértigo, trastornos auditivos como tinitus, fotosensibilidad y hematuria; trastornos hematológicos, elevación de presión arterial, exacerbación de angina de pecho, arritmia cardíaca, Insuficiencia renal. Incidencia rara Daño hepático, alveolitis, eosinofilia pulmonar, pancreatitis, cambios oculares, síndrome de Stevens Johnson, necrolisis epidérmica tóxica, meningitis aséptica. INDICACIONES Tratamiento de Dolor. Esta indicado para el alivio del dolor agudo leve a moderado principalmente cuando se requiere acción antiinflamatoria. Tratamiento de dolor acompañado de proceso inflamatorio en enfermedad reumática y otros trastornos musculoesqueléticos. Artritis Gotosa aguda. Dismenorrea Cefalea Vascular ALERTAS FDA (Food and Drug Administration) DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN 400 mg VO cada 8 horas. En Julio 2005 la FDA solicitó a todos los fabricantes de AINES revisar el inserto de sus productos e incluir una alerta enfatizando el potencial de estos medicamentos de incrementar el riesgo de eventos cardiovasculares incluyendo Accidente Cerebro Vascular (ACV) y el riesgo de sangrado gastrointestinal asociado con su uso. CONTRAINDICACIONES Reacción alérgica severa, por ejemplo: anafilaxia o angioedema inducido por aspirina u otro AINES. Riesgo-beneficio debe tenerse en cuenta cuando los siguientes problemas médicos existen: Historia de sangramiento gastrointestinal. Todos los AINES están contraindicados en la Insuficiencia cardíaca severa. Antecedentes o enfermedad activa del tracto gastrointestinal inferior: enfermedad de Crohn, diverticulitis, úlcera péptica, colitis ulcerativa. Hemofilia u otros problemas de coagulación o función plaquetaria. Disfunción renal Estomatitis Pacientes geriátricos. Asma bronquial. Cirrosis hepática o disfunción hepática. Lupus eritematoso sistémico. ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES Embarazo: Categoría B. La mayoría de los fabricantes recomiendan evitar su uso en el embarazo. Lactancia: Se distribuye en la leche materna en cantidades muy pequeñas para causar daño; sin embargo algunos fabricantes recomiendan evitar su uso durante la lactancia. Pediatría: Estudios apropiados realizados hasta la fecha no han demostrado problemas específicos en la población pediátrica que limiten su uso en niños mayores de 6 meses de edad. Seguridad, eficacia en niños menores de 6 meses de edad no han sido establecidos. 96 Año, 2012. Geriatría: debe ser usado con precaución debido al riesgo de efectos adversos graves incluyendo casos fatales. Se requiere precaución en pacientes quirúrgicos debido a que la mayoría de AINES inhiben la agregación plaquetaria y pueden prolongar el tiempo de sangrado. La recuperación de la función plaquetaria puede ocurrir un día después de la descontinuación de Ibuprofeno. Ciclosporina: riesgo incrementado de nefrotoxicidad con AINES. Clopidogrel y Corticoesteroides: Incremento del riesgo de sangrado cuando los AINES se usan concomitantemente con Clopidogrel o con corticoesteroides. Citotóxicos: los AINES probablemente reducen la excreción de metotrexato (riesgo incrementado de toxicidad). Diuréticos: riesgo de nefrotoxicidad de AINES incrementado por diuréticos. También hay antagonismo del efecto diurético, natriurético y antihipertensivo. El uso concomitante de AINES con diuréticos ahorradores de potasio puede causar hiperkalemia. Litio: los AINES probablemente reducen su excreción (riesgo incrementado de toxicidad). Pentoxifilina: posiblemente riesgo incrementado de sangrado con AINES. Tacrolimus: posiblemente riesgo incrementado de nefrotoxicidad con AINES. INTERACCIONES El uso de AINES con otros AINES o Aspirina está contraindicado. Antagonistas de los Receptores de la Angiotensina II (ARA-II): Incrementan el riesgo de daño renal y también se antagoniza su efecto hipotensor. Antihipertensivos: los AINES antagonizan el efecto hipotensor de: ARA-II, Betabloqueadores, Bloqueadores de los Canales de Calcio, IECA, Bloqueadores Alfa adrenérgicos, Clonidina, Metildopa, Nitratos, Hidralazina, Minoxidil y Nitroprusiato. Antibacterianos: posible incremento del riesgo de convulsiones cuando se administran AINES con Quinolonas. Coumadin: los AINES posiblemente potencia el efecto anticoagulante de coumadin. (evitar el uso concomitante). Antidepresivos: riesgo incrementado de sangrado cuando los AINES se dan con ISRS (Inhibidores Selectivos de la Recaptación de Serotonina) o Venlafaxina. Hipoglicemiantes orales: los AINES posiblemente potencian los efectos de las sufonilureas. Heparina: posiblemente incrementa el riesgo de sangrado con AINES. Evitar el uso concomitante, incluyendo bajas dosis de heparina. Antivirales: la concentración plasmática de AINES es posiblemente incrementada por ritonavir. Riesgo incrementado de toxicidad hematológica cuando los AINES se dan con Zidovudina. Antiepilépticos: los AINES posiblemente potencian los efectos de la fenitoína. Acido Valproico: puede causar hipoprotrombinemia e inhibición de la agregación plaquetaria, incrmentando el riesgo de sangrado. Digoxina: AINES posiblemente aumentan las concentraciones plasmáticas de glucósidos cardíacos, también posible exacerbación de insuficiencia cardíaca y reducción de la función renal. INFORMACIÓN PARA UNA ADECUADA PRESCRIPCIÓN Y EDUCACIÓN AL PACIENTE Ibuprofeno se debe tomar con los alimentos. Evitar la ingesta de bebidas alcohólicas. No debe tomarse dos o más AINES en forma concomitante. Debe recomendársele al paciente no automedicarse por el riesgo de interacciones y efectos adversos. Debe reportar a su médico cualquier síntoma de edemas, sangrado gastrointestinal, evento cardiovascular, aumento de peso o rash. 97 Año, 2012. Division Gestión Políticas de Salud Ir a Indice 8010509 INDOMETACINA 25 MG CÁPSULA, EMPAQUE PRIMARIO INDIVIDUAL Grupo: Analgésicos, Subgrupo: Analgésicos Antiinflamatorios No Esteroideos, Nivel: ER, Cantidad: 30** Especialidad: Reumatología, Medicina Interna Disfunción renal Estomatitis Pacientes geriátricos. Porfiria hepática Asma bronquial. Cirrosis hepática o disfunción hepática. Lupus eritematoso sistémico. Epilepsia Depresión mental o trastornos psiquiátricos Parkinsonismo MECANISMO DE ACCIÓN Los analgésicos antiinflamatorios no esteroidales, inhiben la actividad de la enzima ciclo-oxigenasa, dando por resultado disminución de la formación de precursores de prostaglandinas y tromboxanos a partir del ácido araquidónico. INDICACIONES Espondilitis Anquilosante (indicación de primera línea). Dolor e inflamación moderada a severa en enfermedades reumáticas y otros trastornos musculoesqueléticos agudos. Artritis Gotosa aguda. Nota: “Indometacina es droga de primer escoge en Espondilitis Anquilosante, para otras indicaciones se recomienda únicamente en pacientes que no respondan a AINES menos tóxicos”. EFECTOS ADVERSOS Incidencia más frecuente Trastornos gastrointestinales incluyendo dolor abdominal, epigastralgia, indigestión, diarrea, úlcera gastrointestinal y sangramiento; cefalea severa especialmente en la mañana, retención de líquidos y edemas, mareos. Incidencia menos frecuente Depresión mental, somnolencia, vértigo, estreñimiento, vómito, somnolencia, insomnio,confusión, convulsiones , trastornos psiquiátricos, síncope, trastornos auditivos como tinitus, trastornos hematológicos, elevación de presión arterial, hiperglicemia, visión borrosa, depósitos corneales, neuropatía periférica, estrechez intestinal. Incidencia rara: Reacciones de hipersensibilidad: rash, angioedema y broncoespasmo, daño hepático, alveolitis, eosinofilia pulmonar, pancreatitis, cambios oculares, síndrome de Stevens Johnson, necrolisis epidérmica tóxica, meningitis aséptica, fotosensibilidad y hematuria, exacerbación de angina de pecho, arritmia cardíaca , Insuficiencia renal. DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN 25 mg VO cada 8 horas. Dosis máxima: 150 mg al día Límite de la prescripción en Enfermedad Reumática: 200 mg al día Nota: Luego que se ha alcanzado una respuesta satisfactoria la dosis debe ser reducida a la mínima necesaria para mantener el control de los síntomas. CONTRAINDICACIONES Reacción alérgica severa, por ejemplo: anafilaxia o angioedema inducido por aspirina u otro AINES. Riesgo-beneficio debe tenerse en cuenta cuando los siguientes problemas médicos existen: Historia de sangramiento gastrointestinal. Todos los AINES están contraindicados en la Insuficiencia cardíaca severa. Antecedentes o enfermedad activa del tracto gastrointestinal inferior: enfermedad de Crohn, diverticulitis, úlcera péptica, colitis ulcerativa. Hemofilia u otros problemas de coagulación o función plaquetaria. 98 Año, 2012. ALERTAS FDA (Food and Drug Administration) Heparina: posiblemente incrementa el riesgo de sangrado con AINES. Evitar el uso concomitante, incluyendo bajas dosis de heparina. Antivirales: la concentración plasmática de AINES es posiblemente incrementada por ritonavir. Riesgo incrementado de toxicidad hematológica cuando los AINES se dan con Zidovudina. Antiepilépticos: los AINES posiblemente potencian los efectos de la fenitoína. Acido Valproico: puede causar hipoprotrombinemia e inhibición de la agregación plaquetaria, incrementando el riesgo de sangrado. Digoxina: AINES posiblemente aumentan las concentraciones plasmáticas de glucósidos cardíacos, también posible exacerbación de insuficiencia cardíaca y reducción de la función renal. Ciclosporina: riesgo incrementado de nefrotoxicidad con AINES. Clopidogrel y Corticoesteroides: Incremento del riesgo de sangrado cuando los AINES se usan concomitantemente con Clopidogrel o con corticoesteroides. Citotóxicos: los AINES probablemente reducen la excreción de metotrexato (riesgo incrementado de toxicidad). Diuréticos: riesgo de nefrotoxicidad de AINES incrementado por diuréticos. También hay antagonismo del efecto diurético, natriurético y antihipertensivo. El uso concomitante de AINES con diuréticos ahorradores de potasio puede causar hiperkalemia. Litio: los AINES probablemente reducen su excreción (riesgo incrementado de toxicidad). Pentoxifilina: posiblemente riesgo incrementado de sangrado con AINES. Tacrolimus: posiblemente riesgo incrementado de nefrotoxicidad con AINES. En Julio 2005 la FDA solicitó a todos los fabricantes de AINES revisar el inserto de sus productos e incluir una alerta enfatizando el potencial de estos medicamentos de incrementar el riesgo de eventos cardiovasculares incluyendo Accidente Cerebro Vascular (ACV) y el riesgo de sangrado gastrointestinal asociado con su uso. ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES Embarazo: Categoría C, en el tercer trimestre D. Lactancia: se distribuye en la leche materna, se ha reportado convulsiones en un infante. Los fabricantes recomiendan evitar su uso. Pediatría: No recomendado Geriatría: debe ser usado con precaución debido al riesgo de efectos adversos graves principalmente a nivel del Sistema Nervioso Central especialmente confusión. Se requiere precaución en pacientes quirúrgicos debido a que la mayoría de AINES inhiben la agregación plaquetaria y pueden prolongar el tiempo de sangrado. La recuperación de la función plaquetaria puede ocurrir un día después de la descontinuación de Indometacina. INTERACCIONES El uso de AINES con otros AINES o Aspirina está contraindicado. Antagonistas de los Receptores de la Angiotensina II (ARA-II): Incrementan el riesgo de daño renal y también se antagoniza su efecto hipotensor. Antihipertensivos: los AINES antagonizan el efecto hipotensor de: ARA-II, Betabloqueadores, Bloqueadores de los Canales de Calcio, IECA, Bloqueadores Alfa adrenérgicos, Clonidina, Metildopa, Nitratos, Hidralazina, Minoxidil y Nitroprusiato. Antibacterianos: Posible incremento del riesgo de convulsiones cuando se administran AINES con Quinolonas. Coumadin: Posiblemente potencia el efecto anticoagulante de coumadin. (evitar el uso concomitante). Antidepresivos: riesgo incrementado de sangrado cuando los AINES se dan con ISRS (Inhibidores Selectivos de la Recaptación de Serotonina) o Venlafaxina. Hipoglicemiantes orales: los AINES posiblemente potencian los efectos de las sufonilureas. INFORMACIÓN PARA UNA ADECUADA PRESCRIPCIÓN Y EDUCACIÓN AL PACIENTE Debe ser administrada después de las comidas, con las comidas o con un antiácido para reducir la irritación gastrointestinal. No debe tomarse dos o más AINES en forma concomitante. Debe recomendársele al paciente no automedicarse por el riesgo de interacciones y efectos adversos. Evitar la ingesta de bebidas alcohólicas. 99 Año, 2012. Debe reportar a su médico cualquier síntoma de edemas, sangrado gastrointestinal, evento cardiovascular, aumento de peso o rash. Todas las formas de dosificación sólidas orales de los AINES deben tomarse con 1 vaso completo de agua (240 mL) y el paciente debe permanecer en posición de pié por 15 – 30 minutos posterior a su administración; estas medidas pueden reducir el riesgo de que las tabletas se alojen en el esófago lo cual se ha reportado que causa irritación esofágica y dificultad para deglutir. 100 Año, 2012. Ir a Indice Grupo: Medicamentos de Uso en Endocrinología, Subgrupo: Uso en Diabetes, Nivel: G, Cantidad: S.I.M. MECANISMO DE ACCIÓN La insulina es una hormona natural de origen pancreático y estructura polipeptídica, con actividad hipoglucemiante inhibiendo la gluconeogénesis hepática y favoreciendo la utilización de la glucosa en los tejidos periféricos. La insulina humana se obtiene por tecnología de ADN recombinante y es idéntica a la natural. La insulina regular pura es de acción rápida y poco duradera. Su efecto comienza a manifestarse a los 30 minutos de su administración y se mantiene durante 6-8 horas. INDICACIONES Diabetes Mellitus tipo 1. Diabetes Mellitus tipo 2, cuando las medidas no farmacológicas y los antidiabéticos orales son insuficientes para alcanzar el control metabólico. Diabetes gestacional, cuando las medidas no farmacológicas son insuficientes para alcanzar el control metabólico. FARMACOCINÉTICA Absorción: El rango de absorción de insulina subcutánea es muy variable (hasta un 50% de variabilidad interindividual) y depende de muchos factores incluyendo la formulación de insulina, sitio, técnica y vía de la inyección. Distribución: Se distribuye en la mayoría de las células. Biotransformaciòn: Hepática y renal. Vida Media: 5-6 minutos. Si existen anticuerpos antiinsulina estos se unen a la insulina plasmática circulante y prolongan su vida media biológica. Eliminación: Renal en un 30-80%. La insulina sin cambios es reabsorbida. DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN Dosis diarias No existen reglas fijas sobre la pauta posológica de insulina. Sin embargo, la dosis promedio que se necesita suele ser: Diabetes Mellitus tipo 1: 0,5 a 1,2 Unidades de Insulina Humana por kg de peso corporal al día en dosis divididas. Diabetes Mellitus tipo 2: 0.7 a 2.5 Unidades de Insulina Humana por kg de peso corporal al día en dosis divididas. Para establecer la dosis inicial debe tomarse en cuenta la grasa corporal, el nivel de glicemia y el grado de sensibilidad a la insulina. La dosis debe titularse hasta alcanzar el objetivo del tratamiento. Via de administración SUBCUTÁNEA: La insulina regular se inyecta por vía subcutánea 15 - 30 minutos antes de la comida. INTRAVENOSA: Generalmente el tratamiento intravenoso requiere un estricto control del estado metabólico, monitoreo de signos vitales, equilibrio ácido-base, equilibrio electrolítico en unidades de cuidados intensivos o similares. Forma de Administración Cada frasco contiene 100 UI de insulina por ml de solución. Sólo se deben usar jeringas para inyección diseñadas para esta concentración de insulina (100 UI por ml). Las jeringas para inyección no deben contener ningún otro principio activo ni residuo (p.ej., trazas de heparina). La absorción de insulina y, por tanto, el efecto hipoglicemiante de una dosis puede variar según se practique la inyección en un área u otra (p.ej., 101 Año, 2012. Formulario Terapéutico 8070310 INSULINA HUMANA CRISTALINA ADN RECOMBINANTE, 100 UI/ML, SOLUCIÓN INYECTABLE I.V.-S.C. FRASCO VIAL 10 ML. 8070311 INSULINA HUMANA CRISTALINA ADN RECOMBINANTE, 100 UI/ML, SOLUCIÓN INYECTABLE I.V.-S.C.FRASCO VIAL 10 ML/5 ML. sensibilidad a la insulina que los que se encuentran en la pubertad. Adolescencia: Durante la pubertad se necesita un incremento de un 20-50%. Geriatría: La deshidratación puede enmascarar los síntomas tempranos de hipoglicemia y permitir el desarrollo de síntomas más severos. Insuficiencia hepática o renal: Puede disminuir el requerimiento de insulina. CONTRAINDICACIONES Hipersensibilidad al principio activo o a cualquiera de los excipientes. EFECTOS ADVERSOS Incidencia más frecuente Hipoglicemia leve, incluyendo hipoglicemia nocturna: ansiedad, visión borrosa, diaforesis, confusión, palidez, somnolencia, palpitaciones, cefalea, temblor, hambre excesiva, fatiga o debilidad inusual. Hipoglicemia severa: convulsiones, coma. Aumento de peso. Incidencia rara Edema Lipodistrofia en el sitio de la inyección Incidencia muy rara (<1/1000) Hipersensibilidad generalizada con urticaria, angioedema, disnea, hipotensión e incluso muerte. Incidencia desconocida Con menos frecuencia aparece una reacción alérgica local caracterizada por eritema, prurito e hinchazón en el lugar de la inyección, que surge hasta 2 horas tras la administración y remite espontáneamente; ésta puede deberse a factores distintos de la insulina, como una mala técnica de inyección o el agente empleado para limpiar la piel. ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES Embarazo: Categoría B, según la FDA. La insulina no atraviesa la placenta debido a su elevado tamaño molecular y puede utilizarse durante el embarazo. Los requerimientos de insulina usualmente disminuyen durante el primer trimestre y aumentan durante el segundo y tercero. Después del parto, los requerimientos insulínicos vuelven rápidamente a los valores anteriores al embarazo. Lactancia: La Insulina no es distribuida en la leche materna. No hay limitaciones de su uso durante la lactancia. Puede ser necesaria una reducción de la dosis de insulina. Pediatría: Niños pre púberes tienen un riesgo incrementado de hipoglicemia debido a una alta INTERACCIONES Alcohol: Consumo de cantidades moderadas a grandes de alcohol incrementan el riesgo de hipoglicemia severa y prolongada, especialmente en condiciones de ayuno. Otros medicamentos que pueden aumentar el efecto hipoglicemiante: Inhibidores de la Enzima Convertidora de Angiotensina (IECAS), esteroides anabólicos, Inhibidores de la Mono Amino Oxidasa (IMAO), testosterona. Fibratos: mejoran la tolerancia a la glucosa y tienen un efecto aditivo a la insulina. Ocreotide: reduce los requerimientos de insulina. Agentes bloqueantes Beta adrenérgicos: Pueden inhibir la secreción de insulina, modificar el metabolismo de los carbohidratos e incrementar la resistencia periférica a la insulina llevando a hiperglicemia. Sin embargo también pueden causar hipoglicemia y bloquear la respuesta normal mediada por catecolaminas enmascarando sus síntomas. Corticosteroides: Estos agentes antagonizan los efectos de la insulina estimulando la liberación de catecolamina. Otros medicamentos que pueden antagonizar el efecto hipoglicemiante: diuréticos de asa, tiazidas, estrógenos y progestágenos. MONITOREO DE LA TERAPIA Para el adecuado seguimiento de la terapia se recomienda efectuar determinaciones periódicas de: Glicemia, peso, Glucosuria, Cetonuria. Hemoglobina glicosilada. CONDICIONES DE ALMACENAMIENTO Se debe almacenar entre 2-8 º C. Se debe proteger de la luz solar y la congelación. 102 Año, 2012. Formulario Terapéutico la pared abdominal en comparación con el muslo). Los puntos de inyección, dentro de un área determinada, deben cambiarse de una aplicación a otra. No utilizar si tiene una apariencia turbia, si ha cambiado de color o tiene más viscosidad de lo habitual. RECOMENDACIONES PARA UNA ADECUADA PRESCRIPCIÓN. Dónde administrar sus inyecciones Abdomen / vientre, muslos, brazos y glúteos. Vea las áreas sombreadas. Un error en su dosis o en la manera en que se administra la insulina puede ser peligroso. Cuente hasta 10 después de empujar el extremo del émbolo de la jeringa antes de retirar la aguja de su piel. Si parte de la insulina se sale después de haberse inyectado, NO trate de reemplazarla. ESPERE un poco más después de haber inyectado y antes de retirar la aguja, y asegúrese de soltar el área pellizcada ANTES de sacar la aguja. Pautas para el almacenamiento de la insulina* No deje que la insulina se congele o se caliente demasiado. Conserve la insulina dentro del refrigerador. La insulina debe ser descartada después de haber pasado la fecha de vencimiento impresa en el frasco. Esta tabla contiene información sobre la insulina que le han indicado: Tipo Use todas las partes de un área para sus inyecciones. Manténgase alejado de la articulación, a una distancia del ancho de una mano. Abdomen - Manténgase a 2 pulgadas del ombligo. Administre sus inyecciones con, al menos, 1 pulgada de separación. No use áreas pequeñas en exceso, dado que esto puede provocar el endurecimiento de la piel o una cicatrización patológica y la insulina no será bien absorbida. Evite inyectar en una cicatriz, un lunar o un área de estrías. Las inyecciones deben aplicarse en la grasa que está bajo la piel, no en un músculo o en un vaso sanguíneo. Regular (Acción Rápida) Inicia acción en: 5 Minutos Efecto pico a las: Aprox. 1 hora Duración del Efecto 2-4 horas Apariencia Transparente Otros consejos importantes Siempre verifique su frasco para asegurarse de que sea el tipo correcto de insulina. No use una insulina clara que haya cambiado de color o que contenga partículas. Puede ocurrir que la insulina que no se almacene correctamente o que se haya vencido no surta el efecto deseado. 103 Año, 2012. Formulario Terapéutico ESTABILIDAD Ir a Indice Grupo: Medicamentos de Uso en Endocrinología, Subgrupo: Uso en Diabetes, Nivel: G, Cantidad: S.I.M. MECANISMO DE ACCIÓN La insulina es una hormona natural de origen pancreático y estructura polipeptídica, con actividad hipoglucemiante inhibiendo la gluconeogénesis hepática y favoreciendo la utilización de la glucosa en los tejidos periféricos. La insulina NPH o isofánica es una modificación de la insulina regular o humana que se obtiene por adición de protamina, con el fin de retrasar el inicio de la acción y prolongar la duración del efecto. INDICACIONES Diabetes Mellitus tipo 1. Diabetes Mellitus tipo 2, cuando las medidas no farmacológicas y los antidiabéticos orales son insuficientes para alcanzar el control metabólico. Diabetes gestacional, cuando las medidas no farmacológicas son insuficientes para alcanzar el control metabólico. FARMACOCINÉTICA Absorción: El rango de absorción de insulina subcutánea es muy variable (hasta un 50% de variabilidad interindividual) y depende de muchos factores incluyendo la formulación de insulina, sitio, técnica y vía de la inyección. Distribución: Se distribuye en la mayoría de las células. Biotransformaciòn: Hepática y renal. Vida Media: 5-6 minutos. Si existen anticuerpos antiinsulina estos se unen a la insulina plasmática circulante y prolongan su vida media biológica. Eliminación: Renal en un 30-80%. La insulina sin cambios es reabsorbida. DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN Dosis diarias La dosis se ajusta de forma individual, dependiendo de las necesidades del paciente. La dosis promedio suele ser: Diabetes Mellitus tipo 1: 0,5 a 1,2 Unidades de Insulina Humana por kg de peso corporal al día en dosis divididas. Diabetes Mellitus tipo 2: 0.7 a 2.5 Unidades de Insulina Humana por kg de peso corporal al día en dosis divididas. Para establecer la dosis inicial debe tomarse en cuenta la grasa corporal, el nivel de glicemia y el grado de sensibilidad a la insulina. La dosis debe titularse hasta alcanzar el objetivo del tratamiento. La insulina NPH se administra en 1 o 2 dosis diarias (matutina y nocturna). Via de administración SUBCUTÁNEA: La insulina NPH se inyecta por vía subcutánea 15 - 30 minutos antes de la comida. No debe utilizarse por vía intravenosa. Forma de Administración Cada frasco contiene 100 UI de insulina por ml de solución. Sólo se deben usar jeringas para inyección diseñadas para esta concentración de insulina (100 UI por ml). Las jeringas para inyección no deben contener ningún otro principio activo ni residuo (p.ej., trazas de heparina). La absorción de insulina y, por tanto, el efecto hipoglicemiante de una dosis puede variar según se practique la inyección en un área u otra (p.ej., la pared abdominal en comparación con el muslo). 104 Año, 2012. Formulario Terapéutico 8070312 INSULINA HUMANA ISOFANA NPH ADN RECOMBINANTE, 100 UI/ML, SOLUCIÓN INYECTABLE; SC; FRASCO VIAL 10 ML 8070313 INSULINA HUMANA ISOFANA NPH ADN RECOMBINANTE, 100 UI/ML, SOLUCIÓN INYECTABLE; SC; FRASCO VIAL 5 ML Pediatría: Niños pre púberes tienen un riesgo incrementado de hipoglicemia debido a una alta sensibilidad a la insulina que los que se encuentran en la pubertad. Adolescencia: Durante la pubertad se necesita un incremento de un 20-50%. Geriatría: La deshidratación puede enmascarar los síntomas tempranos de hipoglicemia y permitir el desarrollo de síntomas más severos. Insuficiencia hepática o renal: Puede disminuir el requerimiento de insulina. Las enfermedades (sobre todo la fiebre e infecciones) y las variaciones en el tipo de vida, dieta o ejercicio, modifican los requerimientos de insulina del paciente, precisando hacer un reajuste de dosis. La dosificación inadecuada o la interrupción del tratamiento, especialmente en diabetes tipo 1, puede ocasionar hiperglucemia y cetoacidosis diabética. CONTRAINDICACIONES Hipersensibilidad al principio activo o a cualquiera de los excipientes. EFECTOS ADVERSOS Incidencia más frecuente Hipoglicemia leve, incluyendo hipoglicemia nocturna: ansiedad, visión borrosa, diaforesis, confusión, palidez, somnolencia, palpitaciones, cefalea, temblor, hambre excesiva, fatiga o debilidad inusual. Hipoglicemia severa: convulsiones, coma. Aumento de peso. Incidencia rara Edema Lipodistrofia en el sitio de la inyección Incidencia muy rara (<1/1000) Hipersensibilidad generalizada con urticaria, angioedema, disnea, hipotensión e incluso muerte. Incidencia desconocida Con menos frecuencia aparece una reacción alérgica local caracterizada por eritema, prurito e hinchazón en el lugar de la inyección, que surge hasta 2 horas tras la administración y remite espontáneamente; ésta puede deberse a factores distintos de la insulina, como una mala técnica de inyección o el agente empleado para limpiar la piel. ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES Embarazo: Categoría B, según la FDA. La insulina no atraviesa la placenta debido a su elevado tamaño molecular y puede utilizarse durante el embarazo. Los requerimientos de insulina usualmente disminuyen durante el primer trimestre y aumentan durante el segundo y tercero. Después del parto, los requerimientos insulínicos vuelven rápidamente a los valores anteriores al embarazo. Lactancia: La Insulina no es distribuida en la leche materna. No hay limitaciones de su uso durante la lactancia. Puede ser necesaria una reducción de la dosis de insulina. INTERACCIONES Alcohol: Consumo de cantidades moderadas a grandes de alcohol incrementan el riesgo de hipoglicemia severa y prolongada, especialmente en condiciones de ayuno. Otros medicamentos que pueden aumentar el efecto hipoglicemiante: Inhibidores de la Enzima Convertidora de Angiotensina (IECAS), esteroides anabólicos, Inhibidores de la Mono Amino Oxidasa (IMAO), testosterona. Fibratos: mejoran la tolerancia a la glucosa y tienen un efecto aditivo a la insulina. Ocreotide: reduce los requerimientos de insulina. Agentes bloqueantes Beta adrenérgicos: Pueden inhibir la secreción de insulina, modificar el metabolismo de los carbohidratos e incrementar la resistencia periférica a la insulina llevando a hiperglicemia. Sin embargo también pueden causar hipoglicemia y bloquear la respuesta normal mediada por catecolaminas enmascarando sus síntomas. Corticosteroides: Estos agentes antagonizan los efectos de la insulina estimulando la liberación de catecolamina. Otros medicamentos que pueden antagonizar el efecto hipoglicemiante: diuréticos de asa, tiazidas, estrógenos y progestágenos. 105 Año, 2012. Formulario Terapéutico Los puntos de inyección, dentro de un área determinada, deben cambiarse de una aplicación a otra. Para el adecuado seguimiento de la terapia se recomienda efectuar determinaciones periódicas de: Glicemia. Peso Glucosuria Cetonuria. Hemoglobina glicosilada. CONDICIONES DE ALMACENAMIENTO Se debe almacenar entre 2-8 º C. Se debe proteger de la luz solar y la congelación. ESTABILIDAD Las inyecciones deben aplicarse en la grasa que está bajo la piel, no en un músculo o en un vaso sanguíneo. Otros consejos importantes No utilizar si el precipitado tiene apariencia granulada o esta adherido a las paredes del frasco. RECOMENDACIONES PARA UNA ADECUADA PRESCRIPCIÓN. Dónde administrar sus inyecciones Abdomen / vientre, muslos, brazos y glúteos. Vea las áreas sombreadas. Siempre verifique su frasco para asegurarse de que sea el tipo correcto de insulina. No use una insulina lechosa (NPH) que no se mezcle bien, que haya perdido el color o que esté en un frasquito cuyo vidrio se vea como esmerilado. Puede ocurrir que la insulina que no se almacene correctamente o que se haya vencido no surta el efecto deseado. Un error en su dosis o en la manera en que se administra la insulina puede ser peligroso. Cuente hasta 10 después de empujar el extremo del émbolo de la jeringa antes de retirar la aguja de su piel. Si parte de la insulina se sale después de haberse inyectado, NO trate de reemplazarla. ESPERE un poco más después de haber inyectado y antes de retirar la aguja, y asegúrese de soltar el área pellizcada ANTES de sacar la aguja. Pautas para el almacenamiento de la insulina* Use todas las partes de un área para sus inyecciones. Manténgase alejado de la articulación, a una distancia del ancho de una mano. Abdomen - Manténgase a 2 pulgadas del ombligo. Administre sus inyecciones con, al menos, 1 pulgada de separación. No use áreas pequeñas en exceso, dado que esto puede provocar el endurecimiento de la piel o una cicatrización patológica y la insulina no será bien absorbida. Evite inyectar en una cicatriz, un lunar o un área de estrías. No deje que la insulina se congele o se caliente demasiado. Conserve la insulina dentro del refrigerador. La insulina debe ser descartada después de haber pasado la fecha de vencimiento impresa en el frasco. Esta tabla contiene información sobre la insulina que le han indicado: Tipo NPH (Acción Intermedia) 106 Inicia acción en: Efecto pico a las: Duración del Efecto Apariencia 2-4 h 4-12 h 12-18 h Lechosa Año, 2012. Formulario Terapéutico MONITOREO DE LA TERAPIA Ir a Indice 8010346 ITRACONAZOL 100 MG CÁPSULA; EMPAQUE PRIMARIO INDIVIDUAL Grupo: Antimicóticos, Subgrupo: Medicamentos varios, Nivel: GR, Cantidad: 30-60 MECANISMO DE ACCIÓN El itraconazol es un antimicótico azólico sintético, que inhibe la esterol 14-α-desmetilasa en los hongos, obstaculizando la biosíntesis de ergosterol en la membrana citoplásmica y alteran las funciones de algunos sistemas enzimáticos de la membrana, inhibiendo la proliferación de los hongos. INDICACIONES Tratamiento de Aspergilosis Tratamiento de Blastomicosis pulmonar y extra pulmonar causada por Blastomyces dermatiditis. Onicomicosis: o bien 200 mg/día durante 3 meses o ciclo («pulsos») de 200 mg 2 veces al día, durante 7 días, repitiendo los ciclos posteriores después de un intervalo de 21 días; uñas de la mano: 2 ciclos; uñas del pie: 3 ciclos. Candidiasis bucofaríngea: 100 mg/día (200 mg/día en el sida o en caso de neutropenia) durante 15 días. Candidiasis vulvovaginal: 200 mg 2 veces al día, durante 1 día. Pitiriasis versicolor: 200 mg/día durante 7 días. Tiña corporal y crural: o bien 100 mg/día durante 15 días o 200 mg/día durante 7 días. Tratamiento de candidiasis sistémica. Tratamiento de criptocococis, incluyendo meningitis criptocóccica en pacientes en que otros antimicóticos son inapropiados o inefectivos. Tratamiento de histoplasmosis, incluyendo enfermedad pulmonar cavitaria crónica y enfermedad no meníngea diseminada causada por Histoplasma capsulatum. Tratamiento de onicomicosis con cultivo positivo causada por tinea unguium, Trichophyton especies y Cándida especies, en pacientes no inmunocomprometidos. Tratamiento de cromomicosis Tratamiento de coccidiomicosis pulmonar y diseminada. DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN La dosis de Itraconazol y la duración del tratamiento deberían basarse en el tipo de infección y la respuesta individual a la terapia. El tratamiento vía oral se continuará hasta que los parámetros clínicos y las pruebas de laboratorio indiquen que la infección fúngica activa ha resuelto. 107 Tiña del pie y de la mano: o bien 100 mg/día durante 30 días o 200 mg, 2 veces al día, durante 7 días. Histoplasmosis: 200 mg 1-2 veces al día. Aspergilosis sistémica, candidiasis y criptococosis, incluida la meningitis criptocócica, si otros antifúngicos no resultan adecuados o no son efectivos: 200 mg 1 vez al día (candidiasis: 100-200 mg 1 vez al día), que se aumentan hasta 200 mg 2 veces al día, en caso de enfermedad invasiva o diseminada o de meningitis criptocócica. Tratamiento de mantenimiento de los pacientes con sida para prevenir las recaídas de las micosis subyacentes y como profilaxis en caso de neutropenia cuando el tratamiento habitual no es adecuado: 200 mg 1 vez al día, que se aumentan hasta 200 mg 2 veces al día, si las concentraciones plasmáticas de itraconazol son bajas. Año, 2012. Blastomicosis o Histoplasmosis: 200 mg, una vez al día con las comidas. Pueden hacerse incrementos de 100 mg en la dosis, hasta un máximo de 400 mg al día. Cromomicosis: 100 a 200 mg, una vez al día con la comida, por tres a seis meses. Monitorizar la función hepática, si el tratamiento se prolonga por más de 1 mes. Puede requerirse reducción de dosis. La absorción disminuye en el sida y en caso de neutropenia (vigilar la concentración plasmática de itraconazol y aumentar la dosis, si es necesario) EFECTOS ADVERSOS CONTRAINDICACIONES Excepto en circunstancias especiales, este medicamento no debe utilizarse cuando existen los siguientes problemas médicos: Insuficiencia Cardíaca Congestiva (ICC) o Pacientes de alto riesgo de IC: Los pacientes tratados con dosis altas o ciclos de tratamiento más largos de Itraconazol Los pacientes mayores y con cardiopatía Los que reciben tratamiento con medicamentos inotrópicos negativos, como Bloqueadores de los Canales de Calcio. Disfunción ventricular Hipersensibilidad a antimicóticos azólicos. Porfiria aguda. PRECAUCIONES Riesgo-beneficio debe tenerse en cuenta cuando los siguientes problemas médicos existen: Aclorhidria o hipoclorhidria Alcoholismo activo o en remisión Insuficiencia Renal. Insuficiencia hepática : Muy raramente se ha descrito una hepatotoxicidad potencialmente mortal. Vigilar la función hepática: interrumpir si hay signos de desarrollo de la hepatitis; evitar o utilizar con precaución si hay antecedentes de hepatotoxicidad con otros fármacos o en enfermedad hepática activa; utilizar con precaución en pacientes que reciban otros fármacos hepatotóxicos. 108 Incidencia más frecuente: Dolor abdominal, nausea, hipersensibilidad o rash cutáneo. Menos frecuente: Vómito, dispepsia, desordenes del gusto, flatulencia, diarrea, constipación, edema, dolor de cabeza, mareo, parestesia (descontinuar tratamiento si hay neuropatía) desórdenes menstruales, alopecia. Incidencia rara: Hepatitis, hepatotoxicidad, pancreatitis, reducción de la sensibilidad, frecuencia urinaria, leucopenia, neutropenia, desordenes visuales, tinitus, insuficiencia cardiaca, hipertrigliceridemia, disfunción eréctil, trombocitopenia, hipopotasemia, mialgia, artralgia, fotosensibilidad, necrosis epidérmica toxica, síndrome de Stevens– Johnson. Incidencia no determinada: Anafilaxis, reacciones alérgicas y anafilactoides, urticaria. ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES Embarazo: Categoría C según la FDA. El fabricante recomienda utilizar únicamente en condiciones que amenazan la vida. Garantizar la anticoncepción efectiva durante el tratamiento y hasta el siguiente periodo menstrual luego de finalizado el tratamiento. Lactancia: El Itraconazol se distribuye en la leche materna en pequeñas cantidades acumulables. El fabricante recomienda evitar. Pediatría: La seguridad y eficacia no ha sido establecida. Geriatría: No hay información disponible que relacione la edad y los efectos de los antimicóticos azólicos en pacientes ancianos. Los pacientes ancianos son más propensos a Año, 2012. tener un deterioro de la función renal relacionada con la edad, por lo que se puede requerir precaución en estos pacientes. Estatinas: El uso concomitante esta contraindicado. Puede incrementar significativamente las concentraciones de estatinas, aumentando el riesgo de rabdomiólisis. INTERACCIONES Benzodiacepinas (Midazolam, Triazolam, Alprazolam, Diazepam): Eleva la concentración plasmática de la benzodiacepina, pudiendo potenciar y prolongar el efecto hipnótico y sedante. Midazolam oral esta contraindicado en pacientes tratados con Itraconazol. Bloqueadores de los Canales de Calcio (Nifedipina, Felodipina, Verapamil): Puede causar efectos inotrópicos negativos adicionales, por lo que se debe tener precaución con el uso concomitante. Antiacidos,anticolinérgicos/antiespasmódi cos, antagonistas de los receptores H2 de Histamina, Omeprazol, Sucralfato: Reducción de la absorción de Itraconazol por incremento del pH gastrointestinal. Administrar estos medicamentos al menos 2 horas después. Antibióticos Macrólidos (Claritromicina y Eritromicina): Pueden incrementar las concentraciones plasmáticas de Itraconazol. El Uso concomitante con antimicóticos azólicos se debe evitar, pues existe información de aumento cinco veces mayor, en la tasa de muerte súbita por causas cardíacas. El uso con astemizol, cisaprida, dofetilida, pimozida, quinidina o terfenadina está contraindicado debido a que puede incrementar el riesgo de arritmias cardíacas, incluyendo prolongación del intervalo QT, taquicardia ventricular, torsades de pointes y muerte. Didanosina: Contiene un Buffer para incrementar su absorción, lo cual reduce la absorción de Itraconazol al requerir un ambiente ácido. Agentes antidiabéticos orales: Incremento de las concentraciones plasmáticas de sulfonilureas, ocasionando hipoglucemia. El uso con Carbamazepina, Fenobarbital, y Fenitoína puede disminuir las concentraciones plasmáticas de Itraconazol, ocasionando falla al tratamiento o recaída. Puede incrementar la concentración de Carbamazepina y Fenitoína. Digoxina: Puede incrementar las concentraciones de digoxina, ocasionando toxicidad. Se deben monitorizar los niveles séricos. 109 Ciclosporina o Tacrolimus: Puede incrementar la concentración plasmática de Ciclosporina y Tacrolimus a niveles potencialmente tóxicos por inhibición de su metabolismo, por lo se debe realizar un monitoreo estrecho y de ser necesario realizar ajuste de dosis. Alcaloides Ergoticos: El uso concomitante esta contraindicado por el riesgo de ergotismo, asociado a vaso espasmo y potencialmente con isquemia cerebral y/o isquemia de las extremidades. Isoniacida o Rifampicina: El uso concurrente con anti fúngicos azólicos no es recomendado. Puede incrementar el metabolismo de Itraconazol, disminuyendo su concentración plasmática, ocasionando falla clínica o recaída. Warfarina: El uso concomitante con anti fúngicos azólicos puede incrementar los efectos anticoagulantes, aumentando el tiempo de protrombina (TP). Se debe monitorizar cuidadosamente el TP. Año, 2012. INFORMACIÓN PARA UNA ADECUADA PRESCRIPCIÓN Y EDUCACIÓN AL PACIENTE Tomar con o después de las comidas para asegurar una máxima absorción. No masticar ni triturar. Continuar hasta completar el curso de tratamiento. Si toma antiácidos o medicamentos para gastritis, administrarlos al menos dos horas después. Evitar la ingesta de bebidas alcohólicas mientras este en tratamiento, por el riesgo de hepatotoxicidad. Se debe orientar al paciente sobre como reconocer los signos de disfunción hepática, y aconsejar buscar atención médica inmediata si observa síntomas como: pérdida del apetito, nausea, vomito, fatiga, dolor abdominal, orina oscura, heces blancas, ojos o piel amarillentos. Almacenar en un lugar fresco, alejado del calor y la luz directa, en un contenedor bien cerrado y mantener alejado de los niños. Elaborado por: Lic. Jaime Roberto Castro A., Colaborador Técnico de Salud I Dra. Jenny Patricia Solano P., Colaborador Técnico de Salud II Fuentes: USP DI 2007, USP Advice for the Patient 2003 Formulario Británico Nacional 2011 (BNF) Agencia Española de Medicamentos (AEMP) Farmacología de Goodman Gilman 110 Año, 2012. Division Gestión Políticas de Salud Ir a Indice 8040406 LEVO ALFA METILDOPA 500 MG TABLETA, EMPAQUE PRIMARIO INDIVIDUAL , PROTEGIDO DE LA LUZ Grupo: Medicamentos de Uso Cardiovascular, Subgrupo: Antihipertensivos de Acción Central, Nivel: GR, Cantidad: 60‐90 (MÁX 180) MECANISMO DE ACCIÓN El efecto antihipertensivo resulta de la conversión de levo-alfa-metildopa a alfa-metilnorepinefrina, un agonista alfa 2 adrenérgico potente. La alfametilnorepinefrina actúa centralmente estimulando los receptores alfa, resultando en una disminución en la presión sanguínea. Incidencia más frecuente Edema periférico, somnolencia, sequedad de la boca, cefalea. Incidencia menos frecuente Fiebre medicamentosa, cambios en el estado mental, disminución de la líbido, diarrea, hiperprolactinemia, náuseas o vómitos, hipotensión ortostática, parestesias, bradicardia sinusal, congestión nasal. Incidencia rara Colestasis, hepatitis o daño hepatocelular, colitis, anemia hemolítica autoinmune, leucopenia o granulocitopenia reversible, miocarditis, pancreatitis, Síndrome similar a Lupus Eritematoso Sistémico, Trombocitopenia. INDICACIONES Hipertensión arterial más embarazo. DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN 250 mg 2 - 3 veces al día incrementando gradualmente a intervalos de al menos dos días. 500 mg - 2 gr dividido en 2 a 4 dosis al día. Dosis máxima: 3 gramos al día. ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES Embarazo: Categoría B, según la FDA. Metildopa atraviesa la placenta. Estudios adecuados del uso de metildopa en mujeres embarazadas durante el primer y segundo trimestre no han sido realizados. Estudios de uso de metildopa durante el tercer trimestre del embarazo no han sido asociados con efectos adversos. Lactancia: metildopa se distribuye en la leche materna. Sin embargo problemas en humanos no han sido reportados. CONTRAINDICACIONES Enfermedad hepática activa. Depresión Feocromocitoma Porfiria Riesgo-beneficio debe tenerse en cuenta cuando los siguientes problemas médicos existen: Historia de enfermedad hepática (se recomienda recuento sanguíneo y test de función hepática) Disfunción renal. Enfermedad cerebro-vascular bilateral severa. Insuficiencia coronaria, incluyendo angina de pecho. Historia de Anemia hemolítica autoinmune. Enfermedad de Parkinson. INTERACCIONES Aumentan el efecto hipotensor: Inhibidores de la ECA, Betabloqueadores, Bloqueadores de los canales de Calcio, Clonidina, Diuréticos, Hidralazina, nitroprusiato, Bloqueadores adrenérgicos, Alfabloqueadores, Antagonistas de los ARA II, Anestésicos generales, Antipsicóticos, Ansiolíticos e hipnóticos, Alcohol, Levodopa, Tizanidina, Nitratos, Alprostadil. Antagonizan el efecto hipotensor de la Metildopa: Corticoesteroides, Hierro oral, Estrógenos, AINES (especialmente indometacina), Antidepresivos triciclicos EFECTOS ADVERSOS Los efectos adversos de la Metildopa son en su mayoría consecuencia de su acción farmacológica. La incidencia en general de los efectos adversos puede ser tan alta como 60% pero la mayoría son transitoriios o reversibles. 111 Año, 2012. Metildopa antagoniza el efecto el efecto antiparkisoniano de los dopaminérgicos. Inhibidores de la MAO: causan hiperexitabilidad. El fabricante advierte evitar el uso concomitante con IMAO. Litio: combinación potencialmente peligrosa pues incrementa el riesgo de neurotoxicidad por litio, sin incrementar las concentraciones plasmáticas de Litio. Anticoagulantes: incrementa efecto anticoagulante. Antidepresivos triciclicos: reducen efecto antihipertensivo. Bromocriptina: metildopa puede aumentar la prolactina sérica e interferir con el efecto de la bromocriptina. Depresores del SNC: potencian efecto depresor del SNC de la metildopa. Haloperidol: desorientación y dificultad para pensar. Levodopa: metildopa altera el efecto antiparkinsoniano. Puede producir un efecto aditivo tóxico en el SNC como Psicosis. INFORMACIÓN PARA UNA ADECUADA PRESCRIPCIÓN Y EDUCACIÓN AL PACIENTE Cualquier incremento en la dosis debe iniciarse con la dosis de la noche para minimizar los efectos de sedación. Puede desarrollarse Tolerancia a Metildopa después de 2 -3 meses de inicio de la terapia como resultado de la retención de líquidos y expansión del volumen plasmático. Agregar un diurético o incrementar la dosis de metildopa puede restaurar el control. Se recomienda suspender metildopa si ocurre fiebre, pruebas de función hepática anormal o ipericia. Puede causar somnolencia. 112 Año, 2012. Ir a Indice 8070308 LEVOTIROXINA SÓDICA 0.05 mg (50 mcg) TABLETA EMPAQUE INDIVIDUAL, PROTEGIDO DE LA LUZ PRIMARIO Grupo: 23 Medicamentos de Uso en Endocrinología, Subgrupo: 02 Hormonas Tiroideas y agentes Antitiroideos Nivel: GR Cantidad: HASTA 45 MECANISMO DE ACCIÓN Riesgo-beneficio debe tenerse en cuenta cuando los siguientes problemas médicos existen: La acción de las hormonas tiroideas no es totalmente comprendida, pero tienen tanto un efecto catabólico y anabólico; por lo tanto están involucrados en el metabolismo normal, crecimiento y desarrollo. Un sistema de retroalimentación que involucra el hipotálamo, la hipófisis y la tiroides normalmente regula las concentraciones circulantes de hormona tiroidea. Insuficiencia adrenocortical Enfermedad cardiovascular Diabetes mellitus Historia de hipertiroidismo Estados de malabsorción, como enfermedad celiaca Insuficiencia pituitaria INDICACIONES EFECTOS ADVERSOS Hipotiroidismo. Incidencia más frecuente: Habitualmente, con dosis excesivas: dolor anginoso, arritmias, palpitaciones, calambres musculares, taquicardia, diarrea, vómitos, temblores, inquietud, excitabilidad e insomnio, cefalea, rubefacción, sudoración, fiebre, intolerancia al calor, pérdida excesiva de peso y debilidad muscular. DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN Adultos: Iniciar con 50-100 µg al día, preferiblemente antes del desayuno, ajustándolo con incrementos de 50 µg cada 34 semanas hasta que se normalice el metabolismo. Dosis de mantenimiento: 100-200 µg/día. Se puede administrar en una sola toma Incidencia menos frecuente: Reacción alérgica, hipertiroidismo sobredosificación. Pseudotumor cerebral (en niños) Hipotiroidismo o subdosificación Ancianos y Cardiópatas: Iniciar con 25 µg/día ó 50 µg en días alternos, con incrementos de 25 µg cada 4 semanas. La dosis inicial no debe exceder de 100 µg/día, ni de 25 a 50 µg para los ancianos o cardiópatas; esta dosis se incrementa a razón de 25-50 µg en intervalos de al menos 4 semanas. o ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES Embarazo: Categoría A Lactancia: Cantidades mínimas de hormonas tiroideas exógenas son distribuidas a la leche materna. Panhipopituitarismo o predisposición a la insuficiencia suprarrenal (empezar el tratamiento corticoide antes que la levotiroxina), ancianos, enfermedades cardiovasculares (insuficiencia o infarto de miocardio) hipotiroidismo de larga evolución, diabetes insípida, diabetes mellitus (a veces hay que aumentar la dosis del antidiabético, incluida la insulina. Dosis Máxima: Falla en responder a la dosis diaria de 150 mcg o más puede indicar un diagnóstico erróneo de hipotiroidismo, malabsorción o pobre adherencia. . CONTRAINDICACIONES Tirotoxicosis. 113 Año, 2012. hipotiroidismo pueden aumentar los requerimientos de la levotiroxina). DOSIFICACIÓN INICIAL. El registro del Electrocardiograma antes del tratamiento resulta útil, puesto que los cambios inducidos por el hipotiroidismo pueden confundirse con signos de isquemia. Si el metabolismo se acelera muy rápidamente (con diarrea, nerviosismo, aceleración del pulso, insomnio, temblor y a veces angina de pecho, en casos de isquemia miocárdica latente), reducir la dosis o suspender el tratamiento durante 12 días y reanudarlo después con una dosis más baja. RECOMENDACIONES PARA LA ADMINISTRACIÓN La dosis debe ser ajustada a los requerimientos individuales de cada paciente, en la base de la respuesta clínica y resultados de las pruebas de función tiroidea. En general, la terapia con hormonas tiroideas se comienza a dosis bajas y se incrementa gradualmente hasta obtener un estado eutiroideo, luego se continúa la dosis requerida para mantener la respuesta. INTERACCIONES Anticoagulantes: las hormonas tiroideas potencian el efecto anticoagulante de los cumarínicos y la fenindiona. Si después de terapia prolongada (2 – 6 meses) no hay respuesta con dosis fisiológicas o la respuesta ocurre solamente con grandes dosis, se recomienda reevaluar el diagnóstico. Antidepresivos: las hormonas tiroideas potencian los efectos de la amitriptilina y la imipramina; las hormonas tiroideas posiblemente potencian el efecto de los antidepresivos tricíclicos. ALMACENAMIENTO Almacenar entre 15-30° en un contenedor bien cerrado, resistente a la luz. Antiepilépticos: el metabolismo de las hormonas tiroideas es acelerado por la carbamazepina y la primidona (en el hipotiroidismo pueden aumentar los requerimientos de las hormonas tiroideas); el metabolismo de las hormonas tiroideas es inducido por la fenitoína (en el hipotiroidismo pueden aumentar los requerimientos), además, la concentración plasmática de fenitoína posiblemente se eleva. INFORMACIÓN PARA UNA ADECUADA PRESCRIPCIÓN Y EDUCACIÓN AL PACIENTE Tomar con el estómago vacío. No tomar otras medicinas sin la prescripción del médico. Antiulcerosos: la absorción de la levotiroxina (tiroxina) es reducida por la cimetidina y el sucralfato. Barbitúricos: el metabolismo de las hormonas tiroideas es inducido por los barbitúricos (en el hipotiroidismo pueden aumentar los requerimientos de las hormonas tiroideas). Hierro: la absorción de la levotiroxina (tiroxina) es reducida por el hierro administrado por vía oral (dar con un intervalo mínimo de 2 h). Sales de calcio: la absorción de la levotiroxina (tiroxina) es reducida por las sales de calcio. Antibióticos: el metabolismo de la levotiroxina (tiroxina) es inducido por la rifampicina (en el 114 Año, 2012. Ir a Indice LEVOTIROXINA SÓDICA 0.1 mg (100 mcg) TABLETA EMPAQUE PRIMARIO INDIVIDUAL, PROTEGIDO DE LA LUZ Grupo: 23 Medicamentos de Uso en Endocrinología, Subgrupo: 02 Hormonas Tiroideas y agentes Antitiroideos Nivel: GR Cantidad: S.I.M. Riesgo-beneficio debe tenerse en cuenta cuando los siguientes problemas médicos existen: MECANISMO DE ACCIÓN La acción de las hormonas tiroideas no es totalmente comprendida, pero tienen tanto un efecto catabólico y anabólico; por lo tanto están involucrados en el metabolismo normal, crecimiento y desarrollo. Un sistema de retroalimentación que involucra el hipotálamo, la hipófisis y la tiroides normalmente regula las concentraciones circulantes de hormona tiroidea. Insuficiencia adrenocortical Enfermedad cardiovascular Diabetes mellitus Historia de hipertiroidismo Estados de malabsorción, como enfermedad celíaca Insuficiencia pituitaria EFECTOS ADVERSOS INDICACIONES Incidencia más frecuente: Habitualmente con dosis excesivas: dolor anginoso, arritmias, palpitaciones, calambres musculares, taquicardia, diarrea, vómitos, temblores, inquietud, excitabilidad e insomnio, cefalea, rubefacción, sudoración, fiebre, intolerancia al calor, pérdida excesiva de peso y debilidad muscular. Hipotiroidismo. DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN Adultos: Iniciar con 50-100 µg al día, preferiblemente antes del desayuno, ajustándolo con incrementos de 50 µg cada 3-4 semanas hasta que se normalice el metabolismo. Incidencia menos frecuente: Reacción alérgica, hipertiroidismo sobredosificación. Pseudotumor cerebral (en niños) Hipotiroidismo o subdosificación Dosis de mantenimiento: 100-200 µg/día. Se puede administrar en una sola toma Ancianos y Cardiópatas: Iniciar con 25 µg/día ó 50 µg en días alternos, con incrementos de 25 µg cada 4 semanas. o ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES Embarazo: Categoría A Lactancia: Cantidades mínimas de hormonas tiroideas exógenas son distribuidas a la leche materna. Panhipopituitarismo o predisposición a la insuficiencia suprarrenal (empezar el tratamiento corticoide antes que la levotiroxina), ancianos, enfermedades cardiovasculares (insuficiencia o infarto de miocardio) hipotiroidismo de larga evolución, diabetes insípida, diabetes mellitus (a veces hay que aumentar la dosis del antidiabético, incluida la insulina). La dosis inicial no debe exceder de 100 µg/día, ni de 25 a 50 µg para los ancianos o cardiópatas; esta dosis se incrementa a razón de 25-50 µg en intervalos de al menos 4 semanas. Dosis Máxima: Falla en responder a la dosis diaria de 150 mcg o más puede indicar un diagnóstico erróneo de hipotiroidismo, malabsorción o pobre adherencia. CONTRAINDICACIONES Tirotoxicosis. 115 Año, 2012. Formulario Terapéutico 8070306 Antibióticos: el metabolismo de la levotiroxina (tiroxina) es inducido por la rifampicina (en el hipotiroidismo pueden aumentar los requerimientos de la levotiroxina). RECOMENDACIONES PARA LA ADMINISTRACIÓN La dosis debe ser ajustada a los requerimientos individuales de cada paciente, en la base de la respuesta clínica y resultados de las pruebas de función tiroidea. INTERACCIONES En general, la terapia con hormonas tiroideas se comienza a dosis bajas y se incrementa gradualmente hasta obtener un estado eutiroideo, luego se continúa la dosis requerida para mantener la respuesta. Anticoagulantes: las hormonas tiroideas potencian el efecto anticoagulante de los cumarínicos y la fenindiona. Antidepresivos: las hormonas tiroideas potencian los efectos de la amitriptilina y la imipramina; las hormonas tiroideas posiblemente potencian el efecto de los antidepresivos tricíclicos. Si después de terapia prolongada (2 – 6 meses) no hay respuesta con dosis fisiológicas o la respuesta ocurre solamente con grandes dosis, se recomienda reevaluar el diagnóstico. Antiepilépticos: el metabolismo de las hormonas tiroideas es acelerado por la carbamazepina y la primidona (en el hipotiroidismo pueden aumentar los requerimientos de las hormonas tiroideas); el metabolismo de las hormonas tiroideas es inducido por la fenitoína (en el hipotiroidismo pueden aumentar los requerimientos), además, la concentración plasmática de fenitoína posiblemente se eleva. ALMACENAMIENTO Almacenar entre 15-30° en un contenedor bien cerrado, resistente a la luz. INFORMACIÓN PARA UNA ADECUADA PRESCRIPCIÓN Y EDUCACIÓN AL PACIENTE Tomar con el estómago vacío. No tomar otras medicinas sin la prescripción del médico. Antiulcerosos: la absorción de la levotiroxina (tiroxina) es reducida por la cimetidina y el sucralfato. Barbitúricos: el metabolismo de las hormonas tiroideas es inducido por los barbitúricos (en el hipotiroidismo pueden aumentar los requerimientos de las hormonas tiroideas). Hierro: la absorción de la levotiroxina (tiroxina) es reducida por el hierro administrado por vía oral (dar con un intervalo mínimo de 2 h). Sales de calcio: la absorción de la levotiroxina (tiroxina) es reducida por las sales de calcio. 116 Año, 2012. Formulario Terapéutico DOSIFICACIÓN INICIAL. El registro del Electrocardiograma antes del tratamiento resulta útil, puesto que los cambios inducidos por el hipotiroidismo pueden confundirse con signos de isquemia. Si el metabolismo se acelera muy rápidamente (con diarrea, nerviosismo, aceleración del pulso, insomnio, temblor y a veces angina de pecho, en casos de isquemia miocárdica latente), reducir la dosis o suspender el tratamiento durante 1-2 días y reanudarlo después con una dosis más baja. Division Gestión Políticas de Salud Ir a Indice 8040411 LOSARTÁN 50 MG TABLETA, EMPAQUE PRIMARIO INDIVIDUAL Grupo: Medicamentos de Uso Cardiovascular, Subgrupo: Antagonistas de Receptores de Angiotensina II, Nivel: ER, Cantidad: 30-60. Uso Bajo Protocolo. Especialidad: Cardiología, Medicina Interna, Nefrología, Médicos Adiestrados en Manejo de Patologías Metabólicas. MECANISMO DE ACCIÓN EFECTOS ADVERSOS Antagonistas de los receptores de angiotensina II, bloquea la unión de la angiotensina a los receptores I de la angiotensina II (AT 1) inhibiendo el efecto vasopresor y liberador de aldosterona. Incidencia más frecuente Cefalea. Incidencia menos frecuente Mareos, Infección respiratoria alta, Diarrea, fatiga, migraña, vértigo, urticaria, prurito, rash, Congestión nasal, lumbalgia. Incidencia rara Tos, insomnio, calambres musculares, mialgias. Incidencia no determinada Angioedema, hepatitis, hiperkalemia, hiponatremia, rabdomiólisis, trombocitopenia, vasculitis, incluyendo púrpura de Henoch Shölein INDICACIONES Está Indicado en pacientes que presentan contraindicación a los IECA en el manejo de Hipertensión arterial, Nefropatía diabética e Insuficiencia cardíaca. Nota: Se estima un porcentaje de 15-20% de pacientes que presentan intolerancia a los IECA debido a tos seca persistente. ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES Embarazo: Categoría C en el primer trimestre y categoría “D” en el segundo y tercer trimestre, según la FDA. Uso durante el embarazo puede ser causa de morbimortalidad fetal. Se debe recomendar a la paciente que notifique inmediatamente a su médico si se sospecha embarazo. DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN Dosis: 50 mg al día. Si es necesario incrementar después de varias semanas hasta 100 mg al día y las dosis pueden ser una vez al día o dividido en dos dosis. En pacientes con depleción de volumen o pacientes con historia de función hepática alterada se recomienda una dosis inicial de 25 mg una vez al día. INTERACCIONES Antagonizan el efecto antihipertensivo: AINES, especialmente indometacina, Eritropoyetinas, Simpaticomiméticos, Corticoesteroides y Estrógenos. Aumentan el efecto hipotensor: otros medicamentos antihipertensivos, alcohol, anestésicos generales, IMAO, Antipsicóticos, Ansiolíticos e hipnóticos, Levodopa, Tizanidina, Nitratos, Alprostadil. Incrementan el riesgo de hiperkalemia: Ciclosporina, Diuréticos y diuréticos ahorradores de potasio, Suplementos de potasio, Eritropoyetinas, Heparina. Los ARA II reducen la excreción de Litio. Fluconazol: Incrementa la concentración de Losartan. CONTRAINDICACIONES Hipersensibilidad a Losartan o cualquiera de sus componentes. Riesgo-beneficio debe tenerse en cuenta cuando los siguientes problemas médicos existen: Disfunción hepática. Disfunción renal moderada a severa. Estenosis de arteria renal bilateral o riñón único. 117 Año, 2012. Division Gestión Políticas de Salud Ir a Indice 8070309 METFORMINA CLORHIDRATO 850 MG TABLETA RANURADA, EMPAQUE PRIMARIO INDIVIDUAL O FRASCO. Grupo: Medicamentos de uso en endocrinología, Subgrupo: Uso en Diabetes, Nivel: GR, Cantidad: 90 MECANISMO DE ACCIÓN Uso de Anestesia General: Suspender Mettformina en la mañana de la Cirugía y reiniciar cuando la función renal se normalice. Hipersensibilidad a la Mettformina. Ejerce su efecto principalmente disminuyendo la gluconeogénesis e incrementando la utilización periférica de glucosa. Debido a que actúa únicamente en la presencia de insulina endógena es efectiva solamente si existen células beta pancreáticas residuales funcionales. Riesgo-beneficio debe tenerse en cuenta cuando los siguientes problemas médicos existen: Diarrea, gastroparesia, vómitos u otras condiciones que causen retraso en la absorción de los alimentos. INDICACIONES Paciente con Diabetes tipo 2 más obesidad que no responde a dieta y ejercicio. EFECTOS ADVERSOS Incidencia más frecuente Anorexia, náuseas, vómitos, diarrea, dolor abdominal, sabor metálico, pérdida de peso. Incidencia rara Anemia megaloblástica, acidosis láctica (complicación potencialmente fatal), hipoglucemia (No ocurre usualmente con Mettformina a menos que exista un factor predisponente como Ayuno inusual, uso concomitante de otro antidiabético y dosis tóxica de Mettformina), disminución de la absorción de Vitamina B12, Eritema, Prurito y urticaria, Hepatitis ha sido reportada. DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN Dosis inicial: 850 mg (una tableta) cada día, dado con las comidas por la mañana. La dosis diaria puede aumentarse 850 mg a intervalos de 2 semanas. Dosis de mantenimiento: 850 mg dos o tres veces al día tomados con las comidas. Dosis máxima: 2.550 mg (3 tabletas) al día. CONTRAINDICACIONES Cualquier condición que requiera control estrecho de la glicemia como: Quemadura severa, deshidratación, coma diabético, Cetoacidosis Diabética, Coma hiperosmolar no cetósico, Infección severa, Cirugía mayor (mettformina debe suspenderse 2 días antes de la cirugía) o trauma severo. Condiciones asociadas a hipoxemia: Insuficiencia cardiorespiratoria, Insuficiencia cardíaca congestiva, Infarto Agudo del Miocardio, shock). Disfunción renal. Enfermedad hepática severa aguda o crónica. Historia de acidosis láctica o acidosis láctica activa. Uso de medios de contraste en Rayos X que contienen Iodine, Ej: Angiografía, Colangiografía IV, TAC, Pielograma y Urografía. (No reiniciar Mettformina hasta 48 horas después del procedimiento y que la función renal se normalice) ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES Embarazo: Categoría B, según la FDA. Se debe evitar el uso de Mettformina en embarazo (trimestres 1, 2 y 3) Lactancia: se excreta en leche materna, Fabricante recomienda evitarlo. Pediatría: estudios apropiados realizados a la fecha no han demostrado problemas específicos en niños que limiten su utilidad en niños mayores de 10 años de edad. Geriatría: se recomienda iniciar el tratamiento con dosis bajas. 118 Año, 2012. INTERACCIONES Aumentan el efecto hipoglicémico de Insulina, Mettformina y Sulfonilureas: IECAS, Alcohol, esteroides anabólicos, IMAO, Testosterona. Antagonizan el efecto hipoglicémico: Estrógenos y Progestágenos, Diuréticos de Asa y tiazidas, Corticoesteroides. Alcohol: aumenta el riesgo de acidosis láctica. Beta bloqueadores: enmascaran síntomas de hipoglucemia Octreotide: disminuye los requerimientos de Mettformina INFORMACIÓN PARA UNA ADECUADA PRESCRIPCIÓN Y EDUCACIÓN AL PACIENTE Recomendar al paciente tomar el medicamento con los alimentos. 119 Año, 2012. Division Gestión Políticas de Salud Ir a Indice 8040103 NIFEDIPINA 30 MG TABLETA DE LIBERACIÓN PROLONGADA, EMPAQUE PRIMARIO INDIVIDUAL, PROTEGIDO DE LA LUZ. Grupo: Medicamentos de Uso Cardiovascular, Subgrupo: Bloqueadores de Canales de Calcio, Nivel: GR, Cantidad: 30-60 (MÁX. 90) En Medicina General Uso Exclusivo para Continuación de Tratamiento Indicado por Especialista. Riesgo-beneficio debe tenerse en cuenta cuando los siguientes problemas médicos existen: Anormalidades em La conducción cardíaca Bradicardia extrema o insuficiencia cardíaca. Infarto agudo del miocardio más congestión pulmonar. Disfunción hepática. Disfunción renal. Estrechamiento del tracto gastrointestinal patológico o iatrogénico. MECANISMO DE ACCIÓN La nifedipina pertenece al grupo de las dihidropiridinas. Actúa predominantemente sobre la circulación periférica relajando la musculatura lisa vascular y produciendo vasodilatación arterial a dos niveles: Vasodilatación periférica, con una reducción de la resistencia periférica o poscarga, lo que es útil en el tratamiento de la hipertensión arterial. Vasodilatación coronaria, con un aumento del flujo sanguíneo coronario y la oxigenación del miocardio, lo que es útil en el tratamiento de la angina de pecho. EFECTOS ADVERSOS Incidencia más frecuente INDICACIONES Hipertensión arterial Angina de pecho crónica. Cefalea, edema periférico, mareos, bochornos o enrojecimiento, náuseas. Incidencia menos frecuentes Insuficiencia Cardíaca congestiva o Edema pulmonar, hipotensión, taquicardia, estreñimiento y fatiga o debilidad. Incidencia rara Reacción alérgica, angina, artritis, ceguera transitoria, hipertrofia gingival. Incidencia no determinada Agranulocitosis, arritmias incluyendo Torsades de Pointes, efectos extrapiramidales, galactorrea, depresión mental, trombocitopenia, diarrea, somnolencia, sequedad oral, incremento del apetito o ganancia de peso, aumento en la frecuencia de la micción, dolor ocular, trastornos visuales, parestesias, mialgias, ginecomastia, telangiectasias, colestasis. DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN Hipertensión arterial: 30 - 60 mg/ (1 ó 2 tabletas) en una sola toma al día. Angina: 30 - 60 mg/ (1 ó 2 tabletas) en una sola toma al día. En Nefrología y Cardiología dosis máxima: 120 mg /día. NOTA: No partir, triturar ni masticar la tableta. CONTRAINDICACIONES Hipotensión severa Shock cardiogénico Estenosis aortica severa. 1 mes posterior al Infarto al Miocardio Ataques agudos de angina y angina inestable Porfiria: su metabolización hepática puede potenciar la síntesis de determinadas enzimas como la ALA-sintetasa, que puede dar lugar a un aumento de las porfirinas y exacerbar la enfermedad. Sensibilidad a los bloqueadores de los canales de calcio. ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES Embarazo: Categoría C, según la FDA. El fabricante recomienda evitar su uso, pero el riesgo del feto debe ser valorado contra el riesgo de la hipertensión materna no controlada. Puede inhibir el trabajo de parto. 120 Año, 2012. INFORMACIÓN PARA UNA ADECUADA PRESCRIPCIÓN Y EDUCACIÓN AL PACIENTE Lactancia: se excreta en leche materna pero en una cantidad que no parece representar riesgo para el lactante. El fabricante recomienda evitarlo. Geriatría: son más susceptibles al efecto hipotensor, por lo que se recomienda utilizar dosis bajas. En Crisis hipertensiva no se recomienda el uso de nifedipina por vía sublingual porque puede producirse una respuesta hipotensora excesiva y precipitar incluso un infarto agudo de miocardio. Suspensión del medicamento: existe evidencia que el retiro súbito de los bloqueadores de los canales de calcio puede asociarse con exacerbación de la angina. Debe informársele al paciente y al personal de enfermería de hospitales las instrucciones de uso y manipulación adecuada de Adalat oros, advirtiéndole que: La tableta de nifedipina de liberación prolongada debe deglutirse entera, no masticar, triturar o partir la tableta. Debe ingerirse con 250 mL de agua como mínimo. Debe informársele al paciente que después de la absorción del medicamento puede observarse el comprimido vacío en las heces lo cual es normal. Esta medicación contiene una cubierta insoluble que libera lentamente el fármaco para ser absorbido por el organismo, y cuando se completa este proceso, el comprimido vacío se elimina del organismo y podrá apreciarse en las heces. El efecto de los alimentos sobre la biodisponibilidad es mínimo, y a los pacientes se les puede recomendar que no restrinjan la administración en relación a las comidas. No tomar ningún bloqueador de los canales de calcio simultáneamente con jugo de toronja, ya que incrementa las concentraciones plasmáticas y prolonga la acción del nifedipino, pues reduce el metabolismo de primer paso. El principio fotosensible, contenido en nifedipina oros, está protegido de la luz por dentro y fuera del envase. Los comprimidos deben protegerse de la humedad y, en consecuencia, sólo se extraerán inmediatamente antes del uso. INTERACCIONES Beta-bloqueadores: posiblemente hipotensión severa e insuficiencia cardiaca cuando nifedipina se da con betabloqueadores. Antagonizan el efecto antihipertensivo: AINES, Corticoesteroides, Estrógenos. Aumentan el efecto hipotensor: otros medicamentos antihipertensivos, alcohol, anestésicos generales, antipsicóticos, ansiolíticos e hipnóticos, Levodopa, Tizanidina, Nitratos, sildenafil. Digoxina: la Nifedipina puede aumentar el nivel plasmático de digoxina y puede ser necesario reducir la dosis. Ciclosporina: incrementa la concentración plasmática de Nifedipina aumentando el riesgo de toxicidad. Rifampicina acelera el metabolismo de nifedipina. Antifúngicos como Itraconazole y Ketoconazole inhiben el metabolismo de las dihidropiridinas incrementando las concentraciones plasmáticas. Carbamazepina, Fenitoina: reducen el efecto de la Nifedipina Nifedipina inhibe el metabolismo de la Vincristina. Jugo de Toronja: incrementa la concentración plasmática de Nifedipina Magnesio parenteral: hipotensión severa cuando se administra nifedipina concomitante con Magnesio parenteral en preeclampsia. Tacrolimus: Nifedipina aumenta la concentración plasmática del Tacrolimus. 121 Año, 2012. Ir a Indice NIMODIPINA 0.2 MG/ML SOLUCIÓN INYECTABLE I.V. FRASCO VIAL 50 ML, PROTEGIDO DE LA LUZ Grupo: 07 Medicamentos de uso cardiovascular, Subgrupo: 04 Bloqueadores de canales de calcio Nivel: HER Cantidad: 1 - 2 MECANISMO DE ACCIÓN ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES Bloqueador de los Canales de Calcio, Subgrupo: dihidropiridinas. Es un vasodilatador periférico potente. Teóricamente, Nimodipina puede prevenir el espasmo arterial posterior a una hemorragia subaracnoidea (HSA), pero no ha sido confirmado por arteriografía. Su mecanismo de acción exacto en el tratamiento del déficit neurológico causado por HSA es desconocido. Embarazo: Categoría C. Fabricante aconseja solamente utilizar si el si el beneficio potencial sobrepasa el riesgo. Lactancia: no se conoce si se distribuye a la leche materna, sin embargo en estudios en animales se distribuye en concentraciones mayores que en el plasma. Precaución en: Edema cerebral o elevación intensa de la presión intracraneal; hipotensión; evitar la administración concomitante de nimodipina en comprimidos y en perfusión, otros antagonistas de los canales de calcio o β-bloqueantes; uso concomitante de fármacos nefrotóxicos; insuficiencia hepática; insuficiencia renal; evitar el zumo de toronja (puede afectar al metabolismo). INDICACIONES Uso exclusivo en Prevención y Tratamiento del déficit Neurológico Isquémico posterior a Hemorragia Subaracnoidea aneurismática. DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN En perfusión intravenosa con un catéter central: iniciar con 1 mg/h (hasta 500 µg/h si el peso corporal es inferior a 70 kg o la presión arterial es inestable), aumentando a las 2 h hasta 2 mg/h si no hay ningún descenso importante de la presión arterial; continuar durante al menos 5 días (máximo 14 días). Si se produce una intervención quirúrgica durante el tratamiento, continuar hasta por lo menos 5 días después de la cirugía. INTERACCIONES Aumenta el efecto hipotensor de los bloqueadores de canales de calcio Alcohol, Anestésicos generales o el isoflurano, Ansiolíticos e hipnóticos, Antagonistas de los receptores a-adrenérgicos (Además, aumenta el riesgo de hipotensión con la primera dosis de antagonistas de los receptores a-adrenérgicos postsinápticos como la prazosina), Antagonistas de los receptores de angiotensina II, IECA, Antihipertensivos vasodilatadores (Hidralazina, el minoxidilo o el nitroprusiato), Antipsicóticos, Clonidina, Diuréticos, Dopaminérgicos. Duración total máxima de uso de nimodipina: 21 días. CONTRAINDICACIONES Primer mes después del infarto de miocardio. Angina inestable. EFECTOS ADVERSOS Hipotensión, variación de la frecuencia cardíaca, rubefacción, cefalea, trastornos gastrointestinales, náuseas, sudoración y sensación de calor; trombocitopenia e íleo. Antagonizan el efecto hipotensor de los bloqueadores de canales de calcio Estrógenos, Analgésicos, Corticosteroides 122 Año, 2012. Formulario Terapéutico 8080703 Formulario Terapéutico Otras interacciones Jugo de toronja: la concentración plasmática de felodipino, isradipino, lacidipino, lercanidipino, nicardipino, nifedipino, nimodipino, nisoldipino y verapamilo es aumentada por el zumo de toronja. El metabolismo de diltiazem, nifedipino, nimodipina y el verapamilo es acelerado por la rifampicina (disminución significativa de la concentración plasmática) Antivíricos: la concentración plasmática del diltiazem, nicardipino, nifedipino y nimodipina posiblemente es aumentada por el amprenavir La concentración plasmática de antagonistas de los canales de calcio posiblemente es aumentada por el ritonavir. RECOMENDACIONES PARA LA ADMINISTRACIÓN Empleo profiláctico: El tratamiento I.V. debe iniciarse dentro de los primeros cuatro días después de la hemorragia y mantenerse durante el período de máximo riesgo de vasoespasmo, es decir, hasta 10 ó 14 días después de la HSA. Tras finalizar el tratamiento por infusión I.V. se recomienda la administración por vía oral de 2 comprimidos de 30 mg de Nimodipina cada 4 horas por 7 días más. Empleo terapéutico: en caso de alteraciones isquémicas neurológicas ya presentes provocadas por vasoespasmo tras hemorragia subaracnoidea aneurismática, se deberá iniciar la terapia lo más pronto posible y mantenerse por lo menos durante 5 días y como máximo 14 días. A continuación se recomienda la terapia oral durante 7 días con 2 comprimidos de 30 mg cada 4 horas. ALMACENAMIENTO Almacenar entre 15-30° en un contenedor bien cerrado. Proteger de la luz. Proteger del congelamiento. 123 Año, 2012. Ir a Indice 8080704 NIMODIPINA 30 MG TABLETA EMPAQUE PRIMARIO INDIVIDUAL MECANISMO DE ACCIÓN Bloqueador de los Canales de Calcio, Subgrupo: dihidropiridinas. Es un vasodilatador periférico potente. Teóricamente, Nimodipina puede prevenir el espasmo arterial posterior a una Hemorragia Subaracnoidea (HSA), pero no ha sido confirmado por arteriografía. Su mecanismo de acción exacto en el tratamiento del déficit neurológico causado por HSA es desconocido. EFECTOS ADVERSOS Hipotensión, variación de la frecuencia cardíaca, rubefacción, cefalea, trastornos gastrointestinales, náuseas, sudoración y sensación de calor; trombocitopenia e íleo. ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES Embarazo: Categoría C. Fabricante aconseja solamente utilizar si el beneficio potencial sobrepasa el riesgo. FARMACOCINETICA Nimodipina es rápidamente absorbida; debido a su extenso metabolismo de primer paso, la biodisponibilidad es solamente el 13%. Lactancia: no se conoce si se distribuye a la leche materna, sin embargo en estudios en animales se distribuye en concentraciones mayores que en el plasma. INDICACIONES Precaución en: Edema cerebral o elevación intensa de la presión intracraneal; hipotensión; evitar la administración concomitante de nimodipina en comprimidos y en perfusión, otros antagonistas de los canales de calcio o β-bloqueantes; uso concomitante de fármacos nefrotóxicos; insuficiencia hepática; insuficiencia renal; evitar el zumo de toronja (puede afectar al metabolismo). Uso exclusivo en Prevención y Tratamiento del déficit Neurológico Isquémico posterior a Hemorragia Subaracnoidea aneurismática. DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN Vía oral: profilaxis: 60 mg cada 4 h, empezando dentro de las 96 horas (4 días) después de la hemorragia subaracnoidea por aneurisma y continuarlo durante 21 días. INTERACCIONES En pacientes con daño de la función hepática, la dosis debe reducirse a 30 mg cada 4 horas, con monitoreo estrecho de la presión sanguínea y frecuencia cardiaca. Aumenta el efecto hipotensor de los bloqueadores de canales de calcio Alcohol, Anestésicos generales o el isoflurano, Ansiolíticos e hipnóticos, Antagonistas de los receptores a-adrenérgicos (Además, aumenta el riesgo de hipotensión con la primera dosis de antagonistas de los receptores a-adrenérgicos postsinápticos como la prazosina), Antagonistas de los receptores de angiotensina II, IECA, CONTRAINDICACIONES Primer mes después del infarto de miocardio. Angina inestable. 124 Año, 2012. Formulario Terapéutico Grupo: 07 Medicamentos de uso cardiovascular, Subgrupo: 04 Bloqueadores de canales de calcio Nivel: HER Cantidad: 60 – 90 (LISTA ESPECIAL) Formulario Terapéutico Antihipertensivos vasodilatadores (Hidralazina, el minoxidilo o el nitroprusiato), Antipsicóticos, Clonidina, Diuréticos, Dopaminérgicos. Antagonizan el efecto hipotensor de los bloqueadores de canales de calcio Estrógenos, Analgésicos, Corticosteroides Otras interacciones Jugo de toronja: la concentración plasmática de felodipino, isradipino, lacidipino, lercanidipino, nicardipino, nifedipino, nimodipino, nisoldipino y verapamilo es aumentada por el zumo de toronja. El metabolismo de diltiazem, nifedipino, nimodipina y el verapamilo es acelerado por la rifampicina (disminución significativa de la concentración plasmática) Antivíricos: la concentración plasmática del diltiazem, nicardipino, nifedipino y nimodipina posiblemente es aumentada por el amprenavir La concentración plasmática de antagonistas de los canales de calcio posiblemente es aumentada por el ritonavir. RECOMENDACIONES PARA LA ADMINISTRACIÓN Se desconoce el efecto de los alimentos en la absorción. ALMACENAMIENTO Almacenar entre 15-30° en un contenedor bien cerrado. Proteger de la luz. Proteger del congelamiento. 125 Año, 2012. Division Gestión Políticas de Salud Ir a Indice 8040204 PROPRANOLOL CLORHIDRATO 40 MG TABLETA, EMPAQUE PRIMARIO INDIVIDUAL, PROTEGIDO DE LA LUZ Grupo: Medicamentos de uso cardiovascular, Subgrupo: Bloqueadores de beta - adrenoreceptores, Nivel: G, Cantidad: 30-90** Agente antitremor: 40 mg 2 veces al día. Hasta 320 mg. Tirotoxicosis: 10-40 mg 3-4 veces al día. Síndrome de prolapso de la válvula mitral: 40 mg 3 veces al día. MECANISMO DE ACCIÓN Los Bloqueadores beta-adrenérgicos son agentes que bloquean el efecto agonista de los neurotransmisores simpáticos compitiendo por el sitio de unión del receptor. Cuando el bloqueo es predominantemente beta-1 sobre los receptores en el tejido cardíaco, se dice que son cardioselectivos. Cuando se bloquean los dos receptores beta-1 y beta-2 (principalmente en los tejidos que no sean cardíacos), se dice que son no selectivos. El Propranolol induce un bloqueo competitivo sobre los receptores B1 y B2, antagonizando los efectos de las catecolaminas sobre el corazón. CONTRAINDICACIONES Alergia al medicamento. Insuficiencia cardiaca descompensada. Choque cardiogénico. Bloqueo cardíaco de 2º y 3º grado. Bradicardia sinusal. Evaluar riesgo-beneficio: Diabetes mellitus. Arteriopatía periférica grave. INDICACIONES Hipertensión arterial. Angina de pecho. Cardiomiopatía hipertrófica. Infarto agudo del miocardio. Arritmia cardiaca. Feocromocitoma. Profilaxis de cefalea vascular. Tratamiento de tremor senil, familiar o esencial. Tirotoxicosis. EFECTOS ADVERSOS Cardiovasculares: bradicardia sintomática (puede manifestarse como vértigo); insuficiencia cardiaca congestiva, arritmia, dolor de pecho, hipotensión ortostática. Dermatológicos: rash cutáneo, erupción psoriasiforme. Gastrointestinales: hepatotoxicidad, nauseas o vómitos, constipación, diarrea. Hematológicos: leucopenia, trombocitopenia. Musculoesquelético: dolor articular. Neumológicos: broncoespasmo. Oftalmológicos: xeroftalmia. Otorrinolaringológicos: congestión nasal, disgeusia. Psiquiátricos: insomnio, alucinaciones, astenia, depresión mental, ansiedad o nerviosismo. Urológicos: poliuria, disminución de la potencia sexual. Vasculares: disminución de circulación periférica. DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN Antihipertensivo: 40 mg 2 veces al día. La dosis puede ser incrementada gradualmente hasta 120240 mg al día. Dosis hasta 640 mg al día pueden ser necesarias en algunos pacientes. Angina de pecho: 80 – 320 mg dividido en 2-4 dosis. Cardiomiopatía hipertrófica: 20-40 mg 3-4 veces al día. Infarto agudo del miocardio: 180-240 mg al día en dosis divididas. Antiarrítmico: 10-30 mg 3-4 veces al día. Feocromocitoma: 20-40 mg 3-4 veces al día. Profilaxis en Cefalea vascular: 20 mg 4 veces al día. La dosis puede ser incrementada gradualmente como sea necesario hasta 240 mg al día. ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES Embarazo: Categoría C, según la FDA. Lactancia: se distribuye en la leche materna. Vigilar al lactante en caso de usarse. 126 Año, 2012. Division Gestión Políticas de Salud Ir a Indice 8040104 VERAPAMILO CLORHIDRATO 2.5 MG/mL SOLUCIÓN INYECTABLE IV AMPOLLA 2 mL, PROTEGIDO DE LA LUZ. Grupo: Medicamentos de Uso Cardiovascular, Subgrupo: Bloqueadores de Canales de Calcio, Nivel: HG, Cantidad: S.I.M. MECANISMO DE ACCIÓN Historia de Insuficiencia cardiaca o daño significativo de la función ventricular izquierda aunque este controlada con tratamiento Porfiria. Su efecto antiarritmico se produce a través de la inhibición de la entrada de iones de Calcio en el tejido cardíaco, prolongando el periodo refractario efectivo lo que produce enlentecimiento de la conducción AV nodal. El Verapamilo ejerce su acción preferentemente sobre las células miocárdicas, reduciendo la contractilidad y frecuencia cardiaca. Se clasifica como Antiarrítmico de clase IV según la clasificación de Vaughan-Williams. También actúa sobre la musculatura lisa de los vasos sanguíneos, produciendo vasodilatación arterial y disminución de la resistencia vascular periférica, aunque con mucha menos potencia que las dihidropiridinas. Riesgo-beneficio debe tenerse en cuenta cuando los siguientes problemas médicos existen: Estenosis aórtica severa Disfunción hepática y renal Taquicardia ventricular de complejo ancho Deficiencia en la transmisión neuromuscular. EFECTOS ADVERSOS En la administración IV o dosis altas puede presentarse Hipotensión, Bradicardia, Insuficiencia Cardíaca, Bloqueo AV y asistolia. Otros: Náuseas, vómitos, bochornos, cefalea, mareos. Reacciones alérgicas (Eritema, prurito, urticaria, angioedema, Sindrome de Stevens Johnson) mialgias, artralgias, parestesias. INDICACIONES Taquiarritmias supraventriculares. DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN Inicialmente 5 – 10 mg IV administrar lentamente en un período de 2 minutos con monitoreo continuo de electrocardiograma y presión arterial. Si se requiere, puede administrarse 5 mg IV luego de 5 – 10 minutos después de completar la dosis inicial. En pacientes geriátricos la dosis IV debe ser administrada lentamente en un período de 3 minutos para minimizar los efectos adversos. ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES Embarazo: Categoría C, según la FDA. Puede reducir el flujo sanguíneo uterino causando hipoxia fetal; el fabricante recomienda evitarlo en el primer trimestre del embarazo a menos que sea absolutamente necesario. Puede inhibir el trabajo de parto. Lactancia: se excreta en leche materna pero en una cantidad que no parece representar riesgo para el lactante. Pediatría: en raros casos efectos hemodinámicos severos han ocurrido despues de la administración IV de verapamil en neonatos e infantes. Geriatria: es frecuente que los pacientes ancianos presenten disfunción renal relacionada con la edad lo cual puede requerir precaución al utilizar este medicamento. Verapamilo debe evitarse en Insuficiencia Cardíaca porque puede causar una mayor depresión en la función cardiaca y causar un deterior clínico significativo. CONTRAINDICACIONES Bloqueo auriculoventricular de 2º o 3º grado. Enfermedad del seno, excepto si el paciente tiene implantado marcapaso. Fibrilación o flutter auricular asociado a síndrome de Wolff-Parkinson-White o de Lown-GanongLevine. Hipotensión o shock cardiogénico. Infarto de miocardio en fase aguda. Bradicardia. 127 Año, 2012. INTERACCIONES ALMACENAMIENTO: Debe almacenarse entre 15-30ºC. No debe congelarse. Proteger de la luz. Interacción grave con betabloqueadores: asistolia, hipotensión severa e insuficiencia cardiaca se puede presentar cuando Verapamilo se da con betabloqueadores. Antagonizan el efecto antihipertensivo: AINES, Corticoesteroides, Estrógenos. Antiarrítmicos: riesgo incrementado de bradicardia, bloqueo AV, depresión miocardica y asistolia cuando Verapamilo se da con Amiodarona, disopiramida y flecainida. El metabolismo del Verapamilo es posiblemente inhibido por Claritromicina y Eritromicina, incrementando el riesgo de toxicidad. Verapamilo incrementa las concentraciones plasmáticas de Imipramina y Antidepresivos tricíclicos. Verapamilo aumenta el efecto de carbamacepina. Fenitoina reduce el efecto del Verapamilo. Antifúngicos como Itraconazole y Ketoconazole inhiben el metabolismo de las dihidropiridinas incrementando las concentraciones plasmáticas. Verapamilo inhibe el metabolismo de Midazolam (incrementa la concentración plasmática con aumento de la sedación) El efecto del Verapamilo es probablemente reducido por los barbitúricos. Aumentan el efecto hipotensor: otros medicamentos antihipertensivos, alcohol, anestésicos generales, antipsicóticos, ansiolíticos e hipnóticos, Levodopa, Tizanidina, Nitratos, sildenafil, IMAO. Digoxina: Verapamilo incrementa el nivel plasmático de digoxina y aumenta el riesgo de bloque AV y bradicardia. Ciclosporina: Verapamilo incrementa la concentración plasmática de Ciclosporina aumentando el riesgo de toxicidad. Jugo de Toronja: incrementa la concentración plasmática de Veramilo Incremento del riesgo de Miopatía cuando el Verapamilo se da con Simvastatina Verapamilo con Litio: pueden provocar neurotoxicidad sin incremnto de la concentración plasmática de Litio. Verapamilo incrementa la concentración plasmática de Teofilina. INCOMPATIBILIDADES: Verapamilo es fisicamente incompatible con Albúmina, Anfotericina B, Hidralazina I.V. . Precipitación de Verapamilo ocurre con cualquier solución con un PH mayor de 6. ESTABILIDAD: Vera amilo es fisicamente y quimicamente compatible con solución de Ringer, Dextrosa al 5% o solución salina al 0.9 %. 128 Año, 2012. Division Gestión Políticas de Salud Ir a Indice 8040111 VERAPAMILO CLORHIDRATO 240 MG TABLETA RECUBIERTA RANURADA DE LIBERACIÓN PROLONGADA, EMPAQUE PRIMARIO INDIVIDUAL, PROTEGIDO DE LA LUZ. Grupo: Medicamentos de Uso Cardiovascular, Subgrupo: Bloqueadores de Canales de Calcio, Nivel: ER, Cantidad: 30 (MÁX. 60). Especialidad: Cardiología, Medicina Interna, Nefrología, Medicina Familiar, Médicos Adiestrados en Manejo de Patologías Metabólicas. CONTRAINDICACIONES MECANISMO DE ACCIÓN Su efecto antiarritmico se produce a través de la inhibición de la entrada de iones de Calcio en el tejido cardíaco, prolongando el periodo refractario efectivo lo que produce enlentecimiento de la conducción AV nodal. El Verapamilo ejerce su acción preferentemente sobre las células miocárdicas, reduciendo la contractilidad y frecuencia cardiaca. Se clasifica como Antiarrítmico de clase IV según la clasificación de Vaughan-Williams. También actúa sobre la musculatura lisa de los vasos sanguíneos, produciendo vasodilatación arterial y disminución de la resistencia vascular periférica, aunque con mucha menos potencia que las dihidropiridinas. Bloqueo auriculoventricular de 2º o 3º grado. Enfermedad del seno, excepto si el paciente tiene implantado marcapaso. Fibrilación o flutter auricular asociado a síndrome de Wolff-Parkinson-White o de Lown-GanongLevine. Hipotensión o shock cardiogénico. Infarto de miocardio en fase aguda. Bradicardia. Historia de Insuficiencia cardiaca o daño significativo de la función ventricular izquierda aunque este controlada con tratamiento. Porfiria. Riesgo-beneficio debe tenerse en cuenta cuando los siguientes problemas médicos existen: Estenosis aórtica severa Disfunción hepática y renal Taquicardia ventricular de complejo ancho Deficiencia en la transmisión neuromuscular. INDICACIONES Taquiarritmias supraventriculares. Angina pectoris. Hipertensión arterial. NOTA: Debido a la complejidad del Verapamilo se recomienda su uso principalmente como antiarritmico, y debe reservarse las otras indicaciones para casos específicos. EFECTOS ADVERSOS Incidencia más frecuente Estreñimiento Incidencia menos frecuente Náuseas, vómitos, bochornos, cefalea, mareos, fatiga, edema maleolar; Bradicardia, Insuficiencia Cardíaca e hipotensión. Incidencia rara Reacciones alérgicas (Eritema, prurito, urticaria, angioedema, Sindrome de Stevens Johnson) mialgias, artralgias, parestesias, prolactinemia, ginecomastia, hiperplasia gingival. DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN Profilaxis de taquicardia supraventricular: 240-480 mg/día. Angina de pecho: 240-480 mg/día. Hipertensión arterial: 240 mg/día; dosis de inicio de 120 mg /día. Dosis máxima: 480 mg/día. (dosis arriba de 240 mg al día debe ser dividida en dos dosis) NOTA: Las tabletas pueden ser partidas a la mitad, pero no deben ser trituradas ni masticadas. 129 Año, 2012. anestésicos generales, antipsicóticos, ansiolíticos e hipnóticos, Levodopa, Tizanidina, Nitratos, sildenafil, IMAO. Digoxina: Verapamilo incrementa el nivel plasmático de digoxina y aumenta el riesgo de bloque AV y bradicardia. Ciclosporina: Verapamilo incrementa la concentración plasmática de Ciclosporina aumentando el riesgo de toxicidad. Jugo de Toronja: incrementa la concentración plasmática de Veramilo Incremento del riesgo de Miopatía cuando el Verapamilo se da con Simvastatina Verapamilo con Litio: pueden provocar neurotoxicidad sin incremnto de la concentración plasmática de Litio. Verapamilo incrementa la concentración plasmática de Teofilina. ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES Embarazo: Categoría C, según la FDA. Puede reducir el flujo sanguíneo uterino causando hipoxia fetal; el fabricante recomienda evitarlo en el primer trimestre del embarazo a menos que sea absolutamente necesario. Puede inhibir el trabajo de parto. Lactancia: se excreta en leche materna pero en una cantidad que no parece representar riesgo para el lactante. Geriatría: es frecuente que los pacientes ancianos presenten disfunción renal relacionada con la edad lo cual puede requerir precaución al utilizar este medicamento. Verapamilo debe evitarse en Insuficiencia Cardíaca porque puede causar una mayor depresión en la función cardiaca y causar un deterior clínico significativo. Suspensión del medicamento: existe evidencia que el retiro súbito de los bloqueadores de los canales de calcio puede asociarse con exacerbación de la angina. INFORMACIÓN PARA UNA ADECUADA PRESCRIPCIÓN Y EDUCACIÓN AL PACIENTE Las tabletas pueden ser partidas a la mitad, pero no deben ser trituradas ni masticadas. Debe tomarse el medicamento con leche o alimentos. INTERACCIONES Interacción grave con betabloqueadores: asistolia, hipotensión severa e insuficiencia cardiaca se puede presentar cuando Verapamilo se da con betabloqueadores. Antagonizan el efecto antihipertensivo: AINES, Corticoesteroides, Estrógenos. Antiarrítmicos: riesgo incrementado de bradicardia, bloqueo AV, depresión miocardica y asistolia cuando Verapamilo se da con Amiodarona, disopiramida y flecainida. El metabolismo del Verapamilo es posiblemente inhibido por Claritromicina y Eritromicina, incrementando el riesgo de toxicidad. Verapamilo incrementa las concentraciones plasmáticas de Imipramina y Antidepresivos tricíclicos. Verapamilo aumenta el efecto de carbamacepina. Fenitoina reduce el efecto del Verapamilo. Antifúngicos como Itraconazole y Ketoconazole inhiben el metabolismo de las dihidropiridinas incrementando las concentraciones plasmáticas. Verapamilo inhibe el metabolismo de Midazolam (incrementa la concentración plasmática con aumento de la sedación) El efecto del Verapamilo es probablemente reducido por los barbitúricos. Aumentan el efecto hipotensor: otros medicamentos antihipertensivos, alcohol, 130 Año, 2012. Neostigmina: antagoniza el efecto de la neostigmina. Nifedipina: hipotensión grave e insuficiencia cardiaca ocasional. Verapamilo: asistolia, hipotensión severa e insuficiencia cardiaca. INTERACCIONES Potencian el efecto hipotensor: Acetazolamida. Clonazepam. Diazepam. Dinitrato de isosorbide. Enalapril. Espironolactona. Furosemida. Hidralazina. Hidroclorotiazida. Levodopa. Metildopa. Nitroprusiato sódico. Antagonizan el efecto hipotensor: Contraceptivos orales. Dexametasona. Hidrocortisona. Ibuprofeno. Prednisolona. Puede enmascarar signos de alerta de un cuadro de hipoglucemia como el temblor: Glibenclamida. Insulinas: potencian el efecto hipoglucemiante y puede enmascarar signos de alarma de una hipoglucemia como temblor. Metformina. Aumenta la metabolización de propranolol (reducción significativa de la concentración plasmática, disminuyendo el efecto) Levotiroxina. Rifampicina. Otros: Amiodarona: aumenta el efecto depresor de la conducción y el efecto inotrópico negativo. Clonidina y agentes bloqueadores de canales de calcio: aumentan efecto hipotensor. Clorpromacina: la administración concomitante puede aumentar la concentración plasmática de ambos fármacos; potencia el efecto hipotensor. Digoxina: aumenta el bloqueo AV y la bradicardia. Epinefrina: inicialmente se antagonizan los efectos, pero en algunos pacientes puede presentar efectos paradójicos como Hipertensión arterial grave. Ergotamina: aumenta la vasoconstricción periférica Indometacina (AINES): reduce el efecto antihipertensivo. 131 Año, 2012. “Con una visión más humana al servicio integral de su salud”