Antipsicóticos - eVirtual UASLP

Fármacos Antipsicóticos
Diplomado en Farmacia Hospitalaria
Noviembre 2010
MC. Ma. Esther Flores Moreno
• Los términos antipsicóticos
y neuroléptico se usan
indistintamente
para
referirse a un grupo de
fármacos que se utilizan en
el tratamiento de la
esquizofrenia y en algunas
otras psicosis y estados de
agitación.
Psicosis
• Variedad de trastornos mentales.
• Aspecto esencial: separación parcial o total de la
realidad.
– Esquizofrenia
– Psicosis
– Trastornos delirantes (paranoia)
• Esquizofrenia: perturbacion del pensamiento muy
manifiesta y alteraciones en : MEMORIA, CONDUCTA,
ATENCIÓN.
Síntomas
•DELIRIOS (ideas falsas)
•ALUCINACIONES.
• CONDUCTA Y HABLA DESORGANIZADA
Patogenia
• Se ha sugerido una predisposición genética,
factores neurológicos y ambientalales.
• Se propone un estado de sobreactividad
funcional de la dopamina en el sistema
límbico y en la corteza cerebral.
Farmacodinamia de los
antipsicóticos
 Bloqueo de receptores posinápticos
dopaminérgicos, adrenérgicos y serotonérgicos
 Algunos fármacos
se fijan con gran afinidad a
receptores D2 (mayor efecto antipsicótico y
también más síntomas extrapiramidales), D3 y D4
(menor producción de síntomas extrapiramidales)
Bloqueo de receptores
D2
α1
5-HT2
Efecto
antipsicótico
efectos
sedantes
Disminuye
las
alucinaciones
síntomas
extrapiramidales
hipotensión
Disminuye
ilusiones
FARMACOS ANTIPSICOTICOS
FENOTIAZINAS.
Cloropromazina
Tioridacina
Trifluoperazina, flufenazina
BUTIROFENONAS. Anti D2, 5HT2, H1, α1
Haloperidol
Droperidol .
FENOTIAZINAS.
*DIMETILICAS. Anti α1,D2, 5HT2, M, H1
Cloropromazina.
*PIPERAZINICAS. Anti D2 5HT2, α1, H1
Trifluoperazina,
flufenazina.
*PIPERIDINICAS. Anti M, α1, 5HT2, D2.
Tioridazina.
Antipsicóticos atípicos
• Menor riesgo de producir efectos
extrapiramidales.
– Clozapina: Anti 5HT2,D4, D2, α1, H1 , M
– Risperidona: Anti 5HT2, D2, α1, H1
Mecanismo de acción
Los agentes antipsicóticos antagonizan las acciones del
neurotransmisor dopamina al Bloquear los receptores D2.
SITIOS DE ACCIÓN.
Farmacocinética
• Sufren metabolismo de primer paso, a sustancias
mas polares por CYP3A4 y CYP2D6
• Mesoridacina, principal metabolito de la
tioridacina, es mas potente que el comp. Original
• BD %: clorpromacina 25a30, haloperidol 65
• Son liposolubes
• UP %= 92a99
• t1/2= 20-40 h.
EfectosAntipsicóticos
Sedación
Alivio de la
ansiedad
Disminuyen delirios,
alucinaciones,pensamientos
deorganizados
Efectos secundarios
•Se consideran de índice terapéutico
amplio.
•Extrapiramidales
•Hipotensión
•Sedación
•Visión borrosa
•Estreñimiento
•Inhiben eyaculación
EFECTOS
• Efecto sedante: pacientes psicótico agitados,
disminuye el comportamiento agresivo e
impulsivo.
– La clorpromazina tiene actividad antagonista
alfa-adrenérgica.
– Trifuoperazina, haloperidol y risperidona tienen
poca actividad antiadrenérgica.
Signos Parkinsonianos
En núcleo caudado,
putamen, globo
(ganglios basales),
tienen función en el
control de la postura y
movimientos.
Discinesia Tardía
Control Motor Normal
EFECTOS NEUROLÓGICOS ADVERSOS
Efectos extrapiramidales
REACCIÓN
ASPECTOS
Distonía aguda
Espasmos de
músculos, cara,
cuello y dorso.
TIEMPO DE
RIESGO MAX
1 a 5 días
Acatisia
Inquietud motora.
5 a 60 días
Parkinsonismo
Rigidez, temblor variable
5 a 30 días
Discinesia tardía
Discinesia
bucofacial; o
distonía
generalizada
Después de
meses o años
TRATAMIENTO
Agentes
antiparkinsonianos.
Reducir la dosis
Cambio de fármaco
Agentes
antiparkinsonianos.
prevención.
EFECTOS ENDÓCRINOS SECUNDARIOS
Mujeres
AmenorreaGalactorrea
Pruebas de
embarazo falso
positivas
Aumento secreción
de prolactina
Aumento de la
conversión de
andrógenos en
estrógenos
Hombres
Disminución de la
libido
Ginecomastia
Galactorrea
REACCIONES ADVERSAS Y TÓXICAS
AntipsicÓticos de
gran potencia
(clozapina)
Tioridacina
Agranulocitosis
y erupciones
cutaneas
A dosis >300mgdia
provoca arritmias
ventriculares , bloqueo
de la conducción
cardiaca
INTERACCIONES
• Fenotiazinas + agentes depresores centrales en
anestesiología= potencian efectos depresores.
–
–
–
–
sedantes
hipnóticos.
analgésicos
alcohol
• La clorpromazina incrementa efectos sedantes de la
morfina e incrementa la depresión respiratoria producida
por meperidina.
INDICACIONES TERAPEUTICAS
Indicación primaria
ESQUIZOFRENIA
Episodio maniáco en el
trastorno afectivo bipolar
Reacciones psicóticas provocadas por drogas como las
anfetaminas, LSD y etanol
INDICACIONES NO PSIQUIATRICAS
Efecto antiemético
Receptores sensibles a la dopamina
Influye
sobre las
nauseas y
vómito
Centro bulbar: zona gatillo de
los quimiorreceptores
Agentes
quimioterapéuticos
anticancerosos
Bloqueo por
antipsicóticos
Controlar
nauseas y
emesis
BENEFICIOS DE LA TERAPIA
 Reducen el número de enfermos
hospitalizados.
 Mejora sustancialmente algunos de los
síntomas.
 Facilita el desarrollo de programas de rehabilitación
individual y comunitaria.
 Permite al enfermo pensar con más claridad
relacionarse mejor con su medio ambiente.
y