Levomepromazina - Digemid

CENTRO DE ATENCION FARMACEUTICA
(CAF DIGEMID)
Levomepromazina
Tableta ranurada 100mg
Riesgo en el embarazo equivalente a la categoría FDA: C
Indicaciones
(1) Trastornos sicóticos (2) Analgesia (3) Analgesia obstétrica (4) Sedación prequirúrgica.
Dosis
Trastornos psicóticos
Adultos:
VO 25 a 50mg, 2 a 4 veces/día, aumentando gradualmente según la necesidad y tolerancia. Si se
requiere dosis de 100 a 200mg, el paciente debe permanecer en cama los primeros días para evitar
la hipotensión ortostática. En alteraciones psicóticas graves administrar IM 25mg c/6 a 8 h, aumentando
gradualmente, si es necesario.
Analgesia
Adultos:
Administrar inicialmente 25 a 50mg IM., 2 a 4 veces/día, aumentando gradualmente según la necesidad
y tolerancia.
En dolor agudo o persistente administrar 10 a 20mg. IM c/4 a 6h, aumentando gradualmente, sí es
necesario.
Analgesia obstétrica
Adultos:
Administrar vía IM. 15 a 20mg, ajustando y repitiendo las dosis según la necesidad.
Sedación prequirúrgica
Adultos:
Administrar VO inicialmente, 6 a 25mg/día en 3 tomas con los alimentos, aumentando gradualmente la
dosis según la necesidad y tolerancia. Alternativamente, administrar via IM. 2 a 20mg entre 45 minutos
a 3 h antes de la cirugía.
Farmacocinética
Su biodisponibilidad es de 50%. Su tiempo de vida media es entre 16,4 a 77,8 horas. Su absorción es
moderada en el TGI. Se une a proteínas plasmáticas entre 90%. Alcanza su estado de equilibrio en 4 a
7 días. Su metabolismo es hepático. Su eliminación es principalmente renal y en menor grado fecal.
Precauciones
(1) Embarazo: la Levomepromazina no tiene estudios detallados en animales. Las fenotiazinas se han
relacionado a signos de impregnación atropínica y extrapiramidales en neonatos. No se dispone de
estudios adecuados y bien controlados en seres humanos. No se ha establecido la seguridad de su uso
durante la gestación por lo cual no se debe utilizarse a no ser que el criterio médico disponga en base
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al riesgo- beneficio lo contrario. (2) Lactancia: las fenotiazinas se excretan en la leche materna. Pueden
producir somnolencia y aumento del riesgo de distonías y discinesia tardía en el lactante. Durante su
administración no dar de lactar o suspender el tratamiento. (3) Pediatría: los niños parecen tener mayor
riesgo de desarrollar reacciones neuromusculares o extrapiramidales, especialmente distonías. Los
niños deben ser vigilados mientras reciban las dosis terapéuticas de fenotiazinas según el criterio
médico. (4) Geriatría: los pacientes geriátricos son más propensos a sufrir a sufrir hipotensión y
presentar reacciones anticolinérgicas y sedantes. Tienen mayor tendencia a los efectos
extrapiramidales secundarios, como discinesia tardía y parkinsonismo. Se recomiendan que estos
pacientes reciban la mitad de la dosis habitual de un adulto joven. Los pacientes con síndrome cerebral
orgánico o estados de confusión deben recibir entre un tercio y la mitad de la dosis habitual, la que se
incrementará, de ser necesario, a los intervalos de 7 a 10 días preferiblemente. También se recomienda
prescribir con cautela según función renal. (5) Insuficiencia hepática y renal: riesgo de acumulación,
prescribir con cautela.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a Levomepromazina u otras fenotiazinas. No usar en estados comatosos o junto a
concentraciones elevadas de depresores del SNC; glaucoma de ángulo agudo, retención urinaria,
enfermedad orgánica severa.
Reacciones adversas
Frecuentes: náusea, vómito, prurito, estreñimiento, malestar general, ansiedad y sofocación. Poco
frecuente: hipotensión, melanosis, rash, xerostomía, dificultad para orinar, cambios menstruales,
disminución de la capacidad sexual, priapismo, hiperprolactinemia, agranulocitosis, temblor de manos y
dedos, acatisia, discinesia tardía, efectos extrapiramidales distónicos y parkinsonianos, discinesia
precoz, visión borrosa, retinopatía pigmentaria, disminución del tono ocular, congestión nasal, síndrome
neuroléptico maligno, ictericia colestásica, golpe de calor.
Tratamiento de sobredosis y de efectos adversos graves
Los síntomas de la sobredosis incluyen somnolencia, reacciones extrapiramidales y depresión del SNC.
Durante el tratamiento sintomático y de mantenimiento se debe intentar el lavado gástrico precoz; sin
inducir el vómito ya que puede producir reacciones distónicas en el cuello y la cabeza, aumentando el
riesgo de aspiración. Debe administrarse carbón activado y un catártico salino. Monitorizar la función
respiratoria y la temperatura corporal. Controlar la función cardiovascular por al menos 5 días. Controlar
las arritmias cardíacas con Fenitoína con 9 a 11mg/Kg. IV. Digitalizar en caso de insuficiencia. Corregir
la hipotensión con vasopresores. Controlar las convulsiones con Diazepam seguido de Fenitoína. Se
puede controlar los síntomas parkinsonianos con Difenhidramina. La diálisis no es satisfactoria.
Interacciones
Depresores del SNC como Alcohol, anestésicos generales, antidepresivos tricíclicos, barbitúricos,
bloqueadores beta adrenérgicos, Fluoxetina, Haloperidol, Pimozida, fenotiazinas, IMAO, opiáceos,
anticonvulsivos, ciertos antihistamínicos, otras Benzodiazepinas, Clorzoxazona, Metildopa,
Metoclopramida, Trazodona, entre otros: incrementan efectos depresores sobre el SNC.
Antidiscinéticos, antihistamínicos y anticolinérgicos: potencian los efectos anticolinérgicos.
Anfetaminas: disminuye los efectos estimulantes de las anfetaminas.
Anticonvulsivantes: riesgo de convulsión, reajustar la dosis.
IMAO y antidepresivos tricíclicos: pueden intensificar los efectos sedantes y anticolinérgicos.
Antitiroideos: incrementan el riesgo de agranulocitosis.
Bloqueadores β-adrenérgicos: pueden acentuar la hipotensión.
Bromocriptina: antagonismo del efecto terapéutico de Bromocriptina.
Dopamina: puede antagonizar la vasoconstricción periférica inducida por la Dopamina.
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Levodopa: Levomepromazina puede inhibir los efectos antiparkinsonianos de la Levodopa.
Adrenalina: las fenotiazinas producen bloqueo alfa-adrenérgico, debe evitarse el uso de Adrenalina
ya que puede producirse hipotensión severa y taquicardia.
Etilefrina: disminuyen el efecto presor de la Etilefrina.
Interacciones en el diagnóstico
La Levomepromazina puede producir falsos positivos en las pruebas de bilirrubina en orina, prolongar el
intervalo QT, deprimir el segmento ST y alterar la conducción AV en el ECG. Puede anular la respuesta
a la gonadorrelina debido al aumento de las concentraciones séricas de prolactina. Puede provocar
resultados falsos positivos en las pruebas de embarazo. Altera la prueba de Metirapona.
Almacenamiento y estabilidad
Almacenarse en ambientes ventilados, protegidos del exceso de calor y luz intensa o directa, de
preferencia entre 15ºC y 30ºC
Información básica para el paciente
Administrar cada 8 horas con suficiente agua en cada toma. No administrar con otros medicamentos.
Mantener el fármaco fuera del alcance de los niños.
Advertencia complementaria
Evaluar la relación riesgo-beneficio en las siguientes condiciones: enfermedad cardiovascular grave,
alcoholismo activo, discrasias sanguíneas, cáncer de mama, glaucoma de ángulo abierto, insuficiencia
hepática, úlcera péptica, hipertrofia prostática sintomática, trastornos respiratorios crónicos,
especialmente en niños; trastornos convulsivos, síndrome de Reye. Debe explorarse la presencia de
movimientos anormales c/ 2 meses durante el tratamiento y luego de 8 a 12 semanas de suspenderlo,
mediante la escala de movimientos involuntarios anormales. Realizar recuentos diferenciales
sanguíneos, la aparición de agranulocitosis es más frecuente entre la 4ta y 10ma semana. Controlar
periódicamente la presión arterial. Realizar exámenes periódicos de signos de discinesia tardía, función
hepática, signos oftalmológicos antes de iniciar el tratamiento y cada 6 a 12 meses durante el
tratamiento prolongado o a dosis elevadas, ya que se ha reportado el depósito de cristales en la córnea
y cristalino. Se ha observado con antipsicóticos un aumento de la frecuencia de cáncer de mama en
estudios en animales; pero no se ha demostrado aún tumorigenicidad mamaria en humanos. Las
necesidades de Riboflavina pueden aumentar en pacientes que reciben fenotiazinas. Si se presenta
somnolencia no se deberá conducir vehículos ni operar maquinaria pesada. Evitar la exposición
excesiva al sol por el riesgo de fotosensibilidad. Suspender el tratamiento: si se presenta
hipersensibilidad, hipertermia, agranulocitosis, cambios en la córnea, cristalino o retina u otra reacción
sistémica grave. La agranulocitosis suele recuperarse 1 a 2 semanas luego de suspender el
tratamiento. La visión borrosa, los defectos de visión cromática y la ceguera nocturna son signos
precoces de retinopatía pigmentaria y pueden ser reversibles si se suspende a tiempo el tratamiento. La
suspensión del tratamiento se recomienda efectuarla de manera gradual y en varias semanas por el
riesgo de discinesia, náuseas, vómitos y mareo.
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