CENTRO DE ATENCION FARMACEUTICA (CAF DIGEMID) Bencilpenicilina Procaínica (Penicilina G Procaínica) Inyectable 1’000,000 UI Riesgo en el embarazo equivalente a la categoría FDA: B Indicaciones (1) Sífilis. (2) Ántrax: carbunco. (3) Difteria. (4) Infección bucal. (5) Alternativa en infecciones causadas por bacterias sensibles a penicilinas: Streptococcus grupo A (infecciones respiratorias, escarlatina, erisipela, celulitis y otras infecciones de piel, tejidos blandos. (6) Streptococcus pneumoniae (infecciones respitarorias, óticas). Espectro: son sensibles Gram (+): Streptococcus grupo A, B, C, G, Streptococcus pneumoniae, pyogenes, milleri, L. Monocytogenes, Enterococcus faecalis, Anaerobios: actinomyces, P. melaninogénica, Clostridium (no difficilei), Peptostreptococcus Gram (-): H. ducrey P. multocida. Pueden ser sensibles: Gram (+): Streptococcus viridans, Enterococcus faecium. Dosis Su administración es únicamente intramuscular profunda. Usar técnica adecuada para evitar administración accidental IV, intraarterial, SC o cerca de un nervio periférico, debido a que puede producir daño neurovascular. Adultos: 600,000 a 1’000,000 UI IM diario. Sífilis (primaria, secundaria y latente): 600,000 UI/d IM por 8 días. Endocarditis causados por Streptococcus (Combinación con aminoglucósidos): 1’200,000 UI c/6h por 24 sem Neurosífilis: 2’400,000 UI/día IM y probenecid 500mg VO c/6 h por 10 a 15 días. Límites de prescripción en adulto 600,000 a 4’800,000 UI/día. Niños: Infantes y niños administrar en el muslo. En sífilis congénita (neonato): 50,000 UI/kg/día IM dosis única diaria por 10 a 14 días. Infecciones por Streptococcus grupo A: 25,000 a 50,000 UI/kg/día IM en 1 ó 2 dosis por 10 días. Más de 45 kg de peso: igual a adultos. Farmacocinética Es una sal de benzilpenicilina escasamente soluble, de acción más prolongada que la forma sódica, se absorbe lentamente en el lugar de la inyección alcanzando concentraciones séricas pico a las 4 horas. Se une a proteína plasmática en un 65%.Cruza la barrera hematoencefalica. El 60 a 90% de una dosis es excretada por orina en 24 a 36 horas. Precauciones (1) Embarazo: no ha sido asociada con efectos teratogénicos en humanos. (2) Lactancia: puede modificar la flora intestinal, producir reacción alérgica o inducir hipersensibilidad en el lactante. (3) Pediatría y geriatría: los estudios realizados no han documentado problemas. (4) Insuficiencia renal: en la forma severa (depuración de creatinina < 10 mL/min), emplear 20 a 50% de la dosis usual; forma moderada (depuración de creatinina 10 - 50mL/min), emplear 75% de la dosis usual. Hemodiálisis: Avenida Arenales 1302 Interior 201 – Jesús María Teléfono: 470 – 7836 Correo electrónico: [email protected] dosis suplementaria 50% de la usual. (5) Insuficiencia hepática: no requiere ajuste de dosis. (6) Historia de alergia, asma, rinitis alérgica o urticaria: hipersensibilidad es más frecuente. (7) Reacción de hipersensibilidad cruzada con cefalosporinas y otros anestésicos locales de tipo éster. Contraindicaciones Hipersensibilidad a penicilina y procaína o algún otro componente en la formulación. Reacciones adversas Frecuentes: reacciones alérgicas, eritema multiforme (síndrome de Stevens-Johnson), diarrea, náusea y vómito. Poco frecuente: anemia hemolítica, colitis pseudomembranosa, neutropenia, necrólisis epidérmica tóxica. Raras: hepatotoxicidad, candidiasis oral y vaginal, nefritis intersticial, leucopenia, trombocitopenia, agranulocitosis, convulsiones, reacción de Coombs positiva. Dolor en el sitio de la administración. Compromiso neurovascular por microembolia tras administración intraarterial con trombosis y cambios isquémicos que incluyen necrosis. Reacción de Jarisch- Herxheimer. Tratamiento de sobredosis y de efectos adversos graves Signos de sobredosis incluye irritabilidad neuromuscular, convulsiones, la sobredosis puede ser removida con hemodiálisis. Interacciones Medicamentos Tetraciclina: reduce el efecto terapéutico de las penicilinas. Antibióticos como cloranfenicol, eritromicina, sulfonamidas: podrían interferir con el efecto bactericida de penicilina (significado clínico no bien documentado). Anticonceptivos orales: disminución de su eficacia (riesgo de embarazo). Probenecid: incrementa los niveles plasmáticos y prolonga la vida media de la penicilina al disminuir su secreción tubular. Almacenamiento y estabilidad Mantener a temperaturas no mayores de los 30ºC Conservar en envases herméticos. Después de reconstituidas las soluciones guardan su potencia por 24 horas a temperatura ambiente o por 7 días si están refrigeradas (2-8ºC). Información básica para el paciente Comunicar al paciente para que reporte las reacciones adversas. Advertencia complementaria Sólo para uso por vía intramuscular profunda. No administrar por vía intraarterial, endovenosa o dentro o cerca de un nervio. La inyección endovenosa podría causar reacciones embólicas o tóxicas. Inyección intraarterial podría causar extensa necrosis de las extremidades u órganos, especialmente en niños. Algunos pacientes pueden presentar reacciones tóxicas inmediatas a procaína, especialmente cuando es administrada en grandes dosis únicas. Estas reacciones, generalmente transitorias, se pueden caracterizar por ansiedad, confusión, agitación, depresión y crisis convulsivas. Avenida Arenales 1302 Interior 201 – Jesús María Teléfono: 470 – 7836 Correo electrónico: [email protected]