u n i p h a r m, s. a. Efectine D

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u n i p h a r m, s. a.
Efectine® D
jarabe
INFORMACION FARMACOLOGICA
1.
NOMBRE COMERCIAL
Efectine® D jarabe
NOMBRE GENERICO
Loratadina + Fenilefrina HCl
2.
ESTRUCTURA Y NOMBRE QUÍMICO
Loratadina
ethyl 4-(8-chloro-5,6-dihydro-11H-benzo[5,6]cyclohepta[1,2-b]pyridin-11ylidene) -1-piperidinecarboxylate
Fenilefrina Clorhidrato
(R)-(-)-1-(3-Hydroxyphenyl)-2-methylaminoethanol hydrochloride.
3.
FORMULA CUALI-CUANTITATIVA
Cada 5 mL contienen:
Loratadina ……………………………………………………….. 5.0 mg
Fenilefrina HCl………………………………………………….. 5.0 mg
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Vehículo c.s.p.
4.
CATEGORÍA FARMACÉUTICA
Antihistamínico
5.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS
Efectine® D jarabe combina la acción antihistamínica de la loratadina y la
acción descongestiva del clorhidrato de fenilefrina. Está indicado para el
alivio de los síntomas de rinitis alérgica (estornudos, rinorrea, prurito de
nariz, ojos y garganta), rinitis vasomotora, prurito y urticaria, y para los
síntomas del resfriado común y congestión de las vías aéreas superiores.
6.
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS
Efectine® D jarabe contiene en su fórmula Loratadina y Fenilefrina. La
Loratadina es un antihistamínico de larga acción, con poca penetración en
el sistema nervioso central, solo posee una débil afinidad por los receptores
alfa adrenérgicos y colinérgicos. La droga se absorbe rápidamente a nivel
digestivo con una concentración plasmática relacionada en forma directa
con la dosis administrada. La descarboetoxiloratadina (DCL) es el
metabolito farmacológicamente activo principal de la droga. La rápida
absorción de loratadina y la rápida formación de DCL están en coincidencia
con el rápido comienzo de acción del fármaco. La desaparición de la droga
a nivel plasmático ocurre en una forma bifásica con t1/2 de 1.02 y 3.8 horas
para loratadina y DCL respectivamente.
La loratadina pro estudios de cromatografía en orina demostraron solo
pequeñas fracciones del fármaco en orina, siendo la mayor parte hidroxiDCL. El tiempo de eliminación se incrementa en sujetos con hepatopatía
alcohólica. El tiempo de eliminación en ancianos es significativamente
superior que en la población de menor edad.
La Fenilefrina es un agonista adrenérgico -1 selectivo a lo cual se deben
sus efectos simpaticomiméticos siendo en este caso un vasoconstrictor de
acción directa. Se cree que el efecto alfa adrenérgico se produce por
inhibición de la producción de adenosin-3,5-monofosfato cíclico ya que
inhibe la actividad de la enzima adenilciclasa. Al actuar en los receptores
alfa adrenérgicos en la mucosa del tracto respiratorio produce
vasoconstricción, lo que tiene un efecto descongestivo gradual y constante,
facilitando la descongestión de la mucosa en las vías respiratorias
superiores por su acción sobre los nervios simpáticos.
La Fenilefrina se absorbe fácilmente en el tracto gastrointestinal después de
la administración oral, produciendo descongestión nasal en 30 minutos, la
que persiste por 8 horas. Su biodisponibilidad es de un 38%. Es
metabolizada por la conjugación con el sulfato y el acido glucurónico y por
aminación oxidativa al acido m-hidroximandelico (MHMA) y al mhidroxifenilglicol (MHPG). Cerca del 80% de una dosis oral se excreta en la
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orina en 24 horas, principalmente como la conjugación de sulfato de
fenilefrina y MHPG, cerca de un 30% se excreta como MHMA sin conjugar.
7.
CONTRAINDICACIONES
Hipersensibilidad a uno o a todos los componentes de la fórmula.
También esta contraindicado en pacientes bajo tratamiento con inhibidores
de la MAO o dentro de los catorce días de haber suspendido su
administración y en pacientes con glaucoma de ángulo estrecho, retención
urinaria, hipertensión grave, enfermedad de arterias coronarias e
hipertiroidismo.
Contraindicado en el embarazo y lactancia.
8.
ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES
No se ha establecido la seguridad del uso de Efectine® D jarabe en niños
menores de 2 años, y durante el embarazo. Se excreta en la leche materna;
por lo que no se recomienda su uso en mujeres lactantes, ya que las
aminas simpaticomiméticas suponen un riesgo mayor para el bebé lactante,
especialmente en recién nacidos y prematuros.
9.
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS
La incidencia de efectos adversos informados más frecuentemente con
loratadina incluyen: fatiga, cefalea, somnolencia, boca seca, nausea,
gastritis, erupción cutánea.
Los efectos nocivos más importantes son los que afectan el sistema
cardiovascular. Las palpitaciones, taquicardia y las arritmias resultan
principalmente del estimulo de receptores beta cardiacos, habiendo también
un aumento en la contractilidad y pudiendo dar lugar a una angina, puede
haber también bradicardia releja. En forma inversa con hipotensión, vértigos
y desmayos, debido a la vasodilatación.
10.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO
El uso simultáneo de pseudoefedrina e inhibidores de la MAO (monoamino
oxidasa) pueden prolongar e intensificar los efectos estimulantes cardíacos
y vasopresores de ésta; combinada con digitálicos, aumenta el riesgo de
arritmias cardíacas; con bloqueadores beta-adrenérgicos, aumenta el riesgo
de hipertensión; con nitratos, reduce el efecto antianginoso de éstos; y con
otros simpaticomiméticos, aumenta la estimulación sobre el sistema
nervioso central.
11.
ALTERACIONES DE PRUEBAS DE LABORATORIO
Debe suspenderse la administración de agentes antihistamínicos
aproximadamente cuatro días antes de realizar procedimientos de pruebas
cutáneas, ya que estos fármacos impiden o disminuyen las reacción que de
otro modo serian positivos a los indicadores de reactividad dérmica.
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12.
SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL, MANIFESTACIONES
Y MANEJO (ANTIDOTO)
Manifestaciones de sobredosis con Efectine® D jarabe
Se puede presentar respiración rápida, aumento de la presión arterial,
latidos cardíacos irregulares, sensación de falta de aire o respiración difícil,
severa o continua, latidos cardíacos rápidos o lentos, severos o
continuados, nerviosismo, inquietud, excitación no habitual, alucinaciones y
convulsiones.
Tratamiento de la sobredosis
No hay antídoto específico para tratar la sobredosis con la asociación de
antihistamínicos y descongestionantes. El tratamiento debe ser sintomático
y de soporte, considerando la conveniencia de aplicar lo siguiente:
- inducción del vómito (se recomienda usar jarabe de ipecacuana). Para
que sea efectivo, debe provocarse dentro de las 4 horas posteriores a la
ingestión, además, se debe considerar el peligro de aspiración,
especialmente en lactantes y niños.
- lavado gástrico (con una solución de cloruro sódico isotónica, o solución
al 0.45%) cuando el paciente ha sido incapaz de vomitar en un período de
tres horas posteriores a la ingesta.
- catárticos salinos (como la leche de magnesia).
- vasopresores para tratar la hipotensión; no obstante, no debe utilizarse
epinefrina, ya que puede disminuir aún más la presión arterial.
- oxígeno y fluidos intravenosos.
- usar drogas estimulantes (analépticos) con precaución, ya que pueden
producir convulsiones.
13.
DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION
Vía oral.
Niños menores de 2 años: la seguridad del uso de la loratadina aún no ha
sido bien establecida.
Niños de 2-6 años (menos de 30 Kg): cucharadita (2.5 mL) cada 12
horas.
Niños de 6-12 años (mas de 30 Kg): 1 cucharadita (5 mL) cada 12
horas.
Adultos y mayores de 12 años: 1 cucharadita (5 mL) cada 12 horas.
Uso adecuado del medicamento:
Tomarlo con alimentos, agua o leche para minimizar la irritación gástrica. Si
se omite una dosis tomarla lo antes posible, y no tomarla si falta poco
tiempo para la próxima dosis, evitando así una sobredosificación.
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PRESENTACION
Efectine® D jarabe
Muestra medica: Caja con frasco de 20mL + dosificador + inserto
Farmacia:
Caja con frasco de 60 y 120 mL + dosificador + inserto
Hospital:
Caja con 96 frascos con 120mL + dosificador
REFERENCIAS:
1. USP DI. Drug Information for the Health Care Professional. Thomsom
Microdex. 23rd Edition. 2003. Pág. 323-330 y 341
2. Catálogo de Especialidades Famacéuticas. Departamento Técnico del
Consejo General de Colegios Oficiales Farmacéuticos. Colección 2001,
Madrid, España. Pag. 2054-2055.
3. Manual de Prescripción Médica Pediátrica. Carol K. Taketomo PharmD, et
al 15ª. Edición México 2009. Editorial Intersistemas, México D.F. Pag. 511513.
4. Martindale. The Extra Pharmacopoeia. 31ª Edition, 1996. Pag. 1585, 446 447.