Andrógenos y Anabolizantes - Universidad Autónoma de Madrid

testosterona
Andrógenos
y Anabolizantes
(endógena o exógena)
(98%)
proteínas ligadoras
hormonas sexuales (b-globulinas)
Estrógenos
Testosterona
2% testosterona libre
receptor
5a-reductasa
Dra. Carmen Montiel
Departamento de Farmacología y Terapéutica.
Facultad de Medicina. Universidad Autónoma de Madrid
FARMACOCINÉTICA
ANDROGENICOS
EFECTOS
más afinidad
más estable
2X más potente
dihidrotestosterona
Caracteres sexuales 1º y 2º
masculinos
Endógena
ORAL Exógena
testosterona
ANABOLIZANTES
• Balance nitrogenado positivo
• Retención electrolitos
•
Ca 2+
Hepático
(No llega a circulación sistémica)
H 2O
matriz ósea
17 ceto-esteroides
Oxidación
17
(riñón, inactivo)
• + Eritropoyetina (riñón)
PREPARADOS TESTOSTERONA
PREPARADOS TESTOSTERONA
Administración transdérmica
(Muy liposoluble)
• Parche (uso mujeres)
Dosis baja 8,4 mg. Cambio cada 33-4 días
variando lugares aplicación).
Vía
Pauta
• Solución oleosa..
(im)
t1/2 muy corta
• Pellet de testosterona
(sc)
4-6 meses
– Eritema, picor, etc
• Gel de testosterona (uso
uso en hombres)
hombres
5 gramos de gel en sobre o tubo (50 mg
testosterona) aplicados 1 vez/día. Ajustar dosis
1
ANDROGENOS SINTETICOS,
TRES OBJETIVOS:
ANDROGENOS SINTETICOS (I)
17
• Prolongar la t1/2
• Mejorar la BIODISPONIBILIDAD
ORAL
Más polares
Esteres de testosterona en C17
Vía
• Potenciar acción ANABOLIZANTE
reduciendo la VIRILIZANTE
ANDROGENOS SINTETICOS (II)
• Propionato
• Enantato
• Cipionato
Pauta
(im
im))
(im
im))
(im
im))
2-3 veces/ semana
1 vez/ 15 días
1 vez/ mes
ANDROGENOS SINTETICOS (III)
19
*
CH3
17
Derivados metilados
en C17
• Metiltestosterona
• Fluoximesterona
Desmetilados en C19
Vía
Pauta
(sublingual)
(oral)
diaria
diaria
Usos terapéuticos de andrógenos
1. Hipogonadismo masculino
• Nandrolona y esteres
Vía
(im)
Pauta
1/3 semanas
• Estanozolol (-CH3*)
(oral)
diaria
Usos terapéuticos de andrógenos
4. Carcinoma metastásico de mama (inoperable,
andrógeno--sensible, postmenopáusico)
andrógeno
2. Trastorno deseo sexual hipoactivo (mujeres
ooforectomizadas bilateralmente e histerectomizadas tratadas
con estrógenos)
3. Edema angioneurótico hereditario
• Estados adelgazamiento esencial
(tumefaciones
recurrentes piel, mucosas y órganos internos)
poca actividad del factor inhibidor
Factores que
permeabilidad vascular
4. Anabolizante:
esterasa
C1
• Incremento desarrollo muscular (atletas)
• Osteoporosis
• Anemias refractarias
(primer componente del complemento)
2
Efectos adversos de los andrógenos
No administrar a embarazadas
por su efecto sobre SNC del feto
Indicaciones terapéuticas
antiandrógenos (I)
trastornos producidos por
una excesiva producción de testosterona
Antiandrógenos
• Hipersexualidad o desviación sexual en hombre
• Pubertad precoz idiopática
• Virilización en mujer andrógeno-dependiente:
ØAcné
ØHirsutismo
ØAlopecia
Indicaciones terapéuticas
antiandrógenos (II)
• Trastornos dermatológicos hombre andrógenodependiente:
ØAcné
ØAlopecia
Principales
Antiandrógenos
• Carcinoma de próstata
• Hipertrofia benigna de próstata
3
A) INHIBIDORES DE LA SINTESIS
B) INHIBIDORES DE LA 5a
5aREDUCTASA
• GnRH
• Leuprolide
(sc, depot)
(análogo de la GnRH)
pico secretorio LH y FSH
Finasteride
desensibiliza los receptores de GnRH hipofisarios
Hipertrofia benigna de próstata
Cáncer de próstata
Alopecia androgénica (bajas dosis)
(asociados a otros antiandrógenos)
C) ANTAGONISTAS RECEPT ORES
ANDROGENICOS
Acné e hirsutismo en mujer
Pubertad precoz
Castración química
Acetato de ciproterona
Flutamida
Cáncer de próstata
(junto a análagos de GnRH para evitar pico secretorio LH y FSH)
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