Tratamiento de las dislipemias Fichas de Productos COLESTIRAMINA Contenido : · · · · · · · · · · · · Acción Indicaciones Posología Contraindicaciones Efectos adversos Precauciones Interacciones Eficacia clínica Lugar en la terapéutica Observaciones al paciente Coste Bibliografía Acción La colestiramina es una resina de intercambio iónico, un polímero que contiene determinados aniones, que cuando se administra por vía oral tiene la capacidad de formar complejos insolubles con las sales biliares presentes en el intestino, que se eliminan en las heces. Actua reduciendo los niveles de colesterol plasmático asi como los de LDL. No afecta, e incluso puede incrementar, los niveles de triglicéridos. Los efectos sobre HDL son mínimos. La colestiramina actúa localmente y no se absorbe, por lo que se elimina casi totalmente por las heces. Indicaciones Hipercolesterolemia. Dislipemia primaria mixta (en combinación con medicamentos de acción sobre los trigliceridos). Posología Vía oral. Dosis habitual 8-24 en una o varias tomas. Dosis máxima 32 g/día en 4 tomas. Niños mayores de 6 años: 80mg/kg/8 horas. Se toma mezclado con agua, zumo, leche o natillas para minimizar su sabor desagradable y mejorar el cumplimiento. No debe tomarse nunca seco para evitar la intolerancia digestiva o distress respiratorio y debe tomarse preferentemente antes de las comidas para no interferir la absorción de los alimentos. Contraindicaciones Obstrucción biliar completa (por falta de eficacia). Efectos adversos Suelen ser leves pero frecuentes, generalmente locales debido a que no se absorben. Efectos digestivos locales. El principal es el estreñimiento, que puede reducirse aumentando la ingesta de líquidos y utilizando laxantes emulsionantes. También produce dolor abdominal, flatulencia, náuseas y vómitos. A altas dosis puede provocar esteatorrea por dificultar la absorción de las grasas. En general, se recomienda comenzar el tratamiento de forma gradual, a lo largo de 3 o 4 semanas, para minimizar las molestias gastrointestinales. Efectos sistémicos: existe riesgo de hipovitaminosis A, D, E, K y de folatos debido a la reducción de las sales biliares intestinales. Se han descrito casos de hemorragia por hipoprotrombinemia y osteoporosis. En ocasiones puede requerirse suplementos vitamínicos. Precauciones Vitaminas: colestiramina puede interferir la absorción de vitaminas liposolubles (A, D, E K ) de la dieta, si se utiliza durante periodos prolongados es necesario considerar la adminisntración de suplementos de estas vitaminas, especialmente K, A y D, así como tambien ácido folico. El tratamiento debe ser suspendido inmediatamente en el caso de que el paciente experimente un episodio grave de estreñimiento, o no presente un efecto hipocolesteromiante después de 1-3 meses de tratamiento, o si se presenta un incremento sustancial de la trigliceridemia y permanece elevada. Hipertrigliceridemia: se ha demostrado que las resinas pueden aumentar los triglicéridos plasmáticos. No debe utilizarse en hipertrigliceridemias moderadas o graves. Hepatopatía: puede aumentar el colesterol plasmático en pacientes con cirrosis biliar primaria. Existe riesgo de hipovitaminosis. Hemorroides: al causar estreñimiento con bastante frecuencia puede agravar las hemoroides. En estos casos se puede recomiendar la ingesta de fibra. Hipotiroidismo. Intestino corto o resección intestinal: existe riesgo de hipovitaminosis. 32 Tratamiento de las dislipemias Fichas de Productos Embarazo: categoría C de la FDA. Las resinas no se absorben sistémicamente y por tanto es poco probable que alcancen el feto. En cambio, sí pueden interferir la absorción de vitaminas liposolubles en la madre. El tratamiento de elección de la hipercolesterolemia en mujeres embarazadas es el dietético. Lactancia: las resinas no se absorben sistémicamente y no se distribuyen en la leche materna, aunque debe tenerse en cuenta que la interferencia en la absorción de vitaminas puede tener efectos sobre el lactante. Pediatría: Se ha utilizado combinada con medidas dietéticas para el tratamiento de la hipercolesterolemia en niños. No obstante, no se recomienda su uso en menores de 2 años porque la reducción de colesterol puede afectar a su desarrollo. Geriatría: no existen problemas específicos de estos pacientes, aunque es mayor la incidencia de molestias gastrointestinales. Interacciones Las resinas interfieren la absorción intestinal de numerosos medicamentos que se administran por vía oral. Como norma general, es conveniente separar la toma de la resina del resto de tratamientos al menos 2 horas. Una aplicación práctica de esta interacción es el uso de la colestiramina en el tratamiento de la intoxicación por medicamentos que presentan ciclo enterohepático, como la digoxina o el metotrexato, por disminuir su reabsorción y favorecer su excreción en las heces. Eficacia clínica Colestiramina reduce el LDL-colesterol un 15-20% con dosis de 8 g/día y un 27-30% con dosis de 24 g/día. Reduce la incidencia de eventos y la mortalidad cardiovascular en prevención primaria y no tiene estudios en prevención secundaria Eficacia clínica y lugar en la terapéutica Colestiramina es un medicamento de segunda elección en el manejo de la hipercolesterolemia (por intolerancia o efectos secundarios a estatinas) o en tratamiento combinado con estatinas (siempre que no haya hipertrigliceridemia asociada), teniendo más experiencia de uso y ensayos de prevención que ezetmiba. Las resinas son los hipolipemiantes de primera elección en niños y embarazadas. Observaciones al paciente Nunca debe tomarse en su forma seca por el peligro de provocar espasmo esofágico o distress respiratorio. La dosis de un sobre debe mezclarse al menos con 100 ml de líquido (agua, zumo, leche). Mezclar el producto hasta que quede bien disperso. También puede tomarse con sopas, natillas etc siempre que se ingiera con suficiente cantidad de agua. Puede interferir en la absorción de vitaminas liposolubles (A, D , E y K) de la dieta. Si se utiliza durante periodos prolongados es necesario considerar suplementos de estas vitaminas, especialmente K, D y E y acido folico. Puede interferir en la absorción de otros medicamentos por lo que se recomienda espacial la toma de estos al menos 2 horas. Coste Coste tratamiento/día: - Dosis de 9 gr/dia: 1,06 euros/día - Dosis de 24 g/día: 2,83 euros/dia Bibliografía Third Report of the National Cholesterol Education Program (NCEP) Expert Panel on Detection, Evaluation and Treatment of High Blood Cholesterol in Adults (Adult Treatment Panel III). Circulation 2002; 106: 3143-3421. Catalogo de Especialidades Farmacéuticas. Consejo General de Farmacéuticos 2006. Aviso Legal 33