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Questran7-Apm
COLESTIRAMINA
1. NOMBRE DEL MEDICAMENTO.
QUESTRAN7-Apm
2. COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA.
Cada sobre de QUESTRAN7-Apm contiene 4 g de colestiramina (DCI) anhidra.
3. FORMA FARMACÉUTICA.
Sobres monodosis para suspensión oral.
4. DATOS CLÍNICOS.
4.1. Indicaciones terapéuticas.
l Reducción del nivel de colesterol sérico y prevención de la cardiopatía
coronaria. QUESTRAN7-Apm está indicado, como terapia complementaria a la
dieta, para la reducción de los niveles séricos elevados de colesterol en pacientes
con hipercolesterolemia primaria (elevación de las LDL-lipoproteínas de baja
densidad-). QUESTRAN7-Apm es útil para reducir los niveles elevados de
colesterol en pacientes con hipercolesterolemia e hipertrigliceridemia combinadas,
pero no está indicado cuando la hipertrigliceridemia es la principal anomalía.
En el estudio multicéntrico LRC-CPPT controlado con placebo que incluyó 3806
varones de 35 a 59 años de edad con cifras de colesterol sérico > 265 mg/100 ml,
la combinación de QUESTRAN7-Apm con dieta hipocolesterolemiante produjo
una reducción de la incidencia de los ataques cardiacos fatales y no fatales del 24%
y 19% respectivamente, en comparación con el grupo en tratamiento sólo con
dieta, durante un periodo de observación de 7 a 10 años. Además, los pacientes
que recibieron QUESTRAN7-Apm no presentaron efectos indeseables debilitantes,
refiriendo como únicas molestias estreñimiento, pirosis, náuseas y distensión
abdominal.
El estudio LRC-CPPT demostró que cada 1% de reducción del colesterol
plasmático total conseguido con tratamiento dietético y colestiramina, se asocia
con una reducción del riesgo de coronariopatía de alrededor del 2% en un periodo
de 7 a 9 años. El tratamiento a largo plazo con colestiramina produce una
elevación moderada (10%) del colesterol HDL, que podría estar relacionada con un
enlentecimiento de la arteriosclerosis. Los estudios arteriográficos randomizados y
controlados con placebo en pacientes hiperlipidémicos con enfermedad coronaria
tratados con dieta y colestiramina, han mostrado regresión de las lesiones
arterioscleróticas.
l Alivio del prurito asociado con la obstrucción parcial de la vía biliar. En estos
pacientes QUESTRAN7-Apm ha demostrado tener efectos variables sobre la
colesterolemia. Los pacientes con cirrosis biliar primaria pueden presentar
hipercolesterolemia como manifestación de su enfermedad.
l Como tratamiento complementario adyuvante de la rehidratación, para aliviar la
diarrea por mala absorción de ácidos biliares asociada con los tres grupos
etiológicos siguientes:
A. Diarreas por enfermedad y/o pérdida de íleon.
a. Enfermedad de Crohn del intestino delgado (enteritis regional).
b. Resección o by-pass ileal.
B. Diarreas por trastornos funcionales (orgánicos o quirúrgicos) o
enfermedades infecciosas:
a. Enteropatía diabética.
b. Enteritis por radiación.
c. Gastrectomía.
d. Vagotomía.
e. Colitis pseudomembranosa.
f. Diarrea aguda infantil.
g. Diarrea infantil intratable.
l Intoxicación por clordecona o sobredosis de fenprocumona:
QUESTRAN7-Apm se une a estas sustancias en el intestino interrumpiendo su
circulación enterohepática y disminuyendo así sus niveles séricos.
4.2. Posología y forma de administración
ADULTOS:
l Reducción del nivel de colesterol sérico y de la incidencia de ataques cardíacos:
Iniciar el tratamiento con un sobre de QUESTRAN7-Apm (4 g de colestiramina)
diluido en 60-90 ml de líquido, administrado 2 veces al día, por la mañana y por
la noche. Después de 1 ó 2 semanas de terapia, aumentar la dosis a 8 g de
colestiramina en 120-180 ml de líquido administrando, del mismo modo, 2
sobres 2 veces al día. Si fuera necesario podrá aumentarse la dosis hasta un
máximo de 24 g de colestiramina para obtener una reducción máxima de
colesterolemia. Se recomienda tomarlo con las comidas, pero esta pauta puede
modificarse para evitar posibles interferencias con la absorción de otros
medicamentos. Aunque la pauta recomendada es de 2 administraciones diarias,
QUESTRAN7-Apm puede administrarse en 1 a 6 tomas al día. Si se precisa
aumentar la dosis, debe hacerse lentamente, y monitorizando periódicamente de
los niveles de lípidos/lipoproteínas.
Debido a su capacidad de fijación a los ácidos biliares, la colestiramina puede
interferir con la absorción normal de las grasas cuando se administra a dosis
elevadas (24 g/día). QUESTRAN7-Apm puede impedir la absorción de vitaminas
liposolubles como A, D y K. Por lo tanto, cuando se emplee QUESTRAN7-Apm
durante largos periodos de tiempo, deberá considerarse la administración de
suplementos de estas vitaminas. (El tratamiento crónico con colestiramina puede
asociarse con tendencia incrementada a la hemorragia debido a la
hipoprotrombinemia asociada al déficit de vitamina K. Este transtorno responde
Dosis superiores a 24 g/día, pueden interferir con la absorción de las grasas.
TERAPIA CONCOMITANTE: datos preliminares sugieren que el efecto reductor
de la colestiramina sobre el colesterol total y el LDL-colesterol aumenta cuando se
combina con un inhibidor de la HMG-CoA reductasa (p.e. pravastatina). También
se observa un aumento de la reducción del LDL-colesterol con tratamiento
combinado con ácido nicotínico y colestiramina.
l Alivio del prurito debido a obstrucción biliar parcial:
De 4 a 8 g de colestiramina al día.
l Mejoría de la diarrea secundaria a malabsorción de ácidos biliares:
La dosis inicial de QUESTRAN7-Apm será de 4 g de colestiramina 3 veces al
día, ajustando la posología según sea necesario.
l Tratamiento de la intoxicación por clordecona:
Se administrarán 16 g de colestiramina al día en dosis fraccionadas, ajustando la
dosificación según sea necesario.
l Tratamiento de la intoxicación por fenprocumona:
Se administrarán 4 g de colestiramina 3 veces al día, ajustando la dosificación
según sea necesario.
NIÑOS:
l Reducción de los niveles de colesterol o alivio del prurito:
Peso en Kg x dosis del adulto
70
Con el fin de minimizar los posibles efectos indeseables gastrointestinales, es
aconsejable iniciar toda terapia en niños con una dosis diaria de QUESTRAN7Apm. La dosis se aumentará gradualmente cada 5 ó 7 días hasta alcanzar el nivel y
el control adecuados.
l Alivio de la diarrea inducida por malabsorción de ácidos biliares:
La dosis inicial de QUESTRAN7-Apm debe ser una dosis media: 2 a 8 g/día de
colestiramina en tres dosis fraccionadas, probablemente sea una pauta inicial
aceptable para estos pacientes, estando indicadas dosis más bajas en recién
nacidos. Posteriormente la dosis se ajustará según las necesidades y la respuesta
del paciente.
Nota: Todos los pacientes con diarrea secundaria a la malabsorción de ácidos
biliares deberán responder a QUESTRAN7-Apm en los 3 primeros días de
tratamiento. De no ser así, deberá iniciarse una terapia alternativa.
l Desintoxicación en niños expuestos a clordecona o sobredosis de fenprocumona:
No se han establecido pautas posológicas concretas. Sin embargo, se recomienda
la pauta de dosificación en niños (indicada más arriba).
l Alivio de los síntomas de diarrea aguda:
La rehidratación rápida con una solución de rehidratación oral (p.e., FRO-OMS),
junto con la introducción precoz de la alimentación, son tratamientos esenciales de
la diarrea aguda infantil. En pacientes ambulatorios, puede ser conveniente acortar
el periodo de diarrea administrando también QUESTRAN7-Apm a la dosis de 2 g
(2 sobre) dos veces al día, durante 3 días (mezclándolo según las instrucciones).
El único problema derivado de la administración de esta pauta QUESTRAN7Apm es la acidosis hiperclorémica secundaria a la liberación de cloruros a partir de
la resina en el medio alcalino intestinal. Este problema no parece presentarse
cuando se aplica una rehidratación inicial con FRO-OMS, de 4 a 6 h antes de la
administración de QUESTRAN7-Apm.
A diferencia de los relajantes del músculo liso intestinal, QUESTRAN7-Apm no
produce estreñimiento o íleo cuando se administra durante un breve periodo de
tiempo.
QUESTRAN7-Apm no debe utilizarse en pacientes con diarrea exudativa o
sanguinolenta.
4.3. Contraindicaciones.
QUESTRAN7-Apm está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad a
cualquiera de los componentes de su formulación, así como en los pacientes con
obstrucción completa de la vía biliar, en los que no hay excreción de bilis al
intestino.
4.4. Advertencias y precauciones especiales de empleo.
Esta especialidad lleva como excipiente Aspartamo. Las personas afectadas de
fenilcetonuria tendrán en cuenta que cada sobre de QUESTRAN7-Apm contiene
16,8 mg de Fenilalanina.
Antes de iniciar el tratamiento con QUESTRAN7-Apm, deben detectarse y tratarse
específicamente las enfermedades que contribuyan a aumentar la colesterolemia,
tales como hipotiroidismo, diabetes mellitus, síndrome nefrítico, disproteinemias
y enfermedad biliar obstructiva. También debe intentarse controlar la
colesterolemia con una dieta adecuada, reducción de peso y tratamiento de la
enfermedad subyacente. La colesterolemia debe determinarse con frecuencia durante
los primeros meses de tratamiento, y más tarde de forma periódica. Durante los
primeros meses de tratamiento con QUESTRAN7-Apm deberá observarse una
tendencia favorable en la reducción de colesterol. En caso contrario, se interrumpirá
el tratamiento con QUESTRAN7-Apm. Los niveles de triglicéridos se medirán
periódicamente para detectar modificaciones significativas.
habitualmente a la administración de vitamina K parenteral, y las recaídas pueden
evitarse mediante su administración por vía oral). Se ha detectado disminución del
folato sérico y eritrocitario; en estos casos puede considerarse la administración de
ácido fólico.
Como la colestiramina puede fijar otros fármacos que se administren
concomitantemente, el intervalo entre la administración de la misma y la de otro
medicamento debe ser lo más amplio posible. Los pacientes deben tomar los
demás fármacos al menos 1 hora antes, o bien 4 a 6 horas después de la
colestiramina a fin de evitar alteraciones de la absorción.
Existe la posibilidad de que el uso prolongado de colestiramina a altas dosis
elevadas produzca acidosis hiperclorémica, ya que se trata de la forma cloruro de
una resina de intercambio. Esto puede suceder en pacientes jóvenes o niños, en los
que la dosis puede ser relativamente mayor.
La colestiramina puede producir o agravar el estreñimiento persistente u otras
afecciones como las hemorroides. En pacientes con estreñimiento, la dosis de
colestiramina debe reducirse, ya que puede ocasionar impactación fecal. En
enfermos con cardiopatía coronaria sintomática, en los que es necesario evitar el
esfuerzo defecatorio, se ajustará la dosis de QUESTRAN7-Apm para evitar el
estreñimiento.
4.5. Interacción con otros medicamentos.
QUESTRAN7-Apm puede dilatar o reducir la absorción de medicamentos orales
administrados concomitantemente tales como: fenilbutazona, warfarina,
clorotiazida (ácida), tetraciclinas, penicilina G, fenobarbital, preparados tiroideos,
tirosina y digital. La interrupción del tratamiento con QUESTRAN7-Apm
(colestiramina) puede representar un riesgo para la salud, si la administración
concomitante de un fármaco potencialmente tóxico como la digital se ha ajustado a
un nivel de mantenimiento mientras el paciente está tomando QUESTRAN7Apm.
4.6. Embarazo y lactancia.
Como QUESTRAN7-Apm no se absorbe por vía sistémica, no cabe esperar que
produzca daño fetal cuando se administra durante el embarazo a las dosis
recomendadas. No existen estudios adecuados y bien controlados en mujeres
embarazadas, y la interferencia con la absorción de vitaminas liposolubles puede
ser perjudicial a pesar del aporte vitamínico suplementario.
Debe extremarse la precaución cuando se administra QUESTRAN7-Apm a
mujeres en periodo de lactancia. El posible déficit de absorción de vitaminas,
descrito en el apartado anterior, puede afectar a los lactantes.
4.7. Efecto sobre la capacidad para conducir vehículos y utilizar
maquinaria.
No procede.
4.8. Reacciones adversas.
El efecto indeseable más frecuente es el estreñimiento. Cuando QUESTRAN7Apm se utiliza como agente reductor de los niveles de colesterol, los factores
predisponentes para la mayor parte de los efectos indeseables son la dosis elevada
y la edad avanzada (>60 años). En la mayoría de los casos el estreñimiento es
leve, transitorio y se controla con la terapia habitual. Algunos pacientes requieren
una disminución transitoria de la dosis o la interrupción del tratamiento.
Efectos indeseables menos frecuentes: molestias abdominales, flatulencia, náuseas,
vómitos, diarrea, pirosis, anorexia, dispepsia y esteatorrea, tendencia a la
hemorragia por hipoprotrombinemia (déficit de vitamina K), así como déficit de
vitamina A (raramente se observó ceguera nocturna) y de vitamina D, acidosis
hiperclorémica en niños y osteoporosis, erupción e irritación de la piel, lengua y
región perianal. Una lactante de 10 meses con atresia biliar presentó un episodio
de impactación fecal presumiblemente debido a la colestiramina, a los 3 días de su
administración y desarrolló una sepsis intestinal aguda fatal.
En pacientes tratados con colestiramina se ha observado ocasionalmente la
presencia de calcificaciones en el árbol biliar. Sin embargo, este hallazgo puede ser
una manifestación de enfermedad hepática y no estar relacionado con el
medicamento.
Un paciente presentó cólicos biliares en cada una de las tres ocasiones en que tomó
colestiramina. Otro paciente diagnosticado de abdomen agudo, presentó una masa
empastada en la radiografía de colon transverso.
Otros efectos indeseables detectados en pacientes en tratamiento con
QUESTRAN7-Apm (no necesariamente relacionados con el fármaco son):
Gastrointestinales: hemorragia digestiva, melenas, hemorragia hemorroidal,
sangrado de úlcera duodenal diagnosticada, disfagia, hipo, brote ulceroso, acidez,
pancreatitis, dolor rectal, diverticulitis y eructos.
Hematológicos: disminución o alargamiento del tiempo de protrombina,
equimosis, anemia.
Reacciones de hipersensibilidad: urticaria, asma, sibilancias, dificultad
respiratoria.
Musculoesqueléticos: dorsalgia, dolores musculares y articulares y artritis.
Neurológicos: cefaleas, ansiedad, vértigo, mareos, fatiga, acúfenos, síncope,
somnolencia, dolor ciático, parestesias.
Oculares: uveítis.
Renales: hematuria, disuria, orina con olor a quemado, poliuria.
Miscelánea: pérdida o ganancia de peso, aumento de la líbido, inflamación de
glándulas, edema, gingivorragias, caries dental.
Anomalías de laboratorio: alteraciones de los valores analíticos hepáticos.
4.9. Sobredosificación.
La principal manifestación sería la obstrucción del tracto gastrointestinal. El
tratamiento estará definido por la localización de la obstrucción, el grado de
obstrucción, y la presencia o ausencia de motilidad intestinal normal.
5. PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS.
5.1. Propiedades farmacodinámicas.
La colestiramina es una resina básica de intercambio iónico, en forma de cloruro.
La colestiramina absorbe los ácidos biliares y se combina con ellos en el intestino
para formar un complejo insoluble que es excretado por las heces. Este mecanismo
produce un desplazamiento continuo, aunque parcial, de los ácidos biliares de la
circulación enterohepática, evitando su reabsorción. El aumento de la pérdida fecal
de ácidos biliares produce un incremento de la oxidación del colesterol a ácidos
biliares, y a una reducción de los niveles séricos de colesterol y de las
lipoproteínas de baja densidad (LDL). La colestiramina es hidrofílica, aunque
insoluble en agua, y no es hidrolizada por los enzimas digestivos. La
colestiramina de QUESTRAN7-Apm no se absorbe en el tubo digestivo. Como la
colestiramina es una resina de intercambio iónico ,puede tener gran afinidad por
otros aniones que no sean los ácidos biliares.
En pacientes con obstrucción parcial de la vía biliar, la reducción de los niveles
séricos de ácidos biliares producida por QUESTRAN7-Apm disminuye el exceso
de ácidos biliares depositados en la piel, aliviando el prurito.
5.2. Propiedades farmacocinéticas.
Tras su administración por vía oral, la colestiramina (QUESTRAN7-Apm) no se
absorbe en el tubo digestivo.
5.3. Datos preclínicos sobre seguridad.
En estudios realizados en ratas tratadas con colestiramina para investigar la acción
de varios factores (tales como grasa, sales biliares y flora microbiana) en el
desarrollo de tumores intestinales inducidos por carcinógenos potentes, se observó
que la incidencia de tales tumores era mayor en las ratas tratadas con colestiramina
que en el grupo control.
Se desconoce la relevancia de estas observaciones de laboratorio en los estudios en
ratas, extrapoladas al uso clínico de QUESTRAN7-Apm. En el estudio LRCCPPT mencionado anteriormente, la incidencia de neoplasias fatales y no fatales
fue similar en ambos grupos de tratamiento. Cuando se examinan las diferentes
categorías de tumores, algunas neoplasias digestivas son más frecuentes en el
grupo tratado con colestiramina. No obstante, a partir de estos datos, es difícil
extraer conclusiones.
6. DATOS FARMACÉUTICOS.
6.1.Relación de excipientes.
QUESTRAN7-Apm contiene los siguientes excipientes: kelcoloide LVF, goma
xántica, saborizante de zumo de naranja N&A, Aspartamo (0,030 g), ácido cítrico
anhidro y dióxido de silicio coloidal.
6.2. Incompatibilidades .
No se conocen.
6.3. Periodo de validez.
Conservado en su envase original, QUESTRAN7-Apm (colestiramina) es estable
durante un periodo de 48 meses.
6.4. Precauciones especiales de conservación.
QUESTRAN7-Apm debe conservarse en lugar fresco y seco.
El color de QUESTRAN7-Apm(colestiramina) puede variar ligeramente según el
lote, pero esta variación no afecta a la eficacia del producto.
6.5. Naturaleza y contenido del recipiente.
QUESTRAN7-Apm se presenta en envases con 50 sobres monodosis que
contienen 4 g de colestiramina cada uno.
6.6. Instrucciones de uso/manipulación.
QUESTRAN7-Apm debe administrarse por vía oral. Cada sobre de
QUESTRAN7-Apm se diluirá en 60-90 ml de agua u otra bebida no carbonatada
(zumo de fruta). Nunca debe ingerirse el contenido de los sobres sin ser
disuelto.
7. CONDICIONES DE DISPENSACIÓN.
Especialidad farmacéutica con receta médica.
8. PRECIO DE VENTA AL PÚBLICO.
PRESENTACIÓN
P.V.P.
P.V.P. IVA-4
9. NOMBRE Y DOMICILIO PERMANENTE DEL TITULAR DE LA
AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN.
BRISTOL-MYERS, S.A.
Grupo Bristol-Myers Squibb
C/ Alamansa 101
28040 MADRID.
01-Marzo-1996