lOMoARcPSD|36944690 Formas Farmacéuticas Gaseosas Farmacologia (Universidad Autónoma de Nayarit) Scan to open on Studocu Studocu is not sponsored or endorsed by any college or university Downloaded by np mm ([email protected]) lOMoARcPSD|36944690 Formas farmacéuticas gaseosas Se presentan en 2 formas principalmente: Gases y aerosoles Gas o mezcla de gases destinado a entrar en contacto directo con el organismo y que, actuando principalmente por medios farmacológicos, inmunológicos o metabólicos, esté dotado de propiedades para prevenir, diagnosticar, tratar, aliviar enfermedades o dolencias. 1.1 Gases a Granel. ● Agentes: Oxígeno, Dióxido de carbono y Nitrógeno. 1.2 Gases Anestésicos. (Coma inducido médicamente con pérdida de reflejos protectores, como resultado de la administración de uno o más agentes anestésicos generales) ● Agentes utilizados actualmente: Óxido nitroso, Isoflurano, Desflurano, Sevoflurano y Xenón. ● Agentes previamente usados: Halotano, Enflurano y Metoxiflurano Propelentes. (Elementos de la formulación) Gases cuya función principal es proporcionar la presión necesaria dentro del sistema para expulsar el contenido del envase. Sistemas de gas licuado Aerosoles de gas comprimido A temperatura ambiente y presión normal (dentro del envase) son líquidos. No pierden presión porque el gas licuado está en equilibrio con su vapor, Ej. Clorofluorocarbonados o Hidrocarburos: butano, propano, isobutano. A temperatura ambiente y presión normal, son gases. Pierden presión con el uso a medida que sale gas en cada actuación de la válvula. Son baratos, tienen inercia química y baja toxicidad. Son inflamables y explosivos. Ej. nitrógeno, dióxido de carbono, óxido nitroso. Por número de fases. Bifásico Trifásico Hay una fase líquida y otra una fase de vapor. solución o una suspensión de ingredientes activos en un propulsor líquido o una mezcla de propulsor líquido y disolvente. el propulsor líquido, el propulsor vaporizado y la solución acuosa de ingredientes activos constituyen las tres fases. (Gas + 2 líquidos inmiscibles). Gas + 2 fases líquidas emulsionadas O/W o W/O Downloaded by np mm ([email protected]) lOMoARcPSD|36944690 Gas + suspensión. 1.3. Terapias inhalatorias. Terapia inhalada: Utiliza la vía respiratoria para la administración de un fármaco, en líquido o polvo, en forma de aerosol o suspensión de partículas microscópicas de sólidos o líquidos en el aire o en otro gas. El fármaco es liberado mediante el gas (vehículo) para llegar al tracto respiratorio. A través de la cavidad bucal las partículas llegan a las vías aéreas superiores y en función de su tamaño y otros factores se depositan a lo largo del tracto respiratorio. Además, nos permite administrar una dosis menor de principio activo consiguiendo de esta manera menos efectos secundarios. Se utiliza para el tratamiento de patologías respiratorias Factores que influyen en el depósito pulmonar 1. Tamaño de las partículas 2. Calibre y anatomía de la vía aérea 3. Velocidad de emisión 4. Volumen de aire inhalado 5. Flujo inspiratorio 6. Apnea post-inhalación 7. Técnica de inhalación SISTEMAS DE INHALACIÓN Los aerosoles son soluciones o dispersiones que contiene principios activos envasados bajo presión y que se liberan tras activar una válvula 1. Inhaladores: El medicamento se dispersa en forma de aerosol de pequeñas partículas sólidas 2. Nebulizadores: Generan aerosoles de partículas líquidas en un gas. 1.4 Aerosoles dosificadores 1.4.1 Inhaladores de cartucho presurizado sin cámara [MDI (Metered Dose Inhalers)] Imagen 1 Son inhaladores con dosificación presurizada de un principio activo envasado que liberan una dosis fija de medicamento en cada activación o puff. Producen un aerosol con partículas sólidas y de distintos tamaños del fármaco (1-8µm). El Downloaded by np mm ([email protected]) lOMoARcPSD|36944690 cartucho contiene el fármaco activo en suspensión/solución con un gas propelente, además de otros excipientes. Ventajas Desventajas ● Fácil de transportar ● Presentan una dosificación exacta y reproducible ● Percepción inmediata por parte del paciente de que la inhalación se ha realizado ● Se acoplan a las cámaras de inhalación. ● Precisan flujos inspiratorios bajos ● Necesidad de sincronización entre la inspiración y la activación ● Hay que agitar antes de uso ● Posible efecto freón-frío por los propelentes (se corta la inspiración por el impacto del propelente frío en la orofaringe) ● No adecuado en niños Vídeo Inhalador presurizado sin cámara 1.4.2 Inhalador de cartucho presurizado con cámara espaciadora: Imagen 2 Las cámaras de inhalación simplifican la técnica de inhalación y mejoran la eficiencia de los MDI. Suelen tener una o dos válvulas unidireccionales, permiten que las partículas del aerosol queden en suspensión en el interior de la cámara y puedan ser inhaladas sin necesidad de coordinar el disparo con la maniobra de inspiración. La cantidad de fármaco disponible para la inhalación en la cámara depende de diversos factores: ● ● ● ● ● Desaparición pasiva del aerosol La vida media de las partículas El retraso en el inicio de respiración Dosis inicial administrada Dispositivo valvular y espacio muerto Volumen de la cámara ● En adultos y niños mayores = 750 -1000 ml ● En lactantes y niños pequeños = 150 y 350 ml Ventaja Desventaja ● Evitan el problema de la coordinación pulsación-inspiración. ● Obtienen un depósito pulmonar más importante ● Disminuyen el impacto orofaríngeo de las partículas ● Facilidad de empleo. ● Gran tamaño y poca manejabilidad ● Incompatibilidad para la conexión entre cámaras y dispositivos MDI ● Necesidad de limpieza periódica. Downloaded by np mm ([email protected]) lOMoARcPSD|36944690 Técnica en adultos y niños mayores Técnica en niños de 0 a 4 años 1.4.3 Inhalador de polvo seco (DPI: Dry Power Inhaler) Imagen 3 Los inhaladores de polvo seco son dispositivos accionados por el flujo inspiratorio del paciente que no precisan coordinación especial para su uso, no contienen propelentes y obtienen un buen depósito pulmonar. . Este sistema es útil con antibióticos, esteroides y otros compuestos poco solubles. El tamaño de las partículas de este tipo de inhalantes debe estar entre 2 y 8 micrómetros o menos. El depósito pulmonar llega a alcanzar un 25-35% de la dosis administrada. Tipos de inhaladores de polvo secos: 1. DPI de sistema unidosis: constituido por cápsulas que contienen una sola dosis de fármaco y que son perforadas al accionar un dispositivo. 2. DPI de sistema multidosis: las dosis del fármaco se encuentran individualizadas en pequeños depósitos denominados alvéolos, dispuestos en unidades portadoras o de administración. El número de dosis de estas unidades es variable y dependen del sistema utilizado Ventaja Desventaja ● Eficacia superior a los MDI. ● Son pequeños, ligeros y fáciles de manejar ● No utilizan gases contaminantes ● Informan de las dosis disponibles ● Precisan un flujo inspiratorio superior a 30-60 L/min que sólo se alcanza con facilidad a partir de los 6 años ● Elevado impacto orofaríngeo del fármaco ● La espiración en la boquilla dispersa la dosis preparada para ser inhalada Vídeo inhalador en polvo seco 1.4.4 Nebulizadores: Son dispositivos que se utilizan para la administración de soluciones o suspensiones de medicamentos en forma de una fina niebla para que puedan ser inhalados fácilmente a través de una mascarilla facial. El objetivo es liberar la dosis de fármaco como un aerosol en forma de partículas respirables en un período de tiempo no superior a los 5- 10 minutos. 1.4.4.1 Nebulizadores neumáticos Imagen 4: compuestos principalmente por un reservorio en el que se deposita el líquido a nebulizar, un orificio de entrada de gas y un tubo capilar por el que asciende el líquido. Downloaded by np mm ([email protected]) lOMoARcPSD|36944690 1.4.4.2 Nebulizadores ultrasónico Imagen 5: producen gotitas por ondas de sonido de alta frecuencia generadas por un cristal piezoeléctrico. Ventaja Desventaja ● Capacidad para administrar fármacos a dosis altas y en asociación ● Compatibilidad con distintas formas de oxigenoterapia y ventilación asistida. ● Proporciona humidificación de las vías aéreas ● Precisan una fuente de energía. ● Necesitan más tiempo para inhalar el fármaco ● Riesgo de hiperreactividad bronquial Vídeo Uso correcto del nebulizador Galería de imágenes de inhaladores ASPECTOS TECNOLÓGICOS Y CÓMO PUEDEN INFLUIR EN LA CLÍNICA ● Variabilidad de la dosis en las descargas ● Aerosoles presurizados: - Tienen una dosificación muy exacta. - Eliminación del efecto de primer paso hepático - Eliminación de la degradación a nivel gástrico - Mínimo riesgo de que se produzca una contaminación del preparado EJEMPLOS QUE DEMUESTRAN EL IMPACTO DE LA TECNOLOGÍA EN LA EFECTIVIDAD DEL MEDICAMENTO ● Se estima que en 2016 había más de 339 millones de personas con asma en todo el mundo. (OMS) ● Clorofluorocarbonos . Son derivados de los hidrocarburos saturados obtenidos mediante la sustitución de átomos de hidrógeno por átomos de flúor y/o cloro principalmente. utilizados como gases propelentes. ● Hidrofluoroalcano: Propelentes utilizados en los actuales inhaladores presurizados de dosis medidas. No dañan la capa de ozono Bibliografía ● Quintero, E. (2010). Gestión de gases medicinales. GAM Artes Gráficas. Huelva. Citado el 05 de Mayo 2021. Disponible en: https://safh.org/wpcontent/uploads/2018/09/Gestion-gases-medicinales.pdf ● Tabla de Contenidos - Farmacopea Argentina 7° Ed. Vol. I - ANMAT [Internet]. Anmat.gov.ar. 2013 [cited 5 May 2021]. Available from: http://www.anmat.gov.ar/webanmat/fna/flip_pages/Farmacopea_Vol_I/files/assets/ba sic-html/page409.html Downloaded by np mm ([email protected]) lOMoARcPSD|36944690 ● Felton LA, editor. Remington: Fundamentos de la farmacéutica. Londres, Inglaterra: Pharmaceutical Press; 2013. ● Bertet T. Uso de los medicamentos inhalados: ¿son mejores los nebulizadores? 2nd ed. Revista Pediatría de Atención Primaria. Barcelona: Grupo de Vías Respiratorias de la AEPap; 2005. p. 79-95. ● DISPOSITIVOS Y GUÍA DE ADMINISTRACIÓN VÍA INHALATORIA. 1.ª ed. Madrid, España: Grupo de Productos Sanitarios de la SEFH; 2017. Downloaded by np mm ([email protected])
