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Formas Farmacéuticas Gaseosas
Farmacologia (Universidad Autónoma de Nayarit)
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Formas farmacéuticas gaseosas
Se presentan en 2 formas principalmente: Gases y aerosoles
Gas o mezcla de gases destinado a entrar en contacto directo con el organismo y
que, actuando principalmente por medios farmacológicos, inmunológicos o
metabólicos, esté dotado de propiedades para prevenir, diagnosticar, tratar, aliviar
enfermedades o dolencias.
1.1 Gases a Granel.
● Agentes: Oxígeno, Dióxido de carbono y Nitrógeno.
1.2 Gases Anestésicos. (Coma inducido médicamente con pérdida de reflejos
protectores, como resultado de la administración de uno o más agentes
anestésicos generales)
● Agentes utilizados actualmente: Óxido nitroso, Isoflurano, Desflurano,
Sevoflurano y Xenón.
● Agentes previamente usados: Halotano, Enflurano y Metoxiflurano
Propelentes. (Elementos de la formulación)
Gases cuya función principal es proporcionar la presión necesaria dentro del
sistema para expulsar el contenido del envase.
Sistemas de gas licuado
Aerosoles de gas comprimido
A temperatura ambiente y presión
normal (dentro del envase) son
líquidos.
No pierden presión porque el gas
licuado está en equilibrio con su vapor,
Ej. Clorofluorocarbonados o
Hidrocarburos: butano, propano,
isobutano.
A temperatura ambiente y presión
normal, son gases.
Pierden presión con el uso a medida
que sale gas en cada actuación de la
válvula.
Son baratos, tienen inercia química y
baja toxicidad. Son inflamables y
explosivos.
Ej. nitrógeno, dióxido de carbono, óxido
nitroso.
Por número de fases.
Bifásico
Trifásico
Hay una fase líquida y otra una fase de
vapor.
solución o una suspensión de
ingredientes activos en un propulsor
líquido o una mezcla de propulsor
líquido y disolvente.
el propulsor líquido, el propulsor
vaporizado y la solución acuosa de
ingredientes activos constituyen las tres
fases. (Gas + 2 líquidos inmiscibles).
Gas + 2 fases líquidas emulsionadas
O/W o W/O
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Gas + suspensión.
1.3. Terapias inhalatorias.
Terapia inhalada: Utiliza la vía respiratoria para la
administración de un fármaco, en líquido o polvo, en
forma de aerosol o suspensión de partículas
microscópicas de sólidos o líquidos en el aire o en otro
gas. El fármaco es liberado mediante el gas (vehículo)
para llegar al tracto respiratorio. A través de la cavidad
bucal las partículas llegan a las vías aéreas superiores
y en función de su tamaño y otros factores se depositan
a lo largo del tracto respiratorio. Además, nos permite
administrar una dosis menor de principio activo
consiguiendo de esta manera menos efectos
secundarios. Se utiliza para el tratamiento de patologías
respiratorias
Factores que influyen en el depósito pulmonar
1. Tamaño de las partículas
2. Calibre y anatomía de la vía aérea
3. Velocidad de emisión
4. Volumen de aire inhalado
5. Flujo inspiratorio
6. Apnea post-inhalación
7. Técnica de inhalación
SISTEMAS DE INHALACIÓN
Los aerosoles son soluciones o dispersiones que contiene principios activos
envasados bajo presión y que se liberan tras activar una válvula
1. Inhaladores: El medicamento se dispersa en forma de aerosol de pequeñas
partículas sólidas
2. Nebulizadores: Generan aerosoles de partículas líquidas en un gas.
1.4 Aerosoles dosificadores
1.4.1 Inhaladores de cartucho presurizado sin cámara [MDI (Metered Dose
Inhalers)] Imagen 1
Son inhaladores con dosificación presurizada de un principio activo envasado que
liberan una dosis fija de medicamento en cada activación o puff. Producen un
aerosol con partículas sólidas y de distintos tamaños del fármaco (1-8µm). El
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cartucho contiene el fármaco activo en suspensión/solución con un gas propelente,
además de otros excipientes.
Ventajas
Desventajas
● Fácil de transportar
● Presentan una dosificación
exacta y reproducible
● Percepción inmediata por parte
del paciente de que la inhalación
se ha realizado
● Se acoplan a las cámaras de
inhalación.
● Precisan flujos inspiratorios bajos
● Necesidad de sincronización
entre la inspiración y la activación
● Hay que agitar antes de uso
● Posible efecto freón-frío por los
propelentes (se corta la
inspiración por el impacto del
propelente frío en la orofaringe)
● No adecuado en niños
Vídeo Inhalador presurizado sin cámara
1.4.2 Inhalador de cartucho presurizado con cámara espaciadora: Imagen 2
Las cámaras de inhalación simplifican la técnica de inhalación y mejoran la
eficiencia de los MDI. Suelen tener una o dos válvulas unidireccionales, permiten
que las partículas del aerosol queden en suspensión en el interior de la cámara y
puedan ser inhaladas sin necesidad de coordinar el disparo con la maniobra de
inspiración. La cantidad de fármaco disponible para la inhalación en la cámara
depende de diversos factores:
●
●
●
●
●
Desaparición pasiva del aerosol
La vida media de las partículas
El retraso en el inicio de respiración
Dosis inicial administrada
Dispositivo valvular y espacio muerto
Volumen de la cámara
● En adultos y niños mayores = 750 -1000 ml
● En lactantes y niños pequeños = 150 y 350 ml
Ventaja
Desventaja
● Evitan el problema de la
coordinación pulsación-inspiración.
● Obtienen un depósito pulmonar
más importante
● Disminuyen el impacto
orofaríngeo de las partículas
● Facilidad de empleo.
● Gran tamaño y poca
manejabilidad
● Incompatibilidad para la conexión
entre cámaras y dispositivos MDI
● Necesidad de limpieza periódica.
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Técnica en adultos y niños mayores
Técnica en niños de 0 a 4 años
1.4.3 Inhalador de polvo seco (DPI: Dry Power Inhaler) Imagen 3
Los inhaladores de polvo seco son dispositivos accionados por el flujo inspiratorio
del paciente que no precisan coordinación especial para su uso, no contienen
propelentes y obtienen un buen depósito pulmonar. . Este sistema es útil con
antibióticos, esteroides y otros compuestos poco solubles. El tamaño de las
partículas de este tipo de inhalantes debe estar entre 2 y 8 micrómetros o menos. El
depósito pulmonar llega a alcanzar un 25-35% de la dosis administrada.
Tipos de inhaladores de polvo secos:
1. DPI de sistema unidosis: constituido por cápsulas que contienen una sola
dosis de fármaco y que son perforadas al accionar un dispositivo.
2. DPI de sistema multidosis: las dosis del fármaco se encuentran
individualizadas en pequeños depósitos denominados alvéolos, dispuestos
en unidades portadoras o de administración. El número de dosis de estas
unidades es variable y dependen del sistema utilizado
Ventaja
Desventaja
● Eficacia superior a los MDI.
● Son pequeños, ligeros y fáciles
de manejar
● No utilizan gases contaminantes
● Informan de las dosis disponibles
● Precisan un flujo inspiratorio
superior a 30-60 L/min que sólo
se alcanza con facilidad a partir
de los 6 años
● Elevado impacto orofaríngeo del
fármaco
● La espiración en la boquilla
dispersa la dosis preparada para
ser inhalada
Vídeo inhalador en polvo seco
1.4.4 Nebulizadores:
Son dispositivos que se utilizan para la administración de soluciones o suspensiones
de medicamentos en forma de una fina niebla para que puedan ser inhalados
fácilmente a través de una mascarilla facial. El objetivo es liberar la dosis de
fármaco como un aerosol en forma de partículas respirables en un período de
tiempo no superior a los 5- 10 minutos.
1.4.4.1 Nebulizadores neumáticos Imagen 4: compuestos principalmente por un
reservorio en el que se deposita el líquido a nebulizar, un orificio de entrada de gas y
un tubo capilar por el que asciende el líquido.
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1.4.4.2 Nebulizadores ultrasónico Imagen 5: producen gotitas por ondas de
sonido de alta frecuencia generadas por un cristal piezoeléctrico.
Ventaja
Desventaja
● Capacidad para administrar
fármacos a dosis altas y en
asociación
● Compatibilidad con distintas
formas de oxigenoterapia y
ventilación asistida.
● Proporciona humidificación de las
vías aéreas
● Precisan una fuente de energía.
● Necesitan más tiempo para
inhalar el fármaco
● Riesgo de hiperreactividad
bronquial
Vídeo Uso correcto del nebulizador
Galería de imágenes de inhaladores
ASPECTOS TECNOLÓGICOS Y CÓMO PUEDEN INFLUIR EN LA CLÍNICA
● Variabilidad de la dosis en las descargas
● Aerosoles presurizados:
- Tienen una dosificación muy exacta.
- Eliminación del efecto de primer paso hepático
- Eliminación de la degradación a nivel gástrico
- Mínimo riesgo de que se produzca una contaminación del preparado
EJEMPLOS QUE DEMUESTRAN EL IMPACTO DE LA TECNOLOGÍA EN LA
EFECTIVIDAD DEL MEDICAMENTO
● Se estima que en 2016 había más de 339 millones de personas con asma en
todo el mundo. (OMS)
● Clorofluorocarbonos . Son derivados de los hidrocarburos saturados
obtenidos mediante la sustitución de átomos de hidrógeno por átomos de
flúor y/o cloro principalmente. utilizados como gases propelentes.
● Hidrofluoroalcano: Propelentes utilizados en los actuales inhaladores
presurizados de dosis medidas. No dañan la capa de ozono
Bibliografía
● Quintero, E. (2010). Gestión de gases medicinales. GAM Artes Gráficas.
Huelva. Citado el 05 de Mayo 2021. Disponible en: https://safh.org/wpcontent/uploads/2018/09/Gestion-gases-medicinales.pdf
● Tabla de Contenidos - Farmacopea Argentina 7° Ed. Vol. I - ANMAT [Internet].
Anmat.gov.ar. 2013 [cited 5 May 2021]. Available from:
http://www.anmat.gov.ar/webanmat/fna/flip_pages/Farmacopea_Vol_I/files/assets/ba
sic-html/page409.html
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● Felton LA, editor. Remington: Fundamentos de la farmacéutica. Londres, Inglaterra:
Pharmaceutical Press; 2013.
● Bertet T. Uso de los medicamentos inhalados: ¿son mejores los nebulizadores? 2nd
ed. Revista Pediatría de Atención Primaria. Barcelona: Grupo de Vías Respiratorias
de la AEPap; 2005. p. 79-95.
● DISPOSITIVOS Y GUÍA DE ADMINISTRACIÓN VÍA INHALATORIA. 1.ª ed. Madrid,
España: Grupo de Productos Sanitarios de la SEFH; 2017.
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