AEROSOLES 1

AEROSOLES
García González Rafael
Julián de la Cruz Lourdes
Mejía Ortega Itzel Abigail
AEROSOLES
z
z
z
z
Administra localmente dosis menores que
las que serían necesarias por vía oral o
parenteral
Reduce efectos sistémicos adversos
Reduce costos de tratamiento
Evita el metabolismo hepático del primer
paso.
ANATOMÍA PULMONAR
Vías Respiratorias altas:
Nariz
Garganta
Faringe
Laringe
Vías respiratorias bajas:
Tráquea
Bronquios
Bronquiolos
Regiones alveolares
Pulmón:
Órgano
de
la
respiración externa, que consiste
en el intercambio de oxígeno y
CO2 entre la sangre y el aire
inhalado.
VÍAS RESPIRATORIAS
¾
Región conductora
(central):
tráquea
bronquios
bronquiolos terminales
bronquiolos respiratorios.
¾
Región respiratoria
(periférica):
bronquiolos respiratorios
región alveolar.
DEFINICIÓN:
z
En Farmacia: Sistema bifásico con partículas sólidas o
gotitas líquidas dispersadas en aire u otra fase gaseosa y
de tamaño suficientemente pequeño para presentar
estabilidad en la suspensión.
z
Farmacopea Europea: Preparados sólidos o líquidos
que contienen uno o más principios activos destinados a la
administración en las vías bajas del tracto respiratorio,
para obtener una acción local o sistémica.
Líquidas: soluciones o suspensiones (aerosoles – spray)
Sólidas: inhaladores
Aspectos Biofarmacéuticos
Depósito de las partículas en
función de su tamaño
Clasificación según su sistema de
funcionamiento
¿Qué es un aerosol?
- Diversos sistemas desde los de caracter
coloidal hasta los sistemas que consisten en
particulas liquidas o solidas finamente
subdivididos dispersas en un gas y rodeadas
por el.
- Se refiere a productos que dependen
del poder de un gas licuado o comprimido
para expeler el compuesto activo en una
niebla , espuma o semisolido finamente
dispersos.
VENTAJAS
z
z
z
z
z
z
z
En el desarrollo de inhaladores de dosis medida:
3
el comienzo rapido de accion del principio activo
3
la ausencia del primer paso
3
la menor dosificacion que minimiza los efectos adversos
3
la via alternativa cuando los agentes terapeuticos pueden
interactuar en forma fisica o quimica
con oros agentes
medicamentosos administrados simultaneamente
3
la alternativa viable cuando la droga muestra una
farmacocinetica erratica en caso de la administracion oral o parenteral
3
cierre de valvulas inviolables no existe riego de contaminacion .
VENTAJAS
z
z
z
z
z
z
z
z
z
la medicación sale lista para su empleo al oprimir el botón
3
no expuestos a el aire ni humedad
3
esterilidad durante toda la vida del producto
3
rango adecuado en el tamaño de partícula en drogas
para inhalación
Aerosoles tópicos:
3
evita el uso y el sobreuso indiscriminado
3
más presentaciones (rocio, espumas, semisólidos)
3
reduce la irritación provocada por la aplicación de
pomada sobre zona erosionada
3
son económicas porque se aplica fácilmente una capa
delgada sin desperdiciar productos.
3
CLASIFICACIÓN
z
Aerosoles farmacéuticos :
- Acción local: anestésicos, antifúngicos,
antiinflamatorios, anticonceptivos, etc.
- Acción sistémica: absorción pulmonar
y nasal, (tónicos cardiacos).
TIPOS DE AEROSOLES
Se clasifican de acuerdo al modo de funcionamiento en:
1. Sistemas de gas licuado
- sistema bifásico
- sistema trifásico
2.
Aerosoles de gas comprimido
- expulsión en forma semisólida
- expulsión en forma de espuma
- expulsión en forma de rocío
COMPONENTES.
z
z
z
z
z
BASE: principio activo, disolvente y aditivos.
PROPELENTE: CFC, HCFC, Hidrocarburos.
RECIPIENTE
VÁLVULA
ACCIONADOR
BASE
z
z
z
z
z
Principio activo
Solventes
Cosolventes
Tensoactivos
Aditivos
PROPELENTE
z
Un propelente es un gas utilizado para impulsar las sustancias
contenidas en los aerosoles.
NOMENCLATURA.
GASES LICUADOS: CFC,
HCFC, HFC, HC
GASES COMPRIMIDOS: N2,
CO2 , óxido nitroso
¿Qué le pasa a la capa de ozono?
RECIPIENTES.
z
z
z
z
Acero estañado
Aluminio
Vidrio
Acero inoxidable
VÁLVULAS
z
Válvulas de rocío
continuo
z
Válvulas para espuma.
ACCIONADORES
ENVASADO
z
z
Envasado en frío
Envasado a presión
APLICACIONES
z
SOLUCIONES
z
SUSPENSIONES
z
EMULSIONES
Nebulizadores
z
z
z
z
son recipientes de plástico (vidrio)
cuales se coloca una dosis del
fármaco diluido en solución NaCl al
0,9%
Un flujo de oxígeno o de aire
comprimido aspira el líquido, lo
hace chocar contra una superficie y
lo dispersa, transformando la
solución líquida en aerosol
La terapia domiciliaria con
nebulizaciones es posible efectuar
mediante cilindros de gas a presión
o mediante compresores que
generan aire a presión mediante un
motor eléctrico
Nebulizadores
z
z
Proporcionan volúmenes
relativamente altos de
soluciones y suspensiones.
Se usan con fármacos que
no pueden formularse con
facilidad para ID o IPS
(dosis terapéutica
demasiado elevada)
Ventajas
z
z
Pueden inhalarse
durante la respiración
corriente normal
usando una boquilla.
Útiles para los niños,
ancianos, pacientes
con artritis que tienen
dificultades con los ID.
Tipos
Nebulizadores a chorro
(chorro de aire o de
ráfaga)
z Nebulizadores
ultrasónicos
z
Nebulizadores a chorro
z
z
z
z
z
Utilizan gas comprimido
Proceden de una bomba
Instalación
hospitalaria/compresor
eléctrico
Gas pasa a través de un
sistema Ventury (0.3-0.7
mm diámetro)
Donde emerge el chorro de
aire se crea una zona de
presión negativa que aspira
el líquido a través de un
tubo por efecto Bernoulli.
Nebulizadores a chorro
Actúan en forma continua
z Gran parte del aerosol
emitido no se inhala si no,
se libera al medio circulante.
z Nebulizador Pari LC
Abierto, dotado de válvulas de
inhalación y espiración.
Mejora la administración.
z
Nebulizadores a chorro
z
Velocidad del flujo gaseoso, determina el
tamaño de las gotitas de aerosol y la
velocidad de administración.
Si el flujo aumenta
DAMM 50%
Nebulizadores ultrasónicos
z
La energía necesaria
procede de un cristal
piezoeléctrico que vibra
a alta frecuencia.
Formulación de líquidos para
nebulizadores
z
z
z
z
z
z
z
Agua
Disolventes (propilenglicol, etanol)
Surfactantes
Soluciones isoosmóticas de pH
mayor a 5
Estabilizantes
Antioxidantes
Conservadores
Aerosoles polvo: Insufladores
(DPI o IPS)
Son sistemas liberadores de polvos micronizados activados
por la respiración del paciente.
Pueden ser:
-
-
SISTEMAS UNIDOSIS
Spinhaler
Rotahaler
SISTEMAS MULTIDOSIS
Turbohaler
Accuhaler
UNIDOSIS
SPINHALER®.
Dispositivos que emplean cápsulas de
gelatina y que contienen el medicamento en
polvo, el cual es colocado en un aparato de
plástico compuesto por un tubo que rota para
pulverizar las cápsulas, entregando así el
medicamento al paciente con la toma de aire.
SPINHALER®
ROTAHALER®. La cápsula de gelatina se
inserta en un orificio de la parte trasera del
dispositivo, al girar las dos secciones, una
aleta del tambor interno divide a la cápsula en
dos mitades, dispersando el contenido, que
se inhala a través de la boquilla.
ROTAHALER®
MULTIDOSIS
Turbohaler®
Proporciona 100-200 dosis de
fármaco,
que
se
encuentra
micronizado en un depósito. Está
provisto de un disco giratorio
dosificador que, al girar, deposita la
dosis del fármaco para la inhalación.
Sólo dispone de un indicador que
avisa al paciente cuando quedan 20
dosis. No contiene aditivos, por lo
que el paciente no percibe por
inhalación el fármaco. Al tener el
fármaco en un depósito es más
sensible a la humedad, pudiendo
apelmazarse el polvo.
MULTIDOSIS
Accuhaler®
Dispositivo que contiene 60 dosis
de medicamento, cubiertas y
protegidas
individualmente
en
blisters de aluminio termosellados.
El dispositivo está provisto de un
contador de dosis, por lo que el
paciente
sabe
el
número
correspondiente a la dosis a
administrar y el numero de dosis
que le quedan. El contador va
desde el 60 al 0. Los números del 5
al 0 aparecerán en rojo para así
advertir que quedan pocas dosis.
Contiene como excipiente lactosa,
por lo que el paciente percibe por
inhalación el fármaco.
DPI
VENTAJA
S
DESVENTAJA
S