QUÍMICA ORGÁNICA ANALÍTICA II Nombre: Kerly Alulima Fecha: 15 de octubre del 2021 Investigación Bibliográfica sobre la importancia del pKa en la absorción de medicamentos. IMPORTANCIA DEL pKa EN LA ABSORCIÓN DE MEDICAMENTOS La absorción puede definirse como el proceso mediante el cual se da la entrada de un fármaco al organismo desde la vía de administración hasta la circulación sanguínea, el paso del fármaco va desde el exterior hacia el medio interno atravesando varias membranas celulares semipermeables, los sistemas de ingreso del fármaco pueden ser: difusión pasiva, pasiva facilitada, transporte activo y pinocitosis. Para que el fármaco sea asimilado de forma correcta debe cumplir con ciertas características fisicoquímicas, características de preparación, lugar de absorción y eliminación presistémica. El sistema de difusión pasiva es el sistema más habitual en la mayoría de fármacos, se produce por la disolución en la bicapa lipídica, sin producir gasto energético y a favor de la gradiente de concentración. Para que se lleve a cabo los fármacos deben presentar un tamaño pequeño-mediano, facilitando el paso a las membranas. Según la ley de Fick si el gradiente de concentración aumenta, y el tamaño de la molécula sea menor, la liposolubilidad aumentara. En general los fármacos son ácidos débiles, bases débiles o anfóteros, el pH del medio en el que se encuentren y el pKa son fundamentales para definir la ionización y facilidad de ingreso en la membrana celular. Las formas ionizadas de los fármacos son hidrosolubles es decir no logran a travesar la membrana lipídica, mientras que los no ionizables son liposolubles y se difunden con gran facilidad. El pH del medio se ve representado en la fórmula de e Henderson-Hasselbach: Ácidos pH: c + log 𝐴− 𝐴𝐻 Bases pH: pKa + log 𝐴𝐻 𝐴− Los niveles de pKa se pueden ver representados de la siguiente manera: Fármacos de carácter acido pKa > 8.5 Completamente ionizado No absorción pKa < 2.5 No ionizado Absorción 2.5 < pKa > 8.5 Absorción dependiente del pH Fármaco de carácter básico pKa > 8 Completamente ionizado No absorción pKa < 5 No ionizado Absorción 5 < pKa > 8 Absorción dependiente del pH Un ejemplo es el paracetamol que presenta un pKa de 9.5, dando un pH de 9, siendo de esta manera no ionizable y de fácil absorción. En conclusión, la importancia del pKa se basa en el grado de ionización, es decir de acuerdo su valor y al pH del medio en el que se encuentre el fármaco se determinara su entrada o no a la membrana, y su posterior absorción. Bibliografía Aristil Chéry, P. M. (2013). Manual de farmacología básica y clínica (Quinta ed.). México: Mc Graw Hill. Armijo Simón, J. A. (2014). Absorción, distribución y eliminación de los fármacos. GastroPlus. (s.f.). Absorción de fármacos. Recuperado el 14 de Octubre de 2021, de OCW: https://ocw.ehu.eus/pluginfile.php/42127/mod_resource/content/1/Tema_4_Absorci on_OCW_mod.pdf Je, J. (Octubre de 2020). Absorción de los fármacos. Recuperado el 14 de Octubre de 2021, de MANUAL MDS Versión para profesionales: https://www.msdmanuals.com/es/professional/farmacolog%C3%ADacl%C3%ADnica/farmacocin%C3%A9tica/absorci%C3%B3n-de-losf%C3%A1rmacos Lorenzo, P., Moreno, A., Lizasoain, I., Leza, J., Moro, M., & Portolés, A. (2018). Velázquez. Farmacología Básica y Clínica. España: Editorial Médica Panamericana. Morón Rodríguez, F., & Levy Rodríguez, M. (2002). Farmacología General. La Habana : Ciencias Medicaas. Reide, P., Magali, T., & James, D. (2011). Cursos Crash: Lo esencial en farmacología (Cuarta ed.). España: Elsevier.
