Relajantes musculares Andrés Felipe García Valderrama 66416062 DESPOLARIZANTES Son agonista de receptores de acetilcolina no se metaboliza por la acetilcolinesterasa Acción corta • Succinilcolina NO DESPOLARIZANTES Antagonistas competitivos se unen al receptor de acetilcolina y así evitando que la acetilcolina se pegue y genere el potencial de acción Acción prolongada: • Tubocurarina • Doxacurio • Pancuronio • Pipecuronio Acción intermedia: • Atracurio • Vecuronio Acción corta: • Mivacrocuronio • Mivaurio SUCCIONILCOLINA O SUXAMETONIO La succinilcolina estimula todos los receptores colinérgicos ( al igual que la AcCo ) PRESENTACION: Ampolla con 100 mg de Cloruro de Suxametonio en 2 ml de solución VIA DE ADMINISTRACION: IM, IV Farmacocinetica • Biodisponibilidad:60% • Union a proteinas: 30% • Vida media en plasma: 10 minutos • Tiempo de acción: 30 - 60 segundos • Metabolismo:Hidrólisis rápida por la colinesterasa plasmática • Excrecion: orina DOSIS: IV Adulto: 1- 1.5 mg/kg Niños: 4-5 mg/kg Reacciones adversas • bradicardia • sialorrea • hipertensión • broncoespasmo • hiperpotasemia • hipertensión ocular Contraindicado • • • • • • • • deficit de colinesterasa grandes quemados miopatías hipertermia maligna heridas oculares penetrantes glaucoma de ángulo cerrado hiperpotasemia pacientes con insuficiencia hepática severa • politraumatizados Usos: • Facilita la intubación endotraqueal en paciente con estomago lleno. • Laringoespasmo • Reduce la intensidad de la contracción muscular de las convulsiones • arritmias PANCURONIO Actúa compitiendo por los receptores colinérgicos de la placa motor, el pancuronio es aproximadamente 1/3 menos potente que vecuronio y aproximadamente 5 veces más potente que la tubocurarina, pero la duración del bloqueo neuromuscular producido por el pancuronio es mayor PRESENTACION: Ampolla de 2 ml conteniendo 4 mg de pancuronio VIA DE ADMINISTRACION: IV Farmacocinética • Biodisponibilidad:100% • Unión a proteínas: 87% • Vida media en plasma: 120 min • Tiempo de acción: 90 minutos • Metabolismo: hígado • Excreción: orina y bilis DOSIS: IV • Adulto: 0,04 – 0,1 mg/kg • Niños: 0,04 – 0,1 mg/kg Duración de acción aumentada por: otros relajantes musculares, neomicina, estreptomicina, kanamicina, diazepam, propranolol, tiamina (dosis elevadas), Reacciones adversas • Aumento de frecuencia del pulso y del gasto cardiaco • ligera o moderada elevación de presión arterial • disminución de presión intraocular • miosis. • Parálisis y/o debilidad muscular esquelético prolongadas • Taquicardia, hipertensión arterial • hipoventilación, apnea, hipersecreción bronquial y broncoespasmo Contraindicado • Paciente con riesgo cardiovascular • Paciente con insuficiencia renal • Pacientes con hipersensibilidad Usos: • Adjunto a la anestesia general, para facilitar la intubación traqueal • paciente pediátrico para incrementar la frecuencia cardíaca. • intervenciones quirúrgicas que se llevan a cabo con intubación endotraqueal y respiración asistida Vecuronio Bloquea el proceso de transmisión entre las terminaciones nerviosas motoras y el músculo estriado, por unión competitiva con acetilcolina a receptores nicotínicos PRESENTACION: ampolla de 1 ml que contienen 4 mg de vancuronio VIA DE ADMINISTRACION: IV Farmacocinética • Biodisponibilidad: 100% • Unión a proteínas: 60 a 80% • Vida media en plasma: 4 minutos • Tiempo de acción: 60 - 80 minutos • Metabolismo: Hepático • Excreción: Excrecion biliar DOSIS: IV • Adulto: 80 a 100 µg/kg • Niños: 80 a 100 µg/kg Ofrece muy buena estabilidad cardiovascular al carecer de efectos adversos autónomos, y al no liberar histamina. Reacciones adversas • Parálisis flácida • Colapso circulatorio • Broncoespasmo • Edema • Urticaria • Erupción eritematosa • Pérdida de fuerza muscular • Edema de cara • Complicación de las vías respiratorias por anestesia Contraindicado • En pacientes con hipersensibilidad a la fórmula • Embarazo • Lactancia • menores de 9 años. Usos: • Se emplea en cesárea, vagotomía, otorrinolaringológicas, cardiovascular, facial, dental, oral, oftálmica, ortopedia,abdominal • PROCEDEMIENTOS QUE REQUIEREN RELAJACION PROFUNDA Medicamentos sedantes Benzodiacepinas • Midazolam 0,2 a 0,3 mg / kg • Diazepam 0,3 a 0,6 mg / kg Analgesia Opioides Son sedantes y analgesicos • Fentanilo 1 a 3 mcg / kg https://reader.elsevier.com/reader/sd/pii/S0121737216300759?token=E88B75031E2030D189BB337EDCE8DD06691E1614326B5EA335B952CA8773D361C6DBA0D5450C3278FFEFE742928430A8 Relajantes musculares y la intubación de inducción Rápida paciente Consciente Que no se Relaja adecuadamente y no permite las maniobras de introducción del tubo orotraqueal. En el servicio de urgencias todo paciente debe ser considerado como portador de estómago lleno POTENCIAL BRONCOASPIRACION Succinolcolina 1.5 mg/kg Rocuronio 1.2 mg/kg ROCURONIO Compite por los receptores colinérgicos nicotínicos de la placa motora terminal. Acción intermedia, comienzo de acción rápida. Farmacocinética PRESENTACION: frasco de 5ml que • Biodisponibilidad: 100% contiene 50mg de Rocuronio para • Unión a proteínas: 98% 10 viales • Vida media en plasma: 66-80 minutos VIA DE ADMINISTRACION: IV • Tiempo de acción:60–40 minutos • Metabolismo: hepatico • Excreción: orina y bilis DOSIS: IV Intubación en 60sg • Adulto: 0,6 mg/kg • Niños: 0,6 mg/kg Dosis mantenimiento • Adulto: 0,15 mg/kg • Niños: 0,15 mg/kg En caso de sobredosificación y bloqueo neuromuscular prolongado, el paciente debe permanecer bajo asistencia respiratoria y sedación, y para revertir se administra sugammadex Reacciones adversas son muy raras: • Parálisis fláccida • Taquicardia • Hipotensión • Colapso circulatorio y shock • Rubefacción • Broncoespasmo • Apnea • Fallo respiratorio • Edema facial Contraindicado • pacientes con hipersensibilidad al rocuronio o al ión bromuro Usos: • coadyuvante de la anestesia general para facilitar la intubación traqueal ATRACURIO Competir con la acetilcolina en los receptores colinérgicos nicotínicos de la placa motora, acción que se manifiesta por parálisis y relajación muscular flácida periférica PRESENTACION: Ampolla con 25 mg de besilato de Atracurio en 2,5 ml de solución VIA DE ADMINISTRACION: IV Farmacocinética • Biodisponibilidad: 100% • Unión a proteínas: 82% • Vida media en plasma:15 a 20 min • Tiempo de acción: 2-10 munutois • Metabolismo: eliminación de Hofmann • Excreción: orina y bilis DOSIS: IV • Adulto: 0.4 a 0.5 mg/kg • Niños: 0.4 a 0.5 mg/kg Reacciones adversas Poco frecuentes • Hipotensión arterial • Taquicardia • Enrojecimiento de la piel • Debilidad muscular prolongada • Miopatías • Hipotermia Raro • Broncoespasmo por liberación de histamina • erupción cutánea Contraindicado • hipersensibilidad al atracurio • Hipotensión • pacientes con miastenia grave • desequilibrio electrolítico grave Usos • Facilitar la laringoscopia • Intubación traqueal • Broncoscopia • Esofagoscopia. Mivacurio Actúa bloqueando reversiblemente y de forma competitiva a los receptores colinérgicos de la placa neuromuscular (compite con la acetilcolina impidiendo su acción). Produce una parálisis muscular flácida. Libera histamina en un grado similar al atracurio. PRESENTACION: Ampolla de 5 mL conteniendo 10 mg VIA DE ADMINISTRACION: IV Farmacocinetica • Biodisponibilidad: 100% • Union a proteinas: 30% • Vida media en plasma: 15 a 20 minutos • Tiempo de acción: 2,4-2,7 minutos • Metabolismo: Hidrólisis por la colinesterasa plasmática • Excrecion: biliar, y urinaria. DOSIS: IV • Adulto: 0,15-0,2 mg/kg • Niños: 0,2 mg/kg dosis superiores a 0,2 mg/kg se asocian a alteraciones hemodinámicas( hipotensión, taquicardia) y a mayor tasa de histaminoliberación. Reacciones adversas Comúnmente • Rubor Raro • Hipotensión • Broncoespasmo • Taquicardia transitoria Contraindicado • Pacientescon hipersensibilidad al mivacurio • Pacientes homocigóticos para el gen atípico de la colinesterasa plasmática. Usos • Adyuvante en anestesia general para relajar músculos esqueléticos y facilitar intubación traqueal y ventilación mecánica. Baclofeno Deprime la transmisión refleja monosináptica y polisináptica en la médula espinal por estimulación de receptores GABAB , sin afectar a la transmisión neuromuscular. PRESENTACION: comprimidos de 10 a 25 mg Ampollas de 10 mg / 20 mg VIA DE ADMINISTRACION: IV, IM, SC, O, IT Farmacocinetica • Biodisponibilidad: 98-100% • Union a proteinas: 30% • Vida media en plasma: 1-2 días • Tiempo de acción: 1-5 horas • Metabolismo: hepático • Excrecion: orina DOSIS: IT, O Adulto: Via oral: Se incrementa la dosis gradualmente. Dosis máxima diaria 100 mg Via Intravenosa: 25-800 mcg Niños: Oral 1-2 años:10-20 mg diarios 2-6 años:20-30 mg diarios 6-10 años:30-60 mg diarios Reacciones adversas Comunmente • Sedación • Somnolencia • nauseas Ocasionalmente • Cefalea • Confusión • Vértigos • Ataxia • Alucinaciones • Depresion • Convulsiones • dolor muscular y debilidad Contraindicado precaución en pacientes psquiátricos Pacientes enfermedad cerebrovascular Pacientes con insuficiencia renal Pacientes con insuficiencia respiratoria Pacientes con insuficiencia hepática, úlcera péptica embarazo. Usos • Reduce la frecuencia de los espasmos musculares causados por la esclerosis múltiple • También alivia el dolor y mejora el movimiento muscular. Es necesario reducir la dosis gradualmente en caso de abandonar el tratamiento, ya que se han descrito graves efectos adversos por la suspensión brusca. http://colombiamedica.univalle.edu.co/index.php/comedica/article/view/3231 Se utilizó el Diazepam como única droga sedante y relajante muscular en un total de 65 pacientes con tétanos: 40 adultos y 25 neonatos. Se comparó la mortalidad de ellos con dos grupos control en los cuales las drogas usadas fueron: Clorpromazina, fenobarbital y Metocarbamol. Los porcentajes de mortalidad fueron siempre menores en el grupo Diazepam, pero esta diferencia no fue estadísticamente significativa, sin embargo permiten concluir que el diazepam es, al menos, de igual efectividad. Por su fácil administración, mínimos efectos colaterales, y claro efecto relajante muscular creemos que el diazepam puede reemplazar a tratamientos combinados de Clorpromazina, Fenobarbital y Metocarbamol. Tizanidina Tiene propiedades analgésicas, antiinflamatorias y antiespásticas. Su acciones agonistas sobre los receptores presinápticos alfa-2 adrenérgicos del sistema nervioso central. Por este mecanismo, interfiere en la liberación de aminoácidos excitatorios en las interneuronas de la médula espinal. PRESENTACION: Caja con 20 o 30 comprimidos. 2, 4 o 6 mg de clorhidrato de tizanidina. VIA DE ADMINISTRACION: Oral. Farmacocinetica • Biodisponibilidad: 40% • Union a proteinas: 30% • Vida media en plasma: 2 h • Tiempo de acción: 1 h • Metabolismo: hepatico • Excrecion: orina y heces DOSIS: Oral Adulto: 4 mg cada 6 a 8 h, 3 dosis por 24h Niños: No se ha establecido su eficacia y seguridad. Reacciones adversas Frecuentes: • Somnolencia • Sedación • Debilidad muscular • Sequedad de la boca • Hipotensión Poco frecuentes: • Insomnio • Fatiga • Cefalea • Nerviosismo • Vértigo • Alteraciones en las pruebas de función hepática Contraindicado • Hipersensibilidad a tizanidina • Durante el embarazo y la lactancia • Enfermedad hepática (Bajar la dosis) • Tratamiento antihipertensivo simultáneo • Insuficiencia cardiaca congestiva • Arritmias • Daño renal Usos • Espasticidad asociada a esclerosis múltiple, • lesiones cerebrovasculares o de médula espinal, • tortícolis. Metocarbamol Su efecto relajante muscular se presenta mediante una inhibición de la conducción refleja polisináptica a nivel de la médula espinal y de los centros subcorticales. PRESENTACION: comprimido de 500 mg de metocarbamol VIA DE ADMINISTRACION: Oral Farmacocinética • Biodisponibilidad: 60% • Unión a proteínas: 46-50% • Vida media en plasma: 1 a 2 horas • Tiempo de acción: 30 minutos • Metabolismo: Hepático • Excreción: Orina DOSIS: Oral Adulto: 4-6 g/ Dosis maxima 8g dia Niños: no se recomienda su uso en niños por falta de datos sobre seguridad y eficacia. A medida que los síntomas dolorosos desparezcan, deberá suspenderse la administración de metocarbamol. Reacciones adversas • Leucopenia; bradicardia, rubor, hipotensión, • Síncope; diplopía, visión borrosa, • Nistagmo; dispepsia, náuseas y vómitos • Ictericia • Nerviosismo • Ansiedad • Temblor • Amnesia • Confusión • Mareos • Vértigo • Somnolencia Contraindicado • Hipersensibilidad a metocarbamol • Estados de coma o precoma • Patología cerebral conocida • Antecedentes de crisis convulsivas epilepsia • Miastenia gravis • ! NO EN EMBARAZADAS ¡ Usos • espasmos musculares dolorosos en trastornos musculoesqueléticos agudos. Dantroleno Actúa directamente sobre el músculo afectando la respuesta contráctil después de la unión mioneuronal. el dantroleno desacopla el mecanismo de excitación-contracción interfiriendo con la liberación de calcio del retículo sarcoplásmico PRESENTACION: Vial de 20mg de Dantrolene sódico en 60ml VIA DE ADMINISTRACION: IV, O Farmacocinetica • Biodisponibilidad: 70% • Vida media en plasma: 9h • Tiempo de acción: 5h • Metabolismo: hepático • Excrecion: orina DOSIS: IV, O Adulto: IV: 1-10 mg/Kg O: 4 a 8 mg/kg/día en 3-4 dosis Niños: IV: 1-10 mg/Kg O: 4 a 8 mg/kg/día en 3-4 dosis Reacciones adversas • Edema pulmonar • Tromboflebitis • Urticaria y eritema Contraindicado En pacientes sanos produce debilidad muscular ! NO EN EMBARAZADAS CATEGORIA C ¡ SINTOMAS •Sangrado. •Orina de color marrón oscuro. •Dolor muscular sin una causa obvia, como ejercicio o lesión. •Tensión y rigidez muscular. •Aumento rápido de la temperatura (40.6°C) o mayor. Usos hipertermia maligna Se relacionada con la presencia de uno o varios factores genéticos, ambientales, farmacológicos y miopatías, que tienen como común denominador la liberación excesiva de calcio en el retículo sarcoplasmático del músculo esquelético. Reaccion que se presenta por exposiscion a analgésicos volátiles y a la succinilcolina
