MONTELUKAST DOCENTE : DR. DEL CUADRO HIDALGO, DANIEL LENIN ALUMNO (A) : RODRIGUEZ CASTRO, MARY ISABEL GENERALIDADES El montelukast es un antagonista de los leucotrienos, similar al zafirlukast que se utiliza por vía oral en la profilaxis y tratamiento crónico del asma. . La eficacia del montelukast ha sido comprobada en todo tipo de pacientes, incluyendo niños de 2 años. 1. BRONCODILATADORES: Los anticolinérgicos inhalados son fármacos que también se utilizan en el tratamiento del asma como broncodilatadores. El más utilizado es el bromuro de ipratropio. Su efecto broncodilatador dura relativamente poco, entre 4 y 6 horas 2. LOS GLUCOCORTICOIDES son hormonas de la familia de los corticosteroides que participan en la regulación del metabolismo de carbohidratos favoreciendo la gluconeogénesis y la glucogenólisis; poseen además actividad inmunosupresora. Su acción reguladora se extiende también al metabolismo intermedio de grasas y proteínas 3. UN ANTAGONISTA DEL RECEPTOR DE LEUCOTRIENOS es una molécula o medicamento antagonista hormonal que actúa a nivel de los receptores celulares para el leucotrieno, que son derivados del ácido araquidónico implicados en la cascada inflamatoria que produce una forma de asma, por lo tanto son de importancia terapéutica en el manejo de esta enfermedad. CLASIFICACIÓN MECANISMO DE ACCIÓN El montelukast es un potente antagonista del leucotrieno D4 en el receptor leucotriénico cisteinílico CysLT1 presente en las vías respiratorias. Los leucotrienos LTC4, LTD4 y LTE4 son derivados del ácido araquidónico que son producidos por diversas células incluyendo los mastocitos y eosinófilos. FARMACOCINÉTICA El montelukast se administra por vía oral. Después de una dosis, el fármaco se absorbe rápidamente produciendo unas concentraciones plasmáticas máximas entre las 2.5- 4 horas. La biodisponibilidad global oscila, según la formulación galénica, entre el 65 y el 75% y puede disminuir con la comida, si bien la eficacia clínica no se ve afectada. INDICACIONES Y DOSIS INDICACIONES TRATAMIENTO CRÓNICO Y PREVENCIÓN DE LOS SÍNTOMAS DEL ASMA (P.EJ. PROFILAXIS DEL BRONCOESPASMO) TRATAMIENTO DE LA RINITIS ALÉRGICA POSOLOGIA Administración oral Adultos y adolescentes > 15 años: la dosis usual es de 10 mg una vez al día, sin que dosis mayores proporciones beneficios adicionales. Niños de 6 a 14 años: 5 mg por vía oral, una vez al día Niños de 2 a 5 años: 4 mg por vía oral una vez al día Niños de menos de 2 años: no se han determinado la eficacia y seguridad del montelukast en esta población Administración oral: Adultos y adolescentes > 15 años: la dosis usual es de 10 mg una vez al día, sin que dosis mayores proporciones beneficios adicionales. Niños de 6 a 14 años: 5 mg por vía oral, una vez al día Niños de 2 a 5 años: 4 mg por vía oral una vez al día TRATAMIENTO DE LA POLIPOSIS NASAL: Administración oral: TRATAMIENTO DE LA DERMATITIS ATÓPICA Adultos: se han administrado dosis de 10 mg/día de montelukast asociado a beclometasona nasal (600 mg/día) a pacientes con poliposis nasal asociada o no a una enfermedad alérgica. Administración oral Adultos: en 20 pacientes con dermatitis atópica el montelukast en dosis de 10 mg/día durante 10 semanas mejoró en un 20% el el índice SCORAD representativo de la dermatitis atópica Niños: en un pequeño estudio en 7 pacientes de edades comprendidas entre 3 y 12 años, el montelukast en dosis de 5 y 10 mg/día (según la edad del paciente) redujo en algunos pacientes el índice SCORAD representativo de la dermatitis atópica en un 30% en un tratamiento de 3 meses de duración CONTRAINDICACIONES El montelukast está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad al fármaco o a alguno de los componentes de la formulación. El montelukast no es efectivo en el tratamiento de los ataques agudos de asma, incluyendo el broncoespasmo o status asthmaticus, y tampoco se debe utilizar como medicación de emergencia en el caso de broncoespasmos inducidos por el ejercicio. INTERACCIONES Los estudios "in vitro" utilizando microsomas hepáticos humanos han puesto de manifiesto que los sistemas enzimáticos CYP3A4 y CYP2C9 del citocromo P450 participan en el metabolismo del montelukast. Por lo tanto, los fármacos que son metabolizados por estas isoenzimas o que las inhiben o inducen pueden experimentar interacciones con el montelukast. NOMBRE GENERICO Y COMERCIAL NOMBRE GENERICO MONTELUKAST NOMBRE COMERCIAL LUKANEX SENOVITAL ASVENTOL SINGULAR MINUSPRADE PRESENTACIÓN Y COSTO EFECTOS ADVERSOS En general, el montelukast es bien tolerado y las reacciones adversas son poco más frecuentes en los pacientes tratados con el fármaco que en los tratados con placebo. Otros raros efectos secundarios, aparecidos después de comercializado el fármaco han sido alteraciones del sueño, sedación, irritabilidad, insomnio, dispepsia y diarrea.
