suviar Tabletas masticables - Tabletas recubiertas ®

suviar
®
Tabletas masticables - Tabletas recubiertas
MONTELUKAST
FORMA FARMACEUTICA Y FORMULACION
suviar® 4 mg tabletas masticables
Cada tableta masticable contiene:
Montelukast sódico equivalente a Montelukast .......................................................... 4 mg
Excipientes c.s.p
suviar® 5 mg tabletas masticables
Cada tableta masticable contiene:
Montelukast sódico equivalente a Montelukast ........................................................... 5 mg
Excipientes c.s.p
suviar® 10 mg tabletas recubiertas
Cada tableta recubierta contiene:
Montelukast sódico equivalente a Montelukast ...........................................................10 mg
Excipientes c.s.p
INDICACIONES TERAPEUTICAS:
Montelukast es un antagonista selectivo de los receptores de los leucotrienos, utilizado principalmente
en el tratamiento de los síntomas del asma crónica.
Montelukast produce una moderada mejoría comparada con placebo en tratamiento del asma crónica
y en el asma inducida por el ejercicio, tanto en adultos como en niños. Permite la reducción de la
dosis de corticosteroides inhalados.
Montelukast es utilizado para disminuir los síntomas del asma leve o moderada y para disminuir el
número de ataques agudos de asma. Sin embargo, este medicamento no debe ser utilizado para
tratar un ataque agudo de asma. Montelukast está indicado para liberar los síntomas de la rinitis
alérgica estacionaria en adultos y pacientes pediátricos mayores de 2 años.
FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA:
Mecanismo de Acción: Montelukast inhibe la broncoconstricción debido a la acción del antígeno.
Montelukast es un antagonista selectivo del receptor del cisteinil-leucotrieno (CysLT1) de los
leucotrienos. Los cisteinil-leucotrienos (LTC4, LTD4, LTE4) son productos del metabolismo del ácido
araquidónico que son liberados por varias células, incluyendo los mastocitos y los eosinófilos. Ellos
se unen a los receptores cisteinil-leucotrieno (CysLT) que se encuentran en las vías aéreas del
hombre. La unión de los cisteinil-leucotrieno a los receptores de los leucotrienos se ha relacionado
con la fisiopatología del asma, incluyendo el edema de las vías aéreas, contracción del músculo liso
y la alteración de la actividad celular asociada con el proceso inflamatorio, todos estos factores que
contribuyen a los signos y síntomas del asma. Montelukast tiene una afinidad muy alta y selectiva
para unirse al receptor CysLT1, en comparación con otros receptores farmacológicamente importantes
en las vías aéreas, como los receptores de los prostanoides, colinérgicos o los beta-adrenérgicos.
Montelukast inhibe la acción fisiológica del LTD4 en los receptores CysLT1, sin ninguna actividad
agonista.
Farmacocinética: La concentración plasmática máxima Cmax de montelukast se alcanza entre 3
y 4 horas para una administración de 10 mg, y de 2 a 2.5 horas para la administración de una tableta
masticable de 5 mg. Su absorción es rápida en el tracto gastrointestinal, con una biodisponibilidad
media del 64%. La absorción en tabletas masticables es del 73% cuando se administra sin comidas.
Montelukast se une a las proteínas plasmáticas en más de un 99%. Se metaboliza ampliamente en
el hígado por las isoenzimas CYP3A4, CYP2A6 y CYP2C9 del citocromo P450 y se excreta
principalmente por vía biliar, a través de las heces (86%). Su metabolismo disminuye y su vida media
de eliminación aumenta en presencia de disfunción hepática moderada. Su tiempo de vida media
t1/2 se encuentra entre 2.7 a 5.5 horas en adultos sanos, y su acción dura aproximadamente 24
horas.
CONTRAINDICACIONES:
Debe considerarse el riesgo-beneficio del uso de montelukast en pacientes con problemas hepáticos.
El metabolismo de montelukast se ve disminuido en pacientes con problemas de función hepática
de leve a moderada y en pacientes con evidencia clínica de cirrosis; la vida media se ve ligeramente
aumentada (t1/2 de 7.4 horas); sin embargo no debe hacerse un ajuste en la dosis; montelukast no
ha sido evaluado en pacientes con problemas de función hepática severa.
PRECAUCIONES:
Se han desarrollado pocos estudios en humanos acerca de la carcinogenicidad y mutagenicidad de
montelukast, sin embargo no existe evidencia en animales que produzca ambos problemas con su
administración.
Estudios en animales han demostrado que motelukast atraviesa la barrera placentaria y se distribuye
en la leche materna, por lo que debe considerarse el riesgo de su uso durante el embarazo o
lactancia. En la clasificación de la FDA sobre su riesgo en el embarazo montelukast se encuentra
en la categoría B.
Estudios en niños de 2 a 14 años han encontrado un perfil similar de eficacia y seguridad que en
población adulta.
La farmacocinética y biodisponibilidad oral de montelukast es similar en adultos jóvenes y geriátricos.
La vida media es ligeramente mayor en pacientes ancianos, pero no debe hacerse un ajuste en la
dosis.
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:
Los posibles efectos adversos, descritos por el Comité on Safety of Medicines del UR tras ingerir
montelukast después de las comidas fueron, dolor de cabeza edema, agitación, inquietud, alergia,
incluida anafilaxia, angioedema y urticaria, dolor torácico, temblor, sequedad de boca, vértigo y
artralgia. Posteriormente se describieron otros efectos adversos: pesadillas, sedación, palpitaciones
y aumento de la sudoración.
Otros efectos adversos de menor frecuencia fueron: dolor abdominal o de estómago, astenia o fatiga
(debilidad o cansancio inusual), tos, dolor dental, mareos, dispepsia, fiebre, gastroenterirtis, congestión
nasal.
Alteraciones hepáticas y renales: Aunque existen indicios de efectos hepáticos en pacientes que
reciben montelukast (elevación de enzimas hepáticas), y a pesar de que sufre un elevado metabolismo
hepático, montelukast (a diferencia del zafirlukast) no se considera, contraindicado en pacientes con
disfunción hepática leve o moderada, y no se considera necesario el reajuste de la dosis en caso
de disfunción leve a moderada. En principio, no es necesario reajustar la dosis en pacientes de
disfunción renal.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS:
Se recomienda la determinación de la concentración de montelukast cuando se administra junto con
potentes inductores hepáticos, como fenitoína, fenobarbital o rifampicina.
Se ha observado una disminución del 40% del área bajo la curva AUC de montelukast cuando se
administra conjuntamente con Fenobarbital; sin embargo se cree que la dosis de montelukast no
debe reajustarse si se administra fenobarbital.
Los siguientes análisis de laboratorio se han visto alterados con la administración de montelukast:
alanina aminotransferasa, aspartato aminotransferasa. Eosinófilos: el valor medio de eosinófilos
periféricos puede aumentarse de un 13-15% de su valor normal.
INFORMACION GENERAL SOBRE SU ADMINISTRACION:
Montelukast es utilizado para prevenir ataques de asma. No es utilizado para tratar un ataque
cuando este ya haya iniciado. Para tratar un ataque de asma que haya comenzado, debe utilizar
otro medicamento. Si no se tiene algún otro medicamento para ser utilizado en un ataque o tiene
alguna pregunta sobre este tema, consúltelo con su médico.
Montelukast no debe sustituir abruptamente a los corticosteroides orales o inhalados. Lo apropiado
debería ser un intercambio gradual bajo supervisión médica. Raramente, la reducción sistémica de
corticosteroides en pacientes o algún otro antagonista de los leucotrienos ha mostrado la aparición
de eosinofilia, rash vasculítico, empeoramiento de los síntomas pulmonares, complicaciones cardiacas
y/o neuropatía algunas veces con síndrome de Churg-Strauss. La relación causal entre este
fenómeno y los antagonistas de los receptores de los leucotrienos no se ha establecido y el problema
no se ha mostrado en estudios clínicos de montelukast. Sin embargo, se debe tomar precaución
y debe monitoriarse cuando se va a reducir la dosis de un coricosteroide en pacientes que están
recibiendo montelukast.
Montelukast no debe de utilizarse como monoterapia para el tratamiento y manejo del broncoespasmo
inducido por el ejercicio. Los pacientes deben de instruirse para continuar con el régimen usual de
beta-agonistas inhalados como profilaxis del broncoespasmo inducido por el ejercicio, y deben de
mantener un beta-agonista inhalado de corta acción disponible como tratamiento de rescate.
Para que montelukast actúe bien, este debe de tomarse todos los días (sin suspender su administración)
a la misma hora, aún cuando se observe mejoría en los síntomas del asma.
Si se está tomando cualquier otro medicamento concomitante para el tratamiento del asma, no debe
de reducirse la dosis de ninguno de los dos medicamentos, aún cuando se observe mejoría de los
síntomas del asma.
VIA DE ADMINISTRACION: Oral.
DOSIS:
Las tabletas masticables se recomiendan para su uso en niños de 2-15 años de edad.
Las tabletas recubiertas se recomiendan para su uso en adolescentes y adultos mayores de 15
años.
Dosis usual en adolescentes y adultos (tabletas recubiertas):
Asma bronquial crónica o rinitis alérgica estacionaria: 10 mg una vez al día por la tarde.
Dosis pediátrica usual (tabletas masticables):
Asma bronquial crónica o rinitis alérgica estacionaria:
Niños 2 a 5 años: 4 mg al día por la tarde.
Niños de 6 a 15 años: 5 mg al día por la tarde.
PRESENTACION
suviar ® 4 mg tabletas masticables: Caja con 15 y con 30 tabletas masticables
suviar ® 5 mg tabletas masticables: Caja con 15 y con 30 tabletas masticables
suviar ® 10 mg tabletas recubiertas: Caja con 15 y con 30 tabletas recubiertas
REFERENCIAS BIBLIOGRÁFICAS
1. USP DI. Drug Information for the Health Care professional. 23rd. Edition. 2003. Thomson Micomedex.
United Status of America. Pp. 285-295.
2. Martindale. GUÍA COMPLETA DE CONSULTA FARMACOTERAPÉUTICA. 1ª. Edición. Pharma Editores, S.L.
Barcelona 2003. pp 445-450.
UNIPHARM
Fabricado por UNIPHARM, S.A.
en Guatemala, Centro América
bajo licencia de
UNIPHARM (INTERNATIONAL), S. A.
Chur- Suiza