CENTRO DE ATENCION FARMACEUTICA (CAF DIGEMID) Amitriptilina clorhidrato Tableta 10mg y 25mg Riesgo en el embarazo equivalente a la categoría FDA: C Indicaciones (1) Depresión (depresión mayor, desórdenes bipolares de tipo depresivo, distimias y depresiones atípicas). (2) Condiciones asociadas con depresión (alcoholismo, enfermedad orgánica, agitación, ansiedad). (3) Enuresis (en niños mayores de 6 años, después de descartar causas orgánicas). (4) Dolor neurogénico (crónico y severo como en cáncer, migraña, cefaleas por contractura muscular, enfermedad reumática, dolor facial atípico, neuralgia postherpética, neuropatía post-traumática, neuropatía diabética) (5) Profilaxis de migraña. (6) Anorexia nerviosa y bulimia. Dosis Depresión. Adultos: 25mg c/12 a 6 h. inicialmente, ajustando según respuesta clínica. Dosis máxima: 300mg/día En gerontes: 100mg/día Adolescentes: 10mg 3 veces/día y 20mg antes de acostarse, ajustando según respuesta clínica. Dosis máxima: 100mg/día. Enuresis. Niños: < 6 años 10mg al acostarse. 6 a 10 años 10 mg a 20mg/día Adolescentes: 11 a 16 años 25mg a 50mg/día. Farmacocinética Biodisponibilidad 37% a 59%. Absorción oral rápida desde el TGI. Distribución amplia en el organismo. Unión a proteínas plasmáticas 95%. Cruza la placenta, se excreta en la leche materna. Es 1/2 metabolizado vía hepática a Nortriptilina. Tiene un importante efecto de primer paso. Su t es 16 a 26h. Su excreción es renal. Precauciones (1) Embarazo: no se han realizado estudios adecuados que garanticen su seguridad; teratogénico en animales de experimentación. (2) Lactancia: se distribuye en leche materna en pequeñas cantidades. (3) Pediatría: son más sensibles a efectos adversos. (4) Geriatría: los gerentes requieren en general en general de menores dosis para evitar toxicidad; riesgo de efectos adversos anticolinérgicos como retención urinaria, sedación e hipotensión. (5) Insuficiencia renal: riesgo de acumulación de metabolitos. (6) Insuficiencia hepática: riesgo de acumulación y toxicidad. (7) Intoxicación alcohólica aguda: potencia depresión del SNC. (8) Asma: puede agravarse. (9) Enfermedad cardiovascular: riesgo de arritmias, bloqueo cardíaco e insuficiencia cardíaca. (10) enfermedad gastrointestinal: riesgo de Íleo paralítico. (11) Glaucoma de ángulo estrecho: puede agravarse. (12) Hipertrofia prostática: riesgo de retención urinaria aguda. (13) esquizofrenia: puede activarse. (14) Síndromes convulsivos: pueden agravarse por disminución del umbral convulsivo. Contraindicaciones Hipersensibilidad a la Amitriptilina, durante el periodo de recuperación del infarto agudo de miocardio. Avenida Arenales 1302 Interior 201 – Jesús María Teléfono: 470 – 7836 Correo electrónico: [email protected] Reacciones adversas Frecuentes: somnolencia, sequedad de boca, aumento del apetito, náusea, hipotensión ortostática, debilidad. Poco frecuente: efectos anticolinérgicos, arritmias, tremor, hipotensión, nerviosismo, parkinsonismo, disminución de la capacidad sexual, diarrea, sudoración, agranulocitosis y otras discrasias sanguíneas, reacciones alérgicas, alopecia, ansiedad, ginecomastia, convulsiones, síndrome de secreción inapropiada de hormona antidiurética, tinnitus. Tratamiento de sobredosis y de efectos adversos graves Medidas generales. Para ICC digitalización, control de arritmias ventriculares con lidocaína y alcalinización de orina con bicarbonato de sodio a un pH entre 7,4 a 7,5. Las arritmias refractarias pueden ser manejadas con fenitoína. Para efectos anticolinérgicos severos, utilizar fisostigmina. Para convulsiones, utilizar Diazepam, paraldehido, fenitoína o anestesia. Interacciones Alcohol, depresores del SNC: riesgo de depresión del SNC, respiratoria e hipotensión; incrementa el efecto del alcohol, especialmente durante los primeros días de tratamiento. Inhibidores de la MAO, furazolidona, procarbazina, selegilina: riesgo de hiperpirexia, convulsiones, crisis hipertensiva y muerte. Antitiroideos: incrementa riesgo de agranulocitosis. Fenotiazinas, Haloperidol: potencia efectos sedativos, anticolinérgicos y síndrome neuroléptico maligno. Cimetidina: puede aumentar la concentración sérica de la Amitriptilina y riesgo de toxicidad. Clonidina: disminuye su efecto hipotensor. Simpaticomiméticos: riesgo de arritmias, hipertensión e hiperpirexia. Antidisquinéticos, antihistamínicos, anticolinérgicos: efectos aditivos anticolinérgicos. Anticoagulantes orales: puede aumentar el efecto anticoagulante. Anticonvulsivantes: puede aumentar depresión sobre el SNC, disminuye el umbral convulsivo. La carbamazepina y el Fenobarbital pueden disminuir la concentración sérica de la aminotriptilina por inducción enzimática. Cocaína: incrementa el riesgo de arritmias. Fluoxetina: puede incrementar la concentración de la Amitriptilina. Alteraciones en pruebas de laboratorio Incrementos y disminuciones en los niveles de glucosa. Puede presentar cambios en el ECG, caracterizados por prolongación del intervalo PR, ensanchamiento del complejo QRS e inversión o aplanamiento de la onda T. Almacenamiento y estabilidad Almacenar preferiblemente entre 15 y 30ºC, protegido de la luz solar. Mantener el fármaco fuera del alcance de los niños. Información básica para el paciente Tomar el medicamento con alimentos, para minimizar la irritación gástrica. Evitar a ingestión de alcohol u otro depresor del SNC. Debe descontinuarse el tratamiento paulatinamente para evitar abstinencia. Puede requerir de 6 semanas de tratamiento para obtener efectos antidepresivos. Advertencia complementaria No debe duplicarse la dosis en caso de olvidar una. Se recomienda que el tratamiento de mantenimiento sea con una dosis única en la noche. En algunos pacientes (geriátricos y adolescentes con predisposición a efectos adversos puede ser preferible fraccionar la dosis en el día. Avenida Arenales 1302 Interior 201 – Jesús María Teléfono: 470 – 7836 Correo electrónico: [email protected]