Presentación de PowerPoint

BETABLOQUEANTES
Dra. Pilar Martín Escudero
Escuela Profesional de Medicina de la Educación
Física y el Deporte
Facultad de Medicina
Universidad Complutense de Madrid
UCM
www.pilarmartinescudero.es
2014
Lista de sustancias prohibidas AMA 2014
(En Deportes)
2.- BETABLOQUEANTES: (EN COMPETICIÓN, ALGUNOS FUERA DE COMPETICIÓN)
(se han quitado los bolos)
• Automovilismo (FIA)
• Billar (todas las disciplinas) (WCBS)
• Dardos (WDF)
• Esquí / Snowboard (FIS) en saltos, acrobacias y halfpipe estilo
libre de esquí, y halfpipe y Big Air de snowboard
• Golf (IGF)
• Tiro Olimpico (ISSF, CPI) (prohibidos también Fuera de la
Competición)
• Tiro con arco (FITA) (prohibidos también Fuera de la
Competición)
Los betabloqueantes incluyen, pero no se limitan a:
Acebutolol, alprenolol, atenolol, betaxolol, bisoprolol, bunolol, carteolol, carvedilol, celiprolol, esmolol, labetalol,
levobunolol, metipranolol, metoprolol, nadolol, oxprenolol, pindolol, propranolol, sotalol, timolol.
 LANGLEY en 1905 refiere la existencia de unas sustancias inhibidoras y
estimulantes de la Adrenalina y sus derivados.
 En 1906 DALE, aporta el concepto de “Receptor” a este sistema.
 Hasta 1948 AHLQUIST, introduce los términos de alfa y beta.
 Los Alfa receptores producirían excitación y los Beta una respuesta inhibitoria.
 En 1958, MORAN y PERKINS, descubren y sintetizan el 1º Beta bloqueante:
Dicloisoprenalina Y EN 1962, POWELL y SLATER comercializan el Pronetanol, con
indicación ante cuadros clínicos Angina de pecho e Hipertensión arterial.
 En 1964, aparece el más “popular” en el deporte: el Propanolol.
EMPLEO
 Por sus efectos sobre la frecuencia
cardiaca y la ansiedad se ha utilizado en:
 Deportes de Precisión:
 Tiro con Arco.
 Tiro Olímpico.
 Gimnasia.
 Saltos de Trampolín.
 Billar, etc.
EFECTOS
 Inhibidores de la acción de las
catecolaminas.
 Se emplean en episodios de
Taquicardia, Arritmias, HTA y
Anginas de pecho.
 En cuadros de Migrañas Glaucoma,
Esquizofrenia en desintoxicación
alcohólica en disfunciones tiroideas
y en crisis de temblor esencial.
En la Angina de Pecho
 Reducción del consumo de Oxígeno
por el miocardio.
 Al disminuir la frecuencia cardiaca
también disminuye la presión
sistólica.
 Reducción de la viscosidad
sanguínea y de la agregación
plaquetaria.
En la Hipertensión Arterial
 En HTA, solos o en asociación con
otros fármacos, reducen el gasto
cardíaco, inhiben la liberación de
renina, actúan como simpático
líticos centrales y reducen la
liberación de la noradrenalina
presinaptica
Antiarrítmicos:
 En Taquiarritmias supra ventriculares
“Fibrilación o aleteo Auricular”
 En las Taquicardias Paroxísticas Supra
ventriculares
 Previenen los efectos arritmogenicos de las
catecolaminas.
 Aumentan el periodo refractario del nódulo
sinusal.
Otras Indicaciones Cardiovasculares:
 Enfermedad de la válvula mitral (prolapso)
inhibiendo las arritmias.
 En el aneurisma disecante agudo de aorta: al
disminuir la frecuencia cardiaca, la fuerza de
contracción miocárdica y el volumen minuto.
 En el Feocromocitoma (Disminución de la
actividad simpática).
13
F.Belinchón
Escu.
M.Ed
uc.Físi
ca y
Depor
 En
estados
de
ansiedad:
Hiperactividad
simpática
(Discursos, exámenes).
 En
estados
de
abstinencia
alcohólica.
 Intoxicación
por
Coca
o
Anfetaminas
 En tratamientos de Parkinson.
 En Estrategias terapéuticas en la
Esquizofrenia.
 Hipertiroidismo:
Excesiva
sensibilidad a las catecolaminas
(T3 y T4).
 Glaucoma (El Timolol en solución
oftálmica 0.25-0.50% ) disminuye
la producción de humor acuoso.
 En las Migrañas: (Propanolol)
El empleo continuado puede dar lugar a:
 Insomnio.
 Pesadillas nocturnas.
 Ansiedad.
 Cuadros de terror.
 Alteraciones sexuales
 Disfunción eréctil en el varón
Su empleo en personas sanas donde no
existe la necesidad terapeútica puede
dar lugar a:
 Depresión de la función cardiaca. Por la
(Bradicardia inducida).
 Riesgo de Congestión circulatoria.
 Favorece
el
Broncoespasmo
Contraindicado en asmáticos
 En ciertas modalidades de Tiro
Olímpico la acción o gesto
deportivo consiste en una mínima
flexión de la 2ª y 3ª falange del
dedo índice sobre el disparador o
gatillo.
 Para ello el equilibrio emocional y la
inmovilidad corporal debe ser
extrema y mantenida a lo largo de
los
sesenta
disparos
que
constituyen una tirada.
SITUACIÓN ACTUAL
 En la actualidad existen unos cuarenta
Betabloqueantes en el mercado
farmacológico y casi sesenta más en
proceso de experimentación clínica.
 Todos los tienen absorción por vía
intestinal.
 Metabolización hepática, con una vida
media muy variable entre los distintos
compuestos.
 Eliminándose todos ellos por vía renal
tras distintos procesos degradativos en
forma de diversos metabolitos que
sirven para identificarlos en los test de
control del doping.
No Selectivos B1 +B2
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ALPRENOLOL
BUNOLOL
NADOLOL
OXOPREZOL
PENBUTOL
PINDOLOL
PROPANOLOL
SOTALOL
TIMOLOL
Cardio-Selectivos B1
 ACEBUTOL
 ATENOLOL
 METOPROLOL
 PRACTOLOL
 TOLAMOLOL
Preparado
Vida Media
Nombre Comercial
 Timolol
4- 5 h.
Blocadrem
 Nadolol
24 h.
Corgard
 Pindolol
6- 7 h.
 Atenolol
6- 8 h.
 Metoprolol
6 h.
 Propanolol
6 h.
Visen
Tenormin
Lopresor
Inderal
 Están prohibidos en los siguientes deportes.- Pero sólo en controles efectuados
en competición:
 Automovilismo,
Motociclismo,
Aeronáutica,
Billar,
Bobsleigh,
Esquí/Snowboard, Gimnasia, Lucha libre, Bolos, Pentatlón Moderno, Curling y
Vela.
 Y en Tiro Olímpico y Tiro con Arco, también en controles efectuados fuera de
competición.
EFECTOS
 1º.-Reducen la frecuencia cardiaca (Bradicardizantes)
 2º Tranquilizante.
 3º Disminuyen el posible temblor en miembros superiores (Especialmente en
manos)
 El manejo inadecuado de los betabloqueantes puede implicar graves
riesgos de hasta un 15 %.
Riesgos Asumibles y Moderados.
 Bradicardia, Fatiga, Hipotensión, Disminución de la capacidad y el
rendimiento físico.
 Disminución de la libido y capacidad sexual, Alopecia, Artropatías,
Arritmias.
Riesgos de mayor entidad.
 Si se produce la supresión brusca: (Nunca menos de 12-14 días) Taquicardia
supra ventricular, Arritmia grave, Hipertensión de “rebote”, Angina, IAM,
Muerte.
 Sin negar la razón de fondo que justifica la prohibición de estas sustancias:
Posible influencia sobre el rendimiento y en consecuencia sobre la marca
deportiva, ni tampoco el riesgo de interacción negativa para la salud de quien lo
toma sin indicación terapeútica como: Bradicardia, hipotensión, espasmo
respiratorio, etc.
 Existe una faceta no contemplada de momento en la normativa internacional, en
la que se produce un agravio comparativo de posible exención terapeútica en
aquellos deportistas que padeciendo patologías tributarias del uso de los betabloqueantes, no tienen la opción de las AUT o TUE como en el caso de empleo
de los Beta2-agonistas entre los asmáticos.