ficha técnica cusimolol 0,50% - Agencia Española de Medicamentos

FICHA TÉCNICA
1.
DENOMINACIÓN DEL MEDICAMENTO
®CUSIMOLOL 0,25%
®CUSIMOLOL 0,50%
2.
COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA
(Principios activos)
Por ml:
Timolol (maleato)
CUSIMOLOL 0,25%
2,5 mg
CUSIMOLOL 0,50%
5 mg
Lista de excipientes, ver apartado 6.1.
3.
FORMA FARMACÉUTICA
Colirio en solución.
4.
DATOS CLÍNICOS
4.1
Indicaciones terapéuticas
Reducción de la presión intraocular elevada en: hipertensión ocular y glaucoma de ángulo abierto
crónico (incluidos pacientes afáquicos)
4.2
Posología y forma de administración
Posología: La posología habitual es de 1 gota de la solución al 0,25% en el/los ojo/s afectado/s, 2
veces al día.
En caso de que la respuesta no sea satisfactoria se cambiará a una gota de solución al 0,50% en
el/los ojo/s afectado/s, 2 veces al día.
En general, el empleo de posologías superiores a una gota de la solución al 0,50% dos veces al día
no produce una mayor reducción de la presión intraocular. Si con esta dosis todavía no se controla
adecuadamente la presión intraocular, puede instaurarse un tratamiento concomitante con fármacos
mióticos, adrenalina, y/o inhibidores de la anhidrasa carbónica.
En algunos pacientes el descenso de la presión intraocular, en respuesta al tratamiento con timolol,
requiere un período para estabilizarse, por ello la evaluación de la eficacia del tratamiento debería
incluir una determinación de la presión intraocular aproximadamente a las 4 semanas. Si la presión
intraocular se mantiene controlada, puede reducirse la posología a una dosis de mantenimiento de
una gota diaria en el/los ojo/s afectado/s.
Para evitar un posible efecto de lavado, antes de emplear otras medicaciones oftálmicas, debe
esperarse como mínimo 5 minutos.
En el caso de que CUSIMOLOL sustituya a otro betabloqueante administrado por vía oftálmica,
finalizar la administración de este último e iniciar el tratamiento al día siguiente con una gota de la
solución oftálmica de CUSIMOLOL 0,25% en el/los ojo/s afectado/s, dos veces al día. Si la
respuesta clínica no es adecuada cambiar a una gota de CUSIMOLOL 0,50% dos veces al día.
CORREO ELECTRÓNICO
[email protected]
Se atenderán exclusivamente incidencias informáticas sobre la aplicación CIMA (http://www.aemps.gob.es/cima)
C/ CAMPEZO, 1 – EDIFICIO 8
28022 MADRID
Si se requiere sustituir un solo agente antiglaucomatoso no betabloqueante por CUSIMOLOL, el
primer día se debe continuar con el tratamiento anterior y, además, instilar una gota de
CUSIMOLOL 0,25% en el ojo dos veces al día. Al día siguiente suprimir el agente
antiglaucomatoso utilizado previamente, y continuar sólo con CUSIMOLOL, a la dosis habitual. Si
la respuesta clínica no es adecuada cambiar a una gota de CUSIMOLOL 0,50% dos veces al día.
Cuando el paciente esté siendo tratado con varios agentes antiglaucomatosos simultáneamente, se
deberá individualizar la dosificación. Ajustar un fármaco cada vez, a intervalos de no menos de una
semana.
Uso pediátrico: la dosis inicial recomendada es una gota de CUSIMOLOL 0,25% en el/los ojo/s
afectado/s, dos veces al día asociado con otro tratamiento antiglaucoma. Si es necesario, la dosis
puede aumentarse a una gota de CUSIMOLOL 0,50% dos veces al día. No se recomienda el uso
de timolol en prematuros ni en neonatos.
Forma de administración: Con la cabeza inclinada hacia atrás, separar el párpado inferior e instilar
la gota en el saco conjuntival mientras se dirige la mirada hacia arriba. Cerrar suavemente los ojos
y mantenerlos cerrados durante algunos segundos. La absorción sistémica se puede reducir
mediante oclusión nasolacrimal, lo que puede dar lugar a un descenso de los efectos secundarios
sistémicos y un aumento de la acción local.
4.3
Contraindicaciones
El timolol está contraindicado en pacientes con:
- Shock cardiogénico;
- Insuficiencia cardíaca manifiesta;
- Bloqueo Aurículo-Ventrícular de segundo y tercer grado;
- Bradicardia sinusal;
- Asma bronquial;
- Historial de asma bronquial, o enfermedad pulmonar obstructiva crónica grave;
- Rinitis alérgica grave e hiperreactividad bronquial;
- Distrofias corneales;
- Hipersensibilidad a cualquiera de los componentes del producto o a otros betabloqueantes.
4.4
Advertencias y precauciones especiales de empleo
Como otros agentes oftálmicos, este medicamento puede absorberse a nivel sistémico y producir el
mismo tipo de reacciones adversas que los betabloqueantes orales.
Timolol debe administrarse con precaución en pacientes con síndrome sinusal, angina Prinzmetal,
feocromocitoma sin tratar, acidosis metabólica, trastornos circulatorios periféricos graves
(Enfermedad de Raynaud) e hipotensión.
En algunos pacientes, después del tratamiento con betabloqueantes sistémicos, se ha observado
hipotensión prolongada grave durante la anestesia. Por lo tanto, se recomienda una discontinuación
progresiva antes de la cirugía prevista. Como con los betabloqueantes sistémicos, si es necesaria la
retirada de la terapia con timolol oftálmico en pacientes con enfermedad cardíaca coronaria, ésta
debe realizarse de forma gradual.
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La terapia con betabloqueantes puede enmascarar algunos síntomas de hipertiroidismo. Una
retirada brusca de la terapia betabloqueante puede precipitar un empeoramiento de los síntomas. En
pacientes con insuficiencia grave sometidos a diálisis, el tratamiento con timolol se ha asociado con
hipotensión pronunciada.
Debe evitarse su administración conjunta con inhibidores de la MAO.
LA INSUFICIENCIA CARDIACA DEBE SER ADECUADAMENTE COMPENSADA ANTES DE COMENZAR
EL TRATAMIENTO. LOS PACIENTES CON HISTORIAL DE ENFERMEDAD CARDIACA GRAVE DEBEN
SER CONTROLADOS PERIÓDICAMENTE, VIGILANDO EL PULSO Y LOS POSIBLES SIGNOS DE
INSUFICIENCIA CARDIACA.
Se han dado casos de reacciones cardíacas y respiratorias, incluyendo defunción por
broncoespasmo en pacientes con asma y, raramente, muerte asociada a insuficiencia cardiaca.
Puesto que en pacientes con glaucoma de ángulo cerrado, el objetivo inmediato del tratamiento es
la reapertura del ángulo, se requiere la constricción de la pupila con un miótico. Como timolol
tiene poco o ningún efecto sobre la pupila, cuando se utiliza para reducir la presión intraocular en
glaucoma de ángulo cerrado debe emplearse conjuntamente con un miótico.
Riesgo de reacciones anafilácticas: Durante la administración de betabloqueantes, los pacientes con
historia clínica de atopia o antecedentes de reacciones anafilácticas graves a diversos alergenos
pueden ser más reactivos a la exposición repetida accidental, diagnóstica o terapéutica a tales
alergenos. Estos pacientes pueden no responder a las dosis habituales de adrenalina utilizadas en el
tratamiento de reacciones anafilácticas.
Como con cualquier tratamiento del glaucoma, se recomienda controlar regularmente la presión
intraocular y el estado de la córnea.
Advertencia sobre excipientes: Este medicamento, por contener cloruro de benzalconio como
excipiente puede decolorar las lentes de contacto blandas. Si el paciente utiliza lentes de contacto,
deberá retirarlas antes de la aplicación del producto y esperar de 10 a 15 minutos antes de volver a
colocarse las lentes.
Uso en deportistas: Este medicamento por contener timolol, puede dar lugar a un resultado
analítico positivo en las pruebas de control de dopaje.
Uso en niños: No se ha establecido la seguridad y eficacia de este medicamento en prematuros ni
en neonatos.
4.5
Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción
El tratamiento con timolol no suele tener repercusión en el tamaño de la pupila, sin embargo,
cuando se emplea con adrenalina, en algunos casos puede producir midriasis. El timolol puede
potenciar el efecto de los antagonistas del calcio como el verapamilo y en menor medida el
diltiazem, los alcaloides de la rauwolfia o los betabloqueantes e inducir hipotensión y/o marcada
bradicardia.
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Cuando se administra timolol a pacientes en tratamiento con betabloqueantes orales, debe
controlarse estrechamente su respuesta porque puede potenciarse el efecto sobre la presión
intraocular o los efectos sistémicos de los betabloqueantes.
El timolol puede absorberse a nivel sistémico y provocar las mismas interacciones que los
betabloqueantes orales:
- Antagonistas del calcio: verapamilo y en menor medida diltiazem: efecto negativo sobre la
contractilidad y la conducción Aurículo-Ventricular.
- Glucósidos digitálicos parasimpaticomiméticos: la asociación con betabloqueantes puede
aumentar el tiempo de conducción Aurículo-Ventricular.
- Clonidina: los betabloqueantes aumentan el riesgo de hipertensión de rebote.
- Fármacos antiarrítmicos de clase I (p.ej. disopiramida, quinidina) y amiodarona: pueden tener
un efecto de potenciación sobre el tiempo de conducción atrial e inducir un efecto inotrópico
negativo.
- Insulina y antidiabéticos orales: puede aumentar el efecto hipoglucemiante y el bloqueo beta
adrenérgico puede enmascarar la aparición de signos de hipoglucemia (taquicardia).
- Anestésicos: atenuación de la taquicardia refleja y aumento del riesgo de hipotensión. Debe
informarse al anestesista de que el paciente está en tratamiento con timolol.
- Cimetidina, hidralazina y alcohol: pueden inducir un aumento del nivel plasmático de timolol.
4.6
Embarazo y lactancia
Embarazo:
Pueden producirse efectos adversos (especialmente hipoglucemia y bradicardia) en el feto y el
neonato. Existe un aumento del riesgo de complicaciones cardíacas y respiratorias en el neonato
durante el periodo postnatal. Por lo tanto el timolol no debería utilizarse durante el embarazo a no
ser que el beneficio terapéutico justifique los posibles riesgos.
Lactancia:
Dado que el timolol puede absorberse a nivel sistémico y ser excretado en la leche materna y
teniendo en cuenta la posibilidad de reacciones adversas graves en el lactante, debe interrumpirse la
lactancia antes de que la madre inicie el tratamiento con timolol oftálmico.
4.7
Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas
La capacidad de algunos pacientes para conducir y/o manejar maquinaria puede verse afectada por
los posibles efectos secundarios, tales como visión borrosa, mareo o fatiga.
4.8
Reacciones adversas
Sensoriales: Sequedad ocular, signos o síntomas de irritación ocular, incluyendo conjuntivitis,
blefaritis, queratitis y descenso de la sensibilidad. Alteraciones visuales, incluyendo cambios en la
refractividad, (que pueden estar relacionadas con la suspensión de un tratamiento previo con
mióticos), diplopía, ptosis y tinnitus.
Cardiovasculares: Bradicardia, enlentecimiento de la conducción Aurículo-Ventrícular o aumento
de un bloqueo Aurículo-Ventrícular preexistente, hipotensión, insuficiencia cardiaca congestiva,
arritmia, síncope, accidente cerebrovascular, isquemia cerebral, palpitaciones, síndrome de
Raynaud y claudicación.
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Respiratorias: Broncoespasmo (principalmente en pacientes con una enfermedad broncoespástica
previa), insuficiencia respiratoria, disnea y tos.
Generales: Fatiga, cefalea, astenia y dolor torácico
Cutáneas: Reacciones de hipersensibilidad, incluyendo rash y urticaria locales o generalizados,
alopecia, lesiones psoriatiformes o exacerbación de la psoriasis. Se ha informado de rashes y/o
sequedad ocular asociados con el uso de bloqueantes de receptores beta adrenérgicos. La incidencia
de estas reacciones es pequeña, y en la mayoría de los casos los síntomas remiten cuando se retira
el tratamiento. Si la reacción no puede explicarse por otras causas, debe considerarse la
interrupción del tratamiento, que debe realizarse de forma gradual.
Sobre Sistema Nervioso Central: Mareos, depresión, aumento de los signos y síntomas de la
miastenia gravis, parestesias, pesadillas e insomnio.
Digestivas: Nauseas, diarrea, dispepsia y sequedad de boca.
Inmunológicas: Lupus eritrematoso sistémico.
Urogenitales: Descenso de la libido, enfermedad de Peyronie.
Sin relación causa/efecto conocida: Las siguientes reacciones adversas han sido descritas pero no
está probada su relación causa/efecto con timolol: edema macular cistoide afáquico, congestión
nasal, anorexia, efectos sobre el Sistema Nervioso Central (incluyendo confusión, alucinaciones,
ansiedad, desorientación, nerviosismo, somnolencia y otros trastornos psiquiátricos), hipertensión y
fibrosis retroperitoneal. Con el uso tópico de timolol pueden presentarse las mismas reacciones
adversas que se producen con el timolol por vía oral.
4.9
Sobredosis
Debido a las características de este preparado no son de esperar fenómenos de intoxicación con el
uso tópico de la especialidad. En caso de sobredosificación por ingestión accidental los síntomas y
signos que cabría esperar, dependiendo de la cantidad ingerida, son bradicardia sintomática,
hipotensión, broncoespasmo e insuficiencia cardíaca aguda, que deberán ser tratados con las
medidas de apoyo adecuadas a la sintomatología observada.
5.
PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS
5.1
Propiedades farmacodinámicas
El timolol es un fármaco betabloqueante no selectivo (beta1 y beta2) que prácticamente carece de
actividad simpaticomimética intrínseca, actividad depresora del miocardio y actividad anestésica
local.
El maleato de timolol, administrado en forma de colirio, reduce eficazmente la presión intraocular
(PIO) normal o elevada. Según se ha observado en estudios realizados con fluorometría, el maleato
de timolol disminuye la formación de humor acuoso, sin afectar de forma significativa el flujo de
salida (drenaje). El mecanismo celular en virtud del cual reduce a nivel de los procesos ciliares la
producción de humor acuoso sigue siendo desconocido.
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A diferencia del tratamiento con fármacos mióticos, la reducción de la presión intraocular inducida
por timolol no va acompañada de cambios en el tamaño de la pupila ni en la agudeza visual y en
consecuencia no se presenta visión borrosa u oscura ni hemeralopía. Además, en pacientes con
cataratas no induce incapacidad para ver alrededor de las opacidades del cristalino cuando la pupila
está contraída.
El inicio de acción del timolol es rápido, en general la reducción de la presión intraocular se detecta
durante la primera media hora después de la instilación. La máxima reducción tiene lugar al cabo
de 1-2 horas. El descenso de la presión intraocular puede mantenerse incluso durante 24 horas
después de una dosis única.
5.2
Propiedades farmacocinéticas
Después de una aplicación tópica de la solución al 0,50% puede detectarse en el humor acuoso,
pasando posteriormente al plasma. Las concentraciones plasmáticas máximas se alcanzan 1-2 horas
después de la instilación. El paso a la sangre se realiza a través de los vasos de las mucosas, pero
también desde las estructuras oculares, por lo que a pesar de oprimir el punto lagrimal tras la
instilación, puede seguir detectándose timolol y sus metabolitos en plasma.
La vida media plasmática de timolol es de aproximadamente 4 horas. Timolol sufre metabolismo
hepático y es eliminado junto a sus metabolitos por vía renal.
5.3
Datos preclínicos sobre seguridad
Los estudios toxicológicos realizados en ratas y ratones tras la administración de diferentes dosis de
maleato de timolol por varias vías (oral, intraperitoneal, subcutánea y ocular), han demostrado la
seguridad del preparado en las condiciones de uso previstas.
6.
DATOS FARMACÉUTICOS
6.1
Lista de excipientes
Fosfato monosódico
Fosfato disódico
Cloruro sódico
Cloruro de benzalconio
Agua purificada
6.2
Incompatibilidades
No se han descrito.
6.3
Periodo de validez
El plazo de caducidad es de 3 años después de la fecha de su fabricación.
El envase debe desecharse un mes después de su despreciado.
6.4
Precauciones especiales de conservación
Proteger de la luz y mantener a temperatura ambiente.
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6.5
Naturaleza y contenido del recipiente
Frasco de polietileno que contiene 5 ml de colirio.
6.6
Instrucciones de uso y manipulación
Por tratarse de un preparado estéril, se recomienda seguir las siguientes instrucciones:
- Cada paciente utilizará su propio envase.
- La aplicación del colirio debe realizarse con la máxima higiene: limpieza de manos y evitando en
lo posible cualquier contacto del goteador con alguna superficie (incluido el ojo).
- Después de cada aplicación cerrar bien el envase.
- Finalizado el uso establecido deberá desecharse el resto del preparado aunque no se haya
consumido en su totalidad.
6.7
Nombre o razón social y domicilio permanente o sede social del titular de la autorización
Alcon Cusí, S.A.
Gran Vía de les Corts Catalanes ,764
08013 - Barcelona. España.
7.
FECHA DE LA APROBACIÓN/REVISIÓN DE LA FICHA TÉCNICA
Enero 2002
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