CLASIFICACIÓN DE FÁRMACOS SEGÚN SU FUNCIONES

CLASIFICACIÓN DE ALGUNOS FÁRMACOS
SEGÚN SUS FUNCIONES TERAPEUTICAS.
N° 1.1.- ANALGESICOS
Cualquier fármaco, conjunto de fármacos, que reduzcan, calmen o eliminen el dolor por
diferentes mecanismos
¿Qué es el Dolor?
Es una experiencia sensorial y emocional desagradable asociada o no a un daño tisular
presente o potencial, o que es descrito como expresión de dicho daño. Es complejo tanto
en la dimensión física como en lo emocional, siempre es subjetivo, mal entendido.
Clasificación de los Analgésicos agrupados según sus mecanismos de
acción.
A.- ANTIINFLAMATORIOS NO ESTEROIDEOS (AINE)
Los Analgésicos Antiinflamatorios no Esteroidales son un grupo heterogéneo de fármacos,
cuyo representante más conocido es el ácido acetilsalicílico. Estos actúan sobre todo
inhibiendo a unas enzimas, llamadas ciclooxigenasas. Entonces, inhibiendo
farmacológicamente la ciclooxigenasa (prostaglandina) se alivia los síntomas de la
inflamación y aliviando con esto el dolor
Acerca de los AINES
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Corresponden al primer escalón analgésico de la Organización mundial de la salud.
El Paracetamol no es un AINE, pero se incluye en este primer escalón
Los AINES
son además Antipiréticos, antiinflamatorios, y antiagregantes
plaquetarios.
Tienen el inconveniente de que no se puede superar una dosis de tolerancia o
techo terapéutico debido a los graves efectos adversos como es la hemorragia
digestiva.
Listado de alguno de estos fármacos
Aspirina
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La aspirina está aprobada para su uso en el tratamiento de dolor, ictus, ataques
cardíacos y artritis, ya que actúa como un diluyente de la sangre y previene los
coágulos de sangre.
 Este medicamento contiene ácido salicílico, por lo que no debe utilizarse en niños y
adolescentes, porque provoca daños en el hígado y en el cerebro.
 Los efectos secundarios más comunes de la aspirina son acidez, náuseas,
indigestión y malestar estomacal.
 Los efectos secundarios más graves son las úlceras de estómago.
Ibuprofeno
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El ibuprofeno se usa para tratar la fiebre, los dolores menstruales, las
enfermedades inflamatorias, la artritis reumatoide y el dolor leve ha moderado
causado por las lesiones.
El Ibuprofeno también se está probando para el tratamiento de la migraña, gota,
fibrosis quística y la espondilitis anquilosante (artritis de la columna vertebral).
Los posibles efectos secundarios del ibuprofeno incluyen mareos, sangrado
gastrointestinal, dolor de cabeza, hinchazón, nerviosismo, picor, zumbido en los
oídos, erupción cutánea, náuseas, estreñimiento, diarrea, vómitos, dolor
abdominal, ardor de estómago, pérdida de apetito y dolor de estómago.
Ketoprofeno
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El Ketoprofeno de prescripción es un utilizado para tratar el dolor, la rigidez, la
hinchazón y el dolor causado por los cólicos menstruales, la osteoartritis y la
artritis reumatoide.
El Ketoprofeno sin prescripción se usa para tratar dolores de cabeza leves, dolores
de muelas, fiebre y dolores causados por el resfriado común.
Los efectos secundarios del Ketoprofeno pueden incluir diarrea, llagas en la boca,
mareos, somnolencia, dolor de cabeza, insomnio, zumbidos en los oídos,
estreñimiento y nerviosismo. Si los efectos secundarios son graves o persistentes,
se debe informar al médico.
Breve historia acerca del Opio
Tiene una larga historia estimada en 300 0 o 4000 años antes de Cristo de uso, pero solo
fue hasta 1806, cuando un farmacéutico alemán aisló el principal componente del Opio.
Una base alcalina de color blanco amarillento al que llamo Morfina, en honor a Morfeo el
Dios del sueño. O sea s fue la primera sustancia química identificada como principio
activo de un producto natural.
Más tarde se lograron aislar oros componentes del Opio como la Codeína o
Metilformina. Importante sustancia con propiedades antitusígenas, la Dimetilmorfina
que posee efectos convulsionantes pero no analgésicos, la Papaverina con ligeras
propiedades relajantes musculares y la Noscapina con propiedad Antitusígenas
La Morfina utilizada en remedios eran tan adictiva como el Opio se buscaron nuevos
compuestos menos adictivos así se desarrolló la Heroína un derivado diacetilado que
llega con más facilidad al Sistema nervioso. Un siglo más tarde se advirtió que la heroína
es tan adictiva como la Morfina.
B.- OPIÁCEOS U OPIODES MENORES
Son un grupo de sustancias, la mayoría sintéticas como el tramadol que imitan, con
menor poder analgésico, la acción de los Opioides. Corresponden al segundo escalón
analgésico de la OMS. Se indican especialmente en pacientes con dolor leve-moderado
que no se controlan con analgésicos menores y como alternativa al efecto gastrolesivo de
los AINE.
Constituyen el segundo escalón analgésico en la escala de la OMS, siendo los más
representativos la codeína y el tramadol. Su empleo de altas dosis está limitado por la
aparición de efectos adversos. Pueden administrarse en asociación con analgésicos
menores, pero en ningún caso deben asociarse a un opioide mayor ni dos opioides
débiles entre sí.
Listado de alguno de estos fármacos
Tramadol
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Es un analgésico Opiáceo, Agonista Puro, que ejerce su acción analgésica al unirse
a receptores.
 El Tramadol está indicado en el dolor agudo y crónico, moderado a intenso, así
como el dolor neuropático.
 Los efectos adversos más característicos son nauseas, somnolencias, vértigo,
cefalea, estreñimiento y vómitos.
 En adultos mayores se recomiendan dosis menores.
 Se debe tener precauciones en pacientes con insuficiencia hepática.
 El Tramadol se metaboliza en el hígado.
¿A qué se refiere el término Agonista?
Se llama agonista a un compuesto químico capaz de simular el efecto de una sustancia
producida por nuestro propio cuerpo. El agonista no es la sustancia original de nuestro
cuerpo pero actúa de forma parecida, la imita.
Las sustancias que produce nuestro cuerpo actúan sobre los receptores. Si un agonista
imita a la sustancia producida de forma natural, estimula al receptor y se logran los
efectos que esa sustancia natural produce en las células.
Un ejemplo claro ejemplo es la Dopamina, una sustancia producida por nuestro cuerpo,
pero que también está presente en muchos medicamentos como por ejemplo los
antidepresivos capaces de imitar esta composición natural de la dopamina, “engañando”
al receptor y lo estimulan, luego producen efectos similares a la dopamina en el cuerpo
humano.
La Codeína
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Es un analgésico opioide débil que se une a los receptores localizados en el sistema
nervioso central interrumpiendo las vías dolorosas ascendentes.
Tienen también actividad como antitusígenos y antidiarreicos al disminuir el
peristaltismo intestinal.
Sus indicaciones son el tratamiento del dolor leve o moderado.
Empleándose solo o en combinación con AINES, produce somnolencia y
estreñimiento lo que limita en ocasiones su uso crónico.
Ocasionalmente puede producir trastornos gastrointestinales como anorexia,
náuseas, vómitos, excitación, confusión mental y debilidad.
En pacientes Adultos mayores podría provocar retención urinaria, reducción del
metabolismo o eliminación de estos fármacos, por lo que se aconseja dosis
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menores o intervalos de dosificación más largos que son en general eficaces
terapéuticamente.
No se recomienda su uso en Recién nacidos.
En niños prematuros la codeína atraviesa la barrera hematoencefálica inmadura
en grandes cantidades produciendo depresión respiratoria desproporcionada.
Los niños son más sensibles a los efectos adversos por lo que solo se administrará
hidrocodeina con precauciones especial y cumpliendo estrictamente la posología.
La codeína está contraindicada en depresión respiratoria, crisis asmáticas y
enfermedad pulmonar obstructiva crónica, al igual que el resto de analgésicos
opioides.
La codeína produce una incidencia de dependencia física y efectos secundarios de
poca intensidad.
C.- OPIÁCEOS U OPIODES MAYORES
Son un grupo de fármacos, unos naturales Opiáceo como la morfina y otros artificiales.
Son los fármacos analgésicos más potentes conocidos y corresponden al tercer escalón
analgésico de la OMS. Se pueden asociar y potencian su acción con los AINE, pero no es
biológicamente correcto asociarlos a opiáceos menores.
Los opiáceos mayores no presentan techo terapéutico, por lo que se puede aumentar la
dosis según la presencia de dolor y tolerancia del paciente. Presenta el inconveniente de
que son sustancias estupefacientes y deprimen el sistema nervioso central en las primeras
dosis. Se indican en pacientes con dolor leve-moderado que no se controla con fármacos
del segundo nivel y en pacientes con dolor grave en cualquier momento. Este grupo de
medicamentos actúa fundamentalmente sobre el sistema nervioso central (SNC) y el
intestino. Los efectos son diversos e incluyen analgesia, somnolencia, depresión
respiratoria, náuseas, alteraciones del sistema endocrino.
Cuando se administra un Analgésico Opioide Mayor se debe considerar:
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Nunca se deben administrar en ausencia de etiología para el dolor.
Si no se obtiene una analgesia adecuada con un fármaco no opioide, el temor a la
dependencia no debe ser una contraindicación para su uso.
La administración adecuada de opioides para producir analgesia raramente
produce adicción.
La tolerancia no suele ser un problema en la práctica. Suele ser debida a dosis
inadecuadas o la progresión de la enfermedad.
Morfina
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Es el principal alcaloide del opio.
Posee numerosas
acciones farmacológicas
adicionales como: sedación,
antidiarreicos, miótico, antitusígeno, euforia, depresor respiratorio, y emético.
Está indicada en el tratamiento del dolor intenso, dolor crónico sobre todo
neoplásico y en la ansiedad ligada a procedimientos quirúrgicos.
Los efectos adversos
Afectan principalmente al sistema nervioso central y a los aparatos digestivo y
respiratorio.
Los efectos adversos son náuseas, vómitos, estreñimientos, somnolencia, desorientación,
sudoración, euforia, cefalea, agitación, temblor, convulsiones, alteraciones del humor,
rigidez muscular, alucinaciones, insomnio, hipertensión intracraneal, sequedad bucal,
depresión respiratoria, apnea, paro cardiaco, retención urinaria, reducción de la libido,
impotencia, visión borrosa, nistagmo, diplopía, miosis, edema, prurito, urticaria,
dermatitis de contacto.
La sobredosis se manifiesta con los siguientes síntomas
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Pupilas puntiformes
Respiraciones superficiales
Espasticidad
Fentanilo
Es un potente analgésico y sedante narcótico derivado de la Piperidina, un agonista puro
de gran potencia y corta duración de acción debido a su elevada solubilidad, para uso
Intra venoso (IV). Actuando sobre los receptores mu.
Es un opiáceo de menor efecto cardiovascular por lo que es empleado durante la
analgesia intraoperatoria tanto intravenosa como por vía espinal.
 Está indicada en el dolor crónico intratable
 complementario a la anestesia general o regional.
 Para administración junto a un neuroléptico como Droperidol
 En premeditación anestésica
 En inducción anestésica
 Como un adyuvante en la mantención de la anestesia general regional
 Para administración como agente anestésico con oxígeno en pacientes de alto
riesgo a los que se les practica una intervención de cirugía mayor.
 Sus efecto adversos son los típicos de los opiáceos
Mepiridina
Analgésico opiáceo, agonista puro. El clorhidrato de Mepiridina es un analgésico
narcótico con acciones cualitativamente similares a los de la morfina.
 Las principales acciones de interés terapéutico son la analgesia y la sedación.
 Produce sedación, euforia, antitusígeno a dosis analgésicas, depresor respiratorio,
etc.
 La brevedad de su acción y la acumulación de su metabolito norpetidina,
potencialmente tóxico en la administración repetida, hacen que el fármaco sea
inadecuado para el tratamiento del dolor crónico.
 La Mepiridina se emplea para aliviar la mayoría de los dolores agudos, moderados
o intensos, incluidos el parto debido a su menor paso a través de la placenta.
 Sus efectos adversos son frecuentes, afectan principalmente al sistema nervioso
central y a los aparatos digestivo y respiratorio.
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Presenta toxicidad neurológica y cardiovascular lo que también limita la
administración de dosis altas.
Debido a sus propiedades anticolinérgicas puede producir arritmias cardíacas, por
lo que no es recomendable su uso en pacientes con infarto agudo de miocardio.
Al igual que el resto de analgésicos opioides, debe administrarse con precaución
en pacientes con trastornos convulsivos.
Metadona
Mecanismo de acción
Agonista opiáceo puro de origen sintético con potencia ligeramente superior a la morfina,
su acción es más prolongado que el de la morfina y tiene menor efecto euforizante.
Presenta afinidad y marcada actividad en los receptores µ.
Indicaciones terapéuticas
Dolor intenso de cualquier etiología. Dolores postoperatorios, postraumáticos,
neoplásicos, neuríticos, por quemaduras, cuando no responden a analgésicos menores.
Tto. Sustitutivo de mantenimiento a opiáceos, dentro de un programa de mantenimiento
con control médico y conjuntamente con medidas de tipo médico y psicosocial.
 Sus efectos son de analgesia, sedación, depresión respiratoria y miosis; además
reduce los síntomas de abstinencia en pacientes dependientes de opiáceos y por
ello se utiliza como terapia sustitutiva en el tratamiento de la dependencia y
desintoxicación a opiáceos.
 Está indicada en el dolor persistente: dolores postoperatorios, postraumáticos,
neoplásicos, neuríticos, por quemaduras, siempre que no se responda a los
analgésicos menores.
 Se emplea en pacientes alérgicos a la morfina y está especialmente indicada en el
dolor oncológico con importante componente neuropático.
 Presentan mayor incidencia de náuseas y vómitos, producen menor retención
urinaria y no tienen efecto euforizante ni antitusígeno..
 La suspensión del tratamiento se hace gradualmente, mediante disminución
paulatina de la dosis en cantidades de 5-10 mg, su administración repetida puede
ocasionar dependencia y tolerancia.
Contraindicaciones
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Insuficiencia respiratoria o enfermedad obstructiva respiratoria grave, enfisema,
asma bronquial, hipertrofia prostática o estenosis uretral, hipertensión craneal,
hipersensibilidad, embarazo y lactancia.
Fármacos Adyuvantes Analgésicos
Antes de continuar vamos a hablar un poquito de estos fármacos Adyuvantes
analgésicos, pero que no son analgésicos, a ver si podemos entender estas aseveraciones
que nos pueden parecer contradictorias. Hay medicamentos con o sin acciones analgésica
propia.
La farmacología coadyuvante y coanalgesia se han centrado clásicamente en el
componente neuropático.
Los Coanalgesicos: son fármacos con acción analgésica propia, aunque su uso
farmacológico primario no es analgésico, ejemplo
 Antidepresivos con acción analgésica:
Nortriptilina (tricíclico)
Amitriptilina (tricíclico)
Desipramina (tricíclico)
Paroxítona (ISRS)
Citalopram (ISRS)
Antes de prescribir y administrar un Coanalgesicos es imprescindible una valoración
cuidadosa del dolor, como: su etiología, fisiopatología, impacto en otros síntomas y la
función del fármaco según el tipo de dolor, toxicidad e interacciones evitando la
polifarmacia.
Clásicamente, son de uso reservado sólo para cuando no se obtienen beneficios óptimos
con analgésicos convencionales/principales, no siempre ha de ser así, según
recomendaciones de la OMS, y se pueden utilizar en cualquiera de los escalones de la
Escalera Analgésica.
¿Qué significa Antidepresivos Tricíclico (ADT)?
Son un grupo de medicamentos antidepresivos que reciben su nombre de su estructura
química, que incluye una cadena de tres anillos. Los tricíclicos son uno de los más
importantes grupos de fármacos usados en el tratamiento médico de los trastornos del
estado de ánimo como los trastornos bipolares. Por lo general están contraindicados en
menores de 18 años, y deben usarse con precaución debe calcularse la relación riesgobeneficio en embarazo y lactancia, epilepsia y conductas suicidas. El primer antidepresivo
tricíclico fue la Imipramina, aunque se pensó inicialmente como anti esquizofrénico, sin
embargo, pronto se descubrió su efecto antidepresivo.
¿Qué significa antidepresivo ISRS?
Los inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS) son los antidepresivos
más prescritos en el tratamiento de cuadros depresivos, trastornos de ansiedad, y
algunos trastornos de personalidad. Pudiendo alivia s síntomas de depresión moderada a
severa, son relativamente seguros y generalmente causan menos efectos secundarios que
otros tipos de antidepresivos
Los ISRS aprobado para el tratamiento de la depresión son:
 Citalopram.
 Escitalopram.
 Fluoxetina.
 Paroxetina.
 Sertralina.
Coadyuvantes: son fármacos sin acción analgésica propia que no contribuye a aumentar
la analgesia en sí misma, pero si mejoran la calidad de vida, ejemplo:
 Laxantes.
 Ansiolítico.
 Antidepresivos.