TRATAMIENTO DEL DOLOR L as tablas siguientes se refieren al tratamiento sintomático del dolor. Es obvio que antes de comenzar un tratamiento analgésico debe investigarse y si es posible corregirse, cualquier causa subyacente. En particular, los dolores espásticos pueden responder a antiespasmódicos (ver grupo A03A) o al diazepam (ver grupo N05BA). Para dolores traumáticos leves suelen utilizarse analgésicos de uso externo del grupo M02. Algunos rubefacientes como la capsaicina pueden tener utilidad en dolores crónicos difíciles de tratar, como neuropatía diabética o neuritis postherpética. ANALGESICOS Salicilatos Acido acetilsalicílico Acetilsalicilato de lisina Salsalato Diflunisal Salicilamida Fosfosal Paracetamol Propacetamol Benorilato Floctafenina Pirazolonas Metamizol Propifenazona Derivados arilpropionicos Ibuprofeno Naproxeno Acido mefenámico Ketorolaco Diclofenaco ANALGESICOS OPIÁCEOS (oral) Dextropropoxifeno Codeína Dihidrocodeína Pentazocina Tramadol DOLOR LEVE A MODERADO DOLOR AGUDO El ácido acetilsalicílico (AAS) sigue siendo el patrón por el que se miden los analgésicos no narcóticos, y es posiblemente uno de los mejores. La mayoría de las variantes tratan de minimizar la irritación gástrica. La salicilamida es un analgésico más débil y casi nunca se emplea sólo. Curiosamente puede usarse con bastante seguridad en pacientes hipersensibles al AAS. El acetilsalicilato de lisina es una forma soluble de AAS. inicialmente pensada para aplicación inyectable. En presentación líquida bebible puede ser apropiada en pacientes que no ingieran bien las formas sólidas. El diflunisal es uno de los compuestos más modernos del grupo. Ligeramente más potente que el A.A.S. y con menor capacidad de irritación gástrica, su principal ventaja es, sin embargo, la duración de acción, que puede llegar a ser de 8-12 horas en lugar de las 4 horas de los salicilatos convencionales. También tarda más tiempo en hacer efecto, lo que se obvia dando una dosis de carga inicial. Otro analgésico tradicional cuya potencia es prácticamente idéntica a la del AAS. Tiene sobre los salicilatos la ventaja de no causar irritación gástrica y no presentar reacciones de hipersensibilidad cruzada, y el inconveniente relativo de carecer de acción antiinflamatoria. Puede causar hepatotoxicidad en caso de intoxicación masiva aguda (más de 10 gramos). El propacetamol es una sal de paracetamol adecuada para ser administrada parenteralmente. Una combinación molecular de ácido acetilsalicílico y paracetamol que se transforma lentamente en sus componentes una vez absorbida. Es menos irritante gástrico que el A.A.S., y la acción es bastante larga (se administra cada 12 horas). Por lo demás las propiedades farmacológicas son las de los componentes. La floctafenina está emparentada químicamente con la glafenina, que ha sido retirada de los países de la CEE por tener una incidencia relativamente elevada de reacciones de hipersensibilidad y producir ocasionalmente nefrotoxicidad. Estas reacciones se han asociado también con la floctafenina. Puesto que no tiene ventajas sobre otros analgésicos citados en este capítulo, no se recomienda su empleo. La depresión de la médula ósea por pirazolonas es posiblemente un efecto menos prominente de lo que generalmente se cree, pero la pirazolonas no se recomiendan ya para el tratamiento de cuadros dolorosos leves. Como la mayoría de los antiinflamatorios no esteroides, los derivados arilpropiónicos tienen acción analgésica y algunos se han comercializado específicamente con esta indicación. El ibuprofeno ha alcanzado una excelente reputación de seguridad como antiinflamatorio y se utiliza a dosis de 200 mg como analgésico sin receta. La dosis de 400 mg de ibuprofeno es equipotente con la de 50 mg de diclofenaco en dolor posoperatorio. El naproxeno sódico tiene una acción más rápida que el naproxeno, pero aún así es un analgésico de farmacocinética parecida al diflunisal (inicio de acción lento, pero sostenido), bien tolerado a dosis bajas. El ácido mefenámico parece seguro en tratamientos cortos, pero puede producir enteritis o colitis en tratamientos prolongados. El dextropropoxifeno es el más débil de los analgésicos opiáceos. La pentazocina oral es el más fuerte, pero tiene un efecto muy irregular. Como norma general no hay que esperar de ellos mayor potencia analgésica que al A.A.S. o el paracetamol. Pueden ser usados en casos de hipersensibilidad a salicilatos y no causan irritación gástrica. Sus principales inconvenientes son el estreñimiento, sobre todo con codeína, los riesgos inherentes a la intoxicación masiva y el remoto riesgo de abuso. 1 DOLOR MODERADO A INTENSO Asociación de analgési- Puede obtenerse una potenciación de la acción analgésica asociando un opiáceo débil, como dextrocos opiáceos con AAS o propoxifeno o codeína, con ácido acetilsalicílico o paracetamol, aunque a costa de incrementar la inciparacetamol dencia de somnolencia y mareos entre los pacientes. Las asociaciones a dosis fijas en el mercado suelen llevar dextropropoxifeno, pero la codeína y la dihidricodeína, tiene propiedades farmacocinéticas más acordes con las del A.A.S. o paracetamol. La prescripción de los medicamentos monocomponentes en lugar de la asociación fija permite ajustar mejor la dosis y minimiza el riesgo de intoxicación masiva, que con estas mezclas es peligrosa y de tratamiento complicado. La combinación de 65 mg dextropropoxifeno con 650 mg de paracetamol produce una eficacia analgésica similar a la de 100 mg de tramadol en pacientes con dolor posoperatorio, pero con una menor incidencia de efectos adversos. La misma dosis de paracetamol combinada con 60 mg de codeína parece ser más eficaz y con similares efectos adversos. Por otro lado, 400 mg de ibuprofeno produce mejores resultados que la combinación de 65 mg de dextropropoxifeno y 650 mg de paracetamol, o que 100 mg de tramadol. ANALGESICOS ANTIINFLAMATORIOS (Inyectables) Acetilsalicilato de lisina Diclofenaco Ketoprofeno Metamizol Fenilbutazona Piroxicam Ketorolaco Indometacina Nefopam ANALGESICOS OPIÁCEOS (Inyectables) Pentazocina Buprenorfina ANALGÉSICOS OPIÁCEOS Morfina Metadona Petidina Buprenorfina ANALGESICOS EN DOLOR AGUDO (Ver tabla anterior) ANTIDEPRESIVOS Para dolores no demasiado intensos y de duración limitada (cólicos, dolor postoperatorio, etc.) los preparados inyectables de analgésicos no narcóticos pueden ser tan eficaces como los opiáceos y no tienen sus inconvenientes de depresión respiratoria, estreñimiento, riesgo de adicción o necesitar control de estupefacientes. Si se usan durante períodos cortos se minimizan los problemas propios de los AINE. Hay pocos criterios para recomendar medicamentos en este grupo porque apenas hay estudios comparativos entre ellos. El acetilsalicilato de lisina es relativamente débil. Los derivados pirazolónicos fenilbutazona y metamizol han sido muy usados con demostrada eficacia, pero persiste el temor a los posibles discrasias sanguíneas. La fenilbutazona se utiliza sobre todo en gota aguda, el metamizol en cólico. De los restantes, el ketorolaco y el diclofenaco son los mejor documentados, y se han ensayado fundamentalmente en dolores posoperatorios. La indometacina tiene bastantes efectos secundarios y no debe utilizarse rutinariamente como analgésico, pero puede ser muy valiosa en dolores rebeldes, sobre todo de localización ósea. El nefopam es un analgésico relativamente potente cuya acción no está relacionada con los opiáceos, ni tampoco con los salicilatos ni otros inhibidores de síntesis de prostaglandinas. De hecho el modo de acción es mal conocido y la experiencia publicada sobre el producto relativamente escasa. No es irritante gástrico, ni depresor respiratorio, ni parece ser aditivo. Su perfil de efectos secundarios se asemeja más bien a los anticolinérgicos. Es analgésico puro; carece de acción antipirética o antiinflamatoria. Puede ser útil en casos donde los analgésicos más experimentados estén contrindicados. Ver monografía sobre OPIACEOS en grupo N02. DOLOR INTENSO Para criterios de utilización, ver monografía sobre OPIACEOS en grupo N02. DOLOR CRONICO Los ANALGESICOS/ANTIINFLAMATORIOS y el paracetamol pueden ser útiles en dolores crónicos de intensidad leve a moderada. Los opiáceos no deben ser usados en casos crónicos debido al riesgo de dependencia. Se exceptúan los cuadros dolorosos asociados a estados terminales (procesos neoplásicos, etc.). Los antidepresivos a dosis bajas parecen ser eficaces en muchos cuadros de dolor crónico. No se sabe exactamente cómo actúan, pero la acción es analgésica en buena parte, aunque también alivian el cuadro depresivo que aparece frecuentemente asociado al dolor crónico. La mayoría de los antidepresivos son igualmente eficaces en esta indicación. 2 Dolores reumáticos TRATAMIENTO DE CUADROS DOLOROSOS ESPECIFICOS Los INHIBIDORES DE SINTESIS DE PROTAGLANDINAS son una alternativa eficaz al tratamiento anticonceptivo para corregir la dismenorrea primaria. Algunos tratamientos recomendables: Ibuprofeno: 400 mg cada 6-8 horas. Naproxeno: 500 mg inicialmente, después 250 mg cada 6-8 horas. Ketoprofeno: 50 mg cada 8 horas. Acido mefenámico: 500 mg inicialmente, después 250 mg cada 6-8 horas. Comenzar el tratamiento al principio de la menstruación y seguirlo durante 24-48 horas. Suelen ser resistentes a los analgésicos convencionales incluidos los opiáceos. Muchos medicamentos antiepilépticos son empleados en el tratamiento del dolor crónico, sin embargo la evidencia científica para tal uso dista mucho de ser amplia. Para empezar, no se dispone de estudios clínicos controlados comparativos entre varios antiepilépticos y la selección de uno u otro fármaco se hace a partir de estimaciones estadísticas en paralelo. Son muy escasos los desarrollados en pacientes con cáncer. Por otro lado, no hay evidencia de que estos fármacos resulten eficaces en el tratamiento del dolor agudo. Los fármacos mejor estudiados son: Neuralgia del trigémino: Carbamazepina. Neuralgia post- hepética: Gabapentina. Neuropatía diabética: Carbamazepina, gabapentina, fenitoína. Disfunción de la unión temporo- mandibular: Clonazepam. El baclofeno también parece en neuralgia de trigémino. En neuralgias postherpéticas y neuropatías periféricas suelen usarse asociaciones de ANTIDEPRESIVOS TRICICLICOS (amitriptilina) con carbamazepina o con un ANTIPSICOT ICO (perfenazina, etc.). Ver monografía en ANTIRREUMATICOS (grupo M01A). Jaqueca Ver monografia en ANTIMIGRAÑOSOS (grupo N02C). Dismenorrea Dolores neurológicos 3