Propafenona clorhidrato

FICHAS DE INFORMACIÓN TÉCNICA
PROPAFENONA CLORHIDRATO
Sinónimos:
Fenopraína clorhidrato.
Formula Molecular:
C21H27NO3·HCl
Peso Molecular:
377,91
Datos Físico-Químicos:
Cristales incoloros o polvo blanco o casi blanco. Poco soluble en
agua fría, soluble en metanol y en agua caliente, prácticamente
insoluble en etanol al 96 por ciento.
Propiedades y usos:
Se trata de un antiarrítmico de la clase Ic, que reduce la velocidad
del impulso nervioso por bloqueo de los canales del sodio. Posee
actividad bloqueante beta-adrenérgica y algo de inotrópica negativa.
La propafenona se absorbe rápida y casi completamente en el tubo
digestivo. Se metaboliza en el hígado. En individuos con fenotipo
metabolizador rápido hay un metabolismo de primer paso hepático,
en cambio en la pequeña proporción de individuos con fenotipo de
metabolizador lento, no se forma o se forma poca cantidad de
algunos metabolitos. Se une en más de un 95% a las proteínas
plasmáticas. Se excreta principalmente en orina y heces en forma
de metabolito conjugado. Se ha descrito que la semivida de
eliminación es de 2 – 10 h en los metabolizadores rápidos, y de 10 –
32 h en metabolizadores lentos. Atraviesa la barrera placentaria y
se distribuye en la leche materna.
Se emplea en el tratamiento de arritmias ventriculares y
supraventriculares, y taquiarritmias asociadas al síndrome de WolffParkinson-White.
Dosificación:
Vía oral, a la dosis de 450 – 900 mg/día en adultos.
Efectos secundarios:
Son en general infrecuentes aunque moderadamente importantes.
Las reacciones adversas más características son mareos,
alteraciones del gusto, náuseas, vómitos, estreñimiento, y bloqueo
cardiaco.
Ocasionalmente, puede producir alteraciones en la conducción
cardíaca, angina de pecho, insuficiencia cardiaca, palpitaciones,
taquicardia ventricular, dispepsia, sequedad de boca, diarrea,
flatulencia, visión borrosa, disnea, cefalea, astenia, y tinnitus.
Raramente, ocasiona ictericia colestática, hepatitis, agranulocitosis,
trombocitopenia y excepcionalmente, lupus eritematoso sistemático
con títulos positivos de anticuerpos antinucleares.
Contraindicaciones:
Pacientes con bloqueo cardiaco de grados II y III, bradicardia
sinusal, embarazo, y lactancia.
Precauciones:
Deberá realizarse un especial control clínico en pacientes con
hipotensión, insuficiencia cardiaca, infarto de miocardio reciente, y
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taquicardia ventricular.
Habrá de modificarse la dosificación en enfermos con insuficiencia
renal y/o hepática.
La hipopotasemia reduce la eficacia de los anti arrítmicos de la
clase I.
No se aconseja la conducción de vehículos, ni el manejo de
maquinaria peligrosa o de precisión durante las primeras semanas
de terapia.
El tratamiento debe ser suspendido inmediatamente en el caso de
que el enfermo experimente un desarrollo positivo del test de
anticuerpos antinucleares.
Interacciones:
Puede potenciar la toxicidad de los anticoagulantes orales como
warfarina, beta-bloqueantes como propanolol, digoxina y
ciclosporina.
Su actividad puede verse disminuida por rifampicina.
La quinidina, y parece ser que también la cimetidina, puede
aumentar sus concentraciones en plasma.
Conservación:
En envases bien cerrados. PROTEGER DE LA LUZ.
Ejemplos de
formulación:
Capsulas de propafenona
Propafenona clorhidrato ....................................... 150 mg
para una cápsula nº25
Bibliografía:
- The Merck Index, 13ª ed. (2001).
- Monografías Farmacéuticas, C.O.F. de Alicante (1998).