ANTIDIARREICOS

ANTIDIARREICOS
• DIFENOXILATO Y DIFENOXINA
• LOPERAMIDA
• CAOLIN Y PECTINA
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DIFENOXILATO Y DIFENOXINA
• Difenoxilato de atropina y difenoxina (ácido difenoxílico)
También es un derivado de la piperidina.
•
• Es menos eficaz que la loperamida.
• La difenoxina es un metabolito activo del difenoxilato.
• A dosis bajas es un antidiarreico eficaz careciendo de actividad sobre el
SNC, mientras que a dosis altas (40-60 mg) produce efectos neurológicos.
• La dosis empleada en adultos es de 5 mg/8 horas y en niños de 2,5 mg/6-8
horas.
• A dosis altas además de efectos sobre SNC, produce estreñimiento, efectos
colinérgicos (taquicardia, retención urinaria, hipertermia) y megacolon
tóxico en enfermedad inflamatoria intestinal.
• La equivalencia con otros opioides es de 5 mg de difenoxilato= 2 mg de
loperamida= 40 de fosfato de codeína.
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LOPERAMIDA
Sitio y mecanismo de acción
• Antidiarreico con relación estructural con los opioides, el cual inhibe la
motilidad intestinal por acción directa sobre los receptores opioides del
tejido nervioso intestinal.
• No se desarrolla tolerancia a su efecto antiperistáltico.
• También inhibe la secreción intestinal de agua y electrólitos.
Cinética
• Se administra por vía oral y su absorción es muy limitada (0.3%). La
cantidad que se absorbe se metaboliza en el hígado. Sólo 2% se elimina en
la orina, y el resto en las heces.
Indicaciones
Adultos:
• Diarrea aguda inespecífica.
Niños:
• no existe indicación en niños menores de 12 años, sin embargo se puede
emplear en mayores de 6 años teniendo en mente las contraidicaciones y
reacciones adversas principalmente el íleo paralítico.
• Los pediatras no lo emplean en niños independientemente de su edad.
• Mayores de 12 años igual que en el adulto.
Dosis
• Oral. Inicial, 4 mg; después, 2 mg cada 4 a 6 h. La dosis máxima no debe exceder de 16
mg-día. Suspender su administración en cuanto las heces estén formadas.
• Oral. De seis a ocho años, 1 mg dos veces al día el primer día. De nueve a 11 años, 1 a 2
mg dos a tres veces al día el primer día. Mayores de 12 años, véase adultos.
• En todos los casos, suspender su administración en cuanto las heces estén formadas o bien
en 48 hs si no hay mejoría en la diarrea. .
Contraindicaciones y precauciones
• Contraindicada en casos de hipersensibilidad a la loperamida, colitis seudomembranosa,
colitis ulcerosa, diarrea por intoxicación o por infección, menor de seis años, durante la
lactancia.
• Descontinuar su administración si no hay ruidos intestinales o si el paciente no mejora en
48 h (diarrea aguda) o en 10 días (diarrea crónica).
•
Usar con precaución en pacientes con disfunción hepática y en menores de 12 años.
• El uso simultáneo con opioides puede causar estreñimiento intenso.
Interacciones
• Aumenta la toxicidad sobre el SNC cuando se asocia a depresores como la
.
fenotiazina , a antidepresores triciclicos y a alcohol
Riesgo embarazo categoría B
Reacciones adversas
• Náuseas, boca seca, anorexia, vómito, dolor abdominal, distensión
abdominal, estreñimiento, somnolencia, fatiga, mareos, erupción cutánea.
Presentación
Comprimidos o grageas.
• Cada comprimido o gragea contiene 2 mg de clorhidrato de loperamida.
• Caja con 12 comprimidos o grageas.
Evidencias clínicas
• Es útil en el tratamiento de la diarrea aguda y crónica del adulto asociada a
enfermedad intestinal inflamatoria.
• En la diarrea crónica causada por resección intestinal y para disminuir el
gasto en caso de ileostomía.
Evidencias bibliográficas
• La loperamida acorta la duración de la diarrea aguda. Es efectiva
para el tratamiento de la diarrea del síndrome de colon irritable.
Cochrane Database of systematic Reviews Loperamide plus simethicone reduced the duration and symptoms of acute
diarrhea ACP Journal Club 1999;131:66.
EBM Reviews Smooth muscle relaxants treat abdominal pain and loperamide reduces diarrhea in the irritable bowel
syndrome. ACP Journal Club 2001;134(1):18.
Nombre Comercial
• Imodium Grag 10mg C/12, tabs 2 mg c/12
• Acanol Comp 2mg C/12
• Lomotil Tabs 2mg C/24
G.I.
• Nodiamex Tabs 2mg c/12
• Proteín 2 mg c/12
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CAOLIN Y PECTINA
Caolín:
• Es un astringente utilizado en el tratamiento de la diarrea, a menudo en
combinación con la pectina.
• En forma de pomada se emplea por vía tópica como absorbente y
emoliente.
• Caolín; absorbe sustancias tóxicas y aumenta el volumen de las heces.
Pectina:
• Sustancia gelatinosa que se encuentra en la fruta y algunos vegetales y se
utiliza como agente solidificante en la preparación de confituras y
mermeladas y como emulsionante y estabilizante de muchos alimentos.
• También se añade a las dietas de volumen prescritas para combatir el
estreñimiento.
• Pectina; su acción es absorbente al evitar la pérdida acuosa.
CAOLÍN Y PECTINA:
• Son polvos finos protectores inertes que tienen gran poder de adhesión y
de revestimiento sobre la piel y las mucosas, y por lo cual actúan
mecánicamente sin interferir con ningún proceso digestivo o metabólico.
• Son capaces de remover las bacterias y elementos irritantes que son causa
común de diarrea.
• Protegen la mucosa gastrointestinal contra ciertas sustancias irritantes.
• No se absorben a nivel de piel y mucosas, y su acción es únicamente
.
mecánica: absorben toxinas e irritantes
• El caolín, en virtud de sus propiedades físicas, se adhiere a la mucosa
intestinal formando una capa protectora que cubre las paredes del
intestino.
• Se emplean para recubrir la mucosa del tubo digestivo y protegerla contra
los irritantes en las diarreas bacterianas y de otra etiología, en las úlceras
gástrica y duodenal, y como adsorbentes y antídotos contra algunos
venenos.
• Se sabe que la pectina remueve productos tóxicos de las bacterias en
desarrollo.
• También puede destruir bacterias a través de la formación de ácido
galactourínico que produce un medio más favorable para el crecimiento de
microorganismos causantes de diarrea.
• De esta manera puede combinarse con sustancias tóxicas y volverlas
inertes.
Mecanismo de acción:
•
estos actúan únicamente a nivel de la luz intestinal removiendo o
destruyendo los elementos irritantes y las toxinas, protegiendo la mucosa
intestinal mientras reduce el proceso inflamatorio.
• Combate de infección por dos mecanismos: por el efecto antimicrobiano de
la neomicina, antibiótico de contacto de piel y mucosas y por acción
mecánica del caolín y la pectina.
• No interfiere con el contenido gástrico o intestinal y ayuda aumentar la
consistencia de las heces.
•
Es un bactericida de amplio espectro, específico en enteropatógenos como:
Shigella, Proteus, Escherichia, Streptococcus y Giardia lamblia. Organismos
clasificados como coliformes y enterococos.
• propiedades
° Rápido efecto antidiarreico.
° Bactericida de amplio espectro y antigiardiásico.
° Específico del tracto gastrointestinal.
° Mantiene su eficacia constantemente a través del tiempo, sin modificar sus
dosis.
° Buena tolerancia.
CONTRAINDICACIONES:
• Están contraindicados en casos de obstrucción intestinal y en aquellas
personas con historia de hipersensibilidad a cualquiera de los componentes
de la fórmula.
• Tampoco debe emplearse en caso de que exista fiebre elevada. Anuria,
oliguria e hipersensibilidad a la droga.
• Durante el tratamiento no deben ingerirse bebidas alcohólicas.
• Ulcera gastroduodenal,
• Niños menores de 6 años.
PRECAUCIONES O RESTRICCIONES DE USO
DURANTE EL EMBARAZO O LA LACTANCIA:
• No se conocen reacciones de este medicamento durante el embarazo; sin
embargo, deben tomarse en cuenta las precauciones generales sobre el
producto.
• No debe emplearse por más de tres días debido a la posibilidad de efectos
sistémicos.
• Si aparecen signos de daño renal, deberá descontinuarse el medicamento.
• El uso prolongado puede desencadenar el desarrollo de organismos
susceptibles a la neomicina, particularmente monilia.
• Debe recordarse que se han presentado algunos casos de ototoxicidad,
sobre todo cuando se administra por varios días la neomicina; de esta
manera durante el embarazo debe considerarse que pudiera presentarse la
posibilidad de disminución de la agudeza auditiva, tanto en la madre como
en el hijo.
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:
• Aunque se sabe que la neomicina ocasiona náuseas y vómito, no se tienen
reportes de estos síntomas asociados con la administración de estos.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE
OTRO GENERO:
• Se sabe que el caolín y la pectina pueden inhibir la absorción de tetraciclina
y disminuir la biodisponibilidad de la digoxina, así como la absorción de
otros medicamentos como antibióticos, etc.
• El caolín interfiere con las fenotiacinas formando complejo y limitando su
absorción.
• Esto se evita aumentando el tiempo entre la toma de ambos.
Nombre comercial:
Kaopectate; Kapectolin; K-C; K-Pek
• La combinación de caolín y pectina viene envasada en forma de tabletas,
tabletas masticables y solución líquida para tomar por vía oral.
• Por lo general se toma después de cada evacuación intestinal líquida.
• Kaopectate®
Suspensión oral
Antidiarreico (Caolín y pectina)
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