Metronidazol - Digemid

CENTRO DE ATENCION FARMACEUTICA
(CAF DIGEMID)
Metronidazol
Riesgo en el embarazo equivalente a la categoría FDA: B
Indicaciones
(1) Amebiasis intestinal aguda y abs-cesos hepáticos. (2) Infección causada por microorganismos
anaeróbicos e infección mixta aeróbicos-anaeróbicos (infecciones intrabdominales, ginecológicas, piel y
estructuras, tracto respiratorio bajo, septicemia, endocarditis e infecciones del SNC). (3) Vaginosis
bacteriana. (4) Balantidiasis. (5) Uretritis no gonocócica. (6) Enfermedad Inflamatoria Pélvica (7)
Trichomoniasis. (8) Diarrea y colitis asociada a Clostridium difficile. (9) Enfermedad de Crohn. (10)
Dracunculosis. (11) Giardiasis. (12) Ulcera péptica por Helicobacter pylori. (13) Profilaxis perioperatoria.
Espectro: son sensibles: mayoría de bacterias anaeróbicas gram (-) incluyendo Bacteroides fragilis, B.
distasonis, B. ovalus, B. thetaiotaomicron, B. ureolyticus, B. vulgatus, Porphyromonas asaccharolytica,
P.gingivalis, Fusobacterium y Veillonella. Algunas cepas de Mobiluncus. Mayoría de anaeróbicas gram
(+) incluyendo Clostridium difficile, C. perfringens, Peptococcus y Peptostreptococcus, Haemophylus
vaginalis, Entamoeba histolytica, Trichomona vaginalis, Giardia lamblia. Pueden ser sensibles:
Helicobacter pylori. No sensibles: Actinomyces, Lactobacillus, Propionibacterium, hongos, virus y la
mayoría de aeróbicos o anaeróbicos facultativos.
Dosis
Si las condiciones lo permiten, debe preferirse la administración oral sobre la intravenosa o utilizar
terapia secuencial intravenosa-oral, por la alta biodisponibilidad oral.
Adultos: amebiasis Intestinal: 750mg VO c/8 h por 5 a 10 días.
Centros de Control y Prevención de Enfermedades recomiendan la adición de iodoquinol 650mg VO
c/8h al día por 20 días.
Absceso hepático causado por ameba: 500mg a 750mg VO c/8 h por 5 a 10 días, alternativamente
2,4g/día VO por 1 a 2 días ó 500mg/Kg. IV c/6 h por 10 días.
Infección bacteriana anaeróbica: dosis inicial 15mg/Kg. IV, seguido por la dosis de mantenimiento de
7,5mg/Kg. IV c/6 h. Dosis máxima al día IV o VO es 4g. La duración usual es de 7-10 días, pero las
infecciones más serias requieren de 2 a 3 semanas de tratamiento.
Vaginosis bacteriana: 500mg c/12h por.7 días. Alternativamente, 2g VO dosis única ó 750mg una vez al
día por 7 días. En el embarazo, 250mg VO c/8 h por 7 días.
Balantidiasis: 750mg c/8h por 5 días.
Diarrea y colitis por Clostridium difficile: 750mg a 2g VO diarios, dividida en 3 a 4 dosis por 7 a 14 días.
Alternativamente, 500mg a 750mg IV c/6-8h cuando la dosificación oral no es apropiada.
Enfermedad de Crohn: no ha sido establecida, pero 400mg c/12 h ó 1g/día ha sido efectivo.
Dracunculosis: 250mg c/8h por 10 días.
Giardiasis: 250mg c/8 h por 5-7 días.
Alternativamente, 2g/día por 3 días. En coexistencia con amebiasis, 750mg c/8h por 5-10 días.
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Helicobacter pylori asociado con ulcera péptica: 250 a 500mg VO c/6-8 h al día (en combinación con
amoxicilina, tetraciclina, bismuto subsalicilato u otros medicamentos) por 7 a 14 días dependiendo del
régimen usado.
Uretritis no gonocócica: 2g VO dosis única, en asociación con eritromicina por 7 días.
Enfermedad inflamatoria pélvica: 500mg IV c/8 h, en asociación con ofloxacino o levofloxacino IV,
cuando el tratamiento oral es indicado, 500mg c/12 h en asociación con ofloxacino Tricomoniasis: 2g
VO dosis única ó 500mg VO c/12 h por 7días, en ambos mujer y hombre; intravaginal, 500mg/día al
acostarse por 10 a 20 días.
Tricomoniasis refractaria: retratamiento con 500mg VO c/12 h por 7 días ó 2g una vez al día por 3-5
días.
Profilaxis perioperatoria en cirugía colorectal: 15mg/Kg. en infusión IV durante 30 a 60 minutos 1 h
antes del procedimiento si es necesario, luego 7,5mg/Kg. en infusión en 30 a 60minutos de 6 a 12 h
después de la dosis inicial.
Niños: amebiasis Intestinal y absceso hepático: 30 a 50mg/Kg./días VO dividido en tres dosis por 5 a 10
días.Siguiendo esta terapia con iodoquinol oral.
Vaginosis bacteriana: 15mg/Kg./días dividido en 2 dosis por 7 días, en la prepubertad con peso menor
de 45 Kg.
Dosis máxima 1g.
Balantidiasis: 35-50mg/Kg./días dividido en 3 dosis por 5 días.
Diarrea y colitis por Clostridium difficile: 30-50mg/Kg./días dividida en 3 a 4 dosis por 7-10 días.
Dracunculosis: 20mg/Kg./días dividido en 3 dosis por 10 días.
Giardiasis: 15mg/Kg./días dividido en 3 dosis por 5-7 días.
Tricomoniasis: niños con peso menor de 45 Kg. 15mg/Kg./días dividido en 3 dosis por 7días
.
Farmacocinética
Cerca del 80% de una dosis oral es absorbida; los alimentos retardan la absorción pero no la reducen.
Se distribuye en la mayoría de los fluidos y tejidos del cuerpo incluyendo LCR, huesos, bilis, saliva,
fluido pleural y peritoneal, secreción vaginal, fluido seminal, fluido del oído medio, absceso cerebral y
hepático. La concentración en el LCR se aproxima al 50% de la concentración en suero en pacientes
con meninges no inflamadas y es igual o mayor en pacientes con meninges inflamadas. Menos del 20%
de metronidazol se une a proteínas plasmática. Se metaboliza aproximadamente del 30 a 60% de la
dosis oral ó IV a nivel hepático, formando principalmente un metabolito activo 2-hidroximetil. El t½ es de
6 a 8 h. Alrededor del 20% de la dosis es excretada como fármaco inalterado en orina y del 6 al 15% en
heces.
Precauciones
(1) Embarazo: cruza la barrera placentaria, su efecto sobre la organogénesis fetal humana no esta
establecido, su uso durante el segundo y tercer trimestre debe restringirse únicamente a casos
especiales, no se recomienda en el primer trimestre del embarazo por probable efecto teratógeno y
carcinógeno. (2) Lactancia: se distribuye en leche materna, debido a su potencial efecto carcinogénico
en animales se debe interrumpir la lactancia durante el tratamiento y reanudar después de 24 a 48 de
terminado el mismo. (3) Pediatría: los neonatos pueden eliminar el medicamento más lentamente que
infantes y niños. (4) Geriatría: considerar el ajuste de dosis, por la disminución de la función hepática.
(5) Insuficiencia renal: puede requerir ajuste de dosis. (6) Insuficiencia hepática: reducir la dosis y
monitorizar la concentración plasmática en pacientes con daño hepático severo. (7) Antecedentes de
convulsiones: riesgo de convulsiones o neuropatía periférica (usualmente con dosis alta). (8) Discrasias
sanguíneas: el conteo diferencial de leucocitos debe realizarse antes y después del tratamiento.
Reacciones adversas
Metronidazol sistémico (Tabletas, suspensión, inyectables).
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Frecuentes: Intolerancia gastrointestinal, diarrea; mareos; sequedad de boca, perdida de apetito,
sensación de sabor metálico; náuseas, vómitos, cefalea. Oscurecimiento de la orina.
Poco frecuentes: sequedad de la piel, enrojecimiento u otros signos de irritación en la piel, lagrimeo,
flebitis en el sitio de inyección; reacción con alcohol de tipo disulfiran; insomnio; estomatitis. Quemazón
y disconfor uretral, disuria, poliuria, disminución de la libido, sequedad de vaginal y vulva, candidiasis
vaginal.
Raras: Neuropatía periférica (uso prolongado, reversible); convulsiones, vértigo, incoordinación,
confusión, leucopenia; trombocitopenia, pancreatitis; reacciones alérgicas. Metronidazol vaginal
Frecuentes: Picazón en la vagina, dolor durante la relación sexual, secreción vaginal blanca sin olor o
con ligero olor.
Poco frecuente: irritación en el órgano sexual masculino de la pareja, disuria, poliuria, picazón y
enrojecimiento del área genital.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad al fármaco u otros componentes en su formulación.
Tratamiento de sobredosis y de efectos adversos graves
No se conoce el antídoto, el tratamiento es de soporte. Diazepam y fenitoína pueden ser usados para
controlar las convulsiones.
Interacciones
Anticoagulantes orales, prolongan el tiempo de protrombina y el INR. Barbitúricos y fenitoína: reducen
la eficacia antimicrobiana de metronidazol.
Cimetidina: disminuye el aclaramiento de metronidazol.
Disulfiram: puede precipitar la psicosis y la confusión. Evitar administrar juntos.
Litio: Puede incrementar los niveles de litio.
Uso de alcohol: puede causar reacción similar al disulfiram (náuseas, vómitos, cefalea, calambres
abdominales y rubor). Evitar usar juntos. Alteración de pruebas de laboratorio. El medicamento puede
interferir con el análisis químico de aminotransferasa y triglicéridos, llevando falsamente a disminuir los
valores.
Almacenamiento y estabilidad
Metronidazol tabletas debe ser almacenado a menos de 25ºC en recipientes resistentes a la luz.
Metronidazol inyectable debe ser almacenado entre 15-30ºC evitando su congelación y protegiéndolo
de la luz. En climas calurosos, si el óvulo llegara a reblandecerse, deberá mantenerse dentro de su
contenedor y ponerse en agua fría o refrigeración hasta que recupere su forma y endurezca.
Información básica para el paciente
Administrar las tabletas con alimentos para disminuir el malestar gastrointestinal. Las tabletas pueden
ser trituradas para facilitar su administración. Evitar el alcohol durante la terapia y 48 h después de la
última dosis.
Advertencia complementaria
En caso de tricomoniasis la pareja sexual asintomática del paciente debe recibir tratamiento simultáneo
para prevenir la reinfección. En casos de amebiasis la examinación del espécimen en las deposiciones
son necesarias por 3 meses después de terminado el tratamiento para asegurar su eliminación.
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