COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA

COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA: Cada comprimido dispersable contiene 250 mg de paracetamol. Para
excipientes, ver sección 6.1.
FORMA FARMACÉUTICA: Comprimido dispersable. Comprimidos blancos, redondos, biconvexos con depresión
cóncava central y olor característico a plátano.
DATOS CLÍNICOS:
Indicaciones terapéuticas: Tratamiento sintomático de dolores de intensidad ligera a moderada y/o fiebre.
Posología y forma de administración:
Posología: Esta presentación queda reservada a niños entre 13 y 50 kg (aproximadamente, de 2 a 15 años). En niños, es
necesario respetar las posologías definidas en función del peso del niño y, por tanto, elegir la presentación adecuada. La
edad aproximada en función del peso se da a título informativo. La dosis diaria recomendada de paracetamol es
aproximadamente de 60 mg/kg/día, que se reparte en 4 6 tomas diarias, es decir 15 mg/kg cada 6 horas 10 mg/kg cada 4
horas.
En niños con un peso entre 13 y 20 kg (aproximadamente de 2 a 7 años), la posología es de 1 comprimido por toma,
repitiendo si es necesario al cabo de 6 horas, hasta un máximo de 4 comprimidos al día.
En niños con un peso entre 21 y 25 kg (aproximadamente de 6 a 10 años), la posología es de 1 comprimido por toma,
repitiendo si es necesario al cabo de 4 horas, hasta un máximo de 6 comprimidos al día.
En niños con un peso entre 26 y 40 kg (aproximadamente de 8 a 13 años), la posología es de 2 comprimidos por toma,
repitiendo si es necesario al cabo de 6 horas, hasta un máximo de 8 comprimidos al día.
En niños con un peso entre 41 y 50 kg (aproximadamente de 12 a 15 años), la posología es de 2 comprimidos por
toma, repitiendo si es necesario al cabo de 4 horas, hasta un máximo de 12 comprimidos al día.
Dosis máximas recomendadas: Ver apartado 4.4 “Advertencias especiales”.
Frecuencia de administración: Las tomas sistemáticas permiten evitar las oscilaciones de dolor o fiebre. En niños, deben
espaciarse con regularidad, incluyendo la noche, preferentemente cada 6 horas y manteniendo entre ellas un intervalo
mínimo de 4 horas.
Insuficiencia renal: En caso de insuficiencia renal severa (aclaramiento de creatinina inferior a 10 ml/min) el intervalo
entre dos tomas será como mínimo de 8 horas.
Forma de administración: Vía oral. En niños menores de 6 años, los comprimidos se disuelven en una cuchara de agua o
leche antes de ser administrados (no disolver el comprimido en zumo de fruta debido al riesgo de sabor amargo). En
niños mayores de 6 años, los comprimidos se pueden disolver en la boca: se deshacen rápidamente en contacto con la
saliva.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad al paracetamol o a cualquiera de los excipientes. Fenilcetonuria (debido a la
presencia de aspartamo). Insuficiencia hepatocelular grave.
Advertencias y precauciones especiales de empleo
Advertencias: Las dosis mayores a las recomendadas implican un riesgo hepático grave. Deberá darse un antídoto lo
antes posible. Ver sección 4.9.
Para evitar el riesgo de sobredosificación, comprobar la ausencia de paracetamol en la composición de otros
medicamentos que se estén tomando concomitantemente. La dosis total de paracetamol no debe sobrepasar los 80
mg/kg en niños con un peso menor de 37 kg, y los 3 g al día en adultos y en niños con más de 38 kg (“ver sección 4.9
Sobredosificación”).
La toma del comprimido sin disolver no está recomendada en niños menores de 6 años puesto que pueden
atragantarse.
Este medicamento contiene aspartamo, fuente de fenilalanina equivalente a 0,15 mg por comprimido, y está por tanto
contraindicado a personas con fenilcetonuria (ver sección 4.3.)
Precauciones de empleo:
Paracetamol deberá utilizarse con precaución en el caso de
Insuficiencia hepatocelular
Alcoholismo crónico
Insuficiencia renal grave (aclaramiento de creatinina = 10 ml/min (ver sección 4.2)
En niños tratados con 60 mg/kg/día de paracetamol, la asociación con otro antipirético sólo está justificada en casos de
ineficacia.
En caso de fiebre alta, o signos de una infección secundaria o persistencia de los síntomas durante más de tres días,
deberá realizarse una reevaluación del tratamiento.
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Interacciones con otros medicamentos y otras formas de interacción:
Probenecid inhibe la conjugación del paracetamol con ácido glucurónico reduciendo su aclaramiento en casi dos
veces. Deberá considerarse reducir la dosis de paracetamol durante el tratamiento concomitante con probenecid.
Salicilamida puede prolongar la t½de eliminación del paracetamol.
Ha de tenerse precaución con la administración concomitante de inductores enzimáticos o de sustancias
potencialmente hepatotóxicas (ver sección 4.9.)
Metoclopramida y domperidona aceleran la absorción del paracetamol.
Colestiramina reduce la absorción del paracetamol.
Anticoagulantes: el uso repetido durante más de una semana de paracetamol aumenta los efectos anticoagulantes.
Dosis esporádicas de paracetamol no tienen un efecto significativo.
Interacciones con las pruebas de laboratorio: La toma de paracetamol puede afectar la medida de ácido úrico en sangre
mediante el método del ácido fosfotúngstico y la medida de la glucemia mediante el método de la glucosa oxidasaperoxidasa.
Embarazo y lactancia
Embarazo: Los resultados de los estudios epidemiológicos del uso oral de paracetamol no indican efectos indeseables
en el embarazo o en la salud del feto/recién nacido. Datos prospectivos de mujeres embarazadas expuestas a una
sobredosis no revelaron un aumento del riesgo de malformaciones. Estudios de reproductividad por vía oral no
muestran ninguna malformación ni efecto fetotóxico. Por tanto, el paracetamol, en condiciones normales de empleo,
puede utilizarse durante todo el embarazo, tras una valoración del beneficio-riesgo.
Durante el embarazo, no deberá tomarse paracetamol durante largos periodos de tiempo a dosis elevadas o en
combinación con otros medicamentos, ya que la seguridad de uso en dichos casos no está establecida.
Lactancia: Tras la administración oral, paracetamol se excreta por la leche materna en pequeñas cantidades. No se han
notificado efectos indeseables en lactantes. A dosis terapéuticas, este medicamento puede utilizarse durante la
lactancia.
Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar maquinaria: Es improbable que se produzca algún efecto.
Reacciones adversas:
Hígado: aumento de los niveles de las transaminasas hepáticas (raras, >1/10000-<1/1000).
General: reacciones de hipersensibilidad (desde simples rashs cutáneos o urticaria hasta shock anafiláctico que
requiere una interrupción del tratamiento) (muy raro, < 1/1000).
Plaquetas/sangre: trombocitopenia, agranulocitosis (notificaciones aisladas)
Sobredosis: Existe riesgo de envenenamiento, en particular en ancianos, niños pequeños, pacientes con enfermedad
hepática, alcohólicos crónicos, pacientes con malnutrición crónica y pacientes que estén tomando inductores
enzimáticos. En estos casos, una sobredosis puede resultar fatal. Los síntomas generalmente aparecen en las primeras
24 horas y consisten en: náuseas, vómitos, anorexia, palidez y dolor abdominal.
Una sobredosis desde 7,5 g de paracetamol en una única toma en adultos y de 140 mg/kg de peso corporal en una única
toma en niños, provoca una citolisis hepática capaz de desencadenar una necrosis completa e irreversible que se
traduce en insuficiencia hepatocelular, acidosis metabólica y encefalopatía que puede conducir a coma y a la muerte.
Simultáneamente, se observa un aumento de las transaminasas hepáticas (AST, ALT), de la lacticodeshidrogenasa y de
la bilirrubina y un aumento del tiempo de protrombina pudiendo aparecer a partir de 12 a 48 horas tras su ingestión. Los
síntomas clínicos del daño hepático aparecen normalmente a los 2 días, y alcanza el máximo a los 4-6 días.
Puede desarrollarse una insuficiencia renal aguda con necrosis tubular aguda, incluso aunque no haya daño hepático
grave. Otros síntomas no hepáticos que han sido notificados tras una sobredosis de paracetamol incluyen
anormalidades del miocardio y pancreatitis.
Procedimiento de urgencia:
Acudir inmediatamente a un centro médico.
Obtener una muestra de sangre para medir los niveles plasmáticos iniciales de paracetamol.
Lavado gástrico.
Administración intravenosa (o por vía oral cuando sea posible) del antídoto N-acetilcisteína antes de que trascurran
10 horas. La N-acetilcisteína puede sin embargo, dar un grado de protección incluso después de 10 horas y hasta
después de 48 horas, pero en estos casos ha de prolongarse el tratamiento.
Tratamiento sintomático.
Puede utilizarse metiomina por vía oral como alternativo a la N-acetilcisteína. Ha de administrarse lo antes posible
tras la sobredosis y en cualquier caso, durante las primeras 10 horas a la sobredosis.
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PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS
Propiedades farmacodinámicas
Grupo farmacoterapéutico: analgésicos y antipiréticos, anilidas.
Código ATC: N02BE01.
Tiene todavía que establecerse el mecanismo preciso de las propiedades analgésicas y antipiréticas del paracetamol;
puede implicar acciones periféricas y centrales.
Propiedades farmacocinéticas
Absorción: La absorción del paracetamol por vía oral es completa y rápida. Las concentraciones plasmáticas máximas se
alcanzan a los 30-60 minutos tras su ingestión.
Distribución: El paracetamol se distribuye rápidamente por todos los tejidos. Las concentraciones son comparables en
sangre, saliva y plasma. La unión a las proteínas plasmáticas es débil.
Metabolismo: El paracetamol se metaboliza principalmente a nivel hepático. Las dos vías más importantes son la
glucuroconjugación y la sulfoconjugación. Esta última vía se satura rápidamente con posologías superiores a las dosis
terapéuticas. Una vía menos importante, catalizada por el citocromo P 450 (mayoritariamente CYP2E1), es la formación
de un intermediario reactivo (el N-acetil-p-benzoquinona imina), que en condiciones normales de uso, se detoxifica
rápidamente por glutatión y se elimina por la orina tras la conjugación con cisteína y ácido mercaptopúrico. Por el
contrario, la cantidad de este metabolito tóxico está incrementada en las intoxicaciones severas.
Eliminación: La eliminación es principalmente por vía urinaria. El 90% de la dosis ingerida se elimina por el riñón en 24
horas, sobre todo como glucurónidos (60 a 80%) y sulfoconjugados (20 a 30%). Menos del 5% se elimina sin modificar.
La semivida de eliminación es aproximadamente de 2 horas.
Variaciones fisiopatológicas
Insuficiencia renal: en caso de insuficiencia renal severa (aclaramiento de creatinina inferior a 10 ml/min) la eliminación
del paracetamol y de sus metabolitos se ve retardada. Pacientes de edad avanzada: la capacidad de conjugación no se
modifica.
Datos preclínicos sobre seguridad: Se han observado en estudios de toxicidad crónica, subcrónica y aguda, llevados a
cabo con ratas y ratones, lesiones gastrointestinales, cambios en el recuento sanguíneo, degeneración del hígado y
parenquimia renal, incluso necrosis. Por un lado, las causas de estos cambios se han atribuido al mecanismo de acción y
por otro lado, al metabolismo del paracetamol. Se ha visto también en humanos, que los metabolitos parecen producir
los efectos tóxicos y los correspondientes cambios en los órganos. Además, se ha descrito casos muy raros de hepatitis
agresiva crónica reversible durante el uso prolongado (e.j. 1 año) con dosis terapéuticas. En el caso de dosis subtóxicas,
pueden aparecer signos de intoxicación a las 3 semanas de tratamiento. Por lo tanto, paracetamol no deberá tomarse
durante largos periodos de tiempo y tampoco a dosis altas.
Investigaciones adicionales no mostraron evidencia de un riesgo genotóxico de paracetamol relevante a las dosis
terapéuticas, es decir, a dosis no tóxicas.
Estudios a largo plazo en ratas y ratones no produjeron evidencia de tumores con dosis de paracetamol no
hepatotóxicas.
Paracetamol atraviesa la placenta.
Estudios en animales y la experiencia hasta la fecha con humanos parecen no revelar toxicidad reproductiva.
DATOS FARMACÉUTICOS
Relación de excipientes: Cristales de paracetamol recubiertos: Poli [butil metacrilato, (2-dimetilaminoetil) metacrilato,
metil metacrilato] 1:2:1. Dispersión poliacríclica al 30 % Sílice coloidal anhidra
Comprimido: Manitol, Crospovidona, Aspartamo, Aroma de plátano, Estearato de magnesio
Incompatibilidades: No se han descrito
Período de validez: 3 años
Precauciones especiales de conservación: No se precisan precauciones especiales de conservación
Naturaleza y contenido del recipiente: Blister de poliamida/PVC/Aluminio. Envase con 12 y 24 comprimidos.
Instrucciones de uso/manipulación: No se requieren instrucciones especiales
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TITULAR DE LA AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN:
Laboratorios ERN, S. A.
C/ Pedro IV, 499.
08020 - Barcelona (España)
NÚMERO DE AUTORIZACIÓN DE COMERCIALIZACIÓN: 64.307
ÚLTIMA FECHA DE REVISIÓN DEL TEXTO: Febrero 2006
PRESENTACIONES Y PRECIOS: Caja de 12 comprimidos dispersables de 250 mg, P.V.P. IVA 3,95 .
Caja de 24 comprimidos dispersables de 250 mg, P.V.P. IVA 4,75 €. C.N. 757856.7
C.N.973024.6
CONDICIONES DE PRESCRIPCIÓN Y DISPENSACIÓN:
Sin receta médica. No financiable por el S.N.S.
Laboratorios ERN, S. A.
C/ Pedro IV, 499.
08020 - Barcelona (España)
Si desea obtener más información sobre Apiretal Flas 250 mg contacte con Laboratorios
ERN, S.A. mediante un correo electrónico a [email protected]
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