k OFICINA ESPAÑOLA DE PATENTES Y MARCAS 19 k kInt. Cl. : A61K 7/06 11 Número de publicación: 2 122 277 6 51 ESPAÑA k TRADUCCION DE PATENTE EUROPEA 12 kNúmero de solicitud europea: 94915591.5 kFecha de presentación : 06.05.94 kNúmero de publicación de la solicitud: 0 648 107 kFecha de publicación de la solicitud: 19.04.95 T3 86 86 87 87 k 54 Tı́tulo: Composición para disminuir la caı́da de los cabellos y/o estimular su crecimiento. k 73 Titular/es: L’Oreal k 72 Inventor/es: Paradot, France k 74 Agente: Elzaburu Márquez, Fernando 30 Prioridad: 07.05.93 FR 93 05522 14, Rue Royale 75008 Paris, FR 45 Fecha de la publicación de la mención BOPI: 16.12.98 45 Fecha de la publicación del folleto de patente: ES 2 122 277 T3 16.12.98 Aviso: k k k En el plazo de nueve meses a contar desde la fecha de publicación en el Boletı́n europeo de patentes, de la mención de concesión de la patente europea, cualquier persona podrá oponerse ante la Oficina Europea de Patentes a la patente concedida. La oposición deberá formularse por escrito y estar motivada; sólo se considerará como formulada una vez que se haya realizado el pago de la tasa de oposición (art◦ 99.1 del Convenio sobre concesión de Patentes Europeas). Venta de fascı́culos: Oficina Española de Patentes y Marcas. C/Panamá, 1 – 28036 Madrid 1 ES 2 122 277 T3 DESCRIPCION La invención se refiere a composiciones destinadas a favorecer el crecimiento del cabello y/o a disminuir la caı́da del cabello, a base de fructosa, glucosa y proteı́nas globulares de cereal o sus hidrolizados. Los expertos en la técnica saben desde hace mucho tiempo que la caı́da natural del cabello en el hombre refleja globalmente el equilibrio de los folı́culos pilosos entre las fases alternativas de crecimiento (anágena) y las fases de caı́da (telógena). La relación media del número de folı́culos en fase anágena sobre los que están en fase telógena es del orden de 9 (90/10). El porcentaje de folı́culos en fase de reposo (catágena) resulta ser muy pequeño. La caı́da o pérdida natural del cabello puede estimarse, en algunos centenares de cabellos al dı́a para un estado fisiológico normal. Por otro lado, se sabe que ciertos factores como un desequilibrio hormonal, un estrés fisiológico, o la desnutrición, pueden acentuar el fenómeno. En ciertas dermatosis del cuero cabelludo de carácter inflamatorio, tales como por ejemplo la psoriasis o las dermatitis seborreicas, la caı́da del cabello puede acentuarse de forma considerable o llevar aparejados ciclos de folı́culos muy perturbados. De forma sorprendente, la firma solicitante ha descubierto composiciones a base de fructosa, de glucosa y de proteı́nas globulares de cereal o sus hidrolizados, que permiten prolongar la supervivencia del folı́culo piloso durante la fase anágena. La firma solicitante ha constatado que estas composiciones eran particularmente eficaces para el crecimiento del cabello y/o para frenar la caı́da del cabello, especialmente en los tratamientos de enfermedades del cuero cabelludo, tales como peladera, caı́da del cabello, dermatitis descamante y alopecia. Según una forma de realización particularmente preferida, se ha constatado que el empleo de un agente hidratante en estas composiciones permitı́a mejorar su eficacia. La invención tiene pues por objeto una nueva composición para disminuir la caı́da del cabello y/o para favorecer el crecimiento del cabello. Otro objeto de la invención está constituido por su aplicación al tratamiento del cuero cabelludo y del cabello. Igualmente constituye un objeto de la invención la utilización de composiciones como las definidas más arriba para la preparación de un medicamento destinado al tratamiento de enfermedades del cuero cabelludo, tales como caı́da del cabello, dermatitis descamante, alopecia y peladera. Por último, la invención tiene por objeto un procedimiento no terapéutico de tratamiento del cabello, que consiste en aplicar al menos una de las composiciones tal como se han definido más arriba sobre el cuero cabelludo o el cabello, seguido eventualmente de un aclarado con agua; teniendo la composición esencialmente a este fin un efecto de mejoramiento del aspecto de la cabellera. 2 5 2 Otros objetos de la invención aparecerán como consecuencia de la lectura de la descripción y de los ejemplos que siguen. La composición según la invención está caracterizada esencialmente porque contiene en un medio acuoso o hicroalcohólico que consta de agua y de 0,01 a 0,5 % en peso de alquilenglicol de C3 C6 o de poli alquil englicol de C2 -C4 lı́quido a temperatura ambiente: 10 a) al menos de 0,03 a 0,3 % en peso de fructosa; b) al menos de 0,002 a 0,05 % en peso de glucosa; 15 c) al menos de 0,03 a 0,2 % en peso de una o varias proteı́nas globulares de cereal o sus hidrolizados; 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65 d) al menos de 0,03 a 1 % en peso de una sal de sodio o de potasio; refiriéndose los porcentajes en peso al peso total de la composición. Una forma especialmente preferida de composición según la invención consiste de una formulación como las definidas precedentemente, que contiene además un agente hidratante elegido entre la urea y un poliol de C3 -C6 tal como sorbitol y glicerina. El agente hidratante se utiliza en proporciones comprendidas preferentemente entre 0,005 y 0,5 % en peso referido al peso total de la composición. Se emplea más particularmente la urea. Las composiciones preferidas según la invención contienen un ácido orgánico tal como el ácido láctico o el ácido cı́trico. El pH final de la composición tiene un valor comprendido entre 6,5 y 8 y se ajusta por medio de cualquier agente acidificante y/o alcalinizante. El ácido láctico se utiliza más especialmente por ejemplo en concentraciones comprendidas entre 2.10-4 y 1 % en peso. Las proteı́nas globulares de cereal utilizadas según la presente invención, se eligen especialmente entre las esferoproteı́nas de trigo, maı́z, cebada, avena, arroz y mijo. Estas proteı́nas de cereal están constituı́das especialmente por una mezcla de prolamina y de glutenina. La prolamina de trigo es la gliadina; la de la cebada es la hordeina; la de la avena la avenina; la del maı́z la zeina, la del arroz la orizina y la del mijo la kafirina. Estas esferoproteı́nas están constituı́das principalmente por ácido glutámico, prolina y por una pequeña cantidad de lisina. El peso molecular de las esferoproteı́nas de cereales utilizadas según la invención, es preferentemente mayor de 20.000. El peso molecular de los hidrolizados de estas proteı́nas es preferentemente menor de 20.000. Las proteı́nas o los hidrolizados de las proteı́nas de la invención se emplean preferentemente en cantidades comprendidas entre 0,05 y 0,15 % en peso. Se emplean más especialmente las esferoproteı́nas de trigo de peso molecular superior a 30.000 y cuyos niveles de pureza proteica sea superior a 90 %. 3 ES 2 122 277 T3 Los disolventes empleados en el medio acuoso o hidroalcohólico de las composiciones de la invención, se eligen especialmente entre los polietilenglicoles, especialmente los polietilenglicoles 300, 400 y 600; propilenglicol, hexilenglicol y dipropilenglicol. Los alcoholes empleados en las composiciones hidroalcohólicas son alcoholes de C2 -C3 , especialmente etanol y propanol. Están presentes en cantidades del 25 al 50 % en peso referido al peso de la mezcla agua/alcohol. Las sales presentes en las composiciones de la invención se eligen especialmente entre cloruro de sodio y cloruro de potasio, y más especialmente cloruro de sodio. Se emplean preferentemente en cantidades comprendidas entre 0,1 y 0,5 % en peso. La fructosa y la glucosa se emplean de forma preferente en proporciones comprendidas respectivamente entre 0,05 y 0,2 % en peso y entre 0,01 y 0,03 % en peso. Las composiciones según la invención pueden presentarse bajo diversas formas galénicas de las habitualmente utilizadas en farmacia o en cosmética para el tratamiento del cuero cabelludo. Se presentan especialmente en forma de loción espesada o no que se emplea en tratamiento con aclarado o sin aclarado; de gel; de crema o de leche aclarada; de espuma, de pulverizador de chorro dirigido. Estas composiciones pueden contener agentes espesantes tales como celulosa o derivados de celulosa como la hidroxietilcelulosa; heterobiopolisacáridos como goma de xantano; goma de guar; poli(ácidos acrı́licos) reticulados por un agente polifuncional tal como los productos vendidos bajo la denominación CARBOPOL, polı́meros o copolı́meros reticulados de la acrilamida. Estas composiciones pueden contener eventualmente otros adyuvantes utilizados habitualmente en cosmética o en farmacia, especialmente a nivel de cuero cabelludo, tales como agentes tensioactivos, perfumes, agentes conservantes, co- 5 10 15 20 4 lorantes, polı́meros catiónicos, no iónicos, aniónicos o anfóteros, agentes propulsores, estabilizadores de espuma, óligoelementos, agentes anticaspa, mitigantes, agentes antibacterianos, agentes estimulantes del cuero cabelludo tales como vitaminas como el pantotenato de calcio y agentes antigrasa. Los ejemplos que siguen sirven para ilustrar la invención sin que en ningún caso tengan un carácter limitativo. Ejemplo 1 Loción anticaı́da - Proteı́na de trigo 0,12 g - Fructosa 0,22 g - Glucosa 0,04 g - Urea 0,06 g - NaCl 0,5 g - Polietilenglicol 0,25 g - Acido láctico 0,05 g - Potasa csp pH=7,5 - Agua/alcohol etı́lico al 31 % en peso csp 100 g 25 30 35 40 Ejemplo 2 Loción espesada anticaı́da - Proteı́na de trigo - Fructosa - Glucosa - Urea - NaCl - Propilenglicol - Acido láctico - Potasa csp pH=7,5 - Goma de guar, vendida bajo la denominación “JAGUAR HP8” por la Sociedad MEYHALL - Agua/alcohol etı́lico al 31 % en peso csp 0,09 g 0,15 g 0,02 g 0,03 g 0,3 g 0,15 g 0,01 g 0,4 g 100 g 45 50 55 60 65 3 5 ES 2 122 277 T3 REIVINDICACIONES 1. Composición destinada a favorecer el crecimiento del cabello y/o a frenar la caı́da del cabello, caracterizada porque contiene en un medio acuoso o hidroalcohólico que consta de agua y de 0,01 a 0,5 % en peso de un alquilenglicol de C3 -C6 o de un polialquilenglicol C2 -C4 lı́quido a temperatura ambiente: a) al menos de 0,03 a 0,3 % en peso de fructosa; 5 10 b) al menos de 0,002 a 0,05 % en peso de glucosa; c) al menos de 0,03 a 0,2 % en peso de una o varias esferoproteı́nas de cereal o sus hidrolizados; d) al menos de 0,03 a 1 % en peso de una sal de potasio o de sodio; estando referidos los porcentajes en peso al peso total de la composición. 2. Composición según la reivindicación 1, caracterizada porque contiene además un agente hidratante elegido entre la urea o un poliol C3 -C6 . 3. Composición según la reivindicación 1 o 2, caracterizada porque contiene además un ácido orgánico. 4. Composición según la reivindicación 2, caracterizada porque el agente hidratante está presente en proporciones comprendidas entre 0,005 y 0,5 % en peso. 5. Composición según la reivindicación 2 o 4, caracterizada porque el agente hidratante es urea. 6. Composición según la reivindicación 3, caracterizada porque el ácido orgánico es el ácido láctico o cı́trico. 7. Composición según una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 6, caracterizada porque las esferoproteı́nas de cereal o sus hidrolizados se eligen entre las esferoproteı́nas de trigo, maı́z, avena, cebada, arroz o mijo, o sus hidrolizados. 8. Composición según la reivindicación 7, caracterizada porque las esferoproteı́nas tienen un peso molecular mayor de 20.000 y sus hidrolizados tienen un peso molecular menor de 20.000. 9. Composición según una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 8, caracterizada porque contiene esferoproteı́nas de trigo de peso molecular superior a 30.000. 10. Composición según una cualquiera de las 15 6 reivindicaciones 1 a 9, caracterizada porque el medio acuoso o hidroalcohólico contiene un disolvente elegido entre polietilenglicol, propilenglicol, hexilenglicol y dipropilenglicol. 11. Composición según una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 10, caracterizada porque el medio hidroalcohólico contiene de 25 a 50 % en peso de alcohol C2 -C5 referido al peso total del citado medio. 12. Composición según una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 10, caracterizada porque la sal de sodio o de potasio es cloruro de sodio o de potasio. 13. Composición según una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 12, caracterizada porque contiene: a) de 0,05 a 0,2 % en peso de fructosa; 20 b) de 0,01 a 0,03 % en peso de glucosa; c) de 0, 05 a 0,15 % en peso de proteı́nas de cereales o de hidrolizado de proteı́na globular; y 25 30 35 40 45 50 55 60 d) de 0,1 a 0,5 % en peso de sal de sodio o de potasio. 14. Composición según una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 13, caracterizada porque se presenta bajo forma de loción espesada o no, de gel, de crema o de leche aclarada, de espuma o de pulverizador de chorro dirigido. 15. Composición según una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 14, caracterizada porque contiene además agentes espesantes, agentes tensioactivos, conservantes, perfumes, colorantes, estabilizantes de espuma, agentes propulsores, polı́meros catiónicos, aniónicos, no iónicos o anfóteros, oligoelementos, agentes anticaspa, mitigantes, agentes antibacterianos, agentes estimulantes del cuero cabelludo y agentes antigrasa. 16. Procedimiento de tratamiento no terapéutico del cabello, caracterizado porque se aplica una composición según una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 15, sobre el cuero cabelludo o el cabello; estando seguida eventualmente la citada aplicación de un aclarado con agua. 17. Utilización de una composición según una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 15, para la preparación de un medicamento para el tratamiento de la caı́da del cabello, de la peladera, de la dermatitis descamante o de la alopecia. NOTA INFORMATIVA: Conforme a la reserva del art. 167.2 del Convenio de Patentes Europeas (CPE) y a la Disposición Transitoria del RD 2424/1986, de 10 de octubre, relativo a la aplicación del Convenio de Patente Europea, las patentes europeas que designen a España y solicitadas antes del 7-10-1992, no producirán ningún efecto en España en la medida en que confieran protección a productos quı́micos y farmacéuticos como tales. 65 Esta información no prejuzga que la patente esté o no incluı́da en la mencionada reserva. 4