Sistema nervioso autónomo - Departamento de Farmacología y

Prof. Agdo. Dr. Alejandro Goyret
Departamento de Farmacología y Terapéutica
R e s e ñ a a n a tó m ic a y fu n c io n a l:
 Sectores anatómicos del SNA.
 Funciones: Mantenimiento homeostasis medio
interno.
 Sistema Ergotrófico (Simpático)
 Respuesta fásica, difusa, defensiva, consume energía
 Sistema Tropotrófico (Parasimpático)
 Respuesta tónica, localizada, de “retorno al basal”,
conserva integridad del sistema.
PA R A S IM PATIC O
Ach
Ach
C o ra zón (E , I )
M . L is o (V ,O ,R ,D ,U ,G )
G la ndula s (S ,D )
S IM PATIC O
Ach
NA
C o ra zón (E , I )
M . L is o (V ,O ,R ,D ,U ,G )
M eta bo lis m o (H C , L , P )
N E U R O T R A N S M IS IO N
C O L IN E R G IC A
 DIS TR IB UC ION (S NC , S NA, S NP)
 S IN TE S IS
 A LM A C E N A M IE N TO
 LIB E R A C ION
 R E C E P T O R E S (U bic a c ió n, Func ió n)
 M us c a rínic o s : M 1 M 2 M 3 M 4 M 5 (S N C )
 N ic o tínic o s : N M N N (S N C )
 FI N A L I Z A C I O N : C O L I N E S T E R A S A S
 A c hE
- B c hE
RECEPTORES MUSCARINICOS:
 Proteínas transmembrana asociadas a proteína G.
 Existen 5 subtipos conocidos.
 M1: Neuronas ganglionares y de plexo mientérico.
 M2: Corazón (NS, NAV), músc liso, auto y
heterorreceptores.
 M3: Células secretoras, músc liso, endotelio.
 M4: Neuronas gangl, deferente, útero, cél secret, músc
liso.
 M5: SNC, músc liso arterias cerebrales
 L o s a g o nis ta s y a nta g o nis ta s s o n po c o
FA R M A C O L O G I A :
 C OLIN OM IM E TIC OS
 E s tim ula nte libera c ión: B a tra c o tox ina
 A G O N I S T A S (M U S C A R I N I C O S )
 A N TIC OLIN E S TE R A S A
 E S T IM U L A N T E S G A N G L IO N A R E S
 A N TIC OLIN E R G IC OS
 B lo q S IN T E S IS : H e m ic o lin io
 B lo q A L M A C E N A M IE N T O : V e s a m ic o l
 B lo q L IB E R A C IO N : T o x B o tu lí n ic a ; T o x T e tá n ic a , T o x v e n e n o a r a ñ a
v iu d a n e g r a , T e tr o d o to x in a (T T X )
 A N TA G ON IS TA S M U S C A R IN IC OS :
 B L O Q U E A N T E S G A N G L IO N A R E S :
 B L O Q U E A N T E S N E U R O M U S C U L A R E S : c ura riza ntes
AGONISTAS COLINERGICOS (Musc):
- Esteres de la colina (poco selectivos)
Acetilcolina,
Betanecol,
Metacolina,
Carbacol
- Alcaloides naturales:
Muscarina
Pilocarpina,
Arecolina.
AGONISTAS MUSCARINICOS:
 Acciones farmacológicas:
 Cardiovasculares: Disminuye las propiedades mioc;
vasodilatación (aumenta NO endot)
 Bradicardia; Disminución PA.
 a) Estímulo colinérgico;
b) Inhibición presináptica NA
 Músculo liso:
 Ojo: miosis; disminución PIO.
 Bronquios: constricción, hipersecreción
 Gastrointestinal: Aumento actividad motora, relajación
esfínteres; aumento secreción.
 Génitourin: Contracc detrusor + relajac esfínter
 Gland exócrinas (saliv, sudorip, g-i, resp): hipersecrec
 SNC (alcaloides): Ataxia, temblor, espasticidad.
Agonistas muscarínicos:
 Efectos adversos:
 Náuseas, vómitos, diarrea, dolor abdominal,
broncoespasmo, trastornos ritmo, diaforesis, trastornos
visuales, cefaleas.
 Bloqueados por ATROPINA
 Usos terapéuticos: Limitados x poca selectividad
 Glaucoma
- Miastenia gravis
 Ileo paralítico
- Atonía vesical
 Intoxicación x antimuscarínicos y hongos.
 Contraindicaciones. Precauciones.
 Farmacocinética: A. D. M. E.
 Preparados.
ANTICOLINESTERASA:
 REVERSIBLES:
 NATURALES: Fisostigmina (eserina)
 CARBAMATOS:
 Neostigmina, piridostigmina, rivastigmina
 Otros: GALANTAMINA, DONEPEZILO (Alzheimer).
 IRREVERSIBLES:
 ORGANOFOSFORADOS:
 Agrotóxicos; intoxicación grave (M + N + C)
 Malation. Paration, Sarin, Tabun, Soman.
ANTAGONISTAS MUSCARINICOS:
 Alcaloides naturales
ATROPINA
ESCOPOLAMINA
 Derivados sintéticos y semisintéticos:
 Aminas terciarias: N-BUTILHIOSCINA, ciclopentolato,
oxibutinina, tolterodina.
 Amonio cuaternario: IPRATROPIO, TIOTROPIO.
 Pirenzepina (selectivo M1).
 Otros fármacos con acción antimuscarínica:
 Antidepresivos tricíclicos.
 Antipsicóticos.
 Antihistamínicos.
ANTAGONISTAS MUSCARINICOS:
 Acciones farmacológicas: P O C O
S E LE C TIV OS
 CV: Aumento frecuencia cardíaca
 Respiratorio: Broncodilatación, disminución




secreciones
Gastrointestinal: disminución contractilidad y secrec
Ocular: Cicloplejia; Midriasis; posible aumento PIO
Glándulas : menor secreción (piel seca)
SNC (aminas terciarias): excitación, desorientación,
delirio.
 Bloqueo vestibular;
- Núcleos grises basales
ANTAGONISTAS MUSCARINICOS:
 E fec to s A dvers o s :
 S equeda d de bo c a ; x eros tom ía ;
 M idria s is ; vis ión bo rro s a ;
 T a quic a rdia ; tra s tornos del ritm o c a rdía c o
 E s treñim iento ; íleo intes tina l
 R etenc ió n urina ria (R A O )
 S N C : A ta x ia ; irita bilida d; c onfus ió n;
a luc ina c io nes ; tra s tornos de la m em oria ;
hiperterm ia ; c o m a
 Usos: ASMA. Vértigo, cinetosis. Hiperactividad
vesical. Glaucoma; Fondo de ojo; Arritmias;
Parkinson; UGD.
Farmacología ganglionar:
 ESTIMULANTES:
 BLOQUEANTES:
 Nicotina
 Hexametonio
 Tetrametilamonio (TMA)
 Trimetafan
Acción impredecible,
difusa.
Efectos adversos
frecuentes y graves
Importancia toxicologica
Efectos adversos graves
Escasa utilidad
terapeutica (HTA)
Bloqueantes neuromusculares:
 COMPETITIVOS:
 D-Tubocurarina
 Alcuronio,pancuronio, rocuronio,
 Atracurio, mevacurio.
 DEPOLARIZANTES (No competitivos):
 Succinilcolina