Supositorios de Ácido Acetil Salicílico

Tecnología Farmacéutica
Supositorios de Ácido Acetil Salicílico
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Ma.de Gpe. Díaz
Nanclares.
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Supositorios
Los supositorios son formas farmacéuticas sólidas medicadas para inserción en el recto, vagina, uretra. Presentan
diferentes pesos y formas.
El uso de supositorios esta principalmente dirigido a la administración de fármacos a niños y ancianos, personas
hospitalizadas. O bien, el principio activo no es adecuado para administración oral.
Tipos de supositorios: (USP).
 Rectales: ahusados en uno o ambos extremos (2g).
 Vaginales: Globulares u Ovoides (5g)
 Uretrales : Candelillas de 5mm de diámetro y 5cm de longitud (mujeres) y 1.25cm (hombres)
Absorción y Fisiología del Recto.
El recto esta rodeado por las venas hemorroidales inferior y media, esto significa que los principios activos pueden
llegar a circulación sistémica evitando metabolismo hepático. Si la disposición del activo se da en la vena
hemorroidal superior, ésta drena a la vena porta que conduce al hígado. Así la inserción de un supositorio en el
recto puede favorecer la biodisponibilidad de un principio activo.
Vehículos de los supositorios
La base ideal para supositorios debe ser: No tóxica, No irritante a las mucosas, compatible con el principio activo,
debe fundirse o disolverse en los líquidos rectales, estable en su almacenamiento, no debe unirse ni interferir con la
liberación y absorción del fármaco.
 Bases Lipofílicas: Esteres grasos cuya acción depende de su fusión a la temperatura corporal para liberar
el principio activo. Manteca de cacao (Teobroma), Ceras. Una de sus desventajas es la posibilidad de
polimorfos.
 Bases hidrosolubles: Su acción depende de su solubilidad en los líquidos rectales (medio acuoso) para
liberar el principio activo. Entre ellos se encuentran PEG de diferentes pesos moleculares, mezclas de
éstos, gelatina glicerinada
 Aditivos: Tensoactivos que su principal acción es modificar la liberación del principio activo.
Conservadores como los parabenos sobre todo para bases compuestas por gelatina.
Métodos de Fabricación
Principalmente por fusión, moldeado.
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Objetivo general
Conocer los parámetros fundamentales involucrados en la formulación y los factores a controlar en el
proceso de manufactura de los supositorios y/o óvulos. En particular considerando la manufactura por fusión.
Objetivos particulares
.- Observar la influencia de las diferentes bases, en la temperatura de fusión del supositorio.
.- Aprender a elegir la base del supositorio en función de la solubilidad del principio activo en la misma y en
función de la velocidad de liberación del principio activo que se desea.
.- Ver la influencia de la temperatura de proceso en la temperatura de fusión de la base (polimorfos).
.- Conocer el efecto de los tensoactivos en la formulación.
.- Determinar el factor de desplazamiento del principio activo en supositorios de diferentes composiciones
de la base
Planteamiento del problema
Se requiere desarrollar supositorios de ácido acetil salicílico (AAS) de 200 mg, como antipirético para niños
y ancianos. Se requiere que este medicamento libere el principio activo rápidamente para lograr una acción rápida.
Para lograr este propósito contamos con las siguientes bases: manteca de cacao (base oleaginosa), cera novata
(base oleaginosa sintética), PEG (base miscible con agua)
Realiza las pruebas que a continuación se señala y soluciona el problema anterior. Razona todos tus
resultados.
Bases Disponibles:
Cera Novata
PEG1000/PEG4000
90:10
Glicerina/Grenetina/Agua 80:20:10
Manteca de Cacao
PEG1000/PEG6000/Tween 80
PEG1000/PEG6000/Span 60
70:20:10
70:20:10
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Material
Equipo
2 Agitador Magnético
Balanza analítica
2 Varilla de Vidrio
Balanza granataria
4 Vasos de pp 100 ml
Parrilla de calentamiento
Espátula de acero inoxidable
Molde de acero inoxidable
2 Termómetros
Tamiz Malla # 100
Procedimiento
1.- Determinar la capacidad de los moldes.
*
Fundir 10g de la base a ensayar
*
Dejar que enfríe hasta cerca del punto de fusión.
*
Lubricar el molde con glicerina, aceite mineral o no lubricar, según se crea conveniente.
*
Calentar el molde.
*
Llenar el molde con la base (5 supositorios) dejando que ésta cubra toda la superficie superior
del mismo.
*
Dejar enfriar hasta que solidifique. (Observar que no todas las bases se comportan igual).
*
Sacar los supositorios y pesarlos. Determinar peso promedio.
2.- Determinar el factor de desplazamiento del ácido acetil salicílico (AAS) para la
base de supositorio a utilizar.

Pesar la cantidad necesaria de AAS para preparar 5 supositorios. (Tamizar por malla #100).

Pesar por separado 8g y 7 g de la base a utilizar y fundirla (mantener la temperatura 10C por arriba del
punto de fusión).

Adicionar el AAS poco a poco a la base fundida (8 g) y agitar mecánicamente hasta total incorporación
del activo, mantener la temperatura.
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
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
Deje enfriar un poco sin que solidifique por completo.
Adicionar el resto de base fundida (7g).
Dejar enfriar hasta que solidifique.

Sacar los supositorios y pesarlos. Determinar peso promedio.

Para obtener el factor de desplazamiento del AAS en la base utilizada. Se hace uso de la siguiente formula:
f 
x  ( y  p)
p
Donde: f = factor de desplazamiento del P.A. en la base utilizada.
p = Gramos de P.A. (AAS) necesarios para n supositorios
y = Peso en gramos n supositorios con P.A. (AAS).
X = Peso en gramos n supositorios de solo base.
3.- Determinar la cantidad de base necesaria para hacer supositorios con 200mg de AAS.

Una vez que se conoce el factor de desplazamiento del AAS en la base a utilizar se puede establecer la
cantidad de base necesaria para extrapolarlo al lote por fabricar, aplicando la siguiente fórmula:
M  F  ( fS )
Donde: M = Masa en gramos de la base a utilizar por supositorio.
F = Capacidad en gramos del molde.
f = factor de desplazamiento.
S= Cantidad de P.A. en gramos.
4.-Usando el método de fusión, hacer supositorios con 200mg de AAS (10 pzas.)en
las diferentes bases disponibles.

Pesar la cantidad necesaria de AAS para preparar 10 supositorios. (Tamizar por malla #100).



Pesar la cantidad necesaria de base para 10 supositorios
Fundir la base. (mantener la temperatura 10C por arriba del punto de fusión).
Adicionar el AAS poco a poco a la base fundida y agitar mecánicamente hasta total incorporación del
activo, (mantener la temperatura 10C por arriba del punto de fusión).
Dosificar en el molde previamente calentado.
Dejar enfriar hasta solidificar
Refrigerar por 24 hrs. (4 a 8C).

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Determinar y Reportar
Peso Promedio
Apariencia:(olor, color, superficie –quebradiza- y forma)
Consistencia: Duro, blando.
Tiempo de Desintegración.
Punto de Fusión
Uniformidad de Contenido. (Proponer una técnica de cuantificación del P.A.)
Bibliografía
Remington, Farmacia, 19ª Edición, Editorial Médica Panamericana, Tomo 2, Capítulo 90, pp 2436-2445.
Aulton M. E. Farmacia, La ciencia del diseño de las formas farmacéuticas, 2ª edición, Elsevier, Capítulo
34, pp 534-543.
Helman José, Farmacotecnia Teórica y Práctica, Ed. Continental México, tomo VIII.