Anestésicos Locales

? Farmacología del Sistema Nervioso.
? ANESTESICOS LOCALES.
Dr. Pedro Guerra López
Anestésicos Locales
? Son bloqueantes REVERSIBLES de la transmisión del Impulso
Nervioso en el lugar donde se aplican.
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Utilización de las Hojas de Coca masticadas.
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Síntesis de la Cocaína en 1860. Efecto Anestésico
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Utilización Clínica de la Cocáína: Freud y Köller.
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Síntesis de derivados “menos adictivos” a finales del SXIX: Novocaína, etc.
? Propiedades del Anestésico Local “Ideal”.
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Que no sea irritante de forma local.
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Que no produzca lesiones irreversibles en el Sistema Nervioso.
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Que su toxicidad sistémica sea escasa.
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Que produzca Efecto con rapidez.
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Duración del efecto suficiente, no excesiva.
Anestésicos Locales
? Estructura Química:
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Grupo Hidrófilo - cadena intermedia - Grupo Hidrófobo.
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Grupo Hidrófobo: Anillo Aromático + grupo éster o Anillo Aromático + grupo
amida, unido a la cadena intermedia.
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Los ésteres son degradados más deprisa (pseudocolinesterasas).
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La LIPOFILICIDAD determinará la POTENCIA y la DURACION del Efecto.
? MECANISMO DE ACCION:
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Bloqueo de los canales de Na Voltaje Dependientes.
Uso-Dependencia del Bloqueo:
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Nervios en reposo, menos Sensibles al bloqueo.
Nervios Estimulados, más Sensibles al Bloqueo.
Sensibilidad Diferencial de las fibras Nerviosas:
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Fibras Pequeñas > Grandes.
Fibras Amielínicas > Mielínicas.
Fibras Sensoriales = Fibras Motoras.
Pérdida de Sensibilidad: Dolor - Frío/Calor -Tacto - Presión.
Estructura química de los
Anestésicos Locales
La presencia de Grupos Ester
o Amida, condicionará su
efecto.
Anestésicos Locales
? Asociación con vasoconstrictores:
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Efecto dependiente del Tiempo en contacto con el Nervio.
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Vasoconstrictor: Impide Absorción Sistémica + Aumento Tiempo de permanencia
+ Menos efectos Sistémicos.
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Anestésicos de BAJA ABSORCION: Benzocaína: Heridas, Ulceras.
? Metabolismo:
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Tipo Ester: Esterasas Plasmáticas (Pseudocolinesterasa).
Tipo Amida: Metabolismo Hepático.
? Efectos Adversos:
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Relacionados con la Actividad Farmacológica.
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SNC: Hiperexcitabilidad inicial: inquietud, temblor.Posteriormente, Depresión
SNC: parálisis respiratoria.
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Cardiovasculares: Disminución excitabilidad Miocárdica, disminución de la
Contractilidad, Arritmias. Vasodialtación.
Anestésicos Locales
? Uso Clínico:
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Anestesia de Superficie:
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Anestesia por Infiltración:
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Administración IV + Bloqueo retorno venoso + Frío.
Anestesia Espinal:
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Aplicación en un Plexo Nervioso o en un Nervio Periférico.
Anestesia Regional IV:
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Inyección Subcutánea en el dermatoma.
Anestesia por Bloqueo Nervioso:
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Inyección directa en el tejido.
Lidocaína, Bupivacaína, Procaína.
Anestesia por Bloqueo Regional:
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Actúa sobre superficies mucosas (boca, nariz, esófago, ap. Urinario).
Efectos en 2 - 3 minutos; duración 30 - 45 min.
Tetracaína, Lidocaína, Soluciones de Cocaína.
Inyección Espacio Subaracnoideo lumbar.
Anestesia Epidural:
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Inyección espacio epidural. Menores efectos adrenérgicos Cardiovasculares.