macrolidos clase set-2010

macrolidos
UDA 5
MACROLIDOS
SON atb naturales - SEMISINTETICOS
Y SINTETICOS QUE OCUPAN UN
LUGAR DESTACADO EN EL
TRATAMIENTO DE INFECCIONES
CAUSADAS POR BACTERIAS
INTRACELULARES.
INTEGRAN ESTE GRUPO:
ERITROMICINA
CLARITROMICINA
AZITROMICINA
ESPIRAMICINA
ROXITROMICINA
ORIGEN
EN A PARTIR DEL STREPTOMYCES
ERYTHREUS SE OBTUVO
ERITROMICINA QUE ES EL ATB TIPO
DEL GRUPO .
A PARTIR DE OTRAS ESPECIES DE
STERPTOMYCES SE OBTUVIERON
OTROS MACROLIDOS.
LOS NUEVOS MACROLIDOS
ROXITROMICINA
CLARITROMICINA
AZITROMICINA
SON DERIVADOS SEMISINTETICOS DE
LA ERITROMICINA;CON
MODIFICACIONES ESTRUCTURALES
QUE MEJORAN LA PENETRACION
TISULAR Y AMPLIAN EL ESPECTRO DE
ACTIVIDAD.
ESTRUCTURA QUIMICA
SE COMPONE DE UN ANILLO
LACTONICO MACROCICLICO UNIDO
POR UN ENLACE GLUCOSIDICO A
DIVERSOS DESOXIAZUCARES
AMINADOS.
CLASIFICACION DE ACUERDO A :
 EL NUMERO DE ATOMOS DE CARBONO
PRESENTES EN EL ANILLO LACTONICO.
 ERITROMICINA Y CLARITROMICINA POSEEN
14 CARBONOS EN EL ANILLO LACTONA .
 AZITROMICINA ES UNA MOLECULA DE 15
CARBONOS; CONOCIDA COMO AZIALIDO.
 ESPIRAMICINA 16 ATOMOS DE CARBONO.
MECANISMO DE ACCION
ACTUAN INHIBIENDO LA SINTESIS
PROTEICA DE LOS
MICROORGANISMOS SENSIBLES – AL
UNIRSE REVERSIBLEMENTE ALA
SUBUNIDAD 50 S DEL RIBOSOMA
BACTERIANO.
INTERFIEREN CON LA UNION DE
OTROS ATB COMO CLORANFENICOL Y
CLINDAMICINA.
SON
 BACTERIOSTATICOS - PUDIENDO SER
BACERICIDAS DEPENDIENDO DEL
MICROORGANISMO - DE LAS
CONCENTRACIONES DEL ATB Y DEL
TIEMPO DE EXPOSICION.
 SE CONCENTRAN DENTRO DE LOS
MACROFAGOS Y POLIMORFONUCLEARES
– LO QUE RESULTA FAVORABLE PARA EL
TRATAMIENTO DE INFECCIONES
PRODUCIDAS POR PATOGENOS
INTRACELULARES.
EPA
PROLONGADO
MECANISMO DE RESISTENCIA
 IMPERMEABILIDAD DE LA PARED CELULAR AZITROMICINA PENETRA MEJOR LA MEMBRANA
EXTERNA DE LA PARED DE L;AS BACTERIAS GRAM
NEGATIVAS.
 EFLUJO Y BOMBEO ACTIVO DE LA DROGA AL
EXTERIOR- PUEDE SER DE ORIGEN PLASMIDICO.
 INACTIVACION DE LA DROGA-MEDIANTE ENZIMAS
BACTERIANAS QUE HIDROLIZAN EL ANILLO
LACTONICO – DESCRIPTA EN BACILOS GRAM
NEGATIVOS
 ALTERACION EN EL SITIO DE UNION DEL ATB
ERITROMICINA
SE ABSORBE BIEN POR VIA DIGESTIVA
– LO QUE MEJORA CON EL AYUNO/
DIFUNDE FACILMENTE HACIA LA
MAYORIA DE LOS TEJIDOS.
ATRAVIESA LA BARRERA
PLACENTARIA Y ESTA PRESENTE EN
LA LECHE MATERNA .
EXCRECION
EN FORMA ACTIVA POR LA BILIS.
REABSORCION INTESTINAL SE
ELIMINAN MAYORITARIAMENTE POR
LAS HECES.
ENTRE 2- 5 % -DE UNA DOSIS ORAL SE
ELIMINA EN FORMA ACTIVA POR LA
ORINA POR FILTRACION
GLOMERULAR .
VIDA MEDIA
 ES DE 1,4 HORAS Y LOS NIVELES EN
PLASMA SE MANTIENEN HASTA 6 HORAS.
 EN INSUFICIENCIA RENAL NO ES
NECESARIO AJUSTAR LA POSOLOGIA.
 NO SE ELIMINA SIGNIFICATIVAMENTE POR
HEMODIALISIS – NI DIALISIS PERITONEALPOR LO CUAL NO ES NECESARIO
ADMINISTRAR UNA DOSIS ADICIONAL.
ESPECTRO DE ACTIVIDAD
POSEE ACTIVIDAD ELEVADA FRENTE A
STREPTOCOCCUS PYOGENES.
SU ACTIVIDAD FRENTE A GERMENES
GRAM NEGATICOS ES VARIABLE.
TIENE BUENA ACTIVIDAD FRENTE A
GERMENES DE CRECIMIENTO
INTRACELULAR O POCO SENSIBLES A
OTROS ATB.
USOS
INFECCIONES RESPIRATORIAS
OTITIS MEDIA
FARINGITIS
INFECCIONES DE PARTES BLANDAS PIEL
INFECCIONES GENITALES
EFECTOS ADVERSOS
LA ERITROMICINA ES RELATIVAMENTE
ATOXICA – TRASTORNOS DIGESTIVOS
CUANDO SE EMPLEA POR VIA ORAL A
ALTAS DOSIS PUEDE PRODUCIR
NAUSEAS – VOMITOS –ANOREXIA –
METEORISMO-DOLOR EPIGASTRICO DIARREAS
INTERACCIONES
 ERITROMICINA – INHIBEEL METABOLISMO
DE DIVERSOS MEDICAMENTOSAL
INTERACTUAR EN EL CITOCROMO P450
DONDE SE METABOLIZAN ESTOS ATB
 PUEDEN AUMENTAR LOS NIVELES
SANGUINEOS DE TEOFILINA – WARFARINA –
ASTEMIZOL –
 ANTAGONIZA LOS EFECTOS DEL
CLORANFENICOL Y LA CLINDAMICINA
ERITROMCINA
POSOLOGIA - VIA ORAL TOLERANCIA
GASTRICA MEJORA CON LAS
COMIDAS ADULTOS -250 – 500 MGR
CADA 6 HORAS
ESPIRIMICINA
POR VIA ORAL SU EFECTO DISMINUYE
CON LOS ALIMENTOS ADULTOS DE 2
HASTA 4 GRAMOS POR DIA
FRACCIONADO CADA 6 HORAS
CLARITROMICINA
VIA ORAL 500 MG CADA 12 HORAS
AZITROMICINA
VIA ORAL DOSIS UNICA DIARIA
1 HORA ANTES O 2 HORAS LUEGO DE
LOS ALIMENTOS
500 MGR POR TRES DIAS O 500
MGR EL PRIMER DIA Y 250 MGR DEL
2DO AL QUINTO DIA