Diuréticos : By: Kevin Goad

Diuréticos :
By: Kevin Goad
Los diuréticos son compuestos que promueven la formación de orina. EN condiciones normales
el riñón filtra 400 ml por cada 100 gramos de tejido renal lo cual da una depuración renal de 1200
ml por minuto. Y la producción de orina puede ser de 1ml/min.
EL sodio (Na+) constituye principal de la filtración glomerular este ión es reabsorbido en casi todas
las partes del nefrón.
El movimiento de sodio desde el liquido tubular hacia el liquido extracelular se realiza en dos
fases:
1.Este ión se mueve desde el liquido tubular a las células de los túbulos.
2.El Na+ se mueve desde el interior de las células hacia el líquido extracelular donde es
reabsorbido por los capilares glomerulares , periglomerulares.
a. gradiente electroquímico favorable.
b. se mueve conjuntamente con solutos orgánicos como glucosa, ácidos orgánicos, fosfatos.
c. se mueve por intercambio cationico que puede ser H+ o K+.
d. se mueve a través de mecanismos de cotransporte donde un sodio entra acoplado junto con K+
y 2Cl-.
e. el sodio entra acoplado con cloro.
El empleo de estos mecanismos depende del sitio donde pase el sodio dentro del nefrón.
El Potasio (K+) es filtrado libremente por el glomérulo y es reabsorbido casí en su totalidad en los
túbulos proximales . En la porción final del túbulo distal y en los túbulos colectores se produce una
secreción de K+ que es la responsable del contenido de K+ en la orina.
La secreción del potasio depende de tres mecanismos:
-1. Dependiente de la reabsorción de Na+ (electronegatividad del lumen tubular aumenta.)
-2. Incremento de la Aldosterona que favorece la reabsorción de Na+ y la secreción de K+.
-3. Dependiente de la ATPasa Na+/K+.
Clasificación de los diuréticos :
INHIBIDORES DE LA ANHIDRASA CARBÓNICA
Acetazolamida, Metazolamida, Diclofenamida,
Etoxizolamida.
DIURÉTICOS OSMÓTICOS
Manitol
TIAZIDICOS Y DERIVADOS
Acetotiazida, Flumetiazida, Hidroclorotiazida.
Derivados de tiazidas: Indapamina , clopamida,
clorexolona , Xipamida.
DURÉTICOS DE ASA , POTENTES O TECHE ALTO
Furosemida, piretamida, torsenamida,
azosemida.
DIURÉTICOS AHORRADORES DE K+
A. Inhibidores de la aldosterona:
Espironolactona , canrenona.
B. Inhibidores de la secreción de potasio:
Triamtereno , amiloride.
Diuréticos inhibidores de la anhidrasa carbónica ejemplos : Acetazolamida, Metazolamida,
Diclofenamida, Etoxizolamida.
Mecanismo de acción
Farmacocinética
Usos
Efectos adversos
Inhibe a la anhidrasa
carbónica que se
encuentra en el
túbulo proximal, en la
membrana luminal.
Esto disminuye la
reabsorción de HCO3lo cual impide el
movimiento de Na+ .
Su biodisponibilidad
oral es casi completa y
se elimina por vía
renal, su vida media
es de 6-9 horas.
Dosis: 250-500 mg.
-Poco uso como
diurético .
-Uso principal es
como alcalinizador de
la orina que favorece
la excreción de
fármacos ácidos (
como salicilatos y
fenobarbital).
-Util en glaucoma para
reducir la presión del
humor acuoso.
Depresión central: somnolencia ,
parestesias ,
reducción de la
sensibilidad . –
Cálculos renales por
reducir la disolución
del Ca++ y el Fosforo
en la orina alcalina.
La diuresis que
produce es moderada
pero alcalina.
Contraindicaciones:
en hipokalemia,
hiponatremia, acidosis
hipercloremica y en
EPOC.
Diuréticos Osmóticos : Ejemplo el manitol , estos compuestos no son absorbibles oralmente ,
estos compuestos son filtrados por el glomérulo pero no son reabsorbidos por los túbulos.
Mecanismo de acción
Farmacocinética
Usos
Contraindicaciones/
interacciones/
precauciones
Son sustancias que
atraen agua consigo
aumentando el
Administración i.v. la
diuresis aparece a 1-3
horas después de la
-Fase oligúrica del
fallo renal agudo.
-Profilaxis del fallo
Contraindicaciones: edema agudo de
pulmon y ICC.
volumen del lumen
tubular y también
retienen solutos como
el NaCl y cierta
cantidad de
bicarbonato. Aumenta
la presión osmótica
del filtrado glomerular
impide la reabsorción
de agua y solutos en
el túbulo renal.
administración. Si
existe insuficiencia
renalpuede prolongar
la vida media hasta 36
horas.
renal agudo durante
operaciones
cardiovasculares. Se
usan en hemolisis por
transfusiones ,
hipertensión
intracraneal,
hipertensión ocular
eliminación urinaria
de tóxicos (Li ,
bromuros ,
barbitúricos y otros.)
Interacciones:
aumenta la excreción
de Li+, salicilatos ,
barbíturicos.
Precauciones: en el
embarazo es de
categoría C solo
cuando es
absolutamente
necesario.
Diuréticos Tiazidicos : Prototipos : clorotiazida y la hidroclorotiazida , son diuréticos de potencia
moderada.
Mecanismo de acción
Farmacocinética
Usos
Efectos adversos
Mecanismo diurético
Actúan sobre la
membrana luminal del
segmento cortical del
túbulo contorneado
distal(TCD) , a nivel
molecular inhiben el
cotransporte del
Na+Cl- y reducen la
reabsorción de agua.
Mecanismo
antihipertensivo se
debe a que modula la
actividad de los
canales de K+
regulados por el ATP
de las arteriolas. Lo
cual disminuye la
resistencia periférica
por que se da una
vasodilatación.
-Administración oral
-La eficacia disminuye
de modo progresivo
dependiente de la tasa
de filtración
glomerular. Producen
una orina ligeramente
alcalina y aumentan la
excreción de Na+,Cl- y
K+.
Puede aumentar los
niveles de Ca++ en
plasma.
-Primera elección en
el tratamiento en la
hipertensión de ligera
a moderada.
-Reducir edemas en el
fallo congestivo
cardíaco y en otros
tipos de edemas.
-Se usan en
hipercalciurias y en
mujeres
postmenospausicas
para disminuir el
riesgo de ruptura de la
cadera (esto se debe a
que aumentan la
reabsorción de calcio)
-Hipokalemia
-Hiponatremia
-Hipocloremia
-calambres
musculares
-Hiperlipidemia
-Hiperglucemia
-Hipercalcemia
-Alcalosis
metabólica(por que
aumenta la excreción
de H+ cuando llega a
niveles de
hipokalemia).
-Disfunción sexual
-Rxs alérgicas .
-Disminuye la
depuración de Litio.
DURÉTICOS DE ASA , POTENTES O TECHO ALTO ejemplo de fármacos son : Furosemida,
piretamida, torsenamida, azosemida. La furosemida es el más utilizado , su latencia , duración son
cortas. Estos presentan una absorción elevada , alta biodisponibilidad.
Mecanismo de acción
Usos
Efectos adversos
Contraindicaciones /
precauciones /
interacciones
Sitio donde ejercen su
efecto es el asa gruesa
de la rama ascendete
de Henle, en este
segemento hay mayor
dilución de la orina y
menos reabsorción del
agua. Su acción es
inhibiendo el
Transporte Na+, K+ y
2Cl-. Alrededor del
25% del sodio filtrado
se reabsorbe en el asa
rama ascendente
porción gruesa.
-Aumenta la diuresis .
-Edema agudo de
Pulmón .
-Edema periférico
asociado a:
Insuficiencia cardíaca,
cirrosis, Hipertensión
arterial.
-Se utilizan para
reducir los niveles de
Calcio en sangre.
-Hiponatremia
-Hipocloremia
-Desequilibrio hídrico
y electrolítico
-confusión , fátiga.
-Calambres
musculares.
-Cefalea
-Parestesias, sed ,
nauseas.
-Nefritis ,
ototoxicidad.
Contraindicaciones :
no administrar en caso
de desbalance
electrolítico.
Precauciones: Diabetes,insuficiencia
renal y oligouria.
Puede exacerbar el
lupus eritematoso
sistémico.
Interacciones:
toxicidad por
Digitálicos(Digoxina),
Disminuyen la
secreción de Litio
(mayor toxicidad) .
Tiene interacción
beneficiosa con IECAS
(bajas dosis) ,
Retenedores de
potasio contrarrestan
el efecto de la
hipokalemia.
Diuréticos ahorradores de Potasio o retenedores de potasio: se clasifican en
A. Inhibidores de la aldosterona: Espironolactona , canrenona.
Mecanismo de acción
Usos
Efectos adversos
Inhibidores de aldosterona
inhiben el receptor de la
aldosterona , estos
receptores se localizan en
múltiples partes del nefrón
(túbulos distales y túbulos
colectores)
-Hiperaldosteronismo
-Aumenta la excreción de
Ca++.
-Hipertensión
-Edema refractario de
tiazidicos.
-Reducen la elevada
eliminación de K+.
-Hiperpotasemia
-Trastornos TGI
-Ginecomastia
B. Inhibidores de la secreción de potasio: Triamtereno , amiloride.
Mecanismo de acción
Usos
Efectos adversos
Actúan en la membrana
luminal del túbulo colector.
Impiden la eliminación renal
de K+, producen retención de
K+ y H+.
Amiloride : aparte también
inhibe la ATPasa Na+/K+ lo
cual aumenta el efecto
diurético.
-Se utilizan junto con
tiazidicos en el fallo
congestivo cardíaco , en el
síndrome nefrítico y en
hipertensión.
Triamtereno : producción de
anemia megaloblástica.
-No administrar
concomitante con fármacos
que eleven los niveles de
potasio plasmáticos. Como
los son : IECAS , AINES.