unipharm Unisulprim Polvo oral

unipharm
Unisulprim®
Polvo oral
Uso veterinario
INFORMACIÓN FARMACOLÓGICA
1.
®
NOMBRE COMERCIAL: unisulprim polvo oral
NOMBRE GENÉRICO: Sulfametoxazol + Trimetoprim
2. FORMULA:
Cada 100 gramos contienen:
Sulfametoxazol .............................................................200.00 g
Trimetoprim.....................................................................40.00 g
Excipientes c.s.p.
3. CARACTERÍSTICAS DEL PRINCIPIO ACTIVO:
a. Sulfametoxazol:
• Denominación Química: 4-Amino-N- (5-metil-3-isoxazolil) benzenosulfonamida.
• Fórmula química: C10H11O3 S
• Peso molecular: 253.31
• Descripción: Polvo cristalino de color blanco-amarillento, inodoro, muy ligeramente soluble en
agua, soluble en 50 partes de etanol y en 3 partes de acetona, soluble en soluciones de
hidróxidos alcalinos.
b. Trimetoprim:
• Denominación Química: 5-[(3,4,5-Trimetoxifenil)metil]-2,4-pirimidinodiamna.
• Fórmula química: C14H18N 4O3
• Peso molecular: 290.32
• Descripción: Polvo cristalino de color blanco a crema de sabor amargo, sin olor o casi sin olor,
muy soluble en etanol (96%), escasamente soluble en cloroformo y prácticamente insoluble en
éter.
4. CLASIFICACIÓN FARMACOLÓGICA:
Bactericida de amplio espectro.
5. ORGANISMOS SUSCEPTIBLES:
Bacterias Gram positivos y Gram negativos.
6. ESPECIES QUE PUEDEN USAR EL PRODUCTO:
Porcinos, bovinos.
7. MECANISMOS DE ACCIÓN:
Con la combinación de Sulfametoxazol y Trimetoprim se lleva a cabo un bloqueo secuencial de los
sistemas enzimáticos microbianos con consecuencias bactericidas. Ejercen un poder de sinergismo,
la actividad resulta de la interacción sobre dos etapas de la vía enzimática para la síntesis de ácido
tetrahidrofólico. El Sulfametoxazol inhibe la incorporación del PABA en el ácido fólico, y el
Trimetoprim inhibe la reducción de dihidrofolato a tetrahidrofolato, uniéndose e inhibiendo
reversiblemente la dihidrofolatorreductasa, que es la enzima requerida.
Ambos fármacos administrados por separado son bacteriostáticos, pero unidos potencializan su
acción disminuyendo el riesgo de resistencia bacteriana.
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8. FARMACOCINÉTICA:
Absorción:
Después de la administración del compuesto, el Trimetoprim se absorbe más rápidamente que el
Sulfametoxazol, en administración oral se encuentran concentraciones séricas entre 1 a 4 horas. Las
formas libres de estos compuestos se consideran que son las formas activas terapéuticas. En el
hombre, el Trimetoprim alcanza concentraciones máximas en tres o cuatro horas, con una vida media
biológica de seis a doce horas. En animales, su vida media biológica es mucho más corta; en el
caballo y en el perro, es menor de cuatro horas, en gallinas, vacas y cerdos, de menos de dos horas y
en ovejas y cabras, menor de una hora.
Distribución:
Se distribuye rápidamente y se concentra en los tejidos, penetra el líquido cefalorraquídeo, esputo,
bilis. El 65% de Sulfametoxazol y el 45% de Trimetoprim se une a proteínas plasmáticas.
Excreción:
La principal vía es el riñón, aproximadamente el 60% de trimetoprim administrado y del 25-50% de
sulfametoxazol se eliminan por la orina en 24 horas. También puede excretarse por la bilis,
secreciones intestinales, en la leche y sudor. La eliminación disminuye en pacientes con uremia.
9. EFECTOS SECUNDARIOS
A dosis recomendadas no se ha visto deficiencia de folatos en seres normales. Los efectos
secundarios del trimetoprim en las sulfonamidas potenciadas son bastante raros, aunque todavía
ocurren reacciones adversas a los componentes de las sulfonamidas. Hasta diez veces la dosis
recomendada de trimetoprim ha sido administrada sin efectos nocivos. La administración prolongada
a concentraciones razonablemente elevadas causa defectos de la maduración en la hematopoyesis a
causa de reducción de la síntesis del ácido folínico. Puede provocar algunos efectos adversos tales
como molestias gastrointestinales (náuseas, vómitos, anorexia), reacciones alérgicas en la piel, en
raras ocasiones han ocurrido trastornos hematológicos y reacciones alérgicas severas.
10. TOXICIDAD:
Los signos y síntomas de sobredosis reportados con sulfonamidas incluyen anorexia, cólicos,
náuseas, vómitos, mareos, cefalea, somnolencia e inconsciencia.
Puede observarse hematuria y cristaluria. Las discracias sanguíneas son manifestaciones tardías de
sobredosificación.
Los signos de sobredosificación aguda con trimetoprim incluyen náuseas, vómitos, mareos, cefalea,
depresión mental, confusión y depresión de la médula ósea.
Las medidas generales de tratamiento incluyen emesis o lavado gástrico, fluidos orales forzados y la
administración de fluidos intravenosos si la cantidad de orina excretada es baja y la función renal es
normal.
11. INDICACIONES:
Por su amplio espectro de acción se recomienda para el tratamiento de infecciones causadas por
gérmenes gram-positivos, como gram-negativos susceptibles a la fórmula, como infecciones de las
vías respiratorias e infecciones del tracto digestivo. Efectivo contra bronquitis, neumonía, enteritis,
nefritis, metritis, infección umbilical, septicemia por E. Coli.
En ganado porcino es efectivo contra bronquitis, neumonía, enteritis, nefritis, metritis, complejo MMA,
neumonía enzoótica, septicemia por E. Coli y complicaciones de enfermedades virales.
En aves es efectivo contra infecciones del tracto respiratorio, digestivo y urogenital, coli septicemia,
Salmonella y Pasteurella (cólera aviar), coriza y complicaciones de enfermedades virales.
12. CONTRAINDICACIONES:
En casos de hipersensibilidad a la fórmula, en casos de anemia megaloblástica debido a deficiencia
de folatos, problemas renales.
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13. INTERACCIONES:
Con anestésicos locales (benzocaína, procaína, tetracaína, butacaína, ácido p-aminobenzoíco), que
disminuyen la actividad bacteriana. Con anticoagulantes orales se diminuye el metabolismo hepático
de los anticoagulantes.
14. PRECAUCIONES:
Administre con precaución a pacientes con deterioro de la función renal o hepática, aquellos con
posible deficiencia de folatos o en estados de desnutrición.
15. PERIODO DE SUSPENSION/ADVERTENCIAS:
No usar en animales productores de leche o huevo para consumo humano. Los porcinos podrán ser
sacrificados para consumo humano, hasta 10 días después de la última dosis.
16. DURACIÓN DEL PRODUCTO TERMINADO:
El producto tiene una duración de 36 meses a partir de la fecha de manufactura del producto
terminado.
17. ALMACENAJE O CONSERVACIÓN:
Guárdese en un lugar seco, protegido de la luz y el calor.
18. DOSIS:
La dosis básica es 1 gramo por cada 5 Kilos de peso vivo. Tratamiento por 5 días máximo.
Lechones:
3 gramos por camada.
Lechones de destete: 10 gramos por camada.
Cerdos adultos:
1 gramo por cada 5 Kg de peso vivo.
Terneros:
10 gramos por cada 50 Kg de peso vivo.
Cerdas: Como prevención del complejo MMA: 5 g 2 veces al día por cerda, 3 días antes del parto
y 3 días después del parto.
19. ADMINISTRACIÓN:
Oral, agregue en el agua de bebida.
21. PRESENTACIÓN DEL PRODUCTO:
Frasco de 20, 50, 100, 200 gramos y 1kg.
22. REFERENCIAS:
El Manual Merck de Veterinaria. 4ª. Edición. Meck & Co., INC. Rahway, N.J. E.U.A. Oceano/Centrum.
Barcelona, España.1993, pág. 1674-1675
L. Meyer Jones. Farmacología y Terapéutica Veterinarias: 1ra. Ed. Unión Tipográfica Editorial, México,
1982. pág. 407 - 438.
Fuentes H. Víctor O. Farmacología y Terapéutica Veterinarias. 2da. Ed. Interamericana. McGraw-Hill.
1992. pág. 79, 85.