INSERTO MERLIX_0

MERLIX
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DEXKETOPROFENO 25 mg / TABLETAS RECUBIERTAS
DEXKETOPROFENO 50 mg/2 mL / SOLUCIÓN INYECTABLE
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MERLIX tabletas recubiertas
FORMULA:
Cada tableta recubierta contiene:
Dexketoprofeno trometamol eq. a Dexketoprofeno ..........................................… 25 mg
Excipientes c.s.p.
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MERLIX solución inyectable
FORMULA:
Cada 2 mL contiene:
Dexketoprofeno trometamol eq. a Dexketoprofeno...........................................… 50 mg
Vehículo c.s.p.
DESCRIPCION:
El dexketoprofeno es el enantiómero S(+) del ketoprofeno. Pertenece a la familia de
los antiinflamatorios no esteroideos AINES, utilizados en terapéutica como analgésicos,
antiinflamatorios y antipiréticos. Está demostrado que el dexketoprofeno es
fundamentalmente el responsable de la acción farmacológica del ketoprofeno,
administrado como racemato.
INDICACIONES:
El dexketoprofeno tabletas está indicado para el alivio sintomático del dolor de intensidad
leve a moderada, como dolor músculo-esquelético, dolor de las articulaciones, dismenorrea
y dolor dental.
Dexketoprofeno solución inyectable está indicado para el alivio sintomático del dolor
agudo de intensidad moderada a grave, dolor postoperatorio, cólico nefrítico y dolor
lumbar, cuando no es posible la administración por vía oral.
FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA:
Mecanismo de Acción: El dexketoprofeno pertenece al grupo farmacológico de los
AINES (antiinflamatorios no esteroideos), cuya actividad farmacológica consiste
principalmente en inhibir la actividad de la ciclooxigenasa 1 y 2 (COX-1 y COX-2) a
nivel periférico y central, enzima que cataliza la conversión del ácido araquidónico en
prostaglandinas E y F, las que desempeñan un papel fundamental en la mediación de
los procesos del dolor, inflamación y la fiebre.
Farmacocinética: El dexketoprofeno tanto en su administración oral como en su
formulación parenteral, se absorbe rápidamente, alcanzando concentraciones plasmáticas
máximas Cmax en un breve plazo de tiempo, Tmax 0.25 – 0.75 horas luego de su
administración. La vida media de eliminación oscila entre 1 y 2.7 horas. El dexketoprofeno
es metabolizado en el hígado. Aproximadamente el 70-80% de la dosis administrada
es excretada en orina en forma libre o como glucuroconjugado durante las primeras
12 horas luego de su administración.
La administración de las tabletas previa a la comida no afecta la magnitud de la absorción
del dexketoprofeno, sin embargo disminuye su velocidad de absorción y diminuye la
concentración plasmática máxima Cmax obtenida.
PRECAUCIONES:
La seguridad del uso de este medicamento en niños aún no ha sido establecida.
Administrar con precaución en pacientes con historia de condiciones alérgicas y/o
asma.
Los AINES deben utilizarse con precaución en pacientes con antecedentes de úlcera
péptica.
Todos loa AINES (antiinflamatorios no esteroideos) pueden inhibir la agregación
plaquetaria y pueden aumentar el tiempo de coagulación por inhibición de la síntesis
de prostaglandinas. De esa razón los pacientes que reciban otras terapias que puedan
alterar la hemostasia, tal como warfarina u otros medicamentos cumarínicos o heparina
han de ser cuidadosamente monitorizados si se administra dexketoprofeno.
Otras precauciones generales que deben de observarse son valorar su empleo en
pacientes con trastornos funcionales renales, hepáticos o cardíacos. Deben monitorizarse
a los pacientes sometidos a tratamiento con algún AINE para controlar la aparición de
trastornos hematológicos, renales, hepáticos u oculares.
Hay que utilizar los AINES con precaución en pacientes que presentan infecciones,
pues pueden enmascarar síntomas como la fiebre e inflamación.
Debe administrarse con precaución en ancianos, los cuales generalmente son más
propensos a las reacciones adversas. Se recomienda hacer un ajuste de la dosis en
los pacientes ancianos.
CONTRAINDICACIONES:
Dexketoprofeno no debe administrarse en los siguientes casos:
Durante el embarazo y lactancia.
Pacientes con insuficiencia hepática grave o insuficiencia renal de moderada a grave.
Hipersensibilidad al dexketoprofeno o cualquier otro AINE o producto con acción similar.
Pacientes con úlcera gastrointestinal activa o historial de úlcera gastrointestinal.
Pacientes con hemorragia gastrointestinal.
Pacientes con enfermedad de Crohn o colitis ulcerosa.
Pacientes con historial de asma bronquial.
Pacientes con insuficiencia cardíaca grave no controlada.
Pacientes con diabetes hemorrágica y otros trastornos de la coagulación.
REACCIONES ADVERSAS:
Los efectos secundarios más comúnmente observados son: trastornos digestivos como
molestias gastrointestinales, náusea, vómitos y diarrea; dolor en el área de la inyección.
Otros efectos poco frecuentes son: efectos sobre el SNC como cefalea, mareos,
trastornos del sueño; dolor abdominal, digestión difícil, diarrea, estreñimiento, vómitos
de sangre, sequedad de la boca, erupción cutánea, picazón, dermatitis, sudoración
incrementada, presión arterial baja, visión borrosa, fatiga, sofocos, escalofríos, décimas
de fiebre e inflamación, reacciones como escozor o hemorragia en el lugar de la
inyección.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS:
Otros AINEs, incluyendo elevadas dosis de salicilatos.
Anticoagulantes orales (debido a la elevada unión del dexketoprofeno a proteínas
plasmáticas, a la inhibición de la función plaquetaria y al daño de la mucosa gastroduodenal).
Heparinas.
Los AINES aumentan los niveles plasmáticos de Litio, metotrexato y glucósidos
cardiotónicos.
Los efectos de algunos fármacos antihipertensivos, como los inhibidores de la ECA,
ARA II, los β-bloqueadores y los diuréticos, pueden quedar reducidos.
El riesgo de nefrotoxicidad puede aumentar si se administran junto con inhibidores de
la ECA, ARA II, ciclosporina, tracrolimus o diuréticos.
Puede aumentar los efectos de la fenitoína y de los antidiabéticos de la familia de las
sulfonilureas.
El riesgo de hemorragias puede verse aumentado con el uso de pentoxifilina y otros
agentes trombolíticos (clopidogrel, ticlopidina).
Puede aumentar el riesgo de hepatotoxicidad durante el uso concomitante con zidovudina.
Se recomienda realizar hemogramas entre 1 y 2 semanas después de haber iniciado
el tratamiento.
El ritonavir puede aumentar las concentraciones plasmáticas de los AINES.
Los AINES no deben utilizarse durante los 8 a 12 días siguientes a la toma de mifepristona.
Pueden producirse convulsiones por interacción con las quinolonas.
El probenecid puede aumentar las concentraciones plasmáticas del dexketoprofeno.
Existen algunos informes sobre el aumento de efectos adversos al administrar AINES
junto con misoprostol.
DOSIS Y ®
VIA DE ADMINISTRACION:
MERLIX tabletas recubiertas
VIA DE ADMINISTRACION: Oral.
DOSIS:
Habitualmente en adultos se recomienda la administración de una tableta (25 mg) cada
8 horas. La dosis diaria no debe exceder 75 mg (una tableta cada 8 horas).
Los ancianos y los pacientes con insuficiencia hepática leve o moderada o con afección
renal leve deberían empezar con una dosis diaria total no superior a 50 mg (2 tabletas
al día)
Se recomienda tomar las tabletas junto con alimento. En caso de dolor agudo, se aconseja
tomar las tabletas como mínimo una media hora antes de las comidas.
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MERLIX solución inyectable
VIA DE ADMINISTRACION: Intramuscular:
El contenido de una ampolla (2 mL) debe administrarse por inyección lenta y profunda
en el músculo.
La solución debe ser inyectada inmediatamente después de su extracción de la ampolla.
VIA DE ADMINISTRACION: Intravenoso:
Perfusión intravenosa: el contenido de una ampolla (2mL) debe diluirse en un volumen
de 30 a 100 mL de solución salina, glucosa o ringer lactato.
La solución diluida debe administrarse por perfusión intravenosa lenta durante 10 – 30
minutos.
La solución debe estar siempre protegida de la luz natural.
Bolus intravenoso: el contenido de una ampolla (2 mL) puede administrarse en bolus
intravenoso lento, en un tiempo no inferior a 15 segundos.
La solución debe ser inyectada inmediatamente después de su extracción de la ampolla.
Este producto no debe administrarse por vías intratecal o epidural debido a su contenido
de alcohol.
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MERLIX solución inyectable
Es compatible cuando se mezcla con soluciones inyectables de: Heparina, lidocaína,
morfina y teofilina.
No debe ser mezclado con dopamina, prometazina, pentazocina, petidina ni hidroxicina.
Dosis:
Habitualmente en adultos se recomienda la administración de una ampolla (50 mg) cada
8 – 12 horas. Si es necesario puede administrarse una segunda ampolla 6 horas después
de la administración de la primera. La dosis diaria no debe exceder 150 mg (una ampolla
cada 8 horas).
Los ancianos y los pacientes con insuficiencia hepática leve o moderada o con afección
renal leve deberían empezar con una dosis diaria total no superior a 50 mg.
El uso de dexketoprofeno solución inyectable está indicado para uso a corto plazo no
mayor a 2 días y debe limitarse para el periodo sintomático agudo, los pacientes deben
pasar a un tratamiento vía oral cuanto sea posible.
PRESENTACION:
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MERLIX® tabletas recubiertas Caja con 10 y 50 tabletas recubiertas.
MERLIX solución inyectable Caja con 1 ampolla + jeringa + toalla con alcohol.
Caja con 3 ampollas.
REFERENCIAS:
1. Martindale. GUÍA COMPLETA DE CONSULTA FARMACOTERAPÉUTICA. 1ª. Edición.
Pharma Editores, S.L. Barcelona 2003. pp. 44-48, 62-63
2. Mauleón, D. Artigas, R. Gacía, ML. Carganico, G. Preclinical and clinical development
of dexketoprofen. Drugs. 1996; 52: 24-46.
3. Sweetman, B. Development and use of the quick acting chiral NSAID dexketoprofen
trometamol (keral). Department or Rheumatology, Morrison Hospital. Swansea SA6
6NL. UK. 2003. pp 109-115.
4. J. Vallés, R. Artigas, A. Crea, F. Müller, I. Paredes, A. Zapata and A. Capriati . Clinical
Pharmacokinetics of Parenteral Dexketoprofen Trometamol in Healthy Subjects.
Methods Find Exp Clin Pharmacol 2006, 28(Suppl. A): 7
5. M.J. Barbanoj. Clinical Pharmacokinetics of Dexketoprofen Trometamol: Recent
Studies. Methods Find Exp Clin Pharmacol 2006, 28(Suppl. A): 3
6. Jamali F. Brooks DR. Clinical pharmacokinetics of ketoprofen and its isomers. Clin
Pharmacokinet. 1990; 19: 197-217.
7. Zippel, H. Wagenitz, A. Comparison of the Efficacy and Safety of Intravenously
Administered dexketoprofen Trometamol and Ketoprofen in the Management of Pain
after Orthopaedic Surgery. Clinical Drug Invest. 2006;26(9):517-528
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