unipharm Intrafer F- 800 Cápsulas INFORMACION FARMACOLOGICA

1
unipharm
Intrafer F- 800 Cápsulas
INFORMACION FARMACOLOGICA
a) NOMBRE COMERCIAL: Intrafer® F-800 Cápsulas
NOMBRE GENÉRICO: Hierro aminoquelado + Acido Fólico + Cianocobalamina (Vit. B12)
b) FÓRMULA CUANTITATIVA:
Cada cápsula contiene:
Hierro aminoquelado equivalente a hierro elemental…………………..………30.00 mg
Acido Fólico ……………………………………………………………………..800.00 mcg
Vitamina B12 Cianocobalamina.…………………………………………………...8.00 mcg
Excipientes c.s.p.
c) DESCRIPCIÓN DEL PRODUCTO TERMINADO:
Intrafer® F-800 contiene una combinación de hierro, ácido fólico y vitamina B12 en
cantidades terapéuticas. El hierro aminoquelado, es un novedoso compuesto que
comparado con el sulfato ferroso y otras sales inorgánicas es menos tóxico, se
absorbe mejor, los alimentos no interfieren en su absorción y no ocasiona efectos
adversos gastrointestinales..
d) CLASIFICACIÓN FARMACOLÓGICA:
Hematínico.
e) ACCIONES TERAPÉUTICAS:
El hierro constituye un elemento esencial para la vida e interviene en los procesos de
respiración, sobre todo en el transporte de oxígeno en la hemoglobina y mioglobina y
en las oxidaciones celulares en enzimas tisulares. La deficiencia de hierro produce
anemia microcítica hipocrómica. En estos casos la administración de hierro produce
buenos resultados, primero se presenta un aumento del porcentaje de reticulocitos;
luego se produce aumento de la hemoglobina y del número de eritrocitos así como
del volumen relativo de los glóbulos rojos centrifugados (hematócrito). Se normalizan
también el valor globular y los valores hematócritos que estaban disminuidos,
produciéndose así una rápida mejoría sintomática y la desaparición de la palidez,
inapetencia, disnea, palpitaciones, glositis y disfagia, cuando existían.
El ácido fólico es un miembro del grupo de la vitamina B, necesario en varios
procesos metabólicos. Su deficiencia produce anemia megaloblástica, en donde su
administración produce una remisión del cuadro hematológico, con una respuesta
reticulocitaria, aumento de los eritrocitos, de la hemoglobina y desaparición de la
hiperplasia megaloblástica de la médula ósea.
La cianocobalamina (vitamina B12) interviene en la biosíntesis del material genético
(ácidos nucleicos) para el núcleo celular y también en la formación de glóbulos rojos,
complementa la acción del ácido fólico. Es esencial para el funcionamiento normal de
2
unipharm
todas las células del organismo, incluyendo las neuronas y otras células nerviosas,
así como los tejidos que producen los glóbulos rojos.
f)
FARMACOCINÉTICA:
La absorción de hierro aumenta cuando los depósitos de hierro están vacíos o
cuando aumenta la producción de glóbulos rojos, inversamente, los depósitos de
hierro llenos disminuyen su absorción. Los compuestos de hierro se absorben, a
través de las células de la mucosa, en el duodeno y yeyuno (especialmente en el
primero), mientras que el íleon y el colon lo absorben poco. Ahora bien, el hierro en
forma de sales orgánicas o inorgánicas generalmente se absorbe en forma escasa y
se han hecho varios intentos de utilizar sales orgánicas como transportadores
metálicos, pero con poco éxito. Solamente el enlace en forma de quelatos a
aminoácidos ha proporcionado la posibilidad de absorber y utilizar el hierro y otros
metales con más éxito. Los patrones de quelantes utilizados son aminoácidos y
péptidos obtenidos de proteínas derivados de plantas.
Estos compuestos
aminoquelados protegen al compuesto metálico de las reacciones químicas,
mostrando buena solubilidad y absorbilidad, además de estabilidad, tanto en el pH
ácido del jugo gástrico como en el pH alcalino del jugo intestinal.
En estudios realizados se ha mostrado que la velocidad de absorción de los quelatos
es considerablemente más favorable. Se ha encontrado que la velocidad de
absorción del hierro aminoquelado es 3.8 veces mayor que la del sulfato ferroso, y 3.6
veces mayor que la del óxido de hierro, provocando efectos secundarios menos
intensos. Otro resultado espectacular obtenido es que los depósitos de hierro se
recuperan en períodos de 4 a 6 semanas cuando existe anemia. Una vez absorbido,
el hierro pasa a la sangre aumentado su concentración en el plasma sanguíneo,
luego pasa a la médula ósea para formar hemoglobina y a otros órganos,
especialmente hígado y bazo, donde se almacena.
El hierro es retenido tenazmente, la mayor parte del absorbido se acumula como
reserva o se utiliza para formar hemoglobina y el organismo tiene muy poca
capacidad de excretarlo. La mayoría de lo excretado es a través de las heces, y en
pequeñas cantidades por la bilis y por descamación del epitelio intestinal; en la orina
apenas se elimina 0.5 mg diarios y alrededor de 1 mg a través de la menstruación en
la mujer adulta.
El ácido fólico se absorbe casi por completo en el tracto gastrointestinal, es
metabolizado por el hígado, y es excretado por la orina. El ácido fólico se absorbe
perfectamente cuando se administra por vía bucal. Su absorción se altera en las
diarreas y sobre todo en los síndromes de malabsorción, en donde son necesarias
dosis elevadas. Una vez absorbido, el ácido fólico pasa a la sangre, y su nivel en el
suero se eleva normalizándose en el caso de anemia megaloblástica. Pasa a la leche
materna, pudiendo ser activo en el niño que lacta. La excreción principal se efectúa
por el riñón en forma de ácido fólico y sus metabolitos activos; dicha excreción
corresponde al 5-90% de la dosis administrada (promedio 50%, según la misma); a
mayor dosis, mayor excreción y según el grado de carencia existente. La excreción
se efectúa prácticamente en 24 horas.
La vitamina B12 (cianocobalamina) se absorbe casi por completo en el tracto
gastrointestinal, es metabolizado por el hígado y es excretado por la bilis. La
cianocobalamina, en presencia de ácido gástrico y proteasas pancreáticas es liberada
3
unipharm
de su unión con una proteína salival, y es fijada de inmediato al factor intrínseco (una
glucoproteína). La cianocobalamina-factor intrínseco llega al íleon donde reacciona
con un receptor específico de las células mucosas y es transportado a la circulación.
Una vez absorbida la cianocobalamina se fija a transcobalamina, una -globulina
plasmática, para ser transportada a los tejidos. En el plasma también se encuentran
otras transcobalaminas (I y II). La transcobalamina II abandona rápidamente el
plasma y se distribuye con preferencia en las células del parénquima hepático. El
hígado constituye un órgano de almacenamiento para otros tejidos. En el adulto
normal, hasta el 90% de las reservas de vitamina B12 , (alrededor de 1 a 10 mg) se
encuentran en el hígado. Esta vitamina se almacena como coenzima activa, con un
índice de renovación de 0.5 a 8 μg/día, menos de 0.25 μg de la vitamina utilizada se
excreta por la orina. Diariamente se excretan unos 3 μg de cobalaminas en la bilis, de
los cuales del 50-60 % son análogos de cobalaminas que no serán absorbidos.
g) INDICACIONES Y USO CLÍNICO:
Intrafer® F-800 esta indicado para prevención y tratamiento de anemia ferropriva con
deficiencia concomitante de ácido fólico en adultos. También está indicado en el
embarazo para la prevención y tratamiento de deficiencia de hierro y para aportar una
dosis de mantenimiento de ácido fólico y vitamina B12.
h) CONTRAINDICACIONES:
Intrafer F-800 está contraindicado en caso de hipersensibilidad a alguno de sus
componentes. No debe utilizarse en pacientes con anemia perniciosa Administrar
con sumo cuidado o no emplearse junto con hierro parenteral, en úlcera duodenal,
carcinoma del estómago o en colitis ulcerosa.
l)
PRECAUCIONES EN EL USO:
Aunque el hierro aminoquelado es tres veces menos tóxico que el sulfato ferrosos, es
importante mantener los preparados de hierro fuera del alcance de los niños. Evitar
sobredosis por peligro de intoxicación aguda de hierro. La relación reisgo-beneficio
debe evaluarse en pacientes alcohólicos, con hepatitis, enfermedad renal aguda
infecciosa, estados inflamatorios del tracto gastrointestinal, pancreatitis y úlcera
péptica.
j)
EFECTOS SECUNDARIOS:
Generalmente, la terapia con hierro provoca náuseas, vómitos, estreñimiento o
diarrea, heces oscuras. Sin embargo, estudios en los cuales se ha utilizado el hierro
aminoquelado como agente terapéutico, han demostrado que la presencia de estos
trastornos es prácticamente nula, excepto heces obscuras.
k) SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA:
Los primeros signos de toxicidad aguda de hierro son diarrea, que a veces contiene
sangre; fiebre, náuseas severas. Calambres o dolor de estómago agudo, vómitos
4
unipharm
severos, la sobredosis de hierro puede ser mortal, especialmente en niños pequeños.
Otros transtornos por sobredosis es la hipotension taquicardia, acidosis e
hiperglucemia y depresión del SNC que varia desde letargia hasta coma. El
tratamiento inmediato es esencial. El ácido fólico y la vitamina B12 rara vez producen
toxicidad en personas con función renal normal.
El tratamiento por intoxicación aguda consiste en la administración de eméticos,
lavado gástrico, administración de drogas antidiarréicas y principalmente,
administración de deferoxamina por sonda gástrica y por vía intravenosa. Si existe
shock se efectuará transfusión sanguínea y administración de líquidos y electrolitos.
l)
ADMINISTRACIÓN Y DOSIS:
Vía de administración: oral
Dosis:
USO TERAPEUTICO:
Niños mayores de 12 años y adultos: 1 cápsula al día, durante 6 a 8 semanas.
Mujeres Embarazadas: con anemia ferropriva 1 cápsula cada día principiando a
partir del segundo trimestre de embarazo. Hasta el final del embarazo.
USO PROFILACTICO: 1 ó 2 cápsulas por semana.
Mujeres embarazadas: 1 cápsula en días alternos a partir del 2do trimestre del
embarazo hasta su final.
M) PRESENTACIONES:
Farmacia:
Caja x 30 cápsulas.
Hospitalario: Caja x 100 cápsulas
n) REFERENCIAS BIBLIOGRÁFICAS:
1. Reynold, J. Editor. Martindale. The Extra Pharmacopeia. 28 ed. The
Pharmaceutical Press. London, 1982. 872-874 pp.
2. Goodman & Gilman.
Bases Farmacológicas de la Terapéutica. 8 ed.
Interamericana. México, 1990. 1244-1250, 1255-1266 pp.
3. Litter, M. Farmacología. Experimental y Clínica. 7 ed. El Ateneo. Argentina, 1988.
1308-1318 pp.
4. Martindale. Guia Completa de Consulta Fármaco-Terapéutica. Primera
Edición.2003. pp. 1568
Diciembre/2008