COMPOSICIÓN MINADYN Levocetirizina dihidrocloruro tabletas de disolución oral 5 mg

COMPOSICIÓN:
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MINADYN Levocetirizina dihidrocloruro tabletas de disolución oral 5 mg
Cada tableta de disolución oral contiene:
Levocetirizina dihidrocloruro……..5 mg
Excipientes, c.s.p…………..…1 tableta
Ingredientes inactivos:
Óxido de magnesio ligero, povidona, manitol, crospovidona, aspartamo, sabor cereza, sílica
anhidra coloidal y estearato de magnesio.
INDICACIONES:
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MINADYN está indicado para manejo sintomático de rinitis intermitente y persistente,
rinosinusitis, rinoconjuntivitis, urticaria y prurito debido a otras causas. En asma bronquial y
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bronquitis asmatiforme, MINADYN puede suplementar a los regímenes existentes en
pacientes pobremente controlados.
FARMACODINÁMICA:
Levocetirizina es un antihistamínico derivado de piperazina, para uso sistémico.
Levocetirizina es el enantiómero (R) de cetirizina que es antagonista selectivo de los
receptores periféricos H1. Levocetirizina tiene alta afinidad para los receptores humanos H1
(Ki = 3.2 nmol/l), siendo 2 veces más alta que la de cetirizina (Ki = 6.3 nmol/l). Además, la
levocetirizina se disocia de los receptores H1 con una semivida de 115 ± 38 minutos.
A la mitad de la dosis, levocetirizina tiene actividad comparable a cetirizina, en la piel y en el
tracto respiratorio. Inhibe la migración transendotelial de eosinófilos, tanto dérmica como de
las células pulmonares. Además de disminuir el reclutamiento de eosinófilos, levocetirizina
también inhibe la liberación de moléculas de adhesión vascular celular-1 (VCAM-1) y modula
la permeabilidad vascular.
FARMACOCINÉTICA:
La farmacocinética de levocetirizina es linear con la dosis y tiempo-independiente con poca
variabilidad entre sujetos. El perfil farmacocinético es el mismo cuando se administra el
enantiómero o cuando se administra como cetirizina. No ocurre inversión quiral durante el
proceso de absorción y eliminación.
Absorción: Levocetirizina es rápida y extensamente absorbida seguida de la administración
de levocetirizina dihidrocloruro tabletas de disolución oral 5 mg. La cantidad de levocetirizina
absorbida no se reduce con alimento, aunque se disminuye la tasa de absorción. Las
concentraciónes pico en plasma son alcanzadas en menos de 0.9 horas después de la dosis.
El estado de equilibrio es alcanzado después de dos días.
Las concentraciones pico son típicamente 270 ng/ml y 308 ng/ml seguidas a una dosis única
y a una dosis repetida de 5 mg, respectivamente. La cantidad absorbida es independiente
de la dosis y no es alterada por alimentos, pero la concentración pico es reducida o
retrasada.
Distribución: Levocetirizina es 90% ligada a las proteínas plasmáticas. La distribución de
levocetirizina es restrictiva, como el volumen de distribución 0.4 l/kg. Los niveles en tejido
más alto parece que ocurren en hígado y riñones, el más bajo en el cerebro.
Metabolismo: La extensión del metabolismo es menor de 14% de la dosis de levocetirizina.
Los caminos metabólicos incluyen oxidación aromática, N- y O-dealquilación y conjugación
taurina. Las vías de dealquilación son mediadas primariamente por CYP 3A4 mientras la
oxidación aromática envuelve múltiples y/o isoformas CYO no identificadas.
Excrecion: La semivida plasmática de levocetirizina en adultos es de 7.9 ± 1.9 horas. El
promedio de aclaramiento corporal total aparente es de 0.63 ml/min/kg. La vía principal de
excreción de levocetirizina y sus metabolitos es la vía urinaria, con un promedio de 85.4% de
la dosis. La excreción vía heces es de únicamente 12.9% de la dosis (levocetirizina). La
levocetirizina es excretada por filtración glomerular y secreción tubular activa.
CONTRAINDICACIONES:
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MINADYN está contraindicado en aquellas personas con hipersensibilidad a cualquiera de
sus ingredientes, o alergia conocida a los derivados piperazínicos, o hidroxizina o cetirizina.
ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES:
Advertencias
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MINADYN deberá ser administrado durante el embarazo y lactancia únicamente si está
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claramente indicado. Aquellos que toman MINADYN deberán tener cuidado al efectuar
actividades que requieren estar alerta (Ej.: manejar vehículos o máquinas, escalar alturas).
La combinación de alcohol con levocetirizina o depresores del sistema nervioso central
(SNC) deberán ser preferiblemente evitadas.
Precauciones
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MINADYN deberá ser administrado con precaución en pacientes con disfunción renal o
hepática.
EMBARAZO Y LACTANCIA:
Levocetirizina (Categoría B en el embarazo) puede ser administrada durante el embarazo y
lactancia únicamente si es estrictamente requerida, especialmente en el primer trimestre del
embarazo.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS:
Puede haber una pequeña disminución en el aclaramiento de levocetirizina causada por
teofilina.
EFECTOS ADVERSOS:
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El efecto adverso más común de levocetirizina (en MINADYN ) es somnolencia pero la
discontinuación del fármaco causado por esta reacción adversa es improbable. Otros efectos
adversos conocidos significativos son fatiga, sequedad de boca, vértigo y faringitis.
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En menos de 1% de los casos, levocetirizina (en MINADYN ) puede ocasionar las siguientes
reacciones:
Sistema nervioso autónomo: Anorexia, rubor facial, incremento de la salivación, retención
urinaria.
Cardiovascular: Insuficiencia cardiaca, hipertensión, palpitaciones, taquicardia.
Sistema nervioso central y periférico: Mareo, cefalea, coordinación anormal, ataxia,
confusión, disfonía, hiperestesia, hipercinesia, hipertonía, hipoestesia, calambres de piernas,
migraña, mielitis, parálisis, parestesia, ptosis, temblor, parpadeo, vértigo, defecto en el
campo visual.
Gastrointestinales: Dolor abdominal, función hepática anormal, agravamiento de caries
dental, constipación, diarrea, náusea, vómito, dispepsia, eructos, flatulencia, gastritis,
hemorroides, incremento del apetito, melena, hemorragia rectal, estomatitis, incluyendo
estomatitis ulcerativa, descoloración de la lengua, edema de lengua.
Genitourinario: Cistitis, disuria, hematuria, frecuencia en orinar, poliuria, incontinencia
urinaria, infección del tracto urinario.
Audición y vestibular: Sordera, dolor de oído, ototoxicidad, tinnitus.
Metabólico/Nutricional: Deshidratación, diabetes mellitus, sed.
Musculoesquelético: Artralgia, artritis, artrosis, debilidad muscular, mialgia.
Psquiátrico: Pensamientos anormales, agitación, amnesia, ansiedad, disminución de libido,
despesonalización, depresión, labilidad emocional, euforia, deterioro de la concentración,
insomnio, nerviosismo, pesadillas, desorden del sueño.
Sistema respiratorio: Tos, bronquitis, disnea, broncoespasmo, hiperventilación, incremento
del esputo, neumonía, desorden respiratorio, rinitis, epistaxis, sinusitis, infección del tracto
respiratorio superior.
Reproductivo: Dismenorrea, dolor mamario en mujeres, sangrado intermenstrual, leucorrea
menorragia, vaginitis.
Reticuloendotelial: Linfadenopatía.
Piel: Acné, alopecia, angioedema, erupción bulosa, dermatitis, piel seca, eccema, rash
eritematoso, furuncolosis, hiperqueratosis, hipertricosis, incremento de la sudoración, rash
maculopapular, reacciones de fotosensibilidad, reacción tóxica de fotosensibilidad, prurito,
púrpura, rash, seborrea, desórdenes de piel, nódulos en piel, urticaria.
Sentidos especiales: Parosmia, pérdida del gusto, perversión del gusto.
Visión: Ceguera, conjuntivitis, dolor ocular, glaucoma, pérdida de acomodación, hemorragia
ocular, xeroftalmia.
Corporales: Lesiones accidentales, astenia, dolor en la espalda, dolor en pecho, aumento
del abdomen, edema facial, fiebre, edema generalizado, rubor facial, aumento de peso,
edema de piernas, malestar, pólipos nasales, dolor, palidez, edema periorbital, edema
periférico.
Con la terapia de levocetirizina, ocasionalmente transitoria y reversiblemente pueden
elevarse las transaminasas hepáticas. Es posible la asociación del uso de levocetirizina con
la producción de hepatitis con elevación significativa de transaminasas y bilirrubina.
SOBREDOSIS:
La sobredosis puede resultar en intranquilidad e irritabilidad seguido por adormecimiento. Si
ocurre una sobredosis, el tratamiento es sintomático o de soporte, tomando en cuenta
cualquier medicamento ingerido concomitantemente. No hay un antídoto específico conocido
para la levocetirizina. Levocetirizina no es efectivamente removida por diálisis.
DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN:
Adultos: 1 tableta una vez al día, o como se prescriba. Máximo 1 tableta dos veces al día.
Niños: <30 kg: tableta cada día o como se prescriba.
>30 kg: 1 tableta cada día o como se prescriba.
VIDA DE ANAQUEL:
2 años.
ALMACENAMIENTO:
Almacenar a menos de 25 ºC. Proteger de la luz y la humedad.
Mantener fuera del alcance de los niños.
PRESENTACIONES:
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MINADYN 5 mg Tabletas de disolución oral, empaque de 10 y 100 tabletas.
Unipharm (International), S.A.
Chur-Suiza.