MEDICAMENTOS PARA LA DIABETES TIPO 2 Lisa A. Kroon, Pharm.D., CDE Medicamento Aprobaci ón de la FDA Fórmulas Dosificación (se indica color si sólo está disponible por marca) Comentarios (EC = posibles efectos colaterales) ESTIMULADORES DE LA LIBERACIÓN DE INSULINA (Secretagogos de la insulina): incrementan la secreción de insulina desde el páncreas1 11/95 Tabletas de 1 mg, 2 mg, 4 mg 5/84 4/94 Tabletas de 5 mg, 10 mg ER: Tabletas de 2,5 mg, 5 mg, 10 mg 3/92 GLINIDAS Repaglinida Prandin® 12/97 Nateglinida Starlix® 12/00 1,5 mg, 3 mg, 4,5 mg, 6 mg tabletas micronizadas EC: hipoglucemia, aumento de peso Es la SFU preferida para los mayores Debe tomarse 2-3 veces por día Inicial: 1-2 mg por día (0,5 mg si A1C <8%) Rango: 0,5-16 mg La dosis máxima por comida es 4 mg Se toma dos, tres o cuatro veces por día Inicial: 120 mg tres veces por día (si la A1C está cerca del objetivo, use 60 mg) Rango: 180-360 mg Se toma tres veces por día EC: hipoglucemia Seguro para los mayores La duración de la acción es sólo 4 hs Tomar dentro de los 15-30 minutos de la comida -U Tabletas de 1,25 mg, 2,5 mg, 5 mg 5/84 Inicial: 1000-2.000 mg por día Rango: 250-3.000 mg (pocas veces se necesita >2000 mg/día) Se toma dos o tres veces por día Inicial: 1-2 mg por día Rango: 1-8 mg Se toma una vez por día Inicial: 5 mg por día Rango: 2,5-40 mg2 (20 mg para XL) Se toma una o dos veces (si >15 mg) por día Inicial: 2,5-5 mg por día Rango: 1,25-20 mg2 Se toma una o dos veces por día Inicial: 1,5-3 mg por día Rango: 0,75-12 mg Se toma una o dos veces (si >6 mg) por día C SF Tabletas de 500 mg TC Glimepirida Amaryl® genéricos varios Glipizida Glucotrol® Glucotrol XL® genéricos varios Gliburida Micronase®, DiaBeta® genéricos varios Gliburida, micronizada Glynase PresTab® genéricos varios 1957 Tabletas de 0,5 mg (blancas), 1 mg (amarillas), 2 mg (rojas) D SULFONILÚREAS (SFUs) Tolbutamida Orinase® genéricos varios Tabletas de 60 mg (rosas), 120 mg (amarillas) EC: hipoglucemia, aumento de peso Se tiene que tomar sólo una vez por día EC: hipoglucemia, aumento de peso Es la SFU preferida para los mayores LP (ER) = liberación prolongada / se toma una vez por día EC: hipoglucemia, aumento de peso EC: hipoglucemia, aumento de peso EC: hipoglucemia Seguro para los mayores La duración de la acción es sólo 2 hs Tomar dentro de los 30 minutos de la comida EUGLUCÉMICOS: Medicinas que traen la glucosa en sangre de regreso al rango normal. Estos medicamentos no deberían provocar hipoglucemia.3 BIGUANIDAS: disminuyen la liberación de glucosa desde el hígado Glucophage: Tabletas de 500 mg, 850 mg, Metformina 1.000 mg Glucophage® 12/94 Glucophage XR: Tabletas de 500 mg, 750 mg Liberación prolongada (LP 10/00 Fortamet: Tabletas de 500 mg, 1.000 mg / ER): Glumetza: Tabletas de 500 mg, 1.000 mg ® Glucophage XR Metformina genérica LP / ER: Tabletas de 500 Fortamet® mg, 750 mg Glumetza Inicial: 500 mg dos veces por día u 850 mg una vez por día Rango: 500-2550 mg Se toma dos o tres veces por día ER: Inicial: 500 mg por día Rango: 500-2.000 mg Dosificado una vez por día EC: Síntomas gastrointestinales (diarrea, náuseas, malestar estomacal), sabor metálico (3%), Acidosis láctica (0,03 cases/1000 personas)4,5 Tomar con las comidas (LP / ER con la comida de la noche) No se puede usar si tiene problemas hepáticos o renales, si toma alguna droga para tratar la insuficiencia cardíaca, o si bebe alcohol en exceso Riomet® (líquido, 500 mg/5ml) 1 SFUs, la repaglinida y nateglinida pueden provocar hipoglucemia. El riesgo de hipoglucemia se incrementa cuando se saltean comidas. Evite saltear comidas. La dosis máxima “clínica” diaria para la gliburida es 10 mg y para la glipizida es 20 mg; probablemente las dosis más altas no sigan bajando la glucosa en sangre. D TC -U C SF 2 08/28/12 EUGLUCÉMICOS: Medicinas que traen la glucosa en sangre de regreso al rango normal. Estos medicamentos no deberían provocar hipoglucemia.3 INHIBIDORES DE LA ALFA-GLUCOSIDASA: BLOQUEADORES DEL ALMIDÓN: retrasan la digestión y absorción de los carbohidratos Acarbosa 9/95 Tabletas de 25 mg, 50 mg, 100 mg Inicial: 25 mg tres veces por día Precose® Rango: 75-300 mg genéricos varios (150 mg máx. si <60 kg) Se toma tres veces por día 7/99 15 mg, 30 mg, 45 mg tabletas (blancas a blanquecinas) Inicial: 15-30 mg por día Rango: 15-45 mg Se toma una vez por día EC: anemia, hinchazón (edema) por retención de fluidos, aumento de peso, edema macular (en el ojo), pérdida ósea y fracturas en las mujeres Puede ↑ el riesgo de problemas cardíacos tales dolor en el pecho relacionado con el corazón (angina) o ataque cardíaco (infarto de miocardio) Puede provocar o empeorar insuficiencia cardíaca No se puede usar si tiene problemas hepáticos o insuficiencia cardíaca severa Requiere monitoreo hepático6 EC: anemia, hinchazón (edema) por retención de fluidos, aumento de peso, edema macular (en el ojo), pérdida ósea y fracturas en las mujeres Puede provocar o empeorar insuficiencia cardíaca No se puede usar si tiene problemas hepáticos o insuficiencia cardíaca severa Requiere monitoreo hepático6 ANÁLOGOS DE LA GLP-1: incrementan la secreción de insulina, reducen la liberación de glucosa del hígado después de las comidas, retrasan el vaciado de la comida del estómago y promueven la saciedad Exenatida 4/05 5 mcg por dosis y 10 mcg por dosis Inicial: 5 mcg SC dos veces por día EC: náuseas, jaqueca, hipoglucemia (cuando se usa con Inyectada debajo de la piel Rango: hasta 10 mcg SC dos veces por Byetta® secretagogos de la insulina) (subcutánea/SC) día Raramente se informó pancreatitis súbita (inflamación del Disponible como dispositivo lapicera Se toma dos veces por día páncreas) Puede causar pérdida de peso moderada Liraglutida 01/10 Lapicera de 3 ml que entrega dosis de 0,6 Inicial: 0,6 mg SC una vez por día EC: náuseas, jaqueca, diarrea, hipoglucemia (cuando se usa mg, 1,2 mg, o 1,8 mg Rango: hasta 1,8 mg SC una vez por día con secretagogos de la insulina) Victoza® Inyectada debajo de la piel Se toma una vez por día Raramente se informó pancreatitis súbita (inflamación del (subcutánea/SC) páncreas). No se puede usar si tiene antecedentes de cáncer Disponible como dispositivo lapicera medular tiróideo INHIBIDORES DE LA DPP-4: incrementan la secreción de insulina, reducen la liberación de glucosa del hígado después de las comidas Sitagliptina 11/06 Tabletas de 25 mg (rosas), 50 mg (beige Inicial: 100 mg por día EC: goteo nasal, infección del tracto respiratorio superior, Januvia® claro), Rango: 25-100 mg por día reacciones alérgicas severas raramente (inflamación de la 100 mg (beige) Se toma una vez por día lengua, garganta, rostro o cuerpo; sarpullido severo) No provoca ganancia de peso; use dosis más baja si tiene problemas renales Saxagliptina 7/09 Tabletas de 2,5 mg (pálidas a amarillo Inicial: 2,5 o 5 mg por día EC: infección del tracto respiratorio superior, infección Onglyza® claro), 5 mg (rosas) Rango: 2,5-5 mg por día del tracto urinario, jaqueca Se toma una vez por día No provoca ganancia de peso; use dosis más baja si tiene problemas renales Linagliptina 5/11 tableta de 5 mg (rojo claro) Inicial: 5 mg por día EC: goteo nasal, dolor de garganta, raramente se informó Tradjenta® Se toma una vez por día pancreatitis, raramente reacciones alérgicas severas, no D TC -U Pioglitazona Actos® C SF TIAZOLIDINEDIONAS (Glitazonas o TZDs): disminuyen la resistencia a la insulina en el cuerpo (músculo y tejidos grasos) Rosiglitazona 5/99 Tabletas de 2 mg (rosas), 4 mg (naranjas), Inicial: 4 mg por día Avandia® 8 mg Rango: 4-8 mg Tabletas (rojas - marrones) Se toma una o dos veces por día EC: flatulencias Tomar con el primer bocado de la comida Comenzar con dosis baja y lentamente ↑ para minimizar la intolerancia GI. 08/28/12 provoca ganancia de peso; Estos medicamentos no provocan hipoglucemia cuando se los usa solos. Sin embargo, puede ocurrir hipoglucemia cuando se usan con SFUs, repaglinida, nateglinida, o insulina. de acidosis láctica: sentirse muy débil, cansado o incómodo; dolor muscular inusual, problemas para respirar, malestar estomacal inusual o inesperado, sentir frío, sentirse mareado que la cabeza da vueltas, o desarrollar súbitamente un ritmo cardíaco lento o irregular. 5 Pruebas radiológicas que usen medios de contraste iodados: deje de tomar metformina al momento o antes del procedimiento, y espere 48 horas después del procedimiento, y reiníciela después de que se haya vuelto a evaluar la función renal y se haya confirmado que sea normal. 6 Síntomas de toxicidad hepática: náuseas, vómitos y dolor estomacal sin explicación, cansancio inusual, pérdida de apetito, orina oscura o amarillamiento de la piel o la esclerótica (parte blanca) del ojo. 3 4 Síntomas D TC -U C SF La tabla se prepara en base a la información de los prospectos de los envases de los diversos medicamentos y opinión del Centro para la Enseñanza de la Diabetes de la UCSF. Esta tabla no pretende abarcar todo, y contiene información educativa importada, según lo considera el Centro de Enseñanza para la Diabetes de la UCSF. 08/28/12 PÍLDORAS ORALES COMBINADAS Gliburida / Metformina Glucovance® genéricos varios 7/00 Glipizida / Metformina Metaglip® genéricos varios 10/02 tabletas ovales de 2,5 mg/250 mg (rosa), 2,5mg/500 mg (blanca), 5mg/500 mg (rosa) Rango: hasta – 20/2000 mg Se toma una o dos veces por día Inicial: 2,5 mg/250 mg por día o 2,5mg/500 mg dos veces por día Rango: hasta 20/2000 mg Se toma una o dos veces por día Rosiglitazona / Metformina Avandamet® genéricos varios 10/02 tabletas ovales 2 mg/500 mg (rosa pálido), 2 mg/1000 mg (amarillo), 4 mg/500 mg (naranja), 4 mg/1000 mg (rosa) Inicial: 2 mg/5.000 mg una o dos veces por día Pioglitazona / Metformina ActoPlus Met® genéricos varios 8/05 tabletas oblongas de 15 mg/500 mg, 15 mg/850 mg (blancas a blanquecinas) 11/05 Avandryl® genéricos varios Sitagliptina / Metformina Janumet® 03/07 Repaglinida / Metformina PrandiMet® 06/08 Rango: hasta 8 mg/2000 mg Se toma dos veces por día Inicial: 15 mg/500 mg o 15 mg/850 mg una o dos veces por día Rango: hasta 45 mg/2.550 mg Dosificada una o dos veces por día Igual que arriba con gliburida y metformina Igual que arriba con glipizida y metformina Igual que arriba con metformina y rosiglitazona Igual que arriba con metformina y pioglitazona Inicial: 30 mg/2 mg o 30 mg/4 mg una vez por día Igual que arriba con pioglitazona y glimepirida Inicial: 4 mg/1 mg o 4 mg/2 mg una vez por día Igual que arriba con rosiglitazona y glimepirida Inicial: 50 mg/500 mg o 50 mg/1000 mg dos veces por día Igual que arriba / abajo con sitagliptina y metformina Rango: una tableta máx. por día Se toma una vez por día tabletas triangulares redondeadas de 4 mg/1 mg (amarillas), 4 mg/2 mg (naranjas), 4 mg/4 mg (rosas) -U Rosiglitazona / Glimepirida Inicial: 1,25 mg/250 mg una o dos veces por día C SF tabletas 30 mg/2 mg, 30 mg/4 mg (blancas a blanquecinas) 7/06 tabletas oblongas de 50 mg/500 mg (rosa claro), 50 mg/1000mg (rojas) tabletas de 1 mg/500 mg (amarillo), 2 mg/500 mg (rosa) TC Pioglitazona / Glimepirida Duetact® tabletas con forma de cápsula de 1,25 mg/250 mg (amarillo pálido), 2.5 mg/500 mg (naranja pálido), 5 mg/500 mg (amarillo) 05/09 tabletas redondas de 15 mg/1000 mg, 30 mg/1000 mg (blancas a blanquecinas) Saxagliptina / Metformina XR Kombiglyze XR® 11/10 tabletas con forma de cápsula de 5 mg/500 mg (marrón claro a marrón), 5 mg/1000 mg (rosa), 2,5 mg/1000 mg (amarillo pálido a amarillo claro) D Pioglitazona / Metformina XR ActoPlus Met XR® Rango: hasta 8 mg/4 mg Se toma una vez por día Rango: hasta 100 mg/2000 mg Se toma dos veces por día Inicial: 1 mg/500 mg dos veces por día Igual que arriba con repaglinida y metformina Rango: 10 mg/2500 mg, máx. por dosis 4 mg/1000 mg Se toma dos o tres veces por día Inicial: 15 mg/1.000 mg o 30 mg/1.000 mg una vez por día Rango: hasta 45 mg/2000 mg Se toma una vez por día Inicial: 5 mg/500 mg o 5 mg/1.000 mg una vez por día Rango: hasta 5 mg/2000 mg Se toma una vez por día Igual que arriba con metformina y pioglitazona Igual que arriba con metformina y saxagliptina La tabla se prepara en base a la información de los prospectos de los envases de los diversos medicamentos y opinión del Centro para la Enseñanza de la Diabetes de la UCSF. Esta tabla no pretende abarcar todo, y contiene información educativa importada, según lo considera el Centro de Enseñanza para la Diabetes de la UCSF. 08/28/12