Anticonceptivos hormonales

Métodos anticonceptivos:
0 Naturales
0 Mecánicos de Barrera: preservativo
0 Mecánicos no de barrera: DIU
0 Hormonales: orales, parches, implantes, intramuscular,
intrauterino, vaginales
0 Quirúrgicos : ligadura tubaria, vasectomía
Eficacia anticonceptiva
Índice de Pearl:
Numero de embarazos accidentales ocurridos en un
grupo de pacientes en porcentaje por año
Eficacia
Efectividad
Anticonceptivos hormonales
Sustancias de carácter hormonal o antihormonal que
modifican: mecanismos de ovulación, fecundación ,
implantación del huevo, inhiben espermatogénesis, o
modifican actividad de los espermatozoides.
Mecanismo de acción
Hipotálamo-hipófisis
Ovario
útero
inhiben la secreción de gonadotrofinas
Estrógeno y gestágeno sinérgico
Inhibe ovulación
gestagenos:
Engrosamiento de la mucosidad cervical ( perturba
penetrabilidad y motilidad de los espermatozoides)
Desequilibrio hormonal:
altera endometrio, atrofia glandular y impide anidación
modifica motilidad de las trompas
Efectos beneficiosos de los
ACO
0 Anticoncepción
0 regularizar las menstruaciones
0 mejoran dismenorrea
0 disminuye perdida menstrual
0 disminuye incidencia de adenomas benignos y de enf
fibroquistica de mama,
0 reducen la incidencia de hiperplaisa endometrial,
protegen contra el cáncer de endometrio,
0 reducen la incidencia de quistes foliculares benignos y
de cáncer de ovario
Estrógenos
Hormona natural: 17 Beta estradiol
Esteroides naturales equinos
Esteres de estradiol (valerato)
Estrógenos sintéticos (etinilestradiol)
Estrógenos conjugados
Acciones Estrogénicas
 Aparato reproductor
 Efectos metabólicos
 Efectos cardiovasculares
Control del ciclo Reproductivo:
Variaciones cíclicas estrogénicas:
Genitales Femeninos




Proliferación de la mucosa uterina y vaginal
Aumento de la secreción del cuello
Turgencia de las mamas
Caída de los estrog.: atrofia y necrosis de la mucosa
uterina que se desprende
Control del ciclo Reproductivo
Eje hipotálamo-hipofisario-gonadal
frecuencia pulsátil de GnRh
inhibe secreción de Fsh y Lh ( feedback negativo)
pero el aumento progresivo de estradiol en fase folicular
facilita la secreción GnRh para provocar secreción Lh (feed
back positivo) a dosis fisiológicas
Dosis altas y mantenidas de estrogenos: inhiben secreción
Fsh y Lh inhibiendo la ovulación
Efectos metabólicos
Dosis supra fisiológicas (ACO):
• Reducen la tolerancia a la glucosa( sobretodo si
páncreas menor capacidad de secretar insulina)
• Aumenta TG
• Favorece la retención de bilirrubina, se modifica la
composición de la bilis( litiasis)
• Incrementa eje renina angiotensinaaldosteron
• Favorece sint de factores de la coagulación II, VII, IX, X
• Disminuye actividad de antitrombina III
ESTRÓGENO
DOSIS
GESTÁGENO
MARCA COMERCIAL
Etinilestradiol
15
20
gestodeno
gestodeno
levonorgestrel
desogestrel
levonorgestrel
gestodeno
drospirenona
levonorgestrel
Dienogest
Secret 28
Minifeme, femiane
Femexin/ april
mercilon
microgynon
evacin
Yazmin divina 21
neogynon
Qlaira, rubi
nomegestrol
miranda
30
50
Valerato
estradiol
17 B estradiol
Progestágenos
Hormona natural:
progesterona
Pregnanos
Rápida metab hepática: no buena biod oral
Progesterona micronizada
> Act gestagenica que progesterona y < que 19 nor
derivados
• Medroxiprogesterona
• Ciproterona (antiandrogenico)
19 nor derivados
• 1° generación: noretisterona
• 2° generación con act androgénica: levonorgestrel
• 3° generación Sin actividad estrogénica: norgestimato, desogestrel,
gestodeno, dienogest
drospirenona
• Potentes efectos progestagenos, con efectos antimineralocorticoideos y
antiandrogenicos
Géstatenos Sintéticos
Cambian su actividad gestagena, antiestrogenica y androgenica
Anti
estrog
Androg Anti
androg
glucocorticoidea
Antimineralo
corticoidea
Progesterona
+
-
+ débil
+débil
+
Ciproterona
-
-
+
-
-
Drospirenona
-
-
+
-
+
Gestodeno
+
+
-
-
-
Levonorgestrel
+
+
-
-
-
Noretisterona
+
+
-
-
-
norgestrel
+
+
-
-
-
MPA
+
-
-
Efectos Adversos
 Acción androgénica:
•
•
•
•
•
•
•
•
•
Acné
Hirsutismo
Aumento de peso
Retraso menstrual
Menor flujo menstrual
Disminución libido
Tendencia al sueño
Atrofia mucosa vaginal
candidiasis
 Retrasos menstruales/ menor flujo menstrual
 Disminución libido
 sueño
Drospirenona y riesgo de
ETEV
2012
The risk of venous thrombosis in current users of combined
oral contraceptives decreases with duration of use and
decreasing oestrogen dose.
For the same dose of oestrogen and the same length of use,
oral contraceptives with desogestrel, gestodene, or
drospirenone were associated with a significantly higher risk
of venous thrombosis than oral contraceptives with
levonorgestrel.
Progestogen only pills and hormone releasing intrauterine
devices were not associated with any increased risk of
venous thrombosis
Progestágenos solos
0 Bloquean ovulación 60 – 80 % de los ciclos
0 Eficacia: espesamiento del moco cervical (disminuye
penetración espermatozoides) y alt del endometrio ( alt
implantación)
0 Dosis bajas minipildoras: inciden principalmente sobre el
endometrio y las trompas sin inhibir la ovulación
0 Dosis altas como medroxiprogesterona en inyecciones de
liberación prolongada reducen niveles de gonadotropinas
y evitan sus picos
DIU levonorgestrel
0 Contiene 52 mg de LNG
0 Regula los receptores de estrógeno y
progesterona, afectando los factores de
crecimiento endometrial, con atrofia de
glándulas endometriales, reduce el sangrado
menstrual.
0 Espesa el moco cervical.
0 Alteran la reacción acrosomal de los espermatozoides.
Implantes
0 Cilíndros (1-6)de de silicona de 3,5 a 4,5 cm de
longitud y 2 a 2,5mm de diámetro
0 LNG, Etonorgestrel, Nomegestrol
•JADELLE 2 barras con 75 mgrs de
levonorgestrel
•IMPLANON una barra 68mgrs de
etonorgestrel
Efectos adversos
Dosis supra fisiológicas:
numerosas modificaciones metabólicas,
mayoría por los estrógenos:
0 reducir al mínimo la dosis de estrógenos,
0 analizar las condiciones fisiopat en la que el
estrógeno presenta mayores riesgos,
0 utilizar cada vez mas gestagenos sin actividad
androgénica, incluso anti androgénicos
Efectos Adversos
nauseas vómitos, cefaleas: los más frecuentes, luego
tolerancia
Intolerancia hidratos de carbono
Puede deberse a los gestagenos pero con las dosis actuales este
riesgo casi no está presente
Desarrollo de tumores:
están contraindicados en caso de tumores dependientes de
hormonas (no hay conclusiones de que ellos promuevan su
aparición)
Litiasis Biliar
Efectos adversos: cardiovasculares
Trombosis coronaria con IAM
aumentan 2-3 veces el riesgo relativo,
riesgo aumenta con: edad, tabaco, diabetes, hiperocolesterol
no usar en >40 o >35 tabaquistas
Enfermedad trombo embolica venosa
( ha disminuido al disminuir la dosis de estro 15-45 por 100.000 mujeres
al año en relación a las que no toman 5-10 por 100000)
Estrógenos: aumentan actividad de degradación y recambio matriz
elástica vascular con perdida del tono vascular y aumento de la
permeabilidad endotelial. Esto facilita el acceso de sustancias
promotoras del crecimiento en el espacio subendotelial con
hiperplasia de la intima y del endotelio, con alteraciones del flujo
venoso. Modificaciones en la hemostasis: activación moderada de la
coagulación y reducción de la sensibilidad del sistema anticoagulante
relacionado con la prot c activada
Efectos adversos: Cardiovasculares
Accidente Cerebro Vascular
relación con la dosis de estrógenos y probablemente con la de
gestageno
HTA
riesgo relativo de 2,6,
guarda relaciona con la dosis de gestagenos y el poder
androgénico
el riesgo aumenta con la edad
aumenta la síntesis del sustrato angiotensinogeno
Interacciones Farmacológicas
Fcos +
metabolismo
ACO metabolismo
ATB
Rifampicina
triciclicos
Alteran flora: latera
recirculación
Fenobarbital
diazepam
Fenitoina
CBZ
Drospirenona
+IECA hiperK
Modificaciones metabolicas
Anticoag., hipoglicemiantea,
antihta
Selección de un ACO:
0 Edad
0 Factores de Riesgo Cardiovasculares
0 Fármacos que recibe la pacientes
0 Contraindicaciones estrógenos
0 Dosis de estrógenos
0 Tipo progestágeno
Criterios elegibilidad OMS
Lactancia con menos de 6 semanas postparto
 Fumadoras > de 15 cigarrillos/día con edad > a 35 años
Hipertensión > a 160/100
Historia personal de TVP/EP o TVP/EP actual
Cirugía mayor con inmovilización prolongada
Historia de cardiopatía isquémica o enfermedad isquémica
presente
Historia de accidente cerebrovascular
 Valvulopatía complicada con (hipertensiónpulmonar,
fibrilación auricular, historia de endocarditis bacteriana
subaguda)
Migraña sin síntomas neurológicos focales en mujeres > 35
años o con síntomas neurológicos focales a cualquier edad
Cáncer de mama actual
Diabetes vascular
Cirrosis severa
Tumores de hígado (benignos y malignos)